Аксеф - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АКСЕФ^®

(AKSEF^®)

Склад:

діюча речовина: cefuroxime;

1 таблетка містить цефуроксиму аксетилу еквівалентно цефуроксиму 250 мг або 500 мг;

допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, кросповідон, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, покриття Sepifilm LP 770: гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, кислота стеаринова, титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки продовгуваті, вкриті оболонкою, білого кольору, з лінією розлому з одного боку і штампом NOBEL з іншого.

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини другого покоління.

Код АТХ J01D С02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цефуроксиму аксетил - пероральна форма бактерицидного цефалоспоринового антибіотика цефуроксиму, який є стійким до дії більшості b-лактамаз і проявляє активність проти широкого спектра грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів.

Бактерицидна дія цефуроксиму є результатом пригнічення синтезу клітинної оболонки мікроорганізмів.

Набута резистентність до антибіотика відрізняється у різних регіонах та може змінюватися з часом, а для окремих штамів може відрізнятись суттєво. Бажано, у разі наявності, звернутися до місцевих даних щодо чутливості до антибіотика, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.

Цефуроксим має високу активність відносно таких мікроорганізмів:

грамнегативні аероби: Haemophilus influenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну), Нaemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніциліназу, та пеніциліназонепродукуючі штами), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri;

грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus (метицилінчутливі штами) та коагулазонегативні стафілококи (метицилінчутливі штами), Streptococcus pyogenеs (та інші бета-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae);

анаероби: грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи види Peptococcus та Peptostreptococcus), грампозитивні бактерії (включаючи види Clostridium) та грамнегативні бактерії (включаючи види Bacteroides та Fusobacterium), Propionibacterium spp.;

інші мікроорганізми: Вorrelia burgdorferi.

Мікроорганізми, нечутливі до цефуроксиму: Сlostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилін-нечутливі штами Staphylococcus aureus та Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

Деякі штами мікроогранізмів, нечутливих до цефуроксиму: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Вacteroides fragilis.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування цефуроксиму аксетил абсорбується у кишечнику, гідролізується на слизовій оболонці останнього і у вигляді цефуроксиму потрапляє до кровообігу.

Оптимальний рівень абсорбції спостерігається одразу після прийому їжі. Максимальний рівень цефуроксиму у сироватці крові спостерігається приблизно через 2-3 години після прийому препарату. Період напіввиведення препарату становить приблизно 1-1,5 години. Рівень зв’язування з білками - 33-55 % залежно від методики визначення. Цефуроксим виділяється нирками у незміненому стані шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації.

Одночасне застосування пробенециду збільщує площу під кривою середньої сироваткової концентрації на 50 %.

Рівень цефуроксиму у сироватці крові зменшується внаслідок діалізу.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

- інфекції ЛОР-органів: середній отит, синусит, тонзиліт і фарингіт;

- інфекції дихальних шляхів: пневмонія, гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту;

- інфекції сечовивідних шляхів: пієлонефрит, цистит та уретрит;

- інфекції шкіри та м’яких тканин: фурункульоз, піодермія та імпетиго;

- гонорея, гострий неускладнений гонококовий уретрит і цервіцит;

- лікування ранніх проявів хвороби Лайма та подальше попередження пізніх проявів хвороби Лайма у дорослих і дітей віком від 12 років.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарати, що зменшують кислотність шлункового соку, можуть зменшувати біодоступність препарату і мають властивість ліквідовувати ефект покращеної абсорбції після вживання їжі.

Як і інші антибактеріальні засоби, цефуроксим може впливати на мікрофлору кишечнику, що призводить до зменшення реабсорбції естрогенів, та зменшувати ефективність комбінованих пероральних контрацептивних засобів.

Оскільки при фероціанідному тесті може спостерігатися псевдонегативний результат, для визначення рівня глюкози у крові та плазмі у пацієнтів, які лікуються цефуроксимом аксетилом, рекомендується використовувати глюкозооксидазну або гексокіназну методики. Цефуроксим не впливає на лужно-пікратний аналіз визначення креатиніну.

Сумісне застосування з пробенецидом збільшує площу під кривою концентрація-час у сироватці крові на 50 %.

При лікуванні цефалоспоринами були повідомлення про позитивний тест Кумбса. Цей феномен може впливати на перехресну пробу на сумісність крові.

Особливості застосування.

З особливою обережністю препарат призначати пацієнтам, у яких відзначалися реакції гіперчутливості на пеніциліни чи інші бета-лактамні антибіотики.

Застосування цефуроксиму аксетилу (як і інших антибіотиків) може призвести до надмірного росту Candida. Тривале лікування може також призвести до надмірного росту інших нечутливих мікроорганізмів (наприклад Enterococci, Clostridium difficile), що може, у свою чергу, вимагати припинення лікування.

При застосуванні антибіотиків широкого спектра дії може спостерігатися псевдомембранозний коліт, що може проявлятися від легкої форми до загрозливого для життя стану. Тому важливо мати це на увазі, якщо у пацієнтів виникає тяжка діарея під час або після антибактеріальної терапії. Якщо виникає тривала або виражена діарея або пацієнт відчуває різкий переймоподібний біль у животі, лікування повинно бути негайно припинено і пацієнту слід провести ретельне обстеження.

Під час лікування цефуроксимом аксетилом хвороби Лайма спостерігалася реакція Яриша-Герксгеймера, яка виникає безпосередньо через бактерицидну дію цефуроксиму аксетилу на мікроорганізм, що спричиняє хворобу Лайма, спірохету Borrelia burgdorferi. Пацієнтам необхідно пояснити, що це звичайний наслідок антибіотикотерапії хвороби Лайма, що минає без лікування.

При проведенні послідовної терапії час переходу з парентеральної терапії на пероральну визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта та чутливістю патогенного мікроорганізму. При відсутності клінічного покращення протягом 72 годин парентеральну терапію слід продовжувати. Перед початком проведення послідовної терапії слід ознайомитися з відповідною Інструкцією для медичного застосування цефуроксиму натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Експериментальних доказів ембріопатичної або тератогенної дії цефуроксиму аксетилу немає, але слід з обережністю призначати його у перші місяці вагітності.

Цефуроксим проникає у грудне молоко, тому у період годування груддю препарат слід застосовувати з обережністю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Оскільки препарат може спричинити запаморочення, пацієнта необхідно попередити, що керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами слід з обережністю.

Спосіб застосування та дози.

Чутливість до антибіотика відрізняється залежно від регіону та може змінюватися з часом. У разі необхідності слід звернутися до місцевих даних щодо чутливості до антибіотика.

Зазвичай тривалість лікування становить 7 днів.

Для кращого засвоєння препарат рекомендується приймати після їди.

Дорослі

Більшість інфекцій - 250 мг 2 рази на добу.

Інфекції сечовивідних шляхів – 125 мг 2 рази на добу.

Інфекції дихальних шляхів середньої тяжкості (бронхіти) – 250 мг 2 рази на добу.

Більш тяжкі інфекції дихальних шляхів або підозра на пневмонію – 500 мг 2 рази на добу.

Пієлонефрит – 250 мг 2 рази на добу.

Неускладнена гонорея – одноразово 1 г препарату.

Хвороба Лайма у дорослих і дітей віком від 12 років – 500 мг 2 рази на добу протягом 20 днів.

Цефуроксим випускається також у вигляді натрієвої солі для парентерального застосування. Це дає можливість проводити послідовну терапію одним антибіотиком при переході з парентерального введення на пероральне, якщо для цього є клінічні показання.

Послідовна терапія

Пневмонія: 1,5 г препарату у формі ін’єкцій 2-3 рази на добу (внутрішньовенно або внутрішньом’язово) протягом 48-72 годин із подальшим застосуванням препарату у формі таблеток по 500 мг 2 рази на добу перорально протягом 7 днів.

Загострення хронічного бронхіту: 750 мг препарату у формі ін’єкцій 2-3 рази на добу (внутрішньовенно або внутрішньом’язово) протягом 48-72 годин із подальшим застосуванням препарату у формі таблеток по 500 мг 2 рази на добу перорально протягом 5-7 днів. Тривалість як парентерального, так і перорального лікування визначається тяжкістю інфекції та станом хворого.

Діти.

Звичайна доза становить 125 мг або 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу (максимальна добова доза 250 мг). Для лікування середнього отиту дітям віком до 2 років призначати препарат у дозі 125 мг або 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу (максимальна добова доза - 250 мг), дітям віком від 2 років – 250 мг або 15 мг/кг маси тіла 2 рази на добу (максимальна добова доза - 500 мг). Досвіду застосування препарату дітям віком до 3 місяців немає.

Пацієнти літнього віку

Спеціальних застережень для цієї групи пацієнтів немає. Застосовувати звичайні дози,  максимально 1 г на добу.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Цефуроксим виводиться головним чином нирками. У пацієнтів із вираженим порушенням функції нирок рекомендується зменшити дозу цефуроксиму, щоб компенсувати його повільнішу екскрецію (див. таблицю нижче).

Діти.

Досвіду застосування препарату для лікування дітей віком до 3 місяців немає.

Дітям віком до 3 років не рекомендується призначати препарат Аксеф^® у формі таблеток.

Передозування.

Передозування цефалоспоринами може спричинити подразнення головного мозку і, як наслідок, можливе виникнення судом.

Рівень цефуроксиму у сироватці крові можна зменшити шляхом гемодіалізу та перитонеального діалізу.

Побічні реакції.

Побічні дії при застосуванні цефуроксиму аксетилу виражені помірно і мають в основному оборотний характер.

Побічні реакції, відомості про які наведені нижче, класифіковані за органами і системами та за частотою їх виникнення. За частотою виникнення розподілені на такі категорії:

дуже часто ≥ 1 на 10, часто ≥ 1 на 100 та < 1 на 10, нечасто ≥ 1 на 1000 та < 1 на 100, рідко ≥ 1 на 10000 та < 1 на 1000, дуже рідко < 1 на 10000.

Інфекції та інвазії

Часто: надмірний ріст Candida.

З боку кроі і лімфатичної системи

Часто: еозинофілія.

Нечасто: позитивний тест Кумбса, тромбоцитопенія, лейкопенія (інколи глибока).

Дуже рідко: гемолітична анемія.

Цефалоспорини як клас мають властивість абсорбуватися на поверхні мембрани еритроцитів та взаємодіяти там з антитілами, що може призвести до позитивної проби Кумбса (вплив на визначення сумісності крові) та (дуже рідко) до гемолітичної анемії.

З боку імунної системи

Реакції гіперчутливості, включаючи:

Нечасто: шкірні висипання.

Рідко: кропив’янка, свербіж.

Дуже рідко: медикаментозна гарячка, сироваткова хвороба, анафілаксія.

З боку нервової системи

Часто: головний біль, запаморочення.

З боку травного тракту

Часто: гастроентерологічні розлади, включаючи діарею, нудоту, біль у животі.

Нечасто: блювання.

Рідко: псевдомембранозний коліт (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку гепатобіліарної системи

Часто: транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ).

Дуже рідко: жовтяниця (головним чином холестатична), гепатит.

З боку шкіри та підшкірної тканини

Дуже рідко: поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (екзантематозний некроліз).

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері.

По 1 або 2 блістери у картонній упаковці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Санкаклар Коуї 81100 м. Дюздже, Туреччина.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 500 мг, № 10, № 20

Прочие ингредиенты: натрия лаурилсульфат, кросповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, аэросил 200, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, гидроксипропилцеллюлоза, прежелатинизированный крахмал.

№  UA/3767/01/02 от 15.07.2010 до 15.07.2015

пор. д/п ин. р-ра 750 мг фл., с раств. в амп. 6 мл, № 1

№  UA/3767/02/01 от 30.07.2010 до 30.07.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

цефуроксим — бактерицидный антибиотик группы цефалоспоринов, обладающий высокой активностью относительно широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Цефуроксим стойкий к действию β-лактамаз и соответственно проявляет активность относительно многих ампициллин- или амоксициллинрезистентных штаммов. Основной механизм бактерицидного действия — нарушение синтеза стенки бактериальной клетки.
Цефуроксим in vitro эффективен против таких микроорганизмов, как:
грамотрицательные аэробы:
Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp;
грамположительные аэробы:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenеs (а также другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группа viridans), Bordetella pertussis;
анаэробы:
грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species);
грамположительные бактерии (включая большинство Clostridium spр.) и грамотрицательные бактерии (включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;
другие микроорганизмы:
Вorrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму:
Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, подвергается гидролизу в слизистой оболочке последнего и в виде цефуроксима попадает в кровоток. Оптимальный уровень абсорбции отмечают сразу после приема пищи. Максимальный уровень цефуроксима в сыворотке крови отмечают приблизительно через 2–3 ч после перорального приема препарата. T½ составляет около 1–1,5 ч.
Максимальную концентрацию цефуроксима в сыворотке крови после в/м введения определяют через 30–45 мин. T½ цефуроксима при в/в и в/м введении составляет около 70 мин. Связывание с белками сыворотки крови колеблется от 33 до 50%.
В течение 24 ч с момента введения препарат практически полностью (85–90%) выделяется в неизмененном виде с мочой, бо`льшая часть препарата выводится в первые 6 ч.
Цефуроксим не метаболизируется и выводится путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции.
Концентрация цефуроксима, превышающая МПК (минимальную подавляющую концентрацию) для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.
Уровень цефуроксима в сыворотке крови снижается вследствие диализа.

ПОКАЗАНИЯ:

для лечения инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, или до определения возбудителя заболевания.
Инфекции дыхательных путей: острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной полости;
инфекции уха, горла, носа: синусит, тонзиллит, фарингит и средний отит;
инфекции мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия;
инфекции кожи и мягких тканей: фурункулез, пиодермия, импетиго, рожа, раневые инфекции;
инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;
акушерство и гинекология: воспалительные заболевания органов таза;
гонорея, особенно в тех случаях, когда противопоказан пенициллин;
другие инфекции, включая септицемию, менингит, перитонит; лечение ранних проявлений болезни Лайма и дальнейшее предупреждение ее поздних проявлений у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.
Профилактика инфекций: при повышенном риске возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной клетке и брюшной полости, операций на органах таза, сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.

ПРИМЕНЕНИЕ:

обычно продолжительность лечения составляет 7 дней (5–10 дней).
Для лучшего усвоения препарат рекомендуют принимать после еды.
Взрослые
Большинство инфекций — 250 мг 2 раза в сутки;
инфекции мочевыводящих путей — 125 мг 2 раза в сутки;
инфекции дыхательных путей средней тяжести (бронхит) — 250 мг 2 раза в сутки;
более тяжелые инфекции дыхательных путей (предполагаемая пневмония) — 500 мг 2 раза в сутки;
пиелонефрит — 250 мг 2 раза в сутки;
неосложненная гонорея — однократно 1 г препарата;
болезнь Лайма у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет — 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней.
Последовательная терапия
Пневмония: 1,5 г Аксефа 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) на протяжении 48–72 ч с дальнейшим применением Аксефа по 500 мг 2 раза в сутки перорально на протяжении 7–10 дней.
Обострение хронического бронхита: 750 мг Аксефа 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) на протяжении 48–72 ч с дальнейшим применением по 500 мг 2 раза в сутки перорально на протяжении 5–7 дней. Продолжительность как парентерального, так и перорального лечения определяется тяжестью инфекции и состоянием больного.
Дети в возрасте старше 3 лет
Большинство инфекций — 125 мг 2 раза в сутки (максимальная суточная доза 250 мг).
Средний отит или более тяжелая инфекция — 250 мг 2 раза в сутки (максимальная суточная доза 500 мг).
Инъекции Аксефа предназначены только для в/в или в/м введения.
Общие рекомендации
Взрослые
Для применении при многих инфекциях достаточно 750 мг 2–3 раза в сутки в/м или в/в. При более тяжелых инфекциях дозу повышают до 1,5 г 3 раза в сутки в/в. В случае необходимости интервал между инъекциями может сокращаться до 6 ч, общая суточная доза — повышаться до 3–6 г.
При условии положительной клинической динамики возможен переход на пероральный прием Аксефа.
Последовательная терапия
Пневмония: 1,5 г Аксефа 2–3 раза в сутки (в/м или в/в) в течение 48–72 ч, далее Аксеф в форме таблеток по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней.
Обострение хронического бронхита: 750 мг Аксефа 2–3 раза в сутки (в/м или в/в) в течение 48–72 ч, затем перорально в таблетках по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 5–7 дней. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 ч необходимо продолжить парентеральное введение препарата.
Дети, в том числе грудного возраста — 30–100 мг/кг/сут в виде 3–4 инъекций. Для большинства инфекций оптимальная доза 60 мг/кг/сут.
Новорожденные: 30–100 мг/кг/сут в виде 2–3 инъекций. Необходимо учитывать, что T½ цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3–5 раз больше, чем у взрослых.
Гонорея
1,5 г путем одной инъекции или по 750 мг двумя инъекциями в обе ягодицы.
Менингит
Аксеф применяют как средство монотерапии бактериального менингита, если он вызван чувствительными штаммами микроорганизмов. Взрослые: 3 г в/в каждые 8 ч. Дети, в том числе грудного возраста: 150–250 мг/кг/сут в/в, разделенные на 3 или 4 дозы. Новорожденные: доза должна составлять 100 мг/кг/сут в/в.
Профилактика
Обычная доза — 1,5 г в/в в стадии индукции анестезии при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. Это может быть дополнено в/м введением 750 мг препарата через 8 и 16 ч.
При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1,5 г в/в, введенная на стадии индукции анестезии, которая в дальнейшем дополняется в/м введением 750 мг 3 раза в сутки на протяжении последующих 24–48 ч.
При полной замене сустава 1,5 г порошка цефуроксима смешивается с 1 пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением жидкого мономера.
Продолжительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим течением процесса.
Нарушение функции почек
Цефуроксим выделяется почками. Поэтому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется снижать дозу Аксефа с целью компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости снижать стандартную дозу (750 мг — 1,5 г 3 раза в сутки), пока уровень клиренса креатинина не будет 20 мл/мин или ниже. Взрослым с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина 10–20 мл/мин) рекомендуется доза 750 мг 2 раза в сутки, в более тяжелых случаях (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) — 750 мг 1 раз в сутки.
При гемодиализе Аксеф необходимо вводить по 750 мг в/в или в/м в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентеральному введению цефуроксима можно добавлять препарат к перитонеальной диализной жидкости (обычно 250 мг на каждые 2 л диализной жидкости). Пациентам, проходящим курс продолжительного артериовенозного гемодиализа или быструю гемофильтрацию в отделениях интенсивной терапии, рекомендованная доза составляет 750 мг дважды в сутки. Пациентам, которым проводят медленную гемофильтрацию, необходимо придерживаться схемы доз как при нарушении функции почек.
Особенности введения препарата
Для в/м введения необходимо прибавить 3 мл воды для инъекций к 750 мг Аксефа. Осторожно встряхнуть до образования суспензии.
Для в/в введения растворить 750 мг препарата в 6 мл воды для инъекций (не менее); 1,5 г — в 15 мл воды для инъекций. Для инфузии длительностью не более 30 мин 1,5 г цефуроксима можно растворить в 50–100 мл воды для инъекций. Полученные р-ры могут быть введены непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии.
Во время хранения уже разбавленных р-ров может измениться насыщенность цвета.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к группе цефалоспориновых антибиотиков.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

при применении цефуроксима побочные действия возникали относительно редко, были умеренно выражены и имели обратимый характер. Отмечали нечастые реакции гиперчувствительности, которые включали разные виды кожных высыпаний, крапивницу, зуд, интерстициальный нефрит, лихорадку и очень редко — анафилаксию.
Как и при лечении другими цефалоспоринами, очень редко могут отмечать случаи полиморфной эритемы, синдрома Стивенса — Джонсона и токсического эпидермального некролиза.
Во время или после лечения возможны нарушения со стороны ЖКТ, включая (очень редко) симптомы псевдомембранозного колита.
В отдельных случаях возможно снижение уровня гемоглобина, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения, эозинофилия.
У некоторых пациентов, применявших цефуроксим, определяли положительную реакцию Кумбса, что может влиять на появление ложноположительных результатов тестов на совместимость крови. Очень редко возникала гемолитическая анемия.
Иногда отмечали транзиторное повышение уровня печеночных энзимов или билирубина, особенно у пациентов с патологией печени, хотя данных о токсическом влиянии на печень нет.
Могут отмечать повышение уровня креатинина и/или азота мочевины крови и снижение клиренса креатинина. Отмечают боль в месте в/м инъекции, чаще после приема в высоких дозах. После в/в инъекции могут возникать явления тромбофлебита.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

в большинстве случаев монотерапия препаратом Аксеф эффективна. Но при необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (в таблетках или инъекционно, не смешивая в одном флаконе).
С особой осторожностью препарат назначают пациентам, у которых были указания в анамнезе на наличие аллергических реакций на пенициллины или другие β-лактамные антибиотики.
Антибиотики цефалоспоринового ряда в высоких дозах с осторожностью назначают больным, получающим лечение сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид или аминогликозидными антибиотиками, так как сообщалось о случаях неблагоприятного влияния на функцию почек при сочетанном применении вышеперечисленных препаратов. У таких больных, как и у лиц пожилого возраста, необходимо постоянно контролировать функцию почек так же, как у больных с почечной недостаточностью.
Как и при лечении другими антибиотиками, через 18–36 ч после инъекции цефуроксима в СМЖ выявляли культуру Haemophilus influenzae, тем не менее клиническое значение этого явления не установлено.
При применении антибиотиков широкого спектра действия могут отмечать псевдомембранозный колит, важно принимать это во внимание в случае возникновения у пациентов выраженной диареи во время или после антибактериальной терапии.
Во время лечения цефуроксимом болезни Лайма могут устанавливать реакцию Яриша — Герксгеймера. Она возникает непосредственно вследствие бактерицидного действия препарата на микроорганизмы, вызывающие болезнь Лайма.
При проведении последовательной терапии время перехода с парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения на протяжении 72 ч парентеральную терапию следует продолжать.
Период беременности и кормления грудью. Экспериментальные свидетельства эмбриотоксического и тератогенного действия цефуроксима не получены, тем не менее назначать препарат в первые месяцы беременности необходимо с осторожностью.
Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому его с осторожностью следует назначать в период кормления грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами: сообщений о влиянии нет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефуроксима и вызывает повышение его концентрации в сыворотке крови.
При лечении Аксефом уровень глюкозы в крови и плазме крови рекомендуется определять с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики. Аксеф не влияет на результаты энзимных методов определения глюкозурии.
Препарат в незначительной степени может влиять на использование методик, базирующихся на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест), но это не приводит к ложноположительным результатам, как в случаях с другими цефалоспоринами.
Цефуроксим не влияет на результат исследования уровня креатинина щелочным пикратом.
Совместимость. 1,5 г Асефа, растворенного в 15 мл воды для инъекций, можно применять вместе с р-ром метронидазола (500 мг/100 мл), оба препарата сохраняют свою активность на протяжении 24 ч при температуре ниже 25 °С.
1,5 г Аксефа совместимы с 1 г азлоциллина (в 15 мл растворителя) или с 5 г (в 50 мл растворителя) на протяжении 24 ч при температуре 4 °С и 6 ч при температуре до 25 °С.
Аксеф (5 мг/мл) можно сохранять в течение 24 ч при температуре 25 °С в 5% или 10% р-ре ксилитола для инъекций.
Аксеф совместим с р-рами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.
Препарат совместим с большинством общеупотребительных р-ров для в/в инъекций. Он сохраняет свои свойства в течение 24 ч при комнатной температуре в таких р-рах:
0,9% р-ре хлорида натрия для инъекций;
5% р-ре глюкозы для инъекций;
0,18% р-ре хлорида натрия с 4% р-ром глюкозы для инъекций;
5% р-ре глюкозы с 0,9% р-ром хлорида натрия для инъекций;
5% р-ре глюкозы с 0,45% р-ром хлорида натрия для инъекций;
5% р-ре глюкозы с 0,25% р-ром хлорида натрия для инъекций;
10% р-ре глюкозы для инъекций;
10% р-ре инвертированной глюкозы в воде для инъекций;
р-ре Рингера;
р-ре Рингера лактата;
6М р-ре натрия лактата;
р-ре Гартмана.
Стабильность Аксефа в 0,9% р-ре хлорида натрия для инъекций с 5% р-ром глюкозы не изменяется в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.
Аксеф также совместим в течение 24 ч при комнатной температуре при разведении в р-ре для инфузий:
с гепарином (10 или 50 ед./мл) в 0,9% р-ре хлорида натрия для инъекций;
с р-ром хлорида калия (10 или 40 мэкв/л) в 0,9% р-ре хлорида натрия для инъекций.
Несовместимость. Аксеф нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками.
рН 2,74% р-ра бикарбоната натрия для инъекций существенно влияет на цвет р-ра, поэтому его не рекомендуют для разведения Аксефа. Если больной получает р-р бикарбоната натрия в/в путем инфузии, Аксеф можно ввести непосредственно в трубку капельницы.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

передозировка цефалоспориновых антибиотиков может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, вследствие чего могут возникнуть судороги. Уровень цефуроксима может быть снижен путем гемодиализа или перитонеального диализа.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.