Корзина резервированияРезервирование
Каталог лекарств
  • Кавинтон

    Кавинтон
    • Vinpocetin
      Международное название
    • Психостимуляторы, средства для применения при синдроме...
      Фарм. группа
    • N06BX18
      ATС-код
    • по рецепту
      Условие продажи
    • Нет в продаже
      Наличие в аптеках

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КАВІНТОН

(CAVINTON)


Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна   назви:  вінпоцетин;

(3α,16α)-ебурнаменин-14-карбоксил ової кислоти етиловий ефір;

основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, плоскі, круглі таблетки з фаскою, без запаху, із гравіруванням ”CAVINTON” на одному боці, діаметром близько 9 мм;

склад: 1 таблетка містить 5 мг вінпоцетину;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний, лактоза.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні засоби. Код АТС N06B X18.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Вінпоцетин має комплексний механізм лікувальної дії, сприятливо впливаючи на мозковий кровообіг та церебральний метаболізм, а також на реологічні властивості крові.

Вінпоцетин має нейропротективний ефект:

  • зменшує вираженість цитотоксичних реакцій, спричинених стимулюючими амін окислотами; інгібує функціональну активність як клітинних трансмембранних натрієвих та кальцієвих канальців, так і рецепторів NMDA і AMPA;

  • потенціює нейропротективний ефект аденозину;

  • стимулює церебральний метаболізм:   посилює поглинання та засвоєння мозком глюкози та кисню;

  • підвищує стійкість нейронів до гіпоксії: стимулює транспорт глюкози – універсального джерела енергії для мозку – через гематоенцефалічний бар’єр; спрямовує метаболізм глюкози в енергетично вигідніший аеробний напрям;

  • вибірково інгібує Са2+-калмодулін-залежну цГМФ-фосфодіестеразу, підвищує концентрацію цАМФ і цГМФ у тканинах мозку, а також концентрацію АТФ та співвідношення АТФ/АМФ;

  • стимулює церебральний метаболізм норадреналіну та серотоніну; стимулює висхідну норадренергічну систему; виявляє антиоксидантну дію.

Вказані механізми дії забезпечують церебропротективний ефект вінпоцетину.

Вінпоцетин покращує мікро циркуляцію в тканинах мозку:

  • блокує агрегацію тромбоцитів;

  • зменшує патологічно підвищену в’язкість крові;

  • збільшує здатність еритроцитів до деформації та гальмує поглинання ними аденозину;

  • сприяє внутрішньо тканинному транспорту кисню шляхом зменшення спорідненості до нього еритроцитів.

Вінпоцетин вибірково підсилює мозковий кровоток:

  • збільшує мозкову фракцію хвилинного об’єму;

  • зменшує опір мозкових судин без значного впливу на параметри загального кровообігу, практично не впливає на артеріальний тиск, хвилинний об’єм, частоту пульсу, загальний периферичний опір;

  • не спричиняє феномен “обкрадання” – навпаки, при його застосуванні передусім посилюється кровопостачання ішемізованої, але ще життєздатної ділянки з низьким рівнем   перфузії – феномен “зворотного обкрадання”.

Фармакокінетика. Всмоктування: швидко всмоктується і через годину після прийому внутрішньо його концентрація в крові досягає максимуму. Всмоктування відбувається головним чином у проксимальних відділах травного тракту. При проходженні через стінку кишки не піддається метаболізму.

Розподіл: дослідження з вінпоцетином, міченим радіо активним ізотопом, показали, що при пероральному введенні препарату найбільша радіо активність визначається в печінці і шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в тканинах спостерігається через 2-4 години після застосування внутрішньо. Концентрація вінпоцетину в тканинах головного мозку не перевищує його концентрацію в крові. В організмі людини 66 % вінпоцетину зв'язується з білками, біодоступність при застосуванні внутрішньо – 7 %, об’єм розподілу - 246,7±88,5 л, що вказує на гарний розподіл у тканинах. Кліренс, що дорівнює 66,7 л/год, перевищує плазмовий об’єм печінки (50 л/год) і свідчить про поза печінковій метаболізм вінпоцетину.

Біо трансформація: головний метаболіт вінпоцетину, апо-він камінова кислота (АВК), утворюється в організмі людини в кількості 25-30 % при першому проходженні вінпоцетину через печінку. У порівнянні з внутрішньо венним уведенням після застосування препарату внутрішньо величина AUC АВК більша удвічі. Іншими метаболітами вінпоцетину є: гідрокси-вінпоцетин, гідрокси-АВК, гліцинат дигідрокси-апо-він камінової кислоти та їх сульфатні і глюкуронідні кон’югати. Захворювання печінки і нирок не впливають на метаболізм вінпоцетину.

Виведення: при повторних застосуваннях препарату внутрішньо в дозі 5 і 10 мг кінетика має лінійний характер, плазмові концентрації в стадії насичення становить відповідно         1,2±0,27 нг/мл і 2,1±0,33 нг/мл. Час напів виведення у людини - 4,83±1,29 год. Виводиться із сечею і каловими масами в співвідношенні 3:2. Виведення АВК здійснюється шляхом клуб очкової фільтрації. Час напів виведення залежить від дози віпроцетину і режиму дозування.

Літній вік: за даними клінічних досліджень істотних відмінностей у кінетиці препарату у людей літнього віку та молодих пацієнтів немає, препарат не кумулюється. Людям із захворюваннями печінки і/або нирок препарат призначають у звичайній дозі, відсутність кумуляції дозволяє проводити тривалі курси лікування.

Показання для застосування.

Неврологія: різні форми порушення мозкового кровообігу, що супроводжуються неврологічними або психічними розладами: стани після інсульту; судинна деменція; вертебро-базилярна недостатність; атеросклероз судин головного мозку; пост травматична і гіпертензивна енцефалопатія.

Офтальмологія: хронічні судинні захворювання судинної оболонки і сітківки ока.

Отологія: зниження слуху перцептивного характеру, хвороба Мен’єра, дзвін у вухах.

Спосіб застосування та дози.

Застосовувати внутрішньо після приймання їжі. Доза для дорослих становить по 5-10 мг         3 рази на добу (15-30 мг на добу).

При захворюваннях печінки і/або нирок приймають зазначені вище дози. Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально.

Побічна дія.

З боку серця (0,1 %): депресія сегмента ST, подовження інтервалу QT, тахікардія, екстрасистолія, але наявність причинного зв'язку між такою побічною дією і лікуванням Кавінтоном не доведене, оскільки в природній популяції ці симптоми спостерігаються з такою ж частотою.

З боку судинної системи (0,8 %): зміна артеріального тиску (частіше зниження), почервоніння шкіри.

З боку ЦНС (0,9 %): порушення сну (безсоння, підвищена сонливість), запаморочення, головний біль, загальна слабкість (симптоми можуть бути проявами основного захворювання).

З боку системи травлення (0,6 %): нудота, печія, сухість у роті.

З боку імунної системи: (0,2 %): алергічні реакції.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату; вагітність та період годування груддю. Дитячий вік (через відсутність клінічних даних).

Передозування.

Симптоми передозування невідомі. За даними літератури доза 60 мг/доба є безпечною. Одноразове застосування 360 мг вінпоцетину не супроводжувалося розвитком ані кардіоваскулярних, ані інших побічних ефектів.

Особливості застосування.

Наявність синдрому пролонгованого інтервалу QT і застосування препаратів, що зумовлюють подовження інтервалу QT, потребують проведення періодичного контролю ЕКГ.

У випадку непереносимості лактози слід враховувати, що одна таблетка Кавінтона містить 140 мг лактози.

Вплив на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами. Даних про вплив вінпоцетину на здатність керувати автомобілем або роботу зі складними механізмами, немає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Одночасне застосування вінпоцетину з β-блокаторами (хлоранололом, піндололом), клоп амідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом або гідрохлоротіазидом у клінічних дослідженнях не супроводжувалося будь-якою взаємодією між ними.

Одночасне застосування вінпоцетину і α-метилдопи іноді спричиняло деяке посилення гіпотензивного ефекту, тому при такому лікуванні потрібен регулярний контроль артеріального тиску.

Не зважаючи на відсутність даних клінічних досліджень, що підтверджують можливість взаємодії, рекомендується проявляти обережність при одночасному призначенні вінпоцетину з препаратами, що діють на центральну нервову систему, проти аритмічними й антикоагулянт ними засобами.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі 15 – 30 °C. Термін придатності – 5 років.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 25 таблеток у блістері, 2 блістери в картонній упаковці.

Виробник. ВАТ “Гедеон Ріхтер”.

Адреса. Н-1103 Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Угорщина.

КАВИНТОН ФОРТЕ
(CAVINTON FORTE)
vinpocetine
Представительство:
ГЕДЕОН РИХТЕР А/О
15 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм

Регистрационные №№:
  • таб. 10 мг: 30 или 90 шт. - П №014556/01, 02.09.05

Фармакологическое действие

Препарат, улучшающий мозговое кровообращение. Обладает комплексным механизмом лечебного действия, благоприятно влияя на мозговое кровообращение и мозговой метаболизм, а также на реологические свойства крови.

Обладает нейропротекторным действием: уменьшает выраженность повреждающих цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами; ингибирует функциональную активность как клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых каналов, так и рецепторов NMDA и АМРА, потенцирует нейропротекторный эффект аденозина; стимулирует мозговой метаболизм; усиливает поглощение и усвоение мозгом глюкозы и кислорода; повышает переносимость гипоксии нейронов: стимулирует транспорт глюкозы (универсального источника энергии для мозга) через ГЭБ, сдвигает метаболизм глюкозы в энергетически более выгодное аэробное направление; избирательно ингибирует Ca2+-калмодулин-зависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает концентрацию цАМФ и цГМФ в тканях мозга, а также концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; стимулирует церебральный метаболизм норадреналина и серотонина, стимулирует восходящую норадренергическую систему, оказывает антиоксидантное действие.

Препарат улучшает микроциркуляцию головного мозга, тормозит агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает деформируемость эритроцитов и блокирует поглощение ими аденозина; способствует транспорту кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов.

Препарат избирательно усиливает мозговой кровоток: увеличивает мозговую фракцию минутного объема; уменьшает сопротивление сосудов головного мозга, не влияя на параметры общего кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, ОПСС). Не вызывает феномена "обкрадывания"; наоборот, при его применении усиливается прежде всего кровоснабжение ишемизированной, но еще жизнеспособной области с низкой перфузией - феномен "обратного обкрадывания".

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме отмечается через 1 ч после применения. Биодоступность составляет 7%.

Распределение

Vd - 3-8 л/кг. Связывается с белками плазмы на 66%.

Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Биотрансформируется в печени. Главным метаболитом является аповинкаминовая кислота, которая обладает некоторой фармакологической активностью. Другие неактивные метаболиты - гидрокси-винпоцетин, гидрокси-аповинкаминовая кислота, дигидрокси-винпоцетин-глицинат.

Выведение

Выводится с мочой: незначительное количество - в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов. T1/2 составляет 4.8 ч.

Показания

- недостаточность мозгового кровообращения, сопровождающаяся неврологическими и психическими расстройствами (в т.ч. состояния после инсульта, вертебро-базилярная недостаточность, церебральный атеросклероз, сосудистая деменция, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия);

- хронические сосудистые заболевания глаз (поражения сосудистой оболочки и сетчатки);

- в оториноларингологической практике (для лечения снижения слуха перцепционного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах).

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Средняя доза составляет по 10 мг (1 таб.) 3 раза/сут.

Препарат Кавинтон Форте следует принимать после еды.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца (тахикардия или аритмия).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение сна, слабость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Кожные реакции: гиперемия кожных покровов.

Противопоказания

- беременность;

- лактация (грудное вскармливание);

- повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.

Беременность и лактация

Кавинтон Форте противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Кавинтон Форте не обладает гепато- и нефротоксическим действием, поэтому при назначении препарата пациентам с заболеваниями печени и почек коррекции режима дозирования не требуется.

Использование в педиатрии

Не рекомендуют назначать препарат детям в возрасте до 18 лет из-за отсутствия опыта применения Кавинтона Форте у данной категории больных.

Передозировка

Данные о передозировке препарата Кавинтон Форте не предоставлены.

Лекарственное взаимодействие

До настоящего времени нет данных о каких-либо клинически значимых лекарственных взаимодействиях Кавинтона Форте.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

 



Реклама