Каптоприл - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КАПТОПРИЛ

(KAPTOPRIL)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Каптоприл; I-[(2S)-3-метил-І-оксопропіл]-L-пролін;

основні фізико-хімічні властивості:

12, 5 мг  –   круглі, злегка двоопуклі таблетки зі скошеним краєм білого кольору;

25 мг – круглі білі таблетки з насічкою на одному   боці та скошеним краєм;

50 мг –   круглі, злегка двоопуклі таблетки зі скошеним краєм та насічкою на одному   боці, білого кольору;

склад: 1 таблетка містить 12,5 мг, 25 мг або 50 мг каптоприлу;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, кислота стеаринова.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Інгібітори ферменту перетворення ангіотензину.

Код АТС С 09А А 01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Каптоприл гальмує активність ангіотензинперетворюючого ферменту, який перетворює ангіотензин І в ангіотензин II. Результатом гальмування активності ангіотензинперетворюючого ферменту є зменшення концентрації ангіотензину II, збільшення активності реніну в плазмі та зменшення секреції альдостерону. Максимальний вплив на ренінангіотензинову систему спостерігається протягом 1 години і триває протягом 6–8 годин; при цьому активність ангіотензинперетворюючого ферменту в сироватці крові триває протягом 12–14 годин. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією Каптоприл розширює резистивні судини та знижує загальний периферичний опір. Крім цього, відбувається зниження легеневого тиску заклинення на фоні відсутності змін опору легеневих судин.

Каптоприл знижує опір у судинній системі нирок, збільшує кровотік через нирки, гломерулярну фільтрацію, екскрецію натрію та води; підтримує рівень калію, знижує виведення білків та накопичення мезангіальних макромолекул і тому попереджує ураження мезангію та розвиток гломерулосклерозу.

Фармакокінетика. Каптоприл швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Абсорбція становить 70%. У пацієнтів з гіпертензією середній період напівабсорбції становить 0,45 годин. Біодоступність приблизно становить 60%. Максимальна концентрація в сироватці досягається приблизно через 1 годину, при застосуванні препарату під язик всмоктування прискорюється порівняно з пероральним застосуванням. Метаболізується в печінці. Каптоприл швидко виводиться з організму нирками, в основному у незміненій формі. Основним механізмом виведення є тубулярна секреція, та меншою мірою – гломерулярна фільтрація. Середній загальний кліренс з організму становить 0,8 л/кг/год, а середній кліренс нирками – 0,4 л/кг/год.

Показання для застосування. Лікування всіх форм артеріальної гіпертензії, застійної серцевої недостатності, лівошлуночкової дисфункції після інфаркту міокарда і для запобігання ниркової недостатності у пацієнтів з діабетичною нефропатією або іншими хронічними захворюваннями нирок (при наявності або при відсутності гіпертензії).

Спосіб застосування та дози. Дози призначаються лікарем індивідуально для кожного пацієнта залежно від його стану і перебігу захворювання. Таблетки ковтають цілими, запиваючи водою, на порожній шлунок, за 1 годину до приймання їжі або через 2 години після. Слід приймати препарат регулярно в один і той же час протягом кожного дня. Не слід приймати дві дози каптоприлу одночасно.

Артеріальна гіпертензія. Рекомендована початкова доза – 12,5 мг 2–3 рази на добу. Дози підбирають залежно від ступеня зниження кров’яного тиску, що спостерігається через 2–4 тижні лікування. Як правило, достатньою є доза в 25 мг 2–3 рази на добу. Якщо задовільна реакція не спостерігається навіть при дозі в 50 мг 2–3 рази на добу, додають діуретик. Максимальна добова доза Каптоприлу становить 150 мг. Пацієнтам з гіповолемією і гіпонатріємією спочатку призначають 6,25 мг каптоприлу 2–3   рази на добу.

Пацієнтам   зі злоякісною гіпертензією на початку лікування призначають дози від 12,5 до 25 мг каптоприлу 2–3 рази на добу. Дози збільшують через кожні 24 години (або частіше) до того часу, коли буде спостерігатись адекватне зниження кров’яного тиску.

Доза 25 мг Каптоприлу рекомендована для лікування гострих підвищень кров’яного тиску (гіпертонічних кризів). Пацієнти повинні розжувати таблетку і залишити її під язиком до повного розчинення. Ефект очікується через 15–30 хвилин. Таку дозу можна повторити через 1 годину, якщо не має достатнього   ефекту.

У разі реноваскулярної гіпертензії, або якщо є підозра на такий тип гіпертензії, лікування повинен проводити досвідчений спеціаліст.

Застійна серцева недостатність. Звичайна початкова доза Каптоприлу становить від 6,25 до 12,5 мг 2–3 рази на добу. Дози підбираються залежно від стану пацієнта і його потреб через 2–4 тижні лікування. Достатньою є доза від 25 до 50 мг 2–3 рази на добу. Максимальна добова доза становить 150 мг каптоприлу.

Дисфункція лівого шлуночка. Початкова доза становить 6,25 мг Каптоприлу; цю дозу наступного дня підвищують до 12,5 мг 3 рази на добу. При відсутності протипоказань дозу поступово протягом кількох тижнів підвищують до 50 мг 3 рази на добу.

Діабетична нефропатія. Рекомендована початкова доза 6,25 мг Каптоприлу 3 рази на добу. Підтримуючою є доза 25 мг каптоприлу 3 рази на добу.

Порушення функції нирок. Дозу каптоприлу визначають індивідуально, виходячи зі стану функції нирок, тобто кліренса креатині ну і кров’яного тиску. Звичайною початковою дозою є 6,25 мг   Каптоприлу   двічі   на   добу.   Цю дозу потім збільшують кожні 7–14 днів до досягнення

задовільного клінічного ефекту. Під час лікування каптоприлом рекомендується контролю вати функцію нирок і рівні калію в сироватці.

Гемодіаліз. Треба зменшити приблизно на 50% дозу Каптоприлу після 4 годин гемодіалізу.

Рекомендованою початковою дозою для новонароджених є 0,01 мг/кг маси тіла 2–3 рази на добу. Для дітей рекомендується доза 0,3 мг/кг маси тіла 3 рази на добу. Максимальна добова доза для дітей не повинна перевищувати 6 мг/кг. Дітям з гіповолемією і гіпонатріємією, які приймають діуретики, і дітям з нирковою недостатністю призначають половину початкової дози (0,15 мг/кг маси тіла). Новонародженим і дітям призначають Каптоприл тільки тоді, коли лікування іншими

антигіпертензивними ліками не допомогло в зниженні кров’яного тиску і підтриманні його на бажаному рівні.

Побічна дія. Найчастіше виникають такі побічні ефекти, як висипання на шкірі (які можуть супроводжуватися свербежем або жаром, еозинофілією і болем у м’язах і суглобах), втрата або зміна відчуття   смаку і сухий кашель, який звичайно припиняється через кілька тижнів після припинення лікування Каптоприлом.

Можуть спостерігатися: гіпотензія (запаморочення, вертиго, головний біль, слабкість і втома), тахікардія, посилене серцебиття, стенокардія, порушення функції нирок, протеїнурія, зменшений або збільшений діурез, ниркова недостатність, гіперкаліємія, зниження апетиту, шлунково- кишкові порушення (нудота, блювання, дискомфорт у животі, діарея, запор, сухість у роті), почервоніння обличчя, блідість, безсоння, випадання волосся, парестезія; дуже рідко спостерігаються нейтропенія, агранулоцит оз і ангіо невротичний набряк.

При   лікуванні   Каптоприлом можуть спостерігатися невеликі порушення функції печінки, дуже рідко – жовтяниця. Після припинення лікування ці порушення звичайно зникають. Повідомлялось про появу синдромів, схожих на вовчак (жар, біль у м’язах і суглобах, серозит, васкуліт,   лейкоцитоз і еозинофілі я).

Протипоказання. Каптоприл протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до активної речовини, інших компонентів цих ліків або інших інгібіторів АПФ, пацієнтам, у яких спостерігався ангіо невротичний набряк під час лікування іншими інгібіторами АПФ; пацієнтам, у яких будь-коли раніше спостерігався ангіо невротичний набряк; пацієнтам з двостороннім стенозом артерій нирок, який впливає на гемодинаміку, або стенозом артерії однієї нирки, який є істотним для гемодинаміки, а також пацієнтам з порфірією. Каптоприл протипоказаний вагітним жінкам і матерям-годувальницям.

Передозування. Основним проявом передозування є гіпотензія. У разі приймання пацієнтом великої кількості таблеток рекомендується зробити промивання шлунка (якщо отруєння сталось нещодавно) і ввести активоване вугілля. При появі ознак гіпотензії пацієнта необхідно перевести у горизонтальне положення і покласти під голову невелику подушку. При необхідності можна провести корекцію об'єму плазми шляхом вливання 0,9% розчину хлориду натрію.

У більш важких випадках каптоприл можна вивести   з крові шляхом гемодіалізу.

Кліренс гемодіалізу – 4,8  1/год та 7,2  1/год, залежно від того, які гемодіалізатори використовуються.

Особливості застосування. Необхідно контролю вати у пацієнта артеріальний тиск, дихання, концентрацію сечовини, креатині ну та калію в сироватці крові, а також діурез. У пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю або порушеннями функції нирок може спостерігатись гіпотензія (надмірне зниження   кров’яного тиску), що супроводжується слабкістю, прискореною частотою скорочень серця і запамороченням, навіть через багато годин після застосування першої дози Каптоприлу. Надмірне зниження   кров’яного тиску може також спостерігатись у пацієнтів з порушенням водно-електролітного обміну через низько сольову дієту, дегідратацію, пов’язану з лікуванням засобами, які сприяють діурезу, діареї, блюванню, надмірному потовиділенню або гемодіалізу.

Гіпотензія і її тяжкі наслідки трапляються рідко і є тимчасовими. Якщо це можливо, треба відмінити діуретики і низько сольову дієту перед початком лікування Каптоприлом для того, щоб уникнути цих ефектів. Якщо лікування діуретиками необхідне, то рекомендують починати з найнижчої дози каптоприлу (6,25 мг).

Оскільки існує ризик розвитку гіпотензії і порушення кровопостачання до життєво важливих органів, Каптоприл треба обережно призначати пацієнтам з тяжкою формою ішемічної хвороби серця, з тяжкими хворобами церебральних судин і пацієнтам з істотним для гемодинаміки стенозом клапанів або будь-якого типу стенозом аорти.

Внаслідок вазодилятації гломерулярних еферентних артеріол, у пацієнтів з порушеною функцією нирок та у хворих з двобічним стенозом артерій нирок, який впливає на гемодинаміку, або стенозом артерії єдиної нирки, який є істотним для геодинаміки, може виникнути транзиторне порушення функції нирок чи   гостра ниркова недостатність.   Перед початком терапії Каптоприлом і під час лікування   треба контролю вати функцію нирок.

У пацієнтів похилого віку зростає ризик появи побічних ефектів, тому їм треба обережно призначати Каптоприл.

Під час лікування Каптоприлом може підвищитися рівень калію в крові, особливо у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю і   хворих на діабет, а також у пацієнтів, які паралельно приймають діуретики, що сприяють утриманню калію в організмі (спіронолактон, амілорид і триамтерен) або які містять калій. Тому треба уникати паралельного використання Каптоприлу і цих ліків. Каптоприл треба обережно призначати хворим на діабет. Для деяких пацієнтів треба зменшити дозу інсуліну або оральних антидіабетичних засобів.

Під час лікування Каптоприлом може спостерігатися нейтропенія. Частіше нейтропенія спостерігається у пацієнтів, які страждають на хвороби сполучної тканини (системний вовчак, прогресуючий системний склероз), у пацієнтів з нирковою недостатністю і у пацієнтів, які паралельно лікуються імунодепресантами. Реакції, схожі на реакції гіпер чутливості, спостерігались під час гемодіалізу або інших процедур розділення крові (аферез) за допомогою спеціальних мембран для діалізу у пацієнтів, яких лікували інгібіторами АПФ.

Під час десенсибілізуючого лікування за допомогою бджолиної або зміїної отрути спостерігались несприятливі реакції гіпер чутливості.

Ефективність і безпечність використання Каптоприлу для лікування дітей ще не встановлена, тому його можна призначати новонародженим або дітям тільки тоді, коли інші ліки, які знижують кров’яний тиск, виявились неефективними.

Вагітність та годування груддю.

Не можна приймати Каптоприл вагітним та жінкам, що годують груддю.

Приймання Каптоприлу призводить до виникнення тяжких фетальних порушень у вагітних. Під час лікування препаратом жінки повинні приймати протизаплідні   засоби.

Каптоприл у вагітних (особливо під час другого і третього триместрів) застосовується тільки в екстрених випадках, коли переваги такого лікування для матері перевищують ризик для плоду (при частому проведенні ультразвукового дослідження плоду і/або при виключенні олігогідрамніону).

Незважаючи на незначну кількість каптоприлу в молоці, це необхідно враховувати при виборі гіпотензивного засобу для матері, яка має намір годувати дитину груддю. Таким чином, під час лікування Каптоприлом не рекомендується годувати дитину груддю. При відсутності іншого способу годування необхідно здійснювати ретельне спостереження за артеріальним тиском, рівнем калію в сироватці крові та функцією нирок у дитини.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Каптоприл може спричиняти надмірне зниження   кров’яного тиску і запаморочення, особливо на початку лікування.

Тому до з'ясування дії цього препарату на Ваш організм слід дотримуватись обережності під час керування автомобілем або використання інших технічних засобів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне приймання Каптоприлу з їжею чи антацидами знижує абсорбцію препарату.

Під час лікування Каптоприлом не слід вживати алкогольні напої, тому що алкоголь посилює активність Каптоприлу щодо зниження кров’яного тиску.

Антигіпертензивний ефект Каптоприлу   посилюється при паралельному прийманні алпростадилу, анестетик ів, β-блокаторів, блокаторів α1-рецепторів, центральних α2-агоністів, діуретиків, допамінергічних препаратів, антагоністів кальцію, міноксидилу, міо релаксантів, нітратів та вазодилятаторів.

Антидепресанти, антипсихотичні препарати, анксіолітики, снодійні засоби також можуть посилити антигіпертензивний ефект.

Сполучене введення калій зберігаючих діуретиків (спіронолактону, амілориду, тріамтерену) або препаратів калію   може призвести до гіперкаліємії. При наявності гіпокаліємії лікування вищевказаними препаратами необхідне, тому рекомендується проводити лікування з особливою обережністю при частому визначенні рівня калію в сироватці крові.

При паралельному   прийманні Каптоприлу і глікозидів дигіталісу   не спостерігались клінічно істотні небажані реакції.

Антигіпертензивний ефект Каптоприлу   посилюється при паралельному застосуванні аналгетиків, епоетинів, естрогенів або комбінації пероральних контрацептивів, карбеноксолонів, кортикостероїдів та налоксону.

Паралельне використання Каптоприлу і не стероїдних протизапальних ліків, у тому числі аспірину (як результат гальмування простагландинового синтезу), може зменшити ефективність Каптоприлу   і збільшити ризик порушення функції нирок.

Пробенецид зменшує кліренс Каптоприлу в нирках і збільшує його концентрацію в сироватці.

Паралельне використання Каптоприлу і ліків, що містять літій, може збільшити ризик побічних ефектів літію.

Ризик пригнічення функції кісткового мозку підвищується у пацієнтів, які паралельно лікуються Каптоприлом та імуносупресантами або алопуринолом. У літературі повідомлялось про появу небезпечних анафілактоїдних реакцій (синдром Стівенса-Джонсона, артралгії, міальгії та гарячка) у пацієнтів, які приймали одночасно алопуринол та Каптоприл.

Каптоприл підвищує чутливість до інсуліну. Тому для деяких пацієнтів слід зменшити дозу інсуліну або оральних антидіабетичних препаратів.

При планових операціях необхідно повідомити лікаря про приймання Каптоприлу, якщо є підвищений ризик зниження кров’яного тиску під час загальної анестезії.

У пацієнтів, яким проводиться значна операція або наркоз за допомогою препаратів, що спричиняють гіпотонію, Каптоприл може гальмувати утворення ангіотензину II. При появі гіпотонії, що спричинена цими явищами, можна провести навантаження об'ємом.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С у захищеному від світла та вологи місці.   Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Таблетки по 12,5 мг, 25 мг, 50 мг № 20   у   блістері разом з інструкцією в картонній   упаковці.

Виробник. КРКА, д. д., Ново место.

Адреса. Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія.

КАПТОПРИЛ (CAPTOPRIL)

Фармакологические свойства препарата Каптоприл:

Фармакодинамика. Каптоприл тормозит активность АПФ, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II. Результатом торможения активности АПФ является снижение концентрации ангиотензина II, повышение активности ренина в плазме крови и уменьшение секреции альдостерона. Максимальное влияние на ренин-ангиотензиновую систему отмечается на протяжении 1 ч и длится 6–8 ч; при этом активность АПФ в сыворотке крови — 12–14 ч. У пациентов с АГ каптоприл расширяет резистивные сосуды и снижает ОПСС. Кроме этого, происходит снижение легочного давления заклинивания на фоне отсутствия изменений сопротивления легочных сосудов.
Каптоприл снижает сопротивление в сосудистой системе почек, увеличивает кровоток через почки, гломерулярную фильтрацию, экскрецию натрия и воды; поддерживает уровень калия, снижает выведение белков и накопление мезангиальных макромолекул и поэтому предупреждает поражение мезангия и развитие гломерулосклероза.

Фармакокинетика. Каптоприл быстро всасывается в ЖКТ. Абсорбция состав Каптоприл табл. 12.5 мг. №20ляет 70%. У пациентов с АГ средний период полуабсорбции — 0,45 ч. Биодоступность — 60%. Cmax в сыворотке крови достигается через 1 ч, при приеме препарата под язык всасывание ускоряется сравнительно с пероральным применением. Метаболизируется в печени. Каптоприл быстро выделяется из организма почками, в основном в неизмененном виде. Основным механизмом выведения является тубулярная секреция и в меньшей мере — гломерулярная фильтрация. Средний общий клиренс из организма — 0,8 л/кг/ч, а средний клиренс через почки — 0,4 л/кг/ч.

Показания к применению препарата Каптоприл:

лечение всех форм АГ, застойной сердечной недостаточности, левожелудочковой дисфункции после инфаркта миокарда, предотвращение почечной недостаточности у пациентов с диабетической нефропатией или другими заболеваниями почек (при наличии или отсутствии АГ).

Применение препарата Каптоприл:

дозы назначаются врачом индивидуально для каждого пациента в зависимости от его состояния и течения заболевания. Таблетки глотают целыми, запивая водой, натощак, за 1 ч до приема пищи или через 2 ч после. Следует принимать препарат регулярно в одно и то же время каждый день. Не следует применять 2 дозы каптоприла одновременно.

Аг. Рекомендуемая начальная доза — 12,5 мг 2–3 раза в сутки. Дозы подбирают в зависимости от степени снижения АД, которое наблюдается через 2–4 нед лечения. Как правило, достаточной является доза в 25 мг 2–3 раза в сутки. Если удовлетворительная реакция не отмечена даже при дозе 50 мг 2–3 раза в сутки, добавляют диуретик. Максимальная суточная доза Каптоприла — 150 мг. Пациентам с гиповолемией и гипонатриемией сначала назначают 6,25 мг Каптоприла 2–3 раза в сутки.
Пациентам со злокачественной гипертензией в начале лечения назначают дозы от 12,5 до 25 мг Каптоприла 2–3 раза в сутки. Дозы повышают каждые 24 ч (или чаще) до того времени, когда будет отмечено адекватное снижение АД.
Доза 25 мг рекомендована для лечения острых повышений АД (гипертонических кризов). Пациенты должны разжевать таблетку и оставить ее под языком до полного растворения. Эффект можно ожидать через 15–30 мин. Такую же дозу можно принять через 1 ч при отсутствии достаточного эффекта.
В случае реноваскулярной гипертензии или подозрения на таковую лечение должен проводить опытный специалист.

Застойная сердечная недостаточность. Обычная начальная доза Каптоприла состав Каптоприл табл. 12.5 мг. №20ляет 6,25–12,5 мг 2–3 раза в сутки. Дозы подбираются в зависимости от состояния пациента и его потребностей через 2–4 нед лечения. Достаточной является доза 25–50 мг 2–3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза — 150 мг Каптоприла.

Дисфункция левого желудочка. Начальная доза — 6,25 мг Каптоприла; эту дозу на следующий день повышают до 12,5 мг 3 раза в сутки. При отсутствии противопоказаний дозу постепенно, на протяжении нескольких недель, повышают до 50 мг 3 раза в сутки.

Диабетическая нефропатия. Рекомендуемая начальная доза — 6,25 мг Каптоприла 3 раза в сутки. Поддерживающей является доза 25 мг Каптоприла 3 раза в сутки.

Нарушение функции почек. Дозу Каптоприла определяют индивидуально, исходя из состояния функции почек, то есть клиренса креатинина и АД. Обычная начальная доза — 6,25 мг 2 раза в сутки. Ее повышают каждые 7–14 дней до достижения удовлетворительного клинического эффекта. Во время лечения Каптоприлом рекомендуется контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Гемодиализ. Необходимо снизить на 50% дозу Каптоприла после 4 ч гемодиализа.
Рекомендуемая начальная доза для новорожденных — 0,01 мг/кг массы тела 2–3 раза в сутки. Для детей рекомендуется доза 0,3 мг/кг массы тела 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 6 мг/кг массы тела. Детям с гиповолемией и гипонатриемией, принимающим диуретики, и почечной недостаточностью назначают половину начальной дозы (0,15 мг/кг массы тела). Новорожденным и детям назначают Каптоприл только тогда, когда лечение другими антигипертензивными средствами не помогло в снижении АД и поддержании его на желаемом уровне.

Противопоказания к применению препарата Каптоприл:

повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ, пациентам с ангионевротическим отеком в результате применения ингибиторов АПФ в анамнезе или с ангионевротическим отеком в анамнезе; при выраженном двустороннем стенозе почечных артерий или гемодинамически значимом стенозе артерии единственной почки; порфирии, в период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Каптоприл:

чаще всего возникают такие побочные эффекты, как кожная сыпь (которая может сопровождаться зудом или лихорадкой, эозинофилией и болью в мышцах и суставах), потеря или изменение ощущения вкуса и сухой кашель, который обычно исчезает через несколько недель после прекращения лечения Каптоприлом.
Возможны артериальная гипотензия (головокружение, вертиго, головная боль, слабость и усталость), тахикардия, ощущение сердцебиения, стенокардия, нарушение функции почек, протеинурия, уменьшенный или увеличенный диурез, почечная недостаточность, гиперкалиемия, ухудшение аппетита, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, дискомфорт в животе, диарея, запор, сухость во рту), покраснение лица, бледность, бессонница, выпадение волос, парестезия; очень редко — нейтропения, агранулоцитоз и ангионевротический отек.
При лечении Каптоприлом могут отмечать небольшие нарушения функции печени, очень редко — желтуху. После прекращения терапии эти нарушения обычно исчезают. Сообщалось о появлении синдромов, похожих на волчанку (лихорадка, миалгия и артралгия, серозит, васкулит, лейкоцитоз и эозинофилия).

Особые указания к применению препарата Каптоприл:

необходимо контролировать АД, дыхание, концентрацию мочевины, креатинина и калия в сыворотке крови пациента, а также диурез. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или нарушениями функции почек может выявляться артериальная гипотензия (чрезмерное снижение АД), что сопровождается слабостью, ускоренной ЧСС и головокружением, даже через значительный промежуток времени после применения первой дозы Каптоприла. Чрезмерное снижение АД может также отмечаться у пациентов с нарушением водно-электролитного обмена через низкосолевую диету, дегидратацию, связанную с лечением средствами, которые приводят к диурезу, диарее, рвоте, чрезмерному потоотделению или гемодиализу.
Гипотензия и ее тяжелые последствия развиваются редко и являются временными. Если это возможно, следует отменить диуретики и низкосолевую диету перед началом лечения Каптоприлом для того, чтобы избежать этих эффектов. Если лечение диуретиками необходимо, то его рекомендуют начинать с наиболее низкой дозы Каптоприла (6,25 мг).
Поскольку существует риск развития артериальной гипотензии и нарушения кровоснабжения жизненно важных органов, Каптоприл следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелой формой ИБС, тяжелыми заболеваниями церебральных сосудов и больным со стенозом клапанов или стенозом аорты любого типа.
Вследствие вазодилатации гломерулярных эфферентных артериол у пациентов с нарушенной функцией почек и у больных с двусторонним стенозом артерий почек, что влияет на гемодинамику, или стенозом артерии единственной почки может возникнуть транзиторное нарушение ее функции или ОПН. Перед началом и во время терапии Каптоприлом следует контролировать функцию почек.
У пациентов преклонного возраста повышается риск возникновения побочных эффектов, поэтому им следует с осторожностью назначать Каптоприл.
Во время лечения Каптоприлом может повыситься уровень калия в крови, особенно у пациентов с ХПН и больных сахарным диабетом, а также у больных, которые одновременно принимают диуретики, что способствует задержке калия в организме (спиронолактон, амилорид и триамтерен), или которые содержат калий. Поэтому следует избегать сочетанного применения Каптоприла и этих лекарственных средств. Каптоприл следует с осторожностью назначать больным сахарным диабетом. Для некоторых пациентов необходимо снизить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств.
Во время лечения Каптоприлом могут отмечать нейтропению (чаще у пациентов с заболеваниями соединительной ткани: системной красной волчанкой, прогрессирующим системным склерозом), у лиц с почечной недостаточностью и у больных, сочетанно принимающих иммунодепрессанты. Реакции, похожие на реакции гиперчувствительности, отмечались во время гемодиализа или других процедур разделения крови (аферез) с помощью специальных мембран для диализа у пациентов, которых лечили ингибиторами АПФ.
Во время десенсибилизирующего лечения с помощью пчелиного или змеиного яда наблюдались неблагоприятные реакции повышенной чувствительности.
Эффективность и безопасность применения Каптоприла для лечения детей еще не установлена, поэтому его можно назначать детям, в том числе новорожденным, только тогда, когда другие лекарственные средства, снижающие АД, оказались неэффективными.

Период беременности и кормления грудью.Нельзя принимать Каптоприл в указанный период.
Прием Каптоприла в период беременности приводит к возникновению тяжелых фетальных нарушений. Во время лечения препаратом женщины должны принимать противозачаточные средства.
Каптоприл в период беременности (особенно во II и III триместр) применяют только в экстренных случаях, когда преимущества такого лечения для матери превышают потенциальный риск для плода (при частом проведении УЗИ плода и/или при исключении олигогидрамниона).
Несмотря на незначительное количество каптоприла в молоке, это необходимо учитывать при выборе гипотензивного средства для кормящей матери. Таким образом, во время лечения Каптоприлом не рекомендуется кормление грудью. При отсутствии другого способа кормления необходимо осуществлять тщательное наблюдение за АД, уровнем калия в сыворотке крови и функцией почек у ребенка.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.Каптоприл может служить причиной чрезмерного снижения АД и головокружения, особенно в начале лечения.
Поэтому до выяснения действия препарата на организм следует придерживаться осторожности во время управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Взаимодействия препарата Каптоприл:

одновременный прием пищи или антацидов замедляет всасывание Каптоприла.
Во время лечения Каптоприлом не следует употреблять алкогольные напитки, поскольку алкоголь усиливает активность Каптоприла относительно снижения АД.
Антигипертензивный эффект Каптоприла повышается при сочетанном приеме алпростадила, анестетиков, блокаторов β-адренорецепторов, блокаторов α1-рецепторов, центральных α2-агонистов, диуретиков, допаминергических препаратов, антагонистов кальция, миноксидила, миорелаксантов, нитратов и вазодилататоров.
Антидепрессанты, антипсихотические препараты, анксиолитики, снотворные средства также могут усилить антигипертензивный эффект Каптоприла.
Сочетанное введение калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, амилорида, триамтерена) или препаратов калия может привести к гиперкалиемии. При наличии гипокалиемии лечение вышеуказанными препаратами необходимо, поэтому рекомендуется проводить терапию с особой осторожностью при частом определении уровня калия в сыворотке крови.
При сочетанном приеме Каптоприла и гликозидов наперстянки не наблюдалось клинически существенных побочных реакций.
Антигипертензивный эффект Каптоприла усиливается при одновременном применении анальгетиков, эпоэтинов, эстрогенов или комбинации пероральных контрацептивов, карбеноксолонов, ГКС и налоксона.
Сочетанное применение Каптоприла и НПВП, в том числе ацетилсалициловой кислоты (как результат торможения простагландинового синтеза), может снизить эффективность Каптоприла и повысить риск нарушения функции почек.
Пробенецид снижает клиренс Каптоприла в почках и повышает его концентрацию в сыворотке крови.
Сочетанное использование Каптоприла и препаратов, содержащих литий, может повысить риск развития побочных эффектов лития.
Риск угнетения функции костного мозга повышается у пациентов, которым сочетанно проводится терапия Каптоприлом и иммуносупрессантами или аллопуринолом. В литературе сообщалось о появлении опасных анафилактоидных реакций (синдром Стивенса — Джонсона, артралгия, миалгия и лихорадка) у пациентов, принимавших одновременно аллопуринол и Каптоприл.
Каптоприл повышает чувствительность к инсулину. Поэтому некоторым пациентам необходимо снизить дозу инсулина или пероральных гипогликемических средств.
При плановых операциях необходимо сообщить врачу о приеме Каптоприла при наличии повышенного риска снижения АД во время общей анестезии.
У пациентов при проведении обширных операций или наркоза с помощью препаратов, вызывающих гипотонию, Каптоприл может тормозить образование ангиотензина II. При появлении гипотонии, вызванной этими явлениями, следует провести нагрузку объемом.

Передозировка препаратом Каптоприл:

основное проявление — артериальная гипотензия. В случае приема большого количества таблеток рекомендуется сделать промывание желудка (если отравление произошло недавно) и ввести активированный уголь. При появлении признаков артериальной гипотензии пациента необходимо перевести в горизонтальное положение и положить голову на небольшую подушку. При необходимости можно провести коррекцию объема плазмы крови путем вливания 0,9% р-ра натрия хлорида.
В более тяжелых случаях каптоприл можно вывести из крови путем гемодиализа. Клиренс гемодиализа — 4,8/ч и 7,2/ч, в зависимости от используемого гемодиализатора.

Условия хранения препарата Каптоприл:

в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.