Корзина резервированияРезервирование
Каталог лекарств
  • Домперидон

    Домперидон
    • Domperidone
      Международное название
    • Стимуляторы перистальтики (пропульсанты)
      Фарм. группа
    • A03FA03
      ATС-код
    • без рецепта
      Условие продажи
    • 17 предложений от 23,50 до 99,70 грн.
      Наличие в аптеках

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату


Домперидон САНДОЗ®

(Domperidon SANDOZ®)



Склад лікарського засобу:

діюча речовина: domperidone;

1 таблетка містить домперидону  10 мг   у формі домперидону малеату;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон К 30, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Лікарська форма. Таблетки.

Білі, круглі, двоопуклі таблетки з відбитком «Dm 10» на одному боці.

Назва і місцезнаходження виробника.

Вироблено – ТіоФарма Б. В., Нідерланди.

3261, ЛВ Ауд-Беджерленд, вул. Бенджаміна Франкліна, 9, Нідерланди.

Запаковано – Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина, підприємство компанії Сандоз.

Д-39179 Барлебен, Отто-вон-Гюріке-Аллеє, 1, Німеччина.

Фармакотерапевтична група.

Стимулятор перистальтики. Пропульсанти. Код АТС А 03F A03.

Домперидон – антагоніст рецепторів дофаміну, про кінетик, що має проти блювотні властивості подібно до метоклопраміду та деяких нейролептиків. Однак, на відміну від цих лікарських засобів, домперидон практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, тому екстра пірамідні побічні явища спостерігалися лише в поодиноких випадках, особливо у дорослих. Домперидон підвищує тонус в нижньому відділі стравоходу, покращує антродуоденальну рухливість і прискорює випорожнення шлунка. Практично не впливає на шлункову секрецію.

Домперидон швидко абсорбується при пероральному прийомі натще, максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 30 - 60 хв. Низька абсолютна біологічна доступність перорального домперидону (приблизно 15 %) обумовлена екстенсивним метаболізмом у стінці кишечнику та печінці.

Хоча у здорових людей біологічна доступність домперидону зростає при прийомі після їди, хворим зі скаргами шлунково-кишкового характеру слід приймати домперидон за 15 - 30 хв до прийому їжі. Знижена кислотність шлунка зменшує абсорбцію домперидону. При пероральному прийомі препарату після їди максимальна абсорбція дещо уповільнюється, а площа під кривою «концентрація-час» (AUC) – збільшується.

При пероральному прийомі домперидон не акумулюється і не індукує власний обмін; максимальний рівень у плазмі через 90 хв (21 нг/мл) після двотижневого перорального прийому по 30 мг на день був майже таким же, як після прийому першої дози (18 нг/мл). Домперидон на 91 - 93 % зв’язується з білками плазми. Дослідження показали значний розподіл домперидону у тканинах, але низьку концентрацію у мозку. Концентрації домперидону у материнському молоці   у 4 рази нижчі, ніж відповідні концентрації у плазмі.

Шляхом гідроксилювання та N-де алкілування відбувається швидкий та екстенсивний обмін домперидону в печінці. CYP3A4 є головною формою цитохрому Р450, залученою до N-де алкілування домперидону, а  CYP3A4 та CYP2Е 1 залучені до його гідроксилювання. Виведення з сечею та калом становить відповідно 31 та 66 % від пероральної дози. Виділення препарату в незміненому вигляді незначне (10 % з калом та приблизно 1 % з сечею). Період напів виведення з плазми після прийому разової дози становить 7 - 9 годин   у здорових людей, але   подовжений у хворих з тяжкою нирковою недостатністю.

Показання для застосування.

Дорослі. Нудота та блювання, епігастральне відчуття переповнення, біль у верхній частині черева, печія з рефлюксом вмісту шлунка   або без нього.

Діти. Ослаблення симптомів нудоти та блювання.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до домперидону або до   будь-якого з компонентів препарату.

Пролактин-секреторна пухлина гіпофіза (пролактин ома).

Не застосовувати Домперидон САНДОЗ®, якщо стимуляція рухової функції шлунка може бути небезпечною, наприклад, при шлунково-кишковій кровотечі, механічній непрохідності або перфорації.

Належні заходи безпеки при застосуванні.

При одночасному застосуванні домперидону з антацидними або анти секреторними препарами їх слід приймати після їди,   тобто   не   одночасно з Домперидоном САНДОЗ®.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування при хворобах печінки: беручи до уваги високий рівень метаболізму домперидону в печінці, не слід призначати препарат хворим з печінковою недостатністю.

Застосування при захворюваннях нирок: у хворих з тяжкою нирковою недостатністю (сироватковий креатинін > 6 мг/100 мл, тобто > 0,6 ммоль/л) період напів виведення домперидону зростає з 7,4 до 20,8 год, але рівні препарату в плазмі були нижчими, ніж у здорових добровольців. Оскільки незначний відсоток препарату виводиться нирками у незміненому вигляді, однократна доза препарату може не підлягати корекції. Але при тривалому застосуванні домперидону хворим з нирковою недостатністю частоту прийому слід зменшити до 1 - 2 разів на добу, залежно від тяжкості порушень функції нирок. За такими пацієнтами повинен бути встановлений регулярний контроль.

Попередження для діабетиків: 1 таблетка містить менше 0,01 обмінних одиниць вуглеводів.

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Оскільки дані щодо безпеки та ефективності застосування домперидону вагітними обмежені, домперидон може призначатися при вагітності лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

За необхідності застосування домперидону у період лактації годування груддю рекомендується припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

У рекомендованих дозах не впливає.

Діти.

Дітям до 12 років з масою тіла менше 35 кг призначають, у разі необхідності, препарат в іншій лікарській формі.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим і підліткам (старше 12 років з масою тіла 35 кг і більше).

1. Хронічна диспепсія.

10 мг (1 таблетка) 3 рази на добу і, у разі необхідності, перед сном. За необхідності зазначену дозу можна подвоїти.

2. При вираженій нудоті та блюванні.

20 мг (2 таблетки) 3 - 4 рази на добу перед   їдою та перед сном.

Таблетки рекомендується приймати за 15 - 30 хв до їди. При прийомі їжі абсорбція препарату дещо знижується.

Максимальна добова доза – 80 мг.

При нирковій недостатності рекомендується зменшити частоту прийому препарату (див.   розділ  «Належні заходи безпеки при застосуванні»).

Тривалість первинного лікування – 4 тижні. Після цього слід оцінити стан пацієнта та прийняти рішення про необхідність подальшого лікування.

Передозування.

Симптоми: сонливість, дезорієнтація та екстра пірамідні розлади, особливо у дітей.

Лікування. Специфічного антидоту не існує. У разі передозування рекомендується промивання шлунка, застосування активованого вугілля, пильний нагляд за пацієнтом та інші підтримуючі заходи.

Антихолінергічні   препарати,   препарати для   лікування паркінсонізму або антигістамінні препарати з антихолінергічними властивостями можуть бути ефективними для корекції екстра пірамідних розладів.

Побічні ефекти.

Звичайно препарат переноситься добре, але іноді спостерігались наступні побічні явища.

Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції, такі як кропив’янка, ангіо невротичний набряк, анафілактичний шок.

Ендокринні порушення: рідко – підвищення рівня пролактину в плазмі. У поодиноких випадках   гіперпролактинемія може стимулювати такі нейроендокринні явища, як галакторея, гінекомастія, аменорея.

Нервова система: екстра пірамідні явища в поодиноких випадках спостерігаються у дітей, у виняткових випадках – у дорослих. Ці побічні явища минають спонтанно і повністю після припинення лікування.

Травний тракт: зрідка спостерігалися шлунково-кишкові розлади, включаючи в поодиноких випадках транзиторний ентероспазм, дуже рідко – діарея.

Порушення з боку шкіри і підшкірної тканини: дуже рідко – свербіж, висипи.

Інші побічні ефекти, пов’язані з нервовою системою, – судоми, ажитація та сонливість спостерігались дуже рідко і переважно у дітей.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати антидиспептичну дію домперидону.

За необхідності одночасного прийому антацидних або анти секреторних препаратів їх слід приймати після їди, а не до їди, тобто їх не слід приймати одночасно з домперидоном, оскільки вони знижують його біодоступність після прийому внутрішньо.

Основний шлях метаболічних перетворень домперидону – через систему цитохрому Р450. Результати досліджень in vitro свідчать, що при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які значною мірою пригнічують ці ферменти, може виникнути підвищення рівня домперидону в плазмі. Прикладом препаратів, що інгібують цитохром Р450, можуть бути протигрибкові препарати азолового ряду (флуконазол, ітраконазол, кетоконазол, вориконазол), антибіотики групи макролідів (кларитроміцин, еритроміцин), інгібітори ВІЛ-протеази (ампренавір, атазанавір, фозампренавір, індинавір, нелфінавір, рітонавір, саквінавір), антагоністи кальцію (дилтіазем, верапаміл), аміодарон, апрепітант, нефазодон, телітроміцин.

Одночасне застосування з кетоконазолом, еритроміцином чи іншими потенційними інгібіторами CYP3A4 може призводити до подовження інтервалу QT. При одночасному застосуванні домперидону в дозі 10 мг 4 рази на день та кетоконазолу в дозі 200 мг двічі на день спостерігається подовження інтервалу QT на 10 - 20 мсек. При моно терапії домперидоном як в аналогічних дозуваннях, так і при прийомі добової дози у 160 мг (що у два рази вище максимально допустимої добової дози), не спостерігалось клінічно значимих змін інтервалу QT.

Одночасний прийом домперидону з дигоксином або парацетамолом   не впливає на рівень цих препаратів у крові.

Домперидон може також поєднуватися з:

  • нейролептиками, дію яких він підсилює;

  • дофаміненергічними агоністами (бромокриптином, L-допою), небажану периферичну дію яких (такі як порушення травлення, нудота, блювання) він пригнічує без нейтралізації основних властивостей.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 2 (2 × 10) блистери в картонній коробці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.



 

Фармакологические свойства

домперидон (5-хлор-1-1-3-(2,3-дигидрo-2-оксo-1Н-бензимидазол-1-ил)пропил-4-пиперидинил)-1,3-дигидрo-2Н-бензимидазол-2-он) — антагонист рецепторов допамина, прокинетик. Подобно метоклопрамиду и некоторым нейролептикам обладает противорвотным эффектом, однако в отличие от этих лекарственных средств, домперидон практически не проникает через ГЭБ, поэтому экстрапирамидные побочные эффекты при его применении наблюдаются только в единичных случаях, преимущественно у взрослых. Его противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая находится вне ГЭБ.
Домперидон повышает тонус нижнего отдела пищевода, улучшает антродуоденальную подвижность и ускоряет опорожнение желудка. Практически не влияет на желудочную секрецию.
Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак с достижением максимального уровня в плазме крови через 30–60 мин. Интенсивно метаболизируется в стенке кишечника и в печени, что предопределяет его низкую биодоступность (приблизительно 15%). Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Одновременный прием пищи и применение антацидов и антисекреторных препаратов значительно уменьшают биодоступность домперидона. Связывание с белками плазмы крови составляет 91–93%. Выводится с мочой (31%) и калом (66%). В неизмененном виде выводится только незначительное количество препарата (10% — с калом и около 1% — с мочой). Период полувыведения из плазмы крови после однократного приема составляет 7–9 ч, но может увеличиваться при тяжелой почечной недостаточности.

Показания

комплекс диспепсических симптомов, обусловленных замедленным опорожнением желудка, рефлюкс-эзофагитом (ощущение переполнения, вздутия и боль в эпигастральной области, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога); тошнота и рвота функционального, органического или инфекционного происхождения, а также связанная с погрешностями в диете, лучевой или медикаментозной эметогенной терапией. Специфическими показаниями являются тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их использования при лечении болезни Паркинсона (леводопа, бромокриптин).

Применение

взрослым и детям в возрасте старше 12 лет с массой тела 35 кг и больше при хронической диспепсии назначают по 10 мг 3 раза в сутки и, в случае необходимости, перед сном. При необходимости указанную дозу можно удвоить.
При выраженной тошноте и рвоте назначают в дозе 20 мг 3–4 раза в сутки перед едой и перед сном.
Таблетки рекомендуется принимать за 15–30 мин до еды. При приеме пищи абсорбция препарата несколько уменьшается. Максимальная суточная доза — 80 мг.
При почечной недостаточности рекомендуется снижение частоты приема препарата.
Продолжительность первичного лечения — 4 нед. После этого следует оценить состояние пациента и принять решение о необходимости дальнейшего лечения.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату. Не следует применять Домперидон Гексал, если стимуляция двигательной функции желудка может представлять опасность, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации одного из отделов ЖКТ. Домперидон Гексал противопоказан также больным с пролактинсекреторной опухолью гипофиза (пролактиномой). Не следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени.

Побочные эффекты

обычно хорошо переносится. Отмечались единичные случаи спазмов кишечника, которые быстро проходили. Экстрапирамидные явления в редких случаях наблюдаются у детей, в исключительных случаях — у взрослых. Эти побочные эффекты полностью проходят после прекращения лечения. Поскольку гипофиз находится за пределами ГЭБ, Домперидон Гексал может индуцировать повышение уровня пролактина в плазме крови. В единичных случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать такие явления, как галакторея и гинекомастия. При гипоплазии ГЭБ (например, у детей) или его нарушениях нельзя полностью исключить возможность возникновения неврологических побочных эффектов. Крайне редко наблюдались аллергические реакции (кожная сыпь).

Особые указания

таблетки содержат лактозу, поэтому не следует назначать их пациентам с непереносимостью лактозы или галактозы или при нарушении абсорбции глюкозы или галактозы. Одна таблетка содержит меньше 0,01 ХЕ.
Принимая во внимание высокий уровень метаболизма домперидона в печени, не следует назначать препарат больным с печеночной недостаточностью.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин в сыворотке крови 6 мг/100 мл, или 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона возрастает с 7,4 до 20,8 ч, однако уровни препарата в плазме крови при этом ниже, чем у здоровых добровольцев. Поскольку в неизмененном виде почками выводится незначительное количество препарата, не требуется коррекции дозы при однократном приеме, однако при длительном применении домперидона больным с почечной недостаточностью частоту приема следует снизить до 1–2 раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек. Такие пациенты должны находиться под регулярным медицинским контролем.
Поскольку данные о применении домперидона у беременных ограничены, препарат можно назначать в период беременности только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.
При применении в рекомендуемой максимальной дозе общая экскреция домперидона с грудным молоком составляет менее 7 мкг/сут. Не известно, является ли эта доза опасной для грудных детей. Учитывая это, кормление грудью в период лечения следует прекратить.
Таблетки не рекомендуется назначать детям, масса тела которых ≤35 кг. Детям в возрасте до 12 лет, масса тела которых ≤35 кг, в случае необходимости назначают домперидон в других лекарственных формах.
Домперидон Гексал в терапевтических дозах не влияет на скорость психомоторных реакций.

Взаимодействия

антихолинергические препараты могут снижать эффективность домперидона. Домперидон не следует принимать одновременно с антацидными и антисекреторными препаратами, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь.
Основной путь метаболических преобразований домперидона опосредуется цитохромом Р450. При одновременном применении с ингибиторами цитохрома Р450 (противогрибковые препараты азолового ряда, антибиотики группы макролидов, ингибиторы протеазы ВИЧ, нефазодон) уровень домперидона в плазме крови может повыситься.

Передозировка

проявляется сонливостью, дезориентацией и экстрапирамидными расстройствами, особенно у детей. Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, применение активированного угля, наблюдение пациента, поддерживающая и симптоматическая терапия. Для коррекции экстрапирамидных нарушений могут быть эффективны антихолинергические препараты, противопаркинсонические или антигистаминные средства с холинолитической активностью.

Условия хранения

при температуре до 30 °С.

 



Реклама