Глипомар - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ГЛІПОМАР

(GLIPOMAR)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: glimepiride; 1-[[p-[2-(3-етил-4-метил-2-оксо-3-піролін-1-карбоксамідо) етил]феніл]сульфоніл]-3-(транс-4-метилциклогексил) сечовина;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 1 мг: блакитного кольору двоопуклі круглі без плівкового покриття з тисненням «RX/6» на одному боці;

таблетки 2 мг: блакитного кольору у формі гантелі без плівкового покриття з тисненням «R» і «В» по обидва боки розподільчої риски на одному боці та «4» і «9» по обидва боки розподільчої риски на другому боці;

склад: 1 таблетка містить глімепіриду 1 мг або 2 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, лак індиго кармін, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антидіабетичні препарати. Пероральні гіпоглікемізуючі препарати. Сульфонаміди, похідні сечовини. Глімепірид. Код АТС А 10В В 12.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Гліпомар є гіпоглікемічним засобом, який застосовується для лікування цукрового діабету типу II. Належить до класу похідних сульфонілсечовини. Глімепірид стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози та збільшує його вивільнення. Терапія глімепіридом покращує постпрандіальні реакції інсулін/С-пептиду і загальний глікемічний контроль, не викликаючи значущого підвищення рівня інсуліну/С-пептиду натщесерце.   Гіпоглікемічний ефект досягає максимуму через 2 - 3 год, триває більш 24 год і стабілізується протягом 2 тижнів.

Фармакокінетика. Після перорального прийому глімепіриду в добовій дозі 4 мг максимальна концентрація (С_max) в плазмі досягається через 2 - 3 год і становить 309 нг/мл. Для глімепіриду характерна лінійна залежність між дозою препарату та С_max, а також між дозою та площею під кривою “концентрація-час” (AUC). Глімепірид має практично 100% біодоступність. Прийом їжі майже не впливає на всмоктування препарату в травному тракті. Глімепірид має низький об’єм розподілу – 8,8 л (113 мл/кг), зв’язок з білками плазми становить 99,5%, загальний кліренс – 47,8 мл/год. Глімепірид повністю метаболізується шляхом окислювальної біо трансформації з утворенням неактивних метаболітів, які є гідроксілірованими та карбоксильованими похідними глімепіриду. Період напів виведення для глімепіриду становить 5 - 8 год, після прийому високих доз препарату період напів виведення збільшується. Період напів виведення гідроксильованого та карбоксильованого метаболітів становить, відповідно, 3 - 6 та 5 - 7 год. Після одноразового прийому препарату перорально 60% глімепіриду визначається в сечі та 40% – в калі. У пацієнтів з порушеннями функції нирок спостерігається тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та до зниження його середніх концентрацій в сироватці крові. Це свідчить про відсутність ризику кумуляції препарату у даної категорії пацієнтів. Глімепірид може виділятися із грудним молоком і проникати через плацентарний бар’єр.

Показання для застосування. Інсулін незалежний цукровий діабет II типу (моно терапія або у складі комбінованої терапії з метформіном або інсуліном).

Спосіб застосування та дози. Гліпомар приймають дорослі перорально 1 раз на добу перед або під час сніданку (або першого достатнього прийому їжі). Таблетку приймають цілою, не розжовуючи, запивають достатньою кількістю рідини (приблизно ½ склянки). Дозу препарату добирають індивідуально. Початкова доза глімепіриду становить 1 мг на добу, при необхідності доза може бути підвищена до 4 - 6 мг 1 раз на добу. Дозу збільшують поступово, додаючи по 1 мг протягом 1 - 2 тижнів. Максимальна добова доза становить 6 мг. При переведенні пацієнта з іншого перорального гіпоглікемічного препарату на глімепірид або при додаванні до терапії іншими гіпоглікемічними засобами глімепіриду   початкова доза останнього складає 1 мг на добу.

Побічна дія. Можливі гіпоглікемія, лейкопенія, агранулоцит оз, тромбоцит опенія, гемолітична анемія, панцитопенія, оборотні порушення зору, нудота, блювання, абдомінальний біль, діарея, підвищення рівня печінкових трансаміназ, алергічні реакції (свербіж, еритема, кропив’янка), пізня шкірна порфірія, алергічний васкуліт.

Протипоказання. Глімепірид протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до будь-якого інгредієнта препарату, при інсулінзалежному цукровому діабеті (тип І), при діабетичному кето ацидозі, діабетичній прекомі та комі. Глімепірид протипоказаний під час вагітності та жінкам у період лактації, у дитячому віці.

Передозування.

Симптоми: посилення побічних ефектів, гіпоглікемія.

Лікування: специфічного антидоту немає, рекомендована симптоматична та підтримуюча терапія.

Особливості застосування. В перші тижні лікування глімепіридом при нерегулярному прийомі їжі або пропуску прийому їжі може збільшитися ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує ретельного догляду за хворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії відносять нерегулярне неповноцінне харчування, зміни звичної дієти, вживання алкоголю, одночасне застосування інших лікарських засобів. З обережністю слід призначати глімепірид пацієнтам з супутніми захворюваннями ендокринної системи, які впливають на вуглеводний обмін (порушення функції щитоподібної залози, адреногіпофізарна або адренокортикальна недостатність). В стресових ситуаціях (травма, хірургічне втручання, інфекційні захворювання з пропасницею) може виникнути необхідність в тимчасовому переведенні хворого на інсулін. Симптоми гіпоглікемії можуть бути слабо виражені або відсутні при поступовому її розвитку у хворих літнього віку, а також у пацієнтів з вегетативною дисфункцією або при одночасному лікуванні ß-адрено блокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином. При досягненні компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну, тому необхідно своєчасно знизити дозу глімепіриду або його відмінити для запобігання розвитку глікемії. Корекцію дози препарату слід проводити при зміні маси тіла пацієнта або при прояві інших факторів, що спричиняють розвиток гіпо- і гіперглікемії. При комбінованому застосуванні інсуліну і глімепіриду дозу останнього не змінюють, а інсулін вводять спочатку в мінімальній дозі, яку поступово збільшують залежно від рівня глюкози. Пропуск прийому препарату не можна компенсувати наступним прийомом препарату в підвищеній дозі. В разі планування вагітності або при   її настанні слід відмінити глімепірид та перевести жінку на інсулін. Під час годування груддю слід припинити застосування глімепіриду, перевести жінку на прийом інсуліну або відмовитися від грудного годування. Застосування глімепіриду дітям не рекомендується.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з небезпечними механізмами.

На початку лікування глімепіридом, при нерегулярному застосуванні препарату або при переході з одного гіпоглікемічного засобу на інший слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гіпоглікемічна дія глімепіриду може бути потенційована при одночасному застосуванні глімепіриду з інсуліном або іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами, метформіном, інгібіторами АПФ, бета-адрено блокаторами, саліцилатами, інгібіторами МАО, анаболічними стероїдами і чоловічими статевими гормонами, похідними кумарину, цикло-, тро- і ізофосфамідами, фібратами, пробенецидом, міконазолом, алопурінолом, хлорамфеніколом, дизопірамідом, фенфлураміном, фенірамідолом, флуоксетиномгуанетидином, ПАСК, пентоксифіліном (при парентеральному введенні великими дозами), фенілбутазидом, аза пропаном, оксифенбутазоном, хінолонами, сульфіпіразоном, сульфаніламідами, тетрациклінами, тритокваліном, трофосфамідами. Послаблення гіпоглікемізуючої дії може спостерігатися при одночасному застосуванні глімепіриду та ацетозоламіду, барбітуратів, глюкокортикостероїдів, діазоксиду, діуретиків, епінефрину та інших симпатоміметичних засобів, глюкагону, послаблюючих засобів (при тривалому застосуванні), нікотинової кислоти (великими дозами), естрогенів і прогестогенів, фенотіазинів, фенітоїну, рифампіцину, гормонів щитовидної залози. Блокатори Н₂-гіста мінових рецепторів, клонідин, резерпін спроможні як послаблювати, так і посилювати гіпоглікемічну дію глімепіриду. Прийом глімепіриду може призвести до посилення або послаблення дії похідних кумарину.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в картонній упаковці; по 30 таблеток у пластиковому флаконі.

Виробник. Ранбаксі Лабораторіз Лімітед.

Адреса. Paonta Sahib, District Sirmour – 173025, Himachal Pradesh, India.

Глипомар является гипогликемизирующим средством, применяемым для лечения сахарного диабета II типа. Принадлежит к классу производных сульфонилмочевины. Глимепирид стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы и повышает его высвобождение. Терапия глимепиридом улучшает постпрандиальные реакции инсулина/С-пептида и общий гликемический контроль, не вызывая значимого повышения уровня инсулина/С-пептида натощак. Гипогликемизирующий эффект достигает максимума через 2–3 ч, длится более 24 ч и стабилизируется на протяжении 2 нед.
После перорального приема глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в плазме крови (С_max) достигается через 2–3 ч и составляет 309 нг/мл. Для глимепирида характерна линейная зависимость между дозой препарата и С_max, а также между дозой и AUC. Глимепирид имеет практически 100% биодоступность. Прием пищи почти не влияет на всасывание препарата в ЖКТ. Глимепирид имеет низкий объем распределения —113 мл/кг, связь с белками плазмы крови — 99,5%, общий клиренс — 47,8 мл/ч. Глимепирид полностью метаболизируется путем окислительной биотрансформации с образованием неактивных метаболитов, которые являются гидро- и карбоксилированными производными глимепирида. Период полувыведения для глимепирида — 5–8 ч, после приема препарата в высоких дозах период полувыведения увеличивается. Период полувыведения гидро- и карбоксилированного метаболитов составляет соответственно 3–6 ч и 5–7 ч. После одноразового приема препарата перорально 60% глимепирида определяется в моче и 40% — в кале. У пациентов с нарушениями функции почек отмечают тенденцию к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в сыворотке крови. Это свидетельствует об отсутствии риска кумуляции препарата у этой категории пациентов. Глимепирид может проникать в грудное молоко и через плацентарный барьер.

инсулиннезависимый сахарный диабет II типа (монотерапия или в составе комбинированной терапии с инсулином или метформином).

Глипомар принимают взрослые перорально 1 раз в сутки перед или во время завтрака (или первого приема пищи). Таблетку принимают целой не разжевывая, запивают достаточным количеством жидкости (¹/₂ стакана). Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза — 1 мг/сут, при необходимости доза может быть повышена до 4–6 мг 1 раз в сутки. Дозу повышают постепенно, добавляя по 1 мг на протяжении 1–2 нед. Максимальная суточная доза — 6 мг. При переведении пациента с другого перорального гипогликемизирующего препарата на глимепирид или при добавлении к терапии другими гипогликемизирующими средствами глимепирида начальная доза последнего — 1 мг/сут.

известная гиперчувствительность к любому ингредиенту препарата; инсулинзависимый сахарный диабет (I тип); диабетический кетоацидоз; диабетическая прекома и кома; период беременности и кормления грудью; детский возраст.

гипогликемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, панцитопения, обратимые нарушения зрения, тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, повышение уровня печеночных трансаминаз, аллергические реакции (зуд, эритема, крапивница), поздняя кожная порфирия, аллергический васкулит.

в первые недели лечения глимепиридом при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может повышаться риск развития гипогликемии, что требует наблюдения больного врачом. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относят нерегулярное неполноценное питание, изменения обычной диеты, употребление алкоголя, одновременное применение других лекарственных средств. С осторожностью назначать глимепирид пациентам с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, влияющими на углеводный обмен (нарушение функции щитовидной железы, аденогипофизарную или адренокортикальную недостаточность). В стрессовых ситуациях (травма, хирургическое вмешательство, инфекционные заболевания с лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переведении больного на инсулин. Симптомы гипогликемии могут быть слабо выражены или отсутствуют при постепенном ее развитии у больных пожилого возраста, а также у пациентов с вегетативной дисфункцией или при одновременном лечении блокаторами β-адренорецепторов, клонидином, резерпином, гуанетидином. При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, поэтому необходимо своевременно снизить дозу глимепирида или отменить его для предотвращения развития гликемии. Коррекцию дозы препарата проводить при изменении массы тела пациента или при действии других факторов, которые приводят к развитию гипо- и гипергликемии. При комбинированном применении инсулина и глимепирида дозу последнего не изменяют, а инсулин вводят сначала в минимальной дозе, которую постепенно повышают в зависимости от уровня глюкозы. Пропуск приема препарата нельзя компенсировать следующим приемом препарата в повышенной дозе. При планировании беременности или при ее наступлении необходимо отменить глимепирид и перевести женщину на инсулин. В период кормления грудью следует прекратить применение глимепирида, перевести женщину на прием инсулина или отказаться от грудного кормления.
Применение глимепирида детям не рекомендуется.
В начале лечения глимепиридом, при нерегулярном применении препарата или при переходе с одного гипогликемизирующего средства на другое необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

гипогликемизирующее действие глимепирида может быть потенцировано при одновременном применении глимепирида с инсулином или другими пероральными гипогликемизирующими препаратами, метформином, ингибиторами АПФ, блокаторами β-адренорецепторов, салицилатами, ингибиторами МАО, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, производными кумарина, цикло-, тро- и изофосфамидами, фибратами, пробенецидом, миконазолом, аллопуринолом, хлорамфениколом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, флуоксетином, гуанетидином, ПАСК, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, хинолонами, сульфапиразолом, сульфаниламидами, тетрациклинами, тритоквалином, трофосфамидом. Ослабление гипогликемизирующего действия возможно при одновременном применении глимепирида и ацетазоламида, барбитуратов, ГКС, диазоксида, диуретиков, эпинефрина и других симпатомиметических средств, глюкагона, слабительных средств (при длительном применении), никотиновой кислоты (в высоких дозах), эстрогенов и прогестагенов, фенотиазинов, фенитоина, рифампицина, гормонов щитовидной железы.
Блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов, клонидин, резерпин способны как ослаблять, так и усиливать гипогликемизирующее действие глимепирида. Прием глимепирида может привести к усилению или ослаблению действия производных кумарина.

Симптомы: усиление побочных эффектов, гипогликемия.
Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая и поддерживающая терапия.

при температуре до 25 °С.