-
Акуренал
- QuinaprilМеждународное название
- Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)Фарм. группа
- C09AA06ATС-код
- по рецептуУсловие продажи
- Нет в продажеНаличие в аптеках
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АКУРЕНАЛ
(ACURENAl)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: quinapril;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, форма таблеток округла, двоопукла, з гладенькою поверхнею;
склад: 1 таблетка містить квінаприлу гідро хлориду 5 мг, 10 мг або 20 мг;
допоміжні речовини: магнію карбонат, лактози моногідрат, желатин, кросповідон, магнію стеарат;
оболонка: гіпромелоза 6 сР 2910, полі етиленгліколь 3000, лактози моногідрат, тріацетин, титану діоксид.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори АПФ. Код АТС С 09А А 06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Квінаприл піддається детерифікації в печінці до активного метаболіту – квінаприлату, який є інгибітором ферменту, що перетворює ангіотензин І в ангіотензин ІІ. Ангіотензинперетворюючий фермент каталізує перетворення ангіотензину І в ангіотензин IІ, який спричиняє звуження судин і підвищення артеріального тиску. Квінаприл пригнічує дію АПФ у сироватці крові та тканинах.
Квінаприл знижує рівні ангіотензину ІІ, альдостерону в плазмі крові і тканинах, одночасно збільшуючи концентрацію вазодилатаційних простагландинів і кінінів. Зменшення секреції альдостерону квінаприлатом спричиняє прискорення виділення натрію з сечею та затримку калію. Це зменшує опір периферичних судин і знижує артеріальний тиск, тиск у легеневій артерії, покращує кровопостачання в нирках, а також серцевий індекс.
Фармакокінетика. Після перорального застосування з травного тракту абсорбується майже 60% квінаприлу. Його концентрація (дозозалежна) в крові досягає максимуму через 1 год після застосування. Концентрація квінаприлату в крові досягає піка через 2 год після застосування. При повторних дозах концентрації квінаприлу і квінаприлату вирівнюються на другий або третій день лікування.
Наявність їжі подовжує період абсорбції квінаприлу, однак не впливає на біологічну дію. Квінаприл і квінаприлат зв’язуються з білками плазми крові на 97 %. Квінаприл і його метаболіти не проникають через гематоенцефалічний бар’єр.
Після всмоктування квінаприл метаболізується у печінці до активного метаболіту – квінаприлату. У пацієнтів з порушенням функції печінки метаболізм квінаприлу до квінаприлату порушується, таким чином, концентрація активного метаболіту у таких пацієнтів зменшена, у порівнянні зі здоровими особами.
Період напів виведення квінаприлу – майже 1 год, а квінаприлату – майже 2 год. Швідкість виділення залежить від функції нирок. Чим більше порушення функції нирок, тим довший час виведення.
Майже 60% дози виділяється з сечею, а решта – з калом.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі
Моно терапія при артеріальній гіпертензії: рекомендована початкова доза – 10 мг на добу.
Залежно від реакції хворого дозу можна підвищити до 20 - 40 мг на добу за 1 або 2 прийоми. Збільшити дозування можна через тиждень.
Максимальна добова доза – 80 мг.
Препарат слід застосовувати регулярно, в один і той же час.
При комбінації з діуретиками можливе різке зниження артеріального тиску, в зв’язку з цим рекомендована початкова доза – 5 мг.
Пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю рекомендована початкова доза – 2,5 мг 1 або 2 рази на добу. Потім, якщо початкова доза добре переноситься, можна підвищити дозу до ефективної (до 40 мг/добу), яку застосовують 1 або 2 рази на добу. Як правило, доза 20 мг двічі на добу за умов її переносимості.
При лікуванні гострої або нестабільної серцевої недостатності застосування Акуреналу завжди повинно починатися в умовах стаціонару під контролем лікаря.
При порушеннях функції нирок та печінки препарат призначають у менших дозах.
Якщо початкова доза переноситься добре і немає симптомів артеріальної гіпотензії або значних порушень функції нирок, дозу можна збільшити через 7-денні інтервали доти, доки не буде одержано бажаного терапевтичного ефекту.
Для літніх пацієнтів рекомендована початкова доза становить 2,5 мг на добу. Потім, залежно від терапевтичного ефекту, дозу можна збільшити.
У разі необхідності застосування дози 2,5 мг, рекомендовано починати лікування препаратом відповідного дозування.
Побічна дія. Найчастішими побічними реакціями є головний біль, запаморочення, втомлюваність, нудота та блювання, риніти, кашель, інфекції верхніх дихальних шляхів.
У поодиноких випадках виявляється артеріальна гіпотензія, диспепсія, міалгія, біль у грудній клітці, животі, діарея, біль у спині, синусит, безсоння, парестезії, роздратованість, астенія, депресія, фарингіт, метеоризм, свербіж, імпотенція, набряки, артралгія, амбліопія, порушення функції нирок, ангіо невротичний набряк, гіперкаліємія, нейтропенія, агранулоцит оз.
Алергічні реакції: кропив’янка, свербіж, шкірні висипи, ангіо невротичний набряк.
З боку серцево-судинної системи: синусова тахікардія, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія (запаморочення, іноді – втрата свідомості); порушення провідності міокарда, кардіалгія.
З боку дихальної системи: задишка, глосит, бронхіт, бронхоспазм.
З боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, сухість у роті, запори або діарея, в окремих випадках – порушення функції печінки (темна сеча, пожовтіння склер або шкіри, холестаз), гепатит, зміна смаку.
З боку шкіри: висипи на шкірі (загострення псоріазу), псоріазоподібні шкірні реакції, гіперемія шкіри, екзантема, фото дерматоз, посилене потовиділення, алопеція.
З боку нервової системи: підвищена втомлюваність, слабкість, головний біль, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій; у поодиноких випадках – парестезії кінцівок, депресія, занепокоєння, зниження уваги, сонливість, безсоння, жахливі сновидіння, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам’яті, галюцинації, астенія, міастенія.
Лабораторні показники: можливе збільшення рівня сечовини і креатині ну, тромбоцит опенія, лейкопенія, підвищення активності “печінкових” трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіпоглікемія, гіперкаліємія. У пацієнтів із вродженою недостатністю глюкоза-6-фосфатдегідрогенази може виникнути гемолітична анемія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до квінаприлу або його компонентів.
Дитячий вік до 12 років.
Період вагітності та годування груддю.
Пацієнти зі спадковим ідіопатичним, або спричиненим інгібіторами АПФ, ангіоневротичним набряком.
Передозування.
Симптоми: артеріальна гіпотензія.
Лікування: постійний моніторинг функцій серцево-судинної і дихальної систем, нирок, електролітного балансу. Гемодіаліз не ефективний.
Особливості застосування. Препарат не слід застосовувати пацієнтам зі спадковою непереносимістю глюкози, недостатністю лактози Лаппа або спадковим порушенням всмоктування глюкози-галактози.
Препарат не слід застосовувати пацієнтам із клінічним проявом мі трального або аортального стенозу, а також іншими порушеннями відтоку крові з лівого шлуночка.
У пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі, існує висока ймовірність виникнення анафілактичних реакцій при використанні діалізних мембран.
Під час прийому АПФ інгібіторів спостерігалися поодинокі випадки холестатичної жовтухи і некрозу печінки. При збільшенні рівня ферментів печінки необхідно припинити застосування АПФ інгібіторів.
Рекомендується регулярний контроль рівня калію через випадки гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, цукровим діабетом, а також при застосуванні калій зберігаючих діуретиків.
Відмічалися випадки стійкого сухого кашлю, який зникав після припинення лікування.
Пацієнтам, кліренс креатині ну яких нижче 40 мл/хв, необхідно знизити початкову дозу квінаприлу.
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та однобічним або двобічним стенозом ниркової артерії спостерігалося збільшення рівня азоту сечовини та креатині ну у сироватці крові, які зникали після припинення лікування.
Необхідно з обережністю призначати препарат пацієнтам із колагенозами і хворобами нирок. У поодиноких випадках спостерігалися нейтропенія та агранулоцит оз.
У хворих на цукровий діабет можливі випадки гіпоглікемії. У період лікування квінаприлом визначення рівня глюкози в крові слід проводити частіше, а у разі необхідності, коригувати дози інсуліну і пероральних гіпоглікемізуючих засобів.
Існує можливість перехресних реакцій гірпер чутливості для інгібіторів АПФ.
Застосування АПФ інгібіторів у хворих на первинний гіперальдостеронізм не ефективне.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.
Під час лікування слід дотримуватися обережності при керування авто транспортом або працювати зі складними механізмами, оскільки препарат може спричинити сонливість та запаморочення.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Присутність у препараті Акуренал магнію карбонату зменшує абсорбцію тетрациклінів на 28 - 37%.
У пацієнтів, які застосовують діуретики, після початку лікування квінаприлом може дуже знизитися артеріальний тиск. Цей гіпотензивний ефект можна зменшити, якщо припинити прийом діуретиків на декілька днів, якщо це можливо.
При застосуванні квінаприлу одночасно з діуретиками, особливо калій зберігаючи ми, необхідно контролю вати вміст калію в крові.
Одночасний прийом із препаратами літію може призвести до збільшення концентрації літію в крові. Необхідний контроль концентрації літію в крові.
Хворим, котрі приймають квінаприл, слід дотримуватися обережності під час хірургічних втручань та застосування загальних анестетик ів, які знижують артеріальний тиск.
Не стероїдні протизапальні препарати, які пригнічують синтез простагландинів, послаблюють ефект квінаприлу.
Алопуринол, цитостатики та імуносупресивні препарати, кортикостероїди і прокаїнамід можуть спричиняти лейкопенію при їх одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ.
Алкоголь, барбітурати і наркотики можуть спричиняти посилення ортостатичної гіпотензії при одночасному застосуванні з квінаприлом.
Одночасний прийом квінаприлу та інших гіпотензивних засобів може посилювати зниження артеріального тиску.
Антацидні засоби зменшують біодоступність Акуреналу.
При одночасному застосуванні препарату з інсуліном або пероральними антидіабетичними засобами може посилюватися або пролонгувати ся їхня дія. При цьому симптоми гіпоглікемії (особливо збільшення частоти серцевих скорочень та тремтіння) можуть маскуватися або минати. Тому хворим на цукровий діабет необхідна корекція гіпоглікемічних засобів та регулярний контроль рівня глюкози в крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі 15 - 25 °С. Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. Таблетки, вкриті оболонкою, по 5 мг, 10 мг, 20 мг № 30 (10 × 3) у блістері.
Виробник. Фірма " Ай-Сі-Ен Польфа Жешув АТ".
Адреса. 35-959 Жешув, вул. Пшемислова, 2, Польща.
Акуренал
Общая характеристика:
Международное название: quinapril;
основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, форма таблеток округлая, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью;
1 таблетка содержит квинаприла гидрохлорид 5 мг, 10 мг или 20 мг;
Вспомогательные вещества: магния карбонат, лактоза, желатин, кросповидон, магния стеарат;
оболочка: гипромеллоза 6 сР 2910, полиэтиленгликоль 3000, лактоза, триацетин, титана диоксид.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы АПФ. Код АТС С09АА06.
Фармакологические свойства.
Фармакологические Квинаприл подвергается детерификации в печени до активного метаболита - квинаприлата, есть ингибиторы фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II. АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который вызывает сужение сосудов и повышение артериального давления. Квинаприл подавляет действие АПФ в сыворотке крови и тканях.
Квинаприл снижает уровень ангиотензина II, альдостерона в плазме крови и тканях, одновременно увеличивая концентрацию вазодилатирующий простагландинов и кининов. Уменьшение секреции альдостерона квинаприлата вызывает ускорение выделения натрия с мочой и задержку калия. Это уменьшает сопротивление периферических сосудов и снижает артериальное давление, давление в легочной артерии, улучшает кровоснабжение в почках, а также сердечный индекс.
Фармакокинетика После перорального применения в ЖКТ абсорбируется около 60% препарата. Его концентрация дозозависима) в крови достигает максимума через 1 ч после применения. Концентрация квинаприлата в крови достигает пика через 2 ч после применения. При повторных дозах концентрации квинаприла и квинаприлата выравниваются на второй или третий день лечения.
Наличии пищи удлиняет период абсорбции квинаприла, однако не влияет на биологическое действие. Квинаприл и Квинаприлат связываются с белками плазмы крови на 97%. Квинаприл и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер.
После всасывания квинаприл метаболизируется в печени до активного метаболита - квинаприлата. У пациентов с нарушением функции печени метаболизм квинаприла до квинаприлата нарушается, таким образом, концентрация активного метаболита у таких пациентов снижена, по сравнению со здоровыми лицами.
Период полувыведения квинаприла - почти 1 час, а квинаприлата - почти 2 часа. Скорость выделения зависит от функции почек. Чем больше нарушение функции почек, тем дольше вывода.
Почти 60% дозы выделяется с мочой, остальное - с калом.
Показания к применению.
Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность.
Способ применения и дозы.
Взрослые
Монотерапия при артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза - 10 мг.
В зависимости от реакции больного дозу можно повысить до 20 - 40 мг в сутки в 1 или 2 приема. Увеличить дозировку можно через неделю.
Максимальная суточная доза - 80 мг.
Препарат следует применять регулярно, в одно и то же время.
При комбинации с диуретиками возможно резкое снижение артериального давления, в связи рекомендуемая начальная доза - 5 мг.
Пациентам с хронической сердечной недостаточностью рекомендуемая начальная доза - 2,5 мг 1 или 2 раза в сутки. Затем, если начальная доза хорошо переносится, можно повысить дозу до эффективной (до 40 мг / сут), которую применяют 1 или 2 раза в сутки. Как правило, доза 20 мг дважды в сутки в условиях его переносимости.
При лечении острой или нестабильной сердечной недостаточности применение Акуренала всегда должно начинаться в условиях стационара под контролем врача.
При нарушениях функции почек и печени препарат назначают в меньших дозах.
Если начальная доза переносится хорошо и нет симптомов артериальной гипотензии или значительных нарушений функции почек, дозу можно повысить через 7-дневные интервалы, пока не будет получено желаемого терапевтического эффекта.
Для пожилых пациентов рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг. Затем, в зависимости от терапевтического эффекта дозу можно увеличить.
В случае необходимости применения дозы 2,5 мг, рекомендуется начинать лечение препаратом соответствующего дозирования.
Побочное действие.
Наиболее частыми побочными реакциями являются головная боль, головокружение, утомляемость, тошнота и рвота, риниты, кашель, инфекции верхних дыхательных путей.
В редких случаях оказывается артериальная гипотензия, диспепсия, миалгия, боль в грудной клетке, животе, диарея, боль в спине, синусит, бессонница, парестезии, раздражительность, астения, депрессия, фарингит, метеоризм, зуд, импотенция, отеки, артралгия, амблиопия, нарушение функции почек, ангионевротический отек, гиперкалиемия, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая тахикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда - потеря сознания), нарушения проводимости миокарда, кардиалгия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, глоссит, бронхит, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запоры или диарея, в отдельных случаях - нарушение функции печени (темная моча, пожелтение склер или кожи, холестаз), гепатит, изменение вкуса.
Со стороны кожи: высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиленное потоотделение, алопеция.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; в единичных случаях - парестезии конечностей, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения.
Лабораторные показатели: возможно повышение уровня мочевины и креатинина, тромбоцитопения, лейкопения, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гипогликемия, гиперкалиемия. У пациентов с врожденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может возникнуть гемолитическая анемия.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препарата или его компонентов.
Возраст до 12 лет.
Период беременности и кормления грудью.
Пациенты с наследственным идиопатическим или вызванным ингибиторами АПФ, ангионевротический отек.
Передозировки.
Симптомы: артериальная гипотензия.
Лечение: постоянный мониторинг функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, почек, электролитного баланса. Гемодиализ не эффективен.
Особенности применения.
Препарат не следует применять пациентам с наследственной непереносимостью глюкозы, недостаточностью лактозы или наследственным нарушением всасывания глюкозы-галактозы.
Препарат не следует применять пациентам с клиническим проявлением митрального или аортального стеноза, а также другими нарушениями оттока крови из левого желудочка.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, существует высокая вероятность возникновения анафилактических реакций при использовании диализных мембран.
Во время приема АПФ ингибиторов наблюдались единичные случаи холестатической желтухи и некроза печени. При увеличении уровня ферментов печени необходимо прекратить применение АПФ ингибиторов.
Рекомендуется регулярный контроль уровня калия за случаев гиперкалиемии, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, а также при применении калийсберегающих диуретиков.
Отмечались случаи устойчивого сухого кашля, который исчезал после прекращения лечения.
Пациентам, клиренс креатинина которых ниже 40 мл / мин, необходимо снизить начальную дозу препарата.
У пациентов с артериальной гипертензией и односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии наблюдалось увеличение уровня азота мочевины и креатинина в сыворотке крови, которые исчезали после прекращения лечения.
Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с коллагенозами и болезнями почек. В единичных случаях наблюдались нейтропения и агранулоцитоз.
У больных сахарным диабетом возможны случаи гипогликемии. В период лечения квинаприлом определения уровня глюкозы в крови следует проводить чаще, а в случае необходимости, корректировать дозы инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Существует возможность перекрестных реакций гирперчутливости для ингибиторов АПФ.
Применение АПФ ингибиторов у больных первичный гиперальдостеронизм не эффективно.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работать с механизмами, поскольку препарат может вызвать сонливость и головокружение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Присутствие в препарате Акуренал магния карбоната уменьшает абсорбцию тетрациклинов на 28 - 37%.
У пациентов, применяющих диуретики, после начала лечения квинаприлом может очень снизиться артериальное давление. Этот гипотензивный эффект можно уменьшить, если прекратить прием диуретиков на несколько дней, если это возможно.
При применении квинаприла одновременно с диуретиками, особенно калийсберегающими, необходимо контролировать содержание калия в крови.
Одновременный прием с препаратами лития может привести к увеличению концентрации лития в крови. Необходим контроль концентрации лития в крови.
Больным, которые принимают квинаприл, следует соблюдать осторожность во время хирургических вмешательств и применение общих анестетиков, снижающие артериальное давление.
Нестероидные противовоспалительные препараты, которые подавляют синтез простагландинов, снижают эффект препарата.
Аллопуринол, цитостатики и иммуносупрессивные препараты, кортикостероиды и прокаинамид могут вызывать лейкопению при их одновременном применении с ингибиторами АПФ.
Алкоголь, барбитураты и наркотики могут вызвать усиление ортостатической гипотензии при одновременном применении с квинаприлом.
Одновременный прием квинаприла и других гипотензивных средств может усиливать снижение артериального давления.
Антацидные средства уменьшают биодоступность Акуренала.
При одновременном применении препарата с инсулином или пероральными антидиабетическими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно увеличение частоты сердечных сокращений и трепет) могут маскироваться или миновать. Поэтому больным сахарным диабетом необходима коррекция гипогликемических средств и регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15 - 25 ° С. Срок годности - 3 года.
Реклама
