Цефуроксим - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Цефуроксим Сандоз

(Cefuroxim Sandoz)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: cefuroxime;

основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору;

склад: 1 флакон містить 750 мг або 1500 мг цефуроксиму у формі цефуроксиму натрію.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01D A06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефуроксим – цефалоспориновий антибіотик, діє бактерицидно за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки бактерій. Має широкий спектр антимікробної дії. Високоактивний щодо грам позитивних мікро організмів, включаючи штами, стійкі до пеніциліні в (за винятком штамів, резистентних до метициліну): Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (та інші бета-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (групи viridans), Bordetella pertussis, більшість Clostridium spp.;

- грам негативних мікро організмів: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis,Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включаючи штами, які резистентні до ампіциліну;  Haemophilus parainfluenzae, включаючи штами, які резистентні до ампіциліну; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включаючи штами, які продукують і не продукують пеніцилін азу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi;

- грам позитивних і грам негативних анаеробів: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.

До цефуроксиму нечутливі: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, стійкі до метициліну штами Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокінетика. Пік концентрації в плазмі досягається через 30 - 45 хв після внутрішньом’язового застосування. Широко розподіляється в тканинах і рідинах організму, включаючи плевральну рідину, мокротиння, кістки, синовіальну та внутрішньо очну рідину. Терапевтичні   концентрації в спинномозковій рідині досягаються тільки при менінгіті. Зв’язування з білками плазми становить близько 50%. Проникає крізь плаценту, виділяється з грудним молоком.

Цефуроксим не метаболізується. Більша частина виводиться із сечею в незміненому вигляді, причому більша частина введеної дози виводится протягом перших 6 год; препарат присутній в сечі в високих концентраціях. В незначній кількості виводиться з жовчю.

Період напів виведення – приблизно 70 хв; у хворих з порушеннями функції нирок і новонароджених період напів виведення подовжується.

Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими до цефуроксиму мікро організмами:

- інфекції дихальних шляхів (гострий та хронічний бронхіт, пневмонія, бронхоектатична хвороба, легеневий абсцес і після операційні інфекції);

- інфекції ЛОР-органів (середній отит, синусит, тонзиліт, фарингіт);

- інфекції сечових шляхів (гострий і хронічний пієлонефрит, цистит і а симптоматична бактеріурія, гонорея);

- інфекції шкіри та м’яких тканин (бешиха, ранові інфекціі);

- інфекції кісток і суглобів (остеомієліт, септичний артрит);

- акушерські та гінекологічні інфекції (запальні захворювання органів малого таза);

- інші інфекції (сепсис, менінгіт, хвороба Лайма (бореліоз).

Профілактика інфекцій при абдомінальних і ортопедичних операціях, операціях у ділянці таза, стравоходу, легенів, у серцево-судинній хірургії, коли існує підвищений ризик розвитку інфекції.

Спосіб застосування та дози. Цефуроксим Сандоз можна застосовувати для внутрішньом’язових, внутрішньо венних ін’єкцій.

Дорослим призначають внутрішньом’язово або внутрішньо венно по 750 мг 3 рази на добу. При тяжких інфекціях – по 1,5 г 3 рази на добу.

За необхідності кратність застосування можна збільшити до 4 разів на добу при загальній добовій дозі від 3 до 6 г цефуроксиму.

Новонародженим призначають у добовій дозі 30 - 100 мг/кг, частота введення – 2 - 3 рази на добу. В перші тижні життя період напів виведення може у 3 - 5 разів перевищувати такий показник для дорослих.

Для дітей першого року життя та старше добова доза становить від 30 до 100 мг/кг, частота введення – 3 - 4 рази на добу. Для лікування більшості інфекцій добова доза становить 60 мг/кг.

Для лікування гонореї призначається 1,5 г цефуроксиму як одноразова доза. Її можна вводити двома ін’єкціями –   по  750 мг у сідничний м’яз з обох боків.

Для лікування менінгіту.

Дорослі – по 3 г Цефуроксиму Сандоз внутрішньо венно кожні 8 годин.

Для новонароджених початкова добова доза становить 100 мг/кг внутрішньо венно у 2 прийоми. В подальшому дозу можна знизити до 50 мг/кг на добу.

Для дітей грудного віку та старше добова доза становить   від  200 до 240 мг/кг   внутрішньо венно у 3 - 4 прийоми. Після 3 днів лікування або при поліпшенні клінічного стану добова доза може бути знижена до 100 мг/кг на добу.

Для профілактики після операційних ускладнень доза для дорослих становить 1,5 г внутрішньо венно на стадії вступного наркозу при проведенні абдомінальних, тазових та ортопедичних операцій. Можливо введення додаткової ін’єкції в дозі 750 мг внутрішньом’язово через 8 і 16 год.

При операціях на серці, легенях, стравоході та судинах одноразова доза для дорослих становить 1,5 г внутрішньо венно, яка вводиться на стадії вступного наркозу; потім вводять по 750 мг Цефуроксиму Сандоз внутрішньом’язово 3 рази на добу протягом наступних 24 - 48 годин.

Хворим з порушеною функцією нирок (кліренс креатині ну 10 - 20 мл/хв) рекомендують вводити препарат   по  750 мг  2   рази   на   добу;   в   більш   тяжких   випадках (при кліренсі креатині ну менше 10 мл/хв) – 750 мг 1 раз на добу.

Хворим, яким проводиться гемодіаліз, необхідна додаткова доза 750 мг цефуроксиму наприкінці кожної процедури діалізу. Для хворих, що перебувають на безперервному перитонеальному діалізі, звичайно призначається по 750 мг 2 рази на добу.

Інструкція для застосування.

Сумісність із розчинами для внутрішньо венних ін'єкцій.

Цефуроксим залишається стабільним протягом 2 годин при кімнатній температурі та 24 годин при температурі 2 - 8°C, якщо його розчинити:

- у воді для ін’єкцій;

- у 0,9  % розчині натрію хлориду;

- 5% розчині глюкози;

- 1 % розчині лідокаїну

Інструкції щодо розведення.

Цефуроксим Сандоз  750 мг – приготування розчину для внутрішньом'язового введення: необхідно додати 3 мл води у флакон з порошком для одержання розчину/суспензії для ін’єкцій. Обережно збовтати до одержання однорідної суспензії.

Цефуроксим Сандоз по 1 500 мг не призначений для внутрішньом’язового введення.

Цефуроксим Сандоз  750 мг і 1 500 мг – приготування розчину для внутрішньо венного введення: слід розчинити порошок Цефуроксиму Сандоз у воді для ін’єкцій або 0,9% розчині натрію хлориду або 5% розчині глюкози, які необхідно додати в об’ємі щонайменше 6 мл у флакони по 750 мг та 15 мл у флакони по 1500 мг для одержання розчину/суспензії для ін’єкцій; обережно збовтати до одержання однорідної суспензії.

При розчиненні, для проведення внутрішньом’язової або внутрішньо венної ін’єкції, з білого або майже білого порошку відповідно утворюється безбарвна або жовтувата суспензія.

Перед застосуванням готового розчину/суспензії необхідно перевірити його візуально щодо наявності часток, які не розчинилися, або щодо зміни кольору. Його необхідно використати тільки для 1 ін’єкції;   залишки розчину/суспензії викидають.

Побічна дія.

З боку кровоносної та лімфатичної системи: в деяких випадках може знизитися рівень гемоглобіну, розвинутись еозинофілі я, лейкопенія, нейтропенія та тромбоцит опенія; дуже рідко – гемолітична анемія.  

З боку шлунково-кишкового тракту: можливі – нудота, блювання, діарея; описані випадки псевдомембранозного коліту.

З боку гепатобіліарної системи: в поодиноких випадках – підвищення активності печінкових трансаміназ і білірубіну в сироватці крові, жовтуха.

З боку нирок і сечових шляхів: підвищення рівня креатині ну та сечовини в сироватці, особливо у хворих з нирковою недостатністю; рідко – гострий інтерстиціальний нефрит.

Алергічні реакції: висип, кропив’янка, свербіж; в окремих випадках – мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку імунної системи: рідко – сироваткова хвороба; дуже рідко – анафілаксія.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення; дуже рідко – збудження, нервозність, сплутаність свідомості.

З боку ЛОР-органів: у деяких випадках у дітей, яких лікували з приводу менінгіту, спостерігалась втрата слуху слабкого та середнього ступеня.

Інші: довготривале застосування препарату може призвести до розвитку вторинних суперінфекцій, спричинених резистентними мікро організмами, наприклад Candida, Enterococci і Clostridium difficile.

Загальні порушення та місцеві реакції: флебіт (при внутрішньо венному введенні), біль у місці ін’єкції (при внутрішньом’язовому введенні); після швидкого внутрішньо венного введення цефуроксиму може виникнути відчуття жару або нудота.

Лабораторні показники: псевдо позитивна реакція Кумбса, що може впливати на результати тестів сумісності крові; хибно позитивна реакція сечі на глюкозу.

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до цефуроксиму, інших цефалоспоринів; показання в анамнезі на тяжкі реакції гіпер чутливості до пеніциліну або будь-яких інших ß-лактамних антибіотиків.

Передозування.

Симптоми: збудження центральної нервової системи, що виявляється судомами.

Лікування: гемодіаліз або перитонеальний діаліз.

Особливості застосування. Необхідно з особливою обережністю призначати препарат хворим, у яких спостерігалась алергічна реакція на пеніцилін або будь-який інший бета-лактамний препарат.

Необхідно з особливою обережністю призначати препарат хворим з порушеною функцією печінки. Для пацієнтів з нирковою недостатністю добір дози проводять індивідуально.

Виникнення тяжкої діареї під час лікування препаратом може бути наслідком розвитку псевдомембранозного коліту. У цих випадках застосування препарату слід припинити та провести відповідне обстеження.

Застосування в період вагітності та лактації.

Цефуроксим проникає через плаценту й досягає тканин ембріона і плода. Обмежена кількість даних свідчить про відсутність у нього побічних ефектів. Однак через недостатність досвіду застосування для лікування вагітних препарат можна призначати в цей період тільки після ретельного аналізу співвідношення ризик/користь.

У дітей, яких годують груддю, можливо виникнення сенсибілізації, діареї і колонізації слизової дріжджоподібними грибами. Годування груддю під час лікування препаратом краще припинити.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати зі складними механізмами.

Іноді застосування цефуроксиму супроводжується таким побічним ефектом, як запаморочення, що може впливати на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Сумісне застосування цефуроксиму у високих дозах з “петльовими” діуретиками (етакринова кислота, фуросемід), аміноглікозидами, амфотерицином, коліс тином і полі міксином підвищує ризик розвитку ниркової недостатності.

При одночасному застосуванні з фенілбутазоном або пробенецидом можливо зменшення ниркового кліренсу цефуроксиму та підвищення його концентрації в сироватці крові.

При внутрішньо венному введенні не слід додавати в розчин інші препарати. Не слід змішувати в шприці Цефуроксим Сандоз і аміноглікозиди та інші антибіотики.

При одночасному застосуванні з еритроміцином можливо зниження ефективності обох антибіотиків.

Рекомендується уникати одночасного застосування цефуроксиму з тетрациклінами, макролідами або хлорамфеніколом.

Цефуроксим, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному застосуванні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (не стероїдні протизапальні засоби, саліцилати, сульфінпіразон), підвищується ризик розвитку кровотеч. З цієї ж причини при одночасному застосуванні з антикоагулянтами відмічається посилення антикоагулянтної дії.

Не рекомендується застосовувати 2,74 % розчин натрію бікарбонату для розведення цефуроксиму, тому що змінюється   колір готового розчину. За необхідності хворим, яким проводиться інфузія розчину натрію бікарбонату, слід вводити розчин цефуроксиму з водою для ін’єкцій безпосередньо   у трубку ін фузійної системи.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі не вище 25º С.

Відновлений розчин зберігати при температурі 2 – 8º С протягом 24 годин в оригінальній упаковці. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 1 або 25 флаконів у картонній коробці.

Виробник. Сандоз ГмбХ, Австрія.

Адреса. Біохеміштрассе 10, А - 6250, Кундль, Австрія.

  Цефуроксим пор.д/ин. 0,75 и 1,5 №1

Группа: Противомикробные средства для системного применения

Действующее в-во: Цефуроксим

Общая характеристика Состав: действующее вещество: цефуроксим; (Z)-3-карбамоилоксиметил-7-[(2-(2-фурил)-2- метоксииминоацетамидо]-3-цефем-4-карбоксилат, натриевая соль;
1 флакон содержит цефуроксима натриевую соль в пересчете на цефуроксим 750 мг или 1,5 г.
Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины II поколения. Цефуроксим. Код АТС J01D C02.
Клинические характеристики.
Показания. Предназначенный для лечения инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, или до определения возбудителя, вызвавшего инфекционное заболевание.
Инфекции дыхательных путей: острые и хронические бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной полости;
инфекции ухаг горла, носа: синуситы, тонзиллиты, фарингиты и средний отит;
инфекции мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, цистит,
ассимптоматическая бактериурия;
инфекции мягких тканей: целлюлит, рожа, раневые инфекции;
инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит; акушерство и гинекология: воспалительные заболевания тазовых органов; гонорея, особенно в тех случаях, когда противопоказан пенициллин; другие инфекции, включая септицемию, менингит, перитонит.
Профилактика инфекций: при повышенном риске возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной клетке и брюшной полости, операций на тазовых органах, сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Способ применения и дозы. Инъекции цефуроксима предназначены только для внутривенного или внутримышечного введения. Перед применением препарата рекомендовано провести кожную пробу на переносимость.
Общие рекомендации.
Взрослые
При многих инфекциях достаточно 750 мг 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно. При более тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 1,5 г 3 раза в сутки внутривенно. В случае необходимости частота введения может быть увеличена до 6-часового интервала, общая доза в сутки увеличится до 3 - 6 г. При необходимости некоторые инфекции можно лечить по такой схеме: 750 мг или 1,5 г дважды в сутки (внутривенно или внутримышечно) с дальнейшим пероральным применением цефуроксима.
Пациенты пожилого возраста с нормальной функцией почек не нуждаются в коррекции дозы. При нарушении функции почек доза препарата должна быть уменьшена в зависимости от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 10-20 мл/мин рекомендованная доза составляет 0,75 г 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - 0,75 г 1 раз в сутки.
Младенцы и дети (в возрасте от 28-го дня до 14 лет)
30- 100 мг/кг в сутки в виде 3-4 инъекций. Для большинства инфекций оптимальной дозой
является 60 мг/кг в сутки.
Новорожденные (от рождения до 27 суток)
30 - 100 мг/кг в сутки в виде 2-3 инъекций. Необходимо учитывать, что период полувыведения цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3 - 5 раз выше, чем у взрослых.
Гонорея.
1,5 г путем одной инъекции или по 0,75 г двумя инъекциями в обе ягодицы. Менингит.
Цефуроксим применяют как средство монотерапии бактериального менингита, если он вызван чувствительными штаммами. Взрослые: 3 г внутривенно каждые 8 часов. Младенцы и дети: 150 - 250 мг/кг в сутки внутривенно, разделенные на 3 или 4 дозы. Новорожденные: доза должна составлять 100 мг/кг в сутки внутривенно, разделенная на 3 или 4 введения. Профилактика.
Обычная доза - 1,5 г внутривенно в стадии индукции анестезии при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. Это может быть дополнено дополнительным внутримышечным введением 750 мг через 8 и 16 часов.
При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1,5 г внутривенно, введенная на стадии индукции анестезии, которая затем дополняется внутримышечным введением 750 мг 3 раза в сутки в течение следующих 24 - 48 часов. При полной замене сустава 1,5 г порошка цефуроксима смешивают с одним пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением жидкого мономера. Последовательная терапия.
Пневмония: 1,5 г цефуроксима 2-3 раза в день (внутримышечно или внутривенно) в течение 48 - 72 часов, затем 500 мг цефуроксима 2 раза в день перорально в течение 7-10 дней. Обострение хронического бронхита: 750 мг цефуроксима 2-3 раза в день (внутримышечно или внутривенно) в течение 48 - 72 часов, затем 500 мг цефуроксима 2 раза в день перорально в течение 5-10 дней.
Длительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.
Нарушение функции почек.
Цефуроксим выводится почками. Поэтому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с нарушением функции почек рекомендуется уменьшать дозу цефуроксима с целью компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости уменьшать стандартную дозу (750 мг - 1,5 г 3 раза в сутки), пока уровень клиренса креатинина не будет 20 мл/мин или ниже. Взрослым с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина 10-20 мл/мин) рекомендуется доза 750 мг 2 раза в сутки, в более тяжелых случаях (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) - 750 мг 1 раз в сутки.
При гемодиализе необходимо вводить 750 мг внутривенно или внутримышечно в конце каждого сеанса диализа. Для пациентов, проходящих длительный артериовенный гемодиализ или скорую гемофильтрацию в отделениях интенсивной терапии, рекомендованная доза составляет 750 мг дважды в день. Пациентам, которым проводят медленную гемофильтрацию, необходимо придерживаться схемы доз, как для лечения при нарушенной функции почек.
Особенности введения препарата.
Для внутримышечного введения необходимо прибавить 3 мл воды для инъекций к 750 мг цефуроксима. Осторожно встряхнуть до возникновения непрозрачной суспензии.
Для внутривенного введения растворить 750 мг цефуроксима не менее чем в 6 мл воды для инъекций, 1,5 г цефуроксима - в 15 мл. Для инфузий, продолжающихся не более 30 минут, 1,5 г цефуроксима можно растворять в 50 - 100 мл воды для инъекций. Полученные растворы могут вводиться непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии. Во время хранения уже разведенных растворов могут происходить изменения насыщенности цвета.
Поскольку цефуроксим существует также в лекарственной форме для перорального применения, можно с парентеральной терапии цефуроксимом последовательно перейти на пероральную терапию, если это клинически целесообразно.
Совместимость. 1,5 г цефуроксима, растворенного в 15 мл воды для инъекций, можно применять вместе с инъекцией метронидазола (500 мг/100 мл), оба препарата сохраняют свою активность в течение 24 часов при температуре ниже 25 °С.
1,5 г цефуроксима совместимы с 1 г азлоциллина (в 15 мл растворителя) или с 5 г (в 50 мл растворителя) в течение 24 часов при температуре 4 °С и 6 часов при температуре до 25 °С. Цефуроксим (5 мг/мл) можно хранить в течение 24 часов при температуре 25 °С в 5% или 10% растворе ксилитола для инъекций.
Цефуроксим совместим с растворами, содержащими до 1 % лидокаина гидрохлорида. Цефуроксим совместим с большинством общеиспользуемых растворов для внутривенных инъекций. Он сохраняет свои свойства в течение 24 часов при комнатной температуре в таких растворах:
0,9% раствор хлорида натрия для инъекций;
5% раствор глюкозы для инъекций;
0,18% раствор хлорида натрия с 4% раствором глюкозы для инъекций;
5% раствор глюкозы с 0,9% раствором хлорида натрия для инъекций;
5 % раствор глюкозы с 0,45% раствором хлорида натрия для инъекций;
5% раствор глюкозы с 0,225% раствором хлорида натрия для инъекций;
10% раствор глюкозы для инъекций;
10% раствор инвертированной глюкозы в воде для инъекций;
раствор Рингера;
раствор Рингера-лактата;
М/6 раствор натрия лактата;
раствор Гартмана.
Стабильность Цефуроксима в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций с 5% раствором глюкозы не изменяется в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.
Цефуроксим также совместим в течение 24 часов при комнатной температуре при разведении в растворе для инфузий:
с гепарином (10 или 50 единиц/мл) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций;
с раствором хлорида калия (10 или 40 мэкв/л) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций.
Побочные реакции. Частота случаев побочных реакций варьирует в зависимости от показания.
Критерии оценки частоты возникновения побочных эффектов: очень распространенные (>1/10); распространенные (>1/100 и <1/10); нераспространенные (>1/1000 и <1/100); редко распространенные (>1/10 000 и <1/1000); очень редко распространенные (<1/10 000), включая одиночные сообщения.
Инфекции и инвазии.
Редко распространенные - излишний рост нечувствительных микроорганизмов, например,
Candida, при длительном применении.
Со стороны системы крови и лимфатической системы.
Распространенные - нейтропения, эозинофилия.
Нераспространенные - лейкопения, снижение уровня гемоглобина, положительный тест Кумбса.
Редко распространенные - тромбоцитопения.
Очень редко распространенные - гемолитическая анемия.
Цефалоспорины имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны красных кровяных клеток и взаимодействовать с антителами, вызывая положительный тест Кумбса, что может влиять на определение группы крови и очень редко - гемолитической анемии.
Со стороны иммунной системы.
Реакции гиперчувствительности, включающие:
Нераспространенные - кожную сыпь, крапивницу и зуд.
Редко распространенные - медикаментозная лихорадка.
Очень редко распространенные - интерстициальный нефрит, анафилаксия, ангионевротический отек, кожный васкулит.
Желудочно-кишечные расстройства.
Нераспространенные - дискомфорт в пищеварительном тракте: тошнота, рвота и диарея. Очень редко распространенные - псевдомембранозный колит.
Гепатобилиарные реакции.
Распространенные - транзиторное повышение уровня печеночных ферментов. Нераспространенные - транзиторное повышение уровня билирубина.
Транзиторное повышение уровня печеночных энзимов или билирубина возникало, главным образом, у пациентов с существующей патологией печени, но данных о вредном влиянии на печень нет.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки.
Очень редко распространенные - полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы.
Очень редко распространенные - повышение уровня креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови и уменьшение уровня клиренса креатинина.
Общие нарушения и реакции в месте введения.
Распространенные - реакции в месте введения, которые могут включать боль и тромбофлебит.
Вероятность возникновения боли в месте внутримышечного введения более высокая при применении высших доз, однако это вряд ли будет причиной прекращения лечения.
Передозировка. Передозировка цефалоспориновых антибиотиков может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, вследствие чего могут возникнуть судороги. Уровень цефуроксима может быть уменьшен путем гемодиализа или перитонеального диализа. Лечение симптоматическое.
Применение в период беременности или кормления грудью. Применение во время беременности возможно после определения соотношения пользы для матери и риска для плода/ребенка. Во время лечения цефуроксимом следует воздержаться от кормления грудью.
Дети. Препарат применяют в педиатрической практике.
Особенности применения. С особой осторожностью препарат назначают пациентам, у которых были аллергические реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.
Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать больным, которые получают лечение сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид, или аминогликозидными антибиотиками, потому что сообщалось о случаях нежелательного влияния на функцию почек при таком совмещении лекарств. Функция почек должна мониториться у этих больных, так же как у больных преклонного возраста, а также у тех, у кого существует почечная недостаточность (см. раздел "Способ применения и дозы"). Как и при других схемах лечения менингита, у нескольких больных детей, лечившихся цефуроксимом, были зарегистрированы случаи частичной потери слуха. Как и при лечении другими антибиотиками, через 18-36 часов после инъекции цефуроксима в спинномозговой жидкости обнаруживалась культура Haemophilus influenzae. Однако клиническое значение данного явления неизвестно.
При применении цефуроксима в режиме последовательной терапии время перехода на пероральное применение цефуроксима определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов следует продолжить парентеральное введение препарата.
При необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально, в суппозиториях или инъекционно), особенно для профилактики в желудочно-кишечной или гинекологической хирургии.
Как и при применении других антибиотиков, продолжительное применение цефуроксима может привести к излишнему росту нечувствительных микроорганизмов (например, Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Сведений о влиянии нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При лечении цефуроксимом уровень глюкозы в крови и плазме рекомендуется определять с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики.
Цефуроксим не влияет на результаты энзимных методов определения глюкозурии.
Как и другие антибиотики, цефуроксим может влиять на флору кишечника, что приведет к
уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных
пероральных контрацептивных средств.
Цефуроксим незначительно может влиять на использование методик, которые базируются на восстановлении меди (Бенедикта, Феллинга, Клинитест), но это не приводит к псевдоположительным результатам, как в случаях с некоторыми другими цефалоспоринами. Цефуроксим не влияет на результат исследования уровня креатинина щелочным пикратом.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Цефуроксим - это бактерицидный цефалоспориновый антибиотик, имеющий высокую активность относительно широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Цефуроксим является стойким к действию бета-лактамаз и поэтому, соответственно, обнаруживает активность относительно многих ампициллин- или амоксициллинрезистентных штаммов. Основной механизм бактерицидного действия - нарушение синтеза стенки бактериальной клетки.
Цефуроксим является эффективным против таких микроорганизмов, как:
грамотрицательные аэробы Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenza (включая ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.;
грамположительные аэробы Staphylococcus aureusз, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes (а также другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группа viridans), Bordetella pertussis;
анаэробы: грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species);
грамположительные бактерии (включая большинство Clostridium spp.) и грамотрицательные бактерии (включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.; другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, не чувствительные к цефуроксиму, Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
Некоторые штаммы микроорганизмов, не чувствительных к цефуроксиму, Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis .
При соединении цефуроксима с аминогликозидными антибиотиками наблюдается аддитивный эффект, в некоторых случаях обнаруживается синергизм.
Фармакокинетика. Максимальная концентрация цефуроксима в сыворотке крови наблюдается через 30 - 45 минут после внутримышечного введения. Период полувыведения цефуроксима при внутривенном и внутримышечном введении составляет примерно 70 минут. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефуроксима и способствует повышению его концентрации в сыворотке крови.
Связывание с белками сыворотки крови составляет от 33 до 50%.
В течение 24 часов от момента введения препарат практически полностью (85-90%) выделяется в неизмененном виде с мочой, большая часть препарата выводится в первые 6 часов.
Цефуроксим не метаболизируется и выводится путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции.
Уровень цефуроксима в сыворотке уменьшается путем диализа.
Концентрация цефуроксима, превышающая МИК (минимальную ингибируемую концентрацию) для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает сквозь гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок почти белого цвета.
Несовместимость. Цефуроксим не следует смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками.
рН раствора бикарбоната натрия 2,74% для инъекций существенно влияет на цвет раствора, поэтому этот раствор не рекомендуется для разведения цефуроксима. Если больной получает раствор бикарбоната натрия внутривенно путем инфузии, цефуроксим можно ввести непосредственно в трубку капельницы.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
После разведения для внутривенной или внутримышечной инъекций препарат может храниться до 48 часов в холодильнике (4 °С) и 5 часов при температуре до 25 °С.
Упаковка. По 0,75 г или 1,5 г у флаконах; по 1,5 или 50 флаконов в пачке картонной.
Категория отпуска. По рецепту.