Корзина резервированияРезервирование
Каталог лекарств
  • Брюлиум лингватабс

    Брюлиум лингватабс
    • Domperidone
      Международное название
    • Стимуляторы перистальтики (пропульсанты)
      Фарм. группа
    • A03FA03
      ATС-код
    • без рецепта
      Условие продажи
    • Нет в продаже
      Наличие в аптеках

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БРЮЛІУМ ЛІНГВАТАБС



Склад лікарського засобу:

діюча речовина: 1 таблетка містить домперидону 10 мг;

допоміжні речовини: м’ята перцева P0551 порошок, аспартам (Е 951), кросповідон, целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині.

Круглі двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору.

Назва і місцезнаходження виробника. БРЮФАРМЕКСПОРТ с. п. р. л., Бельгія. 14, вул. Де ля Гротт, 1020, Брюссель, Бельгія.

Фармакотерапевтична група. Стимулятори перистальтики. Код АТС А 03F A03.

Домперидон – антагоніст дофаміну, який має проти блювотні властивості. В незначній мірі проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Застосування домперидону рідко супроводжується екстра пірамідними побічними діями, особливо у дорослих, але домперидон стимулює виділення пролактину з гіпофіза. Його проти блювотна дія, можливо, обумовлена поєднанням периферичної (гастро кінетичної) дії та антагонізму до рецепторів дофаміну у тригерній зоні хеморецепторів, яка знаходиться поза гематоенцефалічним бар’єром. Дослідження на тваринах, а також низькі концентрації, що визначались у мозку, вказують на переважну периферичну дію домперидону на рецептори дофаміну.

Дослідження на людях показали, що при внутрішньому застосуванні домперидон збільшує тривалість антральних та дуоденальних скорочень, прискорює випорожнення шлунка. Домперидон не впливає на шлункову секрецію.

Домперидон швидко абсорбується при пероральному прийомі натще, максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 30 – 60 хв. Низька абсолютна біологічна доступність перорального домперидону (приблизно 15%) обумовлена екстенсивним метаболізмом у стінці кишечнику та в печінці.

Хоча у здорових людей біологічна доступність домперидону збільшується при прийомі після їди, хворим зі скаргами шлунково-кишкового характеру (відчуття переповнення в епігастрії, відчуття здуття шлунка, відрижка, метеоризм, нудота) слід приймати домперидон за 15-30 хвилин до їди. Знижена кислотність шлунка зменшує абсорбцію домперидону. Біологічна доступність при пероральному прийомі препарату зменшується після попереднього прийому циметидину або натрію бікарбонату. При пероральному прийомі препарату після їди максимальна абсорбція дещо уповільнюється, а площа під кривою (AUC) дещо збільшується.

При пероральному прийомі домперидон не накопи чується і не індукує власний обмін; максимальний рівень у плазмі через 90 хвилин (21 нг/мл) після двох тижнів перорального прийому по 30 мг на день був майже таким, як після прийому першої дози (18 нг/мл). Домперидон на 91 – 93 % зв’язується з білками плазми. Дослідження розподілу домперидону, проведені на тваринах за допомогою препарату, міченого радіо активним ізотопом, показали його значний розподіл у тканинах, але низьку концентрацію у мозку. У тварин невеликі кількості препарату потрапляють крізь плаценту.

Обмін домперидону проходить швидко та екстенсивно в печінці шляхом гідроксилювання та N-де алкілування.

Виведення з сечею та калом становить відповідно 31 та 66% від пероральної дози. Виділення препарату в незмінному стані становить невеликий відсоток (10% з калом та приблизно 1% з сечею). Період напів виведення з плазми після прийому разової дози становить 7 – 9 годин у здорових людей, але подовжений у хворих з тяжкою нирковою недостатністю.

Показання для застосування.

Дорослі.

- Комплекс диспептичних симптомів, які часто асоціюються з уповільненою евакуацією вмісту шлунка, шлунково-стравохідним рефлюксом, езофагітом: відчуття переповнення в епігастрії, відчуття здуття шлунка, біль в верхній частині живота, відрижка, метеоризм, нудота, блювання, печія;

- симптоматичне лікування нудоти та блювання функціонального, органічного або дієтичного походження, а також спричинених променевою терапією або лікарськими засобами;

- нудота і блювання спричинені застосуванням препаратів групи допамінових агоністів для лікування хвороби Паркінсона;

Протипоказання. Встановлена підвищена чутливість до препарату; шлунково-кишкова кровотеча, механічна непрохідність або перфорація; пролактин-секреторна пухлина гіпофіза (пролактин ома);

Особливості застосування.

Беручи до уваги високий рівень метаболізму домперидону в печінці, слід з обережністю призначати Брюліум Лінгватабс хворим з печінковою недостатністю.

У хворих з тяжкою нирковою недостатністю (сироватковий креатинін > 6 мг/100 мл) період напів виведення домперидону збільшується з 7,4 до 20,8 годин, але рівні препарату в плазмі були нижчими, ніж у здорових добровольців. Оскільки незначний відсоток препарату виводиться нирками у незміненому вигляді, то навряд чи необхідна корекція разової дози у хворих з нирковою недостатністю. Однак при повторному призначенні слід зменшити прийом препарату до 1-2 разів на добу залежно від тяжкості стану; може виникнути необхідність зниження дози. При тривалій терапії хворі повинні знаходитись під пильним наглядом лікаря.

Брюліум Лінгватабс містить аспартам. Не призначати пацієнтам з ризиком гіперфенілаланінемії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Брюліум Лінгватабс у терапевтичних дозах не впливає на здатність керувати авто транспортом або працювати з іншими механізмами.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

· Оскільки, дані про застосування домперидону у вагітних жінок досить обмежені, препарат можливо застосовувати у період вагітності тільки в тих випадках, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

· Домперидон проникає у грудне молоко в дуже низьких концентраціях, рівень пролактину в молоці становить від 10 до 50% від відповідної концентрації у плазмі, і зазвичай, не перевищує 10 нг/мл. У більш високих рекомендованих дозах, загальна кількість домперидону який надходить у молоко не перевищує 7 мг на день. Не відомо, чи має цей рівень негативний вплив на немовлят. Зважаючи на це, годування груддю під час лікування рекомендується припиняти.

· Брюліум Лінгватабс в незначній мірі може збільшувати секрецію молока.

Діти.

Не рекомендується призначати дітям з масою тіла менше 35 кг.

Спосіб застосування та дози.

Дози:

Дорослим та дітям призначають по 1 – 2 таблетки 3–4 рази на добу.

Максимальна добова доза – 80 мг.

Дорослим для лікування нудоти та блювання спричинених застосуванням препаратів допамінових агоністів при лікуванні хвороби Паркінсона, а також діабетичного гастро парезу, призначають Брюліум Лінгватабс по 20 мг 3 – 4 рази на добу. Для контролю диспепсичних розладів у період підбору дози протипаркінсонічних препаратів можуть знадобитись більш високі дози препарату.

Дітям, з масою тіла більше 35 кг препарат призначають із розрахунку 0,25 – 0,5 мг/кг маси тіла 3 – 4 рази на добу до їди та, при необхідності, перед сном.

Тривалість первинного лікування становить 4 тижні. Після цього слід оцінити стан пацієнта та прийняти рішення про необхідність подальшого лікування.

Таблетку слід покласти на язик. Протягом декількох секунд вона розчиняється на поверхні язика, її можна проковтнути зі слиною, не запиваючи водою. Препарат має приємний смак.

Передозування.

Симптоми: сонливість, дезорієнтація та екстра пірамідні реакції, особливо у дітей.

Лікування. Специфічного антидоту не існує. У разі передозування рекомендується промивання шлунка, застосування активованого вугілля, ретельний нагляд лікаря за пацієнтом та підтримуюча терапія.

Антихолінергічні препарати, препарати для лікування паркінсонізму можуть бути ефективними для контролю за екстра пірамідними реакціями.

Побічні реакції.

З боку імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції.

З боку ендокринної системи: рідкопідвищення рівня пролактину.

З боку центральної нервової системи: дуже рідко у дітей спостерігаються екстра пірамідні явища, їх спонтанна та повна оборотність настає відразу після припинення лікування.

З боку шлунково-кишкового тракту: рідко - спазми кишечнику.

З боку шкіри: дуже рідко – уртикарія.

З боку репродуктивної системи: рідко - галакторея, гінекомастія, аменорея.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антихолінергічні препарати можуть послабити дію Брюліума Лінгватабс.

Оскільки домперидон підсилює моторику шлунку та тонкої кишки, він може прискорювати всмоктування з тонкої кишки таких лікарських засобів, як ацетил саліцилова кислота, парацетамол, діазепам. З іншого боку, всмоктування лікарських засобів, що абсорбуються переважно у шлунку може зменшуватися. Всмоктування препаратів з уповільненим вивільненням активної речовини, або препаратів, які вкриті кишково розчинною оболонкою також може змінюватись.

Брюліум Лінгватабс слід призначати з обережністю з інгібіторами МАО.

Одночасне застосування з суксаметонієм може призводити до підвищення тривалості нейром’язової блокади.

Брюліум Лінгватабс слід призначати з обережністю з інгібіторами ізоферменту CYP3A4

(протигрибкові препарати азолового ряду, антибіотики групи макролідів, інгібітори ВІЛ-протеази, нефазодон) оскільки вони можуть блокувати метаболізм домперидону, що призводить до підвищення його концентрації у плазмі.

Антациди не впливають на всмоктування препарату.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25º С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По  10 таблеток у блістері. По 2 або 10 блістерів в картонній упаковці.

Категорія відпуску. Без рецепта.


 

БРЮЛИУМ ЛИНГВАТАБС (BRULIUM LINGUATABS)

DOMPERIDONUM     A03F A03
Brupharmexport

 

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл., дисперг. в рот. полости 10 мг, № 20, № 100 Домперидон 10 мг


№ UA/9467/01/01 от 24.03.2009 до 24.03.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Домперидон — антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. В незначительной степени проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными реакциями, особенно у взрослых, но он стимулирует выделение пролактина гипофизом. Его противорвотное действие, вероятно, обусловлено соединением периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая находится за ГЭБ. Исследования на животных, а также низкие концентрации, которые определялись в мозгу, указывают на преимущественно периферическое действие домперидона на рецепторы дофамина.
Исследования на людях показали, что при внутреннем применении домперидон увеличивает длительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка. Средство не влияет на желудочную секрецию.
Фармакокинетика. Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 30–60 мин. Низкая абсолютная биодоступность перорального домперидона (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным метаболизмом в стенке кишечника и в печени.
Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона повышается при приеме после еды, больным с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (ощущение переполнения в области эпигастрия, ощущение вздутия кишечника, отрыжка, метеоризм, тошнота) следует принимать домперидон за 15–30 мин до еды. Пониженная кислотность желудка снижает абсорбцию домперидона. Биологическая доступность при пероральном приеме препарата снижается после предшествующего приема циметидина или натрия бикарбоната. При пероральном приеме препарата после еды максимальная абсорбция несколько замедляется, а показатель AUC — несколько повышается.
При пероральном приеме домперидон не накапливается и не индуцирует собственный обмен; максимальный уровень в плазме через 90 мин (21 нг/мл) после 2 нед перорального приема по 30 мг/сут был почти таким же, как после приема первой дозы (18 нг/мл). Домперидон связывается с белками плазмы крови на 91–93%. Исследования распределения домперидона, проведенные на животных при помощи препарата, меченого радиоактивным изотопом, показали его значительное распределение в тканях, но низкую концентрацию в мозгу. У животных незначительное количество препарата проникает через плаценту.
Обмен домперидона проходит быстро и экстенсивно в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования.
Выделение с мочой и калом составляет соответственно 31 и 66% пероральной дозы. Выведение препарата в неизмененном виде незначительно (10% — с калом и приблизительно 1% — с мочой). T1/2 из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7–9 ч у здоровых людей, но увеличен у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

ПОКАЗАНИЯ:

Взрослые:
•комплекс диспептических симптомов, ассоциирующихся с замедленной эвакуацией содержимого желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом: ощущение переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия желудка, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога;
•симптоматическое лечение при тошноте и рвоте функционального, органического и диетического происхождения, а также обусловленных лучевой терапией или лекарственными средствами;
•тошонота и рвота, вызванные применением препаратов группы допаминовых антагонистов для лечения болезни Паркинсона.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Дозы
Взрослым и детям назначают по 1–2 таблетки 3–4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза — 80 мг.
Взрослым для устранения тошноты и рвоты, обусловленных применением препаратов допаминовых агонистов при лечении болезни Паркинсона, а также диабетического гастропареза, назначают Брюлиум Лингватабс по 20 мг 3–4 раза в сутки. Для контроля диспептических расстройств в период подбора дозы противопаркинсонических препаратов могут понадобиться более высокие дозы препарата.
Детям с массой тела >35 кг препарат назначают из расчета 0,25–0,5 мг/кг массы тела 3–4 раза в сутки до еды и при необходимости — перед сном.
Длительность начального лечения составляет 4 нед. После этого следует оценить состояние пациента и принять решение о необходимости дальнейшей терапии.
Во время приема следует положить таблетку на язык. В течение нескольких секунд она растворится на поверхности языка, ее можно проглотить со слюной, не запивая водой. Препарат имеет приятный вкус.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

установленная повышенная чувствительность к препарату; желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация; пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции.
Со стороны эндокринной системы: редко — повышение уровня пролактина.
Со стороны ЦНС: очень редко у детей наблюдаются экстрапирамидные явления, их спонтанная и полная обратимость наступает сразу после прекращения лечения.
Со стороны ЖКТ: редко — спазмы кишечника.
Со стороны кожи: очень редко — уртикарная сыпь.
Со стороны репродуктивной системы: редко — галакторея, гинекомастия, аменорея.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

учитывая высокий уровень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Брюлиум Лингватабс пациентам с печеночной недостаточностью.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >600 мкмоль/л) T1/2 домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 ч, но уровень препарата в плазме крови был ниже, чем у здоровых добровольцев. Поскольку незначительная часть препарата выделяется почками в неизмененном виде, то нет необходимости в коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном применении следует снизить частоту приема препарата до 1 или 2 раз в сутки в зависимости от тяжести состояния; может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии больные должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Брюлиум Лингватабс содержит аспартам, поэтому не следует назначать его пациентам с риском развития гиперфенилаланинемии.
Применение в период беременности и кормления грудью. Поскольку данные о применении домперидона у беременных достаточно ограничены, препарат желательно применять в период беременности только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.
Домперидон проникает в грудное молоко в очень низких концентрациях, уровень пролактина в молоке составляет от 10 до 50% соответствующей концентрации в плазме крови и как полагают, не превышает 10 нг/мл. При применении в более высоких рекомендуемых дозах общее количество домперидона, проникающее в молоко, не превышает 7 мг/сут. Неизвестно, оказывает ли это отрицательное влияние на новорожденного. Учитывая это, кормление грудью в период лечения препаратом рекомендуется прекратить. Брюлиум Лингватабс может повышать секрецию молока.
Применение у детей. Не рекомендуется назначать детям с массой тела <35 кг.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Брюлиум Лингватабс в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

антихолинергические препараты могут ослабить действие Брюлиума Лингватабс.
Поскольку домперидон усиливает моторику желудка и тонкой кишки, он может ускорять всасывание в тонкой кишке таких лекарственных средств, как ацетилсалициловая кислота, парацетамол, диазепам. С другой стороны, всасывание лекарственных средств, которые абсорбируются преимущественно в желудке, может уменьшаться. Всасывание препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечно-растворимой оболочкой, также может изменяться.
Брюлиум Лингватабс следует назначать с осторожностью сочетанно с ингибиторами МАО.
Одновременное применение с суксаметонием хлоридом может привести к повышению длительности нейромышечной блокады.
Брюлиум Лингватабс следует назначать с осторожностью с ингибиторами изофермента CYP 3A4 (противогрибковые препараты азолового ряда, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон), поскольку они могут блокировать метаболизм домперидона, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.
Антациды не влияют на всасывание препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.
Лечение. Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, применение активированного угля, тщательное наблюдение пациента врачом и поддерживающая терапия.
Антихолинергические препараты, средства для лечения паркинсонизма могут быть эффективными для контроля за экстрапирамидными реакциями.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.



Реклама