Корзина резервированияРезервирование
Каталог лекарств
  • Холудексан

    Холудексан
    • Ursodeoxycholic acid
      Международное название
    • Средства, применяемые при билиарной патологии
      Фарм. группа
    • A05AA02
      ATС-код
    • по рецепту
      Условие продажи
    • 52 предложения от 388,00 до 515,10 грн.
      Наличие в аптеках

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ХОЛУДЕКСАН

(СHOLUDEXAN)



Склад:

діюча   речовина: урсодеоксихолева кислота;

1 капсула препарату містить урсодеоксихолевої кислоти - 300 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, калію сорбат.

оболонка капсули містить: желатин, титану діоксид, кармоїзин (Е 122), понсо (Е 124).

Лікарська форма. Капсули тверді.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при біліарній патології. Препарати жовчних кислот. Кислота урсодеоксихолева.

Код АТС. А 05А A02.

Клінічні характеристики.

Показання.

  • Для розчинення холестеринових каменів у жовчному міхурі не більше 15 мм у діаметрі, рентгеноконтрастних, за умови функціонуючого жовчного міхура;

  • первинний біліарний цироз печінки (ПБЦ) за відсутності декомпенсації цирозу печінки;

  • гастрит з рефлюксом жовчі.

Протипоказання.

  • Підвищена чутливість до препарату;

  • гострий холецистит;

  • гострий холангіт;

  • не функціонуючий жовчний міхур;

  • жовчнокам'яна хвороба з високим вмістом кальцію у конкрементах;

  • емпієма жовчного міхура;

  • жовчно-кишкова нориця;

  • запальні процеси у тонкій і товстій кишках;

  • цироз печінки у стадії декомпенсації;

  • печінкова і/або ниркова недостатність;

  • панкреатит;

  • діти з масою тіла менше 35 кг;

  • вагітність і період годування груддю.

Капсули Холудексан не можна застосовувати також при непрохідності жовчних проток (загальної жовчної протоки або протоки міхура). Холудексан не призначається хворим з жовчним міхуром, який не візуалізується радіологічними методам, з порушеною скоротністю жовчного міхура або таким, що мають часті жовчні коліки.

Спосіб застосування та дози.

Холудексан дорослі застосовують внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини (можна під час приймання їжі). Добову дозу зазвичай приймають 1 раз на добу перед сном, в окремих випадках для посилення холелітичного ефекту – 2 рази на добу.

Режим дозування індивідуальний:

  • для розчинення жовчних каменів у дозі 10 мг/кг маси тіла на добу приймають від 6 місяців до 2 років. Якщо через 12 місяців від початку лікування не спостерігається зменшення жовчних каменів, подальше застосування препарату недоцільне. Ефективність терапії контролюється за допомогою УЗД або рентгенографічно кожні 6 міс. При розвитку кальцифікації каменів лікування припиняють;

  • для лікування гастриту з рефлюксом жовчі призначають по 300 мг (1 капсула) Холудексану перед сном; тривалість лікування звичайно становить 10-14 днів;

  • для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ):

Добова доза залежить від маси тіла і становить приблизно від 2 до 6 капсул (приблизно 10 – 15 мг урсодеоксихолевої кислоти на 1 кг маси тіла).

Рекомендується така схема прийому препарату:

Маса тіла Добова доза Ранок День Вечір
Від 35 до 50 кг 2 капсули 1 - 1
Від 51 до 65 кг 3 капсули 1 1 1
Від 66 до 85 кг 4 капсули 1 1 2
Від 86 до 110 кг 5 капсул 1 2 2
Більше 110 кг 6 капсул 2 2 2

У поодиноких випадках у хворих на первинний біліарний цироз на початку лікування можуть погіршитись клінічні симптоми, наприклад може посилитись свербіж. Якщо це трапилось, терапію слід продовжувати із застосуванням 1 капсули Холудексану на добу, а потім поступово дозу збільшувати (на 1 капсулу щотижня) до досягнення рекомендованої дози.

Побічні реакції.

Поширеність побічних реакцій оцінювалася, виходячи з частоти проявів:

- дуже поширені (> 1/10),

- поширені (>1/100, <1/10),

- непоширені (>1/1000, <1/100),

- рідко поширені (>1/10000, <1/1000),

- дуже рідко поширені (<1/10000),

- включаючи одиничні повідомлення.

Діарея (частіше дозозалежна); в деяких випадках   підвищення рівня трансаміназ у крові, алергічні реакції, біль в епігастральній ділянці; рідко - кальцифікація жовчних каменів, алопеція, запори, запаморочення, нудота, блювання.

З боку шлунково-кишкового тракту. При лікуванні урсодеоксихолевою кислотою були повідомлення про рідкі випорожнення або діарею (частіше дозозалежною) під час терапії урсодеоксихолевою кислотою, біль у епігастральній дялінці (часто), нудота, блювання (рідко).

З боку печінки та жовчного міхура (дуже рідко). При лікування урсодеоксихолевою кислотою може спостерігатися кальцифікація жовчних каменів. При терапії розвинених стадій первинного біліарного цирозу, спостерігалася декомпенсація печінкового цирозу, яка частково регресувала після припинення лікування.

Реакції гіпер чутливості (дуже рідко). Може спостерігатися висипання.

Рідко поширені – алопеція, запаморочення.

Передозування.

Симптоми: можлива діарея.

Лікування: припинити застосування препарату. Лікування симптоматичне зі збереженням балансу рідини та електролітів.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

При вагітності застосування препарату   протипоказане. При необхідності застосування Холудексану в період годування груддю слід вирішити питання про припинення годування, оскільки дані про виділення урсодеоксихолевої кислоти в грудне молоко відсутні.

Жінки дітородного віку можуть приймати препарат лише за умов застосування надійних протизаплідних засобів. Перед початком лікування вагітність повинна бути виключена.

Діти.

Дітям з масою тіла менше 35 кг слід застосовувати препарати урсодеоксихолевої кислоти в іншій лікарській формі.

Особливості застосування.

Для успішного розчинення жовчних   каменів препарат застосовувати за умов:

  • цілком збереженої функції жовчного міхура;

  • заповнення його каменями не більш ніж наполовину;

  • камені повинні бути суто холестериновими і не давати тіні на рентгенограмі (розмір не більше 15 мм);

  • збережена прохідність протоки жовчного міхура;  

  • загальна жовчна протока - вільна від каменів.

З метою контролю ефективності лікування рекомендується кожні 6 місяців проводити рентгенологічне й ультразвукове дослідження жовчовивідних шляхів. Протягом перших трьох місяців лікування необхідно перевіряти параметри функції печінки (АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) і γ-GT) через кожні 4 тижні, а потім – через кожні 3 місяці.

Після повного розчинення конкрементів рекомендовано застосовувати препарат приблизно 3 місяці для того, щоб сприяти розчиненню конкрементів малих розмірів (що не виявляються).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Враховуючи можливість появи запаморочення як побічної реакції, на час застосування Холудексану рекомендовано утриматись від керування авто транспортом та роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Холудексан не можна застосовувати одночасно з холестираміном, холестиполом або антацидними препаратами, які містять алюмінію гідроксид та (або) смектит (алюмінію оксид), оскільки ці препарати зв’язують урсодеоксихолеву кислоту в кишечнику і таким чином зменшують її поглинання і ефективність. Якщо ж застосування препаратів, що містять одну з цих речовин, все ж є необхідним, їх потрібно приймати принаймні за 2 години до або після прийому капсул Холудексану.

Холудексан посилює поглинання циклоспорину з кишечнику. Отже, у хворих, які отримують циклоспорин, необхідно перевірити концентрацію циклоспорину в крові і скоректувати дозу циклоспорину в разі необхідності.

В окремих випадках Холудексан може знижувати всмоктування ципрофлокса цину.

Урсодеоксихолева кислота знижує максимальну концентрацію в плазмі (Сmax) і площі під кривою (AUC) кальцієвого антагоніста нітрендипіну. Виходячи з цього, а також з єдиного повідомлення про взаємодію з речовиною дапсоном (зменшення терапевтичного ефекту) і з досліджень in vitro, можна припустити, що урсодеоксихолева кислота індукує активність препарату, який метаболізує цитохром Р 450 3А 4.

Отже, при одночасному застосуванні засобів, які метаболізуються за участі цього ферменту, необхідно дотримуватися обережності і враховувати можливість виникнення потреби в корекції дози.

Фармакологічні характеристики.

Фармакодинаміка. Кислота урсодеоксихолева чинить холелітолітичну, жовчогінну, гепатопротекторну, гіпохолестеринемічну та імуномоделюючу дію.

Основні механізми дії:

  • гіпохолестеринемічний: зниження синтезу холестерину в печінці, зменшення екскреції його в жовч і всмоктування в кишечнику;

  • антихолестатичний: пригнічення   екскреції токсичних жовчних кислот у жовч, всмоктування їх у клубовій кишці й виведення з організму;

  • холелітолітичний: формування рідких кристалів із молекулами холестерину;

  • імуномоделюючий: зниження синтезу імунокомплементного IgM (меншою мірою - IgG і IgA) , зменшення експресії антигенів гістосумісності на гепатоцитах і холангіоцитах, що запобігає активації цитотоксичних Т-лімфоцитів, послаблення продукції ауто антитіл і сприяння зниженню імунопатологічних реакцій;

  • цитопротекторний: покращання проникності фосфоліпідного шару мембрани гепатоцитів, відновлення та захист структури клітин від пошкоджень.

Фармакокінетика. Урсодеоксихолева кислота абсорбується в кишечнику. При пероральному застосуванні препарату в разовій дозі 600 мг Сmax активної речовини в плазмі крові (5,5 ммоль/л) досягається через 1 годину. Урсодеоксихолева кислота метаболізується в печінці з утворенням тауринового й гліцинового кон'югатів, останні екскретуються в жовч. Зв'язування з білками високе, до 99%. Урсодеоксихолева кислота проникає через плацентарний бар'єр. На 50-70% виводиться через кишечник.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: капсули тверді желатинові; корпус рожевого кольору, ковпачок червоного кольору, заповнені гранульованим порошком білого або майже білого кольору,   з характерним запахом.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі 15-25 °C в недоступному для дітей місці.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Упаковка. По 10 капсул у блістері, 2 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. «СІГМА Фармасьютікал Індастріз », Єгипет.

Вироблено для «УОРЛД МЕДИЦИН», Великобританія.

Місцезнаходження. Мубарак Індастріал Сіті, Ферст Квотер, Квесна, Єгипет.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 300 мг, № 20

 Кислота урсодезоксихолевая 300 мг

№ UA/10333/01/01 от 10.12.2009 до 10.12.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Кислота урсодеоксихолевая оказывает холелитолитическое, желчегонное, гепатопротекторное, гипохолестеринемическое и иммуномоделирующее действие.
Основные механизмы действия:
•гипохолестеринемический: снижение синтеза ХС в печени, уменьшение экскреции его в желчь и всасывания в кишечнике;
•антихолестатический: угнетение экскреции токсичных желчных кислот в желчь, всасывание их в подвздошной кишке и выведение из организма;
•холелитолитический: формирование жидких кристаллов с молекулами ХС;
•иммуномоделирующий: снижение синтеза иммунокомпетентного IgM (в меньшей мере — IgG и IgA), снижение экспрессии антигенов гистосовместимости на гепатоцитах и холангиоцитах, что предотвращает активацию цитотоксических Т-лимфоцитов, ослабление продукции аутоантител и содействует снижению иммунопатологических реакций;
•цитопротекторный: улучшение проницаемости фосфолипидного слоя мембраны гепатоцитов, восстановление и защита структуры клеток от повреждений.
Фармакокинетика. Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется в кишечнике. При пероральном применении препарата в разовой дозе 600 мг Сmax активного вещества в плазме крови (5,5 ммоль/л) достигается через 1 ч. Урсодеоксихолевая кислота метаболизируется в печени с образованием тауринового и глицинового конъюгатов, последние экскретируются в желчь. Связывание с белками высокое — до 99%. Урсодеоксихолевая кислота проникает через плацентарный барьер. На 50–70% выводится ЖКТ.

ПОКАЗАНИЯ:

•для растворения холестериновых камней в желчном пузыре не более 15 мм в диаметре, рентгеноконтрастных, при условии функционирующего желчного пузыря;
•первичный билиарный цирроз печени (ПБЦ) при отсутствии декомпенсации цирроза печени;
•гастрит с рефлюксом желчи.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Холудексан у взрослых применяют внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (можно во время приема пищи). Суточную дозу обычно принимают 1 раз в сутки перед сном, в отдельных случаях для усиления холелитического эффекта — 2 раза в сутки.
Режим дозирования индивидуальный:
•для растворения желчных камней в дозе 10 мг/кг массы тела в сутки принимают от 6 мес до 2 лет. Если через 12 мес от начала лечения не наблюдается уменьшение желчных камней, дальнейшее применение препарата нецелесообразно. Эффективность терапии контролируется с помощью УЗИ или рентгенографически каждые 6 мес. При развитии кальцификации камней лечение прекращают;
•для лечения гастрита с рефлюксом желчи назначают по 300 мг (1 капсула) Холудексана перед сном; продолжительность лечения обычно составляет 10–14 дней;
•для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ):
Суточная доза зависит от массы тела и составляет приблизительно от 2 до 6 капсул (приблизительно 10–15 мг урсодеоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
Рекомендуется такая схема приема препарата:

Масса тела, кг Суточная доза, капсул Утро День Вечер
35–50 2 1 1
51–65 3 1 1 1
66–85 4 1 1 2
86–110 5 1 2 2
>110 6 2 2 2


В единичных случаях у больных с первичным билиарным циррозом в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например усилиться зуд. В этом случае терапию необходимо продолжать с применением 1 капсулы Холудексана в сутки, а потом постепенно дозу повышать (на 1 капсулу каждую неделю) до достижения рекомендованной дозы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

•повышенная чувствительность к препарату; острый холецистит; острый холангит; нефункционирующий желчный пузырь;
•желчнокаменная болезнь с высоким содержанием кальция в конкрементах; эмпиема желчного пузыря; желчно-кишечный свищ; воспалительные процессы в тонкой и толстой кишках; цирроз печени в стадии декомпенсации; печеночная и/или почечная недостаточность; панкреатит; дети с массой тела менее 35 кг; период беременности и кормления грудью.
Капсулы Холудексан нельзя применять также при непроходимости желчных протоков (общего желчного протока или протока пузыря). Холудексан не назначают больным с желчным пузырем, который не визуализируется радиологическими методами, с нарушением сократительной функции желчного пузыря или тем, у которых частые желчные колики.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны ЖКТ. При лечении урсодеоксихолевой кислотой сообщалось о диарее (чаще дозозависимой) во время терапии урсодеоксихолевой кислотой, боль в эпигастральной области (часто), тошнота, рвота (редко).
Со стороны печени и желчного пузыря (очень редко). При лечении урсодеоксихолевой кислотой может наблюдаться кальцификация желчных камней. При терапии первичного билиарного цирроза, наблюдалась декомпенсация печеночного цирроза, которая частично регрессировала после прекращения лечения.
Реакции повышенной чувствительности (очень редко). Сыпь.
Редко — алопеция, головокружение.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

для успешного растворения желчных камней препарат применять при условиях:
•полностью сохраненной функции желчного пузыря;
•заполнении его камнями не более чем наполовину;
•камни должны быть сугубо холестериновыми и не давать тени на рентгенограмме (размер не более 15 мм);
•сохраненная проходимость протока желчного пузыря;
•общий желчный проток — свободен от камней.
С целью контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес проводить рентгенологическое и УЗИ желчевыводящих путей. В течение первых 3 мес лечения необходимо проверять параметры функции печени (АсАТ (SGOT), АлАТ(SGPT) и γ-GT) через каждые 4 нед, а потом — через каждые 3 мес.
После полного растворения конкрементов рекомендовано применять препарат приблизительно 3 мес для того, чтобы содействовать растворению конкрементов малых размеров (которые не определяются).
Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности применение препарата противопоказано. При необходимости применения Холудексана в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении кормления, поскольку данные о проникновении урсодеоксихолевой кислоты в грудное молоко отсутствуют.
Женщины детородного возраста могут принимать препарат лишь при условиях применения надежных противозачаточных средств. Перед началом лечения беременность должна быть исключена.
Дети. Детям с массой тела меньше 35 кг следует применять препараты урсодеоксихолевой кислоты в другой лекарственной форме.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. С учетом возможности появления головокружения как побочной реакции на время применения Холудексана рекомендовано воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Холудексан нельзя применять одновременно с колестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими алюминия гидроксид и (или) смектит (алюминия оксид), поскольку эти препараты связывают урсодеоксихолевую кислоту в кишечнике и таким образом снижают ее поглощение и эффективность. Если же применение препаратов, содержащих одно из этих веществ, все же является необходимым, их следует принимать по крайней мере за 2 ч до или после приема капсул Холудексана.
Холудексан усиливает всасывание циклоспорина в кишечнике. У пациентов, принимающих циклоспорин, необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови и скорригировать дозу циклоспорина в случае необходимости.
В отдельных случаях Холудексан может снижать всасывание ципрофлоксацина.
Урсодеоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию в плазме крови и AUC кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из единственного сообщения о взаимодействии с веществом дапсоном (снижение терапевтического эффекта) и из исследований in vitro, можно предположить, что урсодеоксихолевая кислота индуцирует активность препаратов, метаболизирующихся цитохромом Р450 3A4.
Исходя из этого, при одновременном применении средств, метаболизирующихся при участии этого фермента, необходимо соблюдать осторожность и учитывать возможность возникновения необходимости в коррекции дозы.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: диарея.
Лечение: прекратить применение препарата. Терапия симптоматическая с восстановлением водно-электролитного баланса.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре 15–25 °C.



Реклама