Эналаприл - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЕНАЛАПРИЛ

(ENALAPRIL)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Enalapril;1-[N-[(S)-1-карбокси-3-феніл пропіл]-L-пролін-1’-етиловий ефір;

основні фізико-хімічні властивості:таблетки білого або майже білого кольору, плоскі з рискою та фаскою на одному боці;

склад: 1 таблетка містить еналаприлу малеату 10 мг;

допоміжні речовини: крохмаль, лактоза, гідроксипропілм етилцелюлоза Е-15, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, тальк, натрію крохмальгліколят, кислота малеїнова.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які діють на ренін-ангіотензивну систему. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту. Код АТС С 09А А 02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. В організмі еналаприл гідролізу ється з утворенням активного метаболіту – еналаприлату. Останній інгібує ангіотензинперетворюючийфермент, порушуючи каталітичну трансформацію ангіотензину І в ангіотензин ІІ, потужний ендогенний вазопресорний агент. Блокада ангіотензинперетворюючогоефекту супроводжується вираженим антигіпертензивним ефектом, пов’язаним зпериферичною вазодилатацією, зниженням концентрації у крові ангіотензину ІІ і альдостерону, пригніченням пресорних (симпатоадреналової) і активації депресорних систем організму (калікреїн-кінінової і простагландинової), підвищенням секреції судинного ендотеліального чиннику. Еналаприл спричиняє поступове зниження систолічного і діастолічного артеріального тиску без змін частоти серцевих скорочень, зменшує гіпертрофію лівого шлуночка, поліпшує коронарний кровоток, підвищує стійкість міокарда до гіпоксії і знижує частотушлуночкових аритмій, небезпечних для життя пацієнта. При інфаркті міокардаеналаприл сприяє зменшенню зони некрозу, покращує метаболізм у міокарді ізнижує частоту аритмій, пов’язаних з ре перфузією. Еналаприл збільшує нирковийкровотік, покращує функцію нирок і запобігає прогресу ванню діабетичноїнефропатії. Систематичне застосування еналаприлу зменшує смертність при серцевій недостатності. Еналаприл не впливає негативно на вуглеводневий іліпідний обміни, не викликає порушень статевої функції.

Фармакокінетика. Після внутрішнього прийому в шлунково-кишковому тракті абсорбується майже 60 % еналаприлу. Максимальна концентрація еналаприлату в крові досягається через 3 –4 год після прийому внутрішньо. Через 4 дні лікування тривалість періодунапів виведення еналаприлу та еналаприлату стабілізується і становить у середньому 11 год.

Показання для застосування.

Артеріальна гіпертензія;

симптоматична артеріальна гіпертензія при захворюваннях нирок (у т. ч. при нирковій недостатності, діабетичний нефропатії);

хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії);

безсимптомнадисфункція лівого шлуночка (у складі комбінованої терапії).

Спосіб застосування та дози. Термін лікування та дозу призначає лікар. При артеріальній гіпертензії призначають у початковій дозі 5 мг на добу одноразово; за необхідності дозу збільшують до 10– 20 мг, у виключних випадках – до 40 мг на добу в один або 2 прийоми. Якщо одночасно призначають діуретики, початкову дозу еналаприлу знижують до 2,5 мгна добу.

При лікуванні застійної серцевої недостатності початкова доза становить 2,5 мг на добу в 1 –2 прийоми; за необхідності дозу поступово підвищують, до досягнення повного клінічного ефекту. Звичайна підтримуюча доза при серцевій недостатності становить 5 – 20 мг на добу, максимальна – 40 мг на добу в 1 – 2 прийоми.

При лікуванні пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю при кліренсі креатині ну більше 30мл за хв – початкова добова доза 5 мг на добу, якщо кліренс креатині ну менше 30мл за хв початкова добова доза становить 2,5 мг на добу. В подальшому дозуеналаприлу поступово збільшують, добиваючись задовільного клінічного ефекту (при постійному моніторингу функціональних ниркових показників і рівня калію в сироватці крові).

Еналаприлвиводиться з організму при гемодіалізі: в день проведення процедури його призначають у добовій дозі 2,5 мг на добу.

Дітям призначають еналаприл у дозі 2,5 мг на добу.

Побічна дія. Запаморочення, головний біль, підвищена втомлюваність, нудота, діарея, гіпотензія, ортостатичні реакції, м’язові спазми, сухий кашель, висипання на шкірі, ангіо невротичний набряк, анемія, тромбоцит опенія, лейкопенія, агранулоцит оз, зміни смакових відчуттів, зміна тембру голосу; рідко – підвищення рівня сечовини, креатині ну і трансаміназ у сироватці крові, протеїнурія, холестатична жовтяниця.

Протипоказання. Підвищена чутливість до еналаприлу або його метаболітам (еналаприлату), ангіо невротичний набряк в анамнезі, порфірія, вагітність та період лактації.

Передозування.Проявляється гіпотензією. Рекомендується покласти пацієнта у горизонтальне положення з низькимпідголів’ям, зондове промивання шлунка, прийом активованого вугілля, стабілізація об’єму циркуляції крові ізотонічним розчином натрію хлориду, за необхідності – інфузія розчином препарату ангіотензину ІІ, контроль і корекція життєво важливих функцій організму, визначення рівня калію, сечовини, креатині ну в сироватці крові. Еналаприл та енаприлат виводиться пригемодіалізі.

Особливості застосування. Еналаприл може спричинити виражену артеріальнугіпотензію в перші години після прийому, особливо при первинному призначенні ухворих з хронічною нирковою недостатністю, тяжкою серцевою недостатністю ігіпонатріємією; у пацієнтів з вираженою гіповолемією, обумовленою діуретичною терапією, безсольовою дієтою, діареєю, невпинним блюванням або хронічнимгемодіалізом.

Розвиток вираженої артеріальної гіпотензії з порушеннями гемодинаміки спостерігається рідко; при значному зниженні артеріального тиску, хворого потрібно покласти у горизонтальне положення, за необхідності провести корекцію об’єму циркуляції крові ін фузійним розчином хлориду натрію.

Для профілактики гіпотензії за 2 – 3 дні до призначення Еналаприлу відміняють діуретичні засоби і безсольову дієту (при задовільному стані хворого); якщо це неможливо, Еналаприл призначають у мінімальній дозі – 2,5 мг на добу. Після прийому першої дози Еналаприлу необхідно контролю вати стан хворого з проведенням тонометрії протягом декількох годин; під час спостереження пацієнт повинен перебувати у горизонтальному положенні. Минуща артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для лікуванняЕналаприлом; після корекції рівня артеріального тиску та об’єму циркуляції крові наступна доза препарату зазвичай переноситься добре. При тривалій симптоматичній гіпотензії потрібно знизити дозу Еналаприлу або припинити лікування ним.

У випадку розвитку ангіо невротичного набряку наобличчі і шиї потрібно відмінити Еналаприл і призначити антигістамінні препарати. Тяжкі випадки ангіо невротичного набряку язика, голосової щілини іглотки потребують екстреного призначення епінефрину, глюкокортикостероїдів і підтримання прохідності верхніх дихальних шляхів (інтубація, трахеотомія).

У пацієнтів з білатеральним стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки не можна повністю виключити можливість минущого погіршення ниркової функції, у зв’язку з чим лікування пацієнтів з підозрою на вазоренальну артеріальну гіпертонію рекомендується проводити в умовах спеціалізованого стаціонару. З обережністю призначатиЕналаприл пацієнтам з генералізованим атеросклерозом, тяжкою формою стенозу устя аорти або ідіопатичним субаортальним стенозом.

Для своєчасного виявлення побічних ефектів з боку системи крові під час лікування Еналаприлом рекомендується регулярно проводити контроль гемограми.

Еналаприл не рекомендується застосовувати жінкам перед запланованою вагітністю. Під час ІІ та ІІІ триместрів вагітності даний препарат протипоказаний. У жінок, які завагітніли під час лікуванняЕналаприлом, необхідно переглянути схему подальшого лікування. Не рекомендується застосовувати Еналаприл у період лактації, але якщо це необхідно, потрібно ретельно контролю вати артеріальний тиск, вміст калію вплазмі крові і функціональний стан нирок у немовляти.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У зв’зку з високим розвитком анафілактичних реакцій не рекомендується призначати Еналаприл пацієнтам, які знаходяться нагемодіалізі з використанням полі акрилонітрильних мембран, перед застосуванням препаратів декстрону або проведенням специфічної десенсибілізації до отрути бджіл.

Вживання їжі невпливає на абсорбцію Еналаприлу. Препарат при одночасному застосуванні потенціює гіпотензивний ефект блокаторів бета-адренорецепторів, метилдопи, нітратів, антагоністів іонів кальцію, гідралазину і празозину. Не стероїдні протизапальні препарати знижують ефективність Еналаприлу і підвищують ризик погіршення функції нирок.

Одночасне застосування Еналаприлу з препаратами калію і калій зберігаючи ми діуретикамиможе призвести до розвитку гіперкаліємії.

Еналаприлскорочує період напів виведення теофіліну і зменшує кліренс літію; циметидинподовжує період напів виведення Еналаприлу.

Еналаприл не взаємодіє з серцевими глікозидами..

Ризик виникнення артеріальної гіпотензії зростає при одночасному застосуванні алкоголю або засобів для наркозу.

Умови та термін зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці.

Термін придатності – 2 роки.

ЭНАЛАПРИЛ
(enalapril)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: эналаприл, 1-[N-[S]-1-карбокси-3-фенилпропил]-L-аланин]-L-пролин-1'-этиловый эфир;

основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с гладкой поверхностью, с фаской, с риской;

состав: 1 таблетка содержит эналаприла малеата 0,005 г или 0,01 г;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, тальк, кальция стеарат.

 Форма выпуска. Таблетки.

 Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы ангиотензинпреобразующего фермента. Код АТС C09А А02.

 Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Эналаприл – синтетический ингибитор ангиотензинпреоб-разующего фермента. Эналаприл является “пролекарством”; в организме он гидролизируется с образованием эналаприлата, который, собственно, и является ингибитором ангиотензинпреобразующего фермента. Эналаприл постепенно снижает артериальное давление, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, пост- и преднагрузку на сердце, давление в правом предсердии и в малом круге кровообращения, уменьшает гипертрофию левого желудочка, повышает толерантность к физическим нагрузкам, улучшает клубочковую гемодинамику в почках, что препятствует развитию диабетической нефропатии. Не влияет на метаболизм глюкозы и липопротеинов.

Фармакокинетика. Независимо от приема пищи около 60 % дозы быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация регистрируется на протяжении 1 ч. Метаболизируется в печени, выводится из организма преиму-щественно почками, а также через кишечник. На протяжении 24 ч выводится  95 % препарата. Период полувыведения составляет 11 ч. У пожилых лиц гипотензивный эффект более выражен и пролонгирован.

 Показания к применению. Препарат назначают при лечении артериальной гипертензии и застойной сердечной недостаточности.

 Способ применения и дозы. Эналаприл назначают внутрь, независимо от приема пищи. При лечении артериальной гипертензии начальная доза составляет 10-20 мг в сутки (одновременно или в два приема), что отвечает 2-4 таблеткам при использовании лекарственной формы по 0,005 г и 1-2 таблеткам при использовании лекарственной формы по 0,01 г. Следующую дозу подбирают индивидуально для каждого больного – обычно 20 мг в сутки (одновременно или в два приема) – 4 или 2 таблетки, в зависимости от дозировки действующего вещества в одной таблетке. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При реноваскулярной гипертензии препарат назначают в меньших дозах. Начальная доза составляет обычно 5 мг в сутки  (1 или 1/2 таблетки в день соответственно). Потом дозу подбирают индивидуально. Суточная доза не должна превышать 20 мг.

При сердечной недостаточности назначают начиная с 2,5 мг (1/2 или 1/4 таблетки), потом дозу постепенно увеличивают до 10-20 мг (2-4 или 1-2 таблетки), в один-два приема.

Использование препарата возможно для монотерапии и в комплексе с другими антигипертензивными средствами.

Во всех случаях при чрезмерном понижении артериального давления дозу уменьшают.

У больных с почечной недостаточностью может возникнуть необходимость в уменьшении дозы и частоты приема препарата.

 Побочное действие. Препарат обычно хорошо переносится. В некоторых случаях (приблизительно у 2-3 % больных) при применении препарата наблюдается головная боль, сухой кашель, головокружение, утомляемость, астения. Менее чем  у 2 % пациентов отмечены гипотензия, ортостатические реакции, тахикардия, обмороки, тошнота, диарея, судороги, аллергические реакции, ангионевротический отек;  реже – нарушения функции почек, почечная недостаточность, олигурия, гиперкалиемия, гипонатриемия; исключительно редко – депрессия, сонливость или бессонница, бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, бронхит, холестатический гепатит,  повышение уровня креатинина, трансаминаз и мочевины в сыворотке крови, нарушение вкуса, зрения, шум в ушах, глоссит, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

 Противопоказания. Препарат противопоказано применять при повышенной чувствительности к ингибиторам ангиотензинпреобразующего фермента, при беременности, почечной недостаточности, острых нарушениях мозгового кровообращения, при ангионевротических отеках, в анамнезе.

 Передозировка. При передозировке может развиться гипотензия, головокружение. При наличии указанных симптомов следует прекратить прием препарата, вызвать рвоту, промыть желудок; внутривенно вводят плазмол и физиологический раствор.

Дальнейшее лечение – симптоматическое.

 Особенности применения. Эналаприл и эналаприлат выделяются в некоторых количествах с женским молоком, в связи с этим не рекомендуется назначать препарат в период лактации. Детям Эналаприл не назначают. Больные из тяжелой формой сердечной недостаточности, особенно при нарушении функции почек, при приеме препарата должны постоянно пребывать под наблюдением врача.

 Взаимодействие с лекарственными средствами. Потенцирование эффекта наблюдается при одновременном приеме с мочегонными, гипотензивными средствами, опиоидными аналгетиками, средствами для наркоза и алкоголем. При совместном применении Эналаприла и тиазидных диуретиков происходит уменьшение выраженности симптомов гипокалиемии, индуцированной диуретиком. Одновременное применение Эналаприла и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен, амилорид), пищевых добавок и солей, содержащих калий, особенно при лечении больных с нарушением функции почек, может привести к гиперкалиемии. Эналаприл может уменьшать концентрацию лития в крови. У больных с тяжелой формой сердечной недостаточности, особенно при нарушениях функции почек, совместное применение Эналаприла и диуретиков может вызвать артериальную гипотензию с повышением содержания мочевины и креатинина в крови. У пациентов с нестабильной функцией почек, получающих нестероидные противовоспалительные средства, после начала применения Эналаприла возможно снижение их эффекта и дальнейшее ухудшение функции почек. При совместном применении с иммунодепрессантами возрастает риск развития влияния на костный мозг. При одновременном приеме Эналаприла с анальгетиками последние понижают действие Эналаприла.

Не рекомендуется назначать Эналаприл больным, находящимся на гемодиализе с использованием диализных мембран AN69, из-за риска анафилактоидных реакций.

 Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 15-25 оС. Не следует принимать препарат по истечении указанного срока годности. Срок годности -  2 года.

 Условия отпуска. По рецепту.

 Упаковка. Таблетки по 0,005 и 0,01 г в контурных ячейковых упаковках №10; №10х2 в пачках картонных.