Квамател - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для   медичного застосування препарату

КВАМАТЕЛ

(QUAMATEL)

Склад:

діюча речовина: фамотидин;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить відповідно 20 мг або 40 мг фамотидину;

допоміжні речовини: ядро: кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, повідон         К 90, натрію крохмальгліколят (типу A), тальк, крохмаль кукурудзяний, лактоза моногідрат;

оболонка: заліза оксид червоний, кремнію діоксид колоїдний безводний, титану діоксид, макрогол 6000, Сепіфілм 003.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Антагоністи H₂-рецепторів.

Код АТС А 02В А 03.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Виразка шлунка та дванадцяти палої кишки.

• Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба та інші стани, що супроводжуються гіперсекрецією (наприклад, синдром Золлінгера-Еллісона).

• Профілактика рецидивів виразок шлунка та дванадцяти палої кишки.

• Профілактика розвитку симптомів та ерозій або виразкоутворення, асоційованих з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою.

Протипоказання.

Препарат протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до будь-якого компонента препарату.

Дитячий вік, період вагітності або годування груддю (через відсутність необхідного клінічного досвіду).

Слід оцінити доцільність терапії фамотидином, у випадку якщо рак шлунка, кишечнику підозрюється чи підтверджений.

Спосіб застосування та дози.

Таблетку Квамател ковтають цілою, не розжовуючи, запиваючи склянкою води, незалежно від прийому їжі.

Виразкова хвороба дванадцяти палої кишки.

Для лікування гострої виразки дванадцяти палої кишки рекомендована доза становить 40 мг 1 раз на добу, перед сном або 20 мг 2 рази на добу (вранці і ввечері). Тривалість лікування становить 4-8 тижнів.

Виразка шлунка.

Рекомендована доза - 40 мг 1 раз на добу, перед сном. Тривалість лікування - 4-8 тижнів.

Профілактика рецидивів виразок шлунка та дванадцяти палої кишки.

З метою профілактики рецидивів виразок застосовують 20 мг 1 раз на добу, на ніч.

Гастроезофагеальная рефлюксная хвороба.

По 20 мг двічі на добу (1 таблетка вранці та 1 ввечері) протягом 6-12 тижнів. У випадках, коли гастроезофагеальная хвороба супроводжується запаленням стравоходу, рекомендована доза Квамателу становить 20-40 мг протягом 12 тижнів.

Синдром Золлінгера-Еллісона.

Початкова доза зазвичай становить 20 мг кожні 6 годин у пацієнтів, які раніше не застосовували анти секреторну терапію. Потім дозу необхідно відкоригувати залежно від стану хворого.

Пацієнти, які раніше приймали інший H_2-антигістамінний засіб, можуть перейти на прийом Квамателу з застосуванням доз більш ніж 20 мг через кожні 6 годин.

Застосування препарату має тривати, поки для цього є клінічні показання.

Профілактика розвитку симптомів та ерозій або виразкоутворення, асоційованих з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою.

Рекомендована доза - по 20 мг двічі на добу.

При нирковій недостатності.

Оскільки фамотидин в основному екскретується нирками, слід з обережністю його застосовувати хворим з нирковою недостатністю.

У випадку, якщо кліренс креатині ну <30 мл/хв, а рівень сироваткового креатині ну   >3 мг/100 мл, слід зменшити щоденну дозу до 20 мг або збільшити інтервал між прийомом доз до 36-48 годин.

Застосування літнім пацієнтам.

Корекція дози в залежності від віку не потрібна.

Побічні реакції.

Наступні небажані явища були описані у поодиноких або рідкісних випадках. Однак у багатьох випадках причинний взаємозв'язок з терапією фамотидином не встановлений.

* Гінекомастія зустрічається вкрай рідко і при припиненні лікування носить оборотний характер.

Передозування.

При застосуванні фамотидину протягом року в дозі по 800  мг на добу у пацієнтів з синдромом патологічного виділення надлишку шлункового соку не були виявлені тяжкі побічні дії.

Лікування. При передозуванні рекомендується симптоматична терапія, спостереження за станом хворого.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Фамотидин проникає через плаценту. Адекватних і добре контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводилось.

Квамател не рекомендується призначати під час вагітності.

Годування груддю. Фамотидин виділяється в грудне молоко людини, у зв'язку з цим годування груддю під час застосування Квамателу слід припинити.

Діти.

Безпека та ефективність застосування цього препарату дітям не встановлена.

Особливості застосування.

Лікування Квамателом може маскувати симптоми злоякісної пухлини шлунка, тому рак шлунка необхідно виключити до початку лікування Квамателом.

У випадку печінкової недостатності Квамател слід застосовувати з обережністю та в низьких дозах.

Оскільки повідомлялося про перехресну чутливість між антагоністами Н₂-рецепторів, застосування Квамателу пацієнтам з гіперчутливістю до інших H₂-антагоністів рецепторів вимагає обережності.

Лікування Квамателом не може бути проведено без призначення лікаря або без належного медичного обстеження, якщо:

• у пацієнта захворювання нирок або печінки,

• у пацієнта супутні захворювання або приймає інші лікарські засоби одночасно,

• у пацієнта середнього віку або старше вперше з'явилися скарги на розлади травлення, або змінилися попередні скарги,

• якщо у пацієнта скарги на роботу шлунка і він схуд,

• у пацієнта випорожнення чорного кольору,

• пацієнт має розлад ковтання або хронічні болі в животі.

Хворих необхідно попередити про те, що кожна таблетка Квамателу по 20 мг, вкрита оболонкою, містить 105 мг лактози, та кожна таблетка Квамателу 40 мг, вкрита оболонкою містить 90 мг лактози. Пацієнтам зі спадковою непереносимістю лактози не слід застосовувати цей препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

У випадку розвитку запаморочення, галюцинацій, сплутаності свідомості при застосуванні Квамателу, пацієнту слід утриматись від керування авто транспортом або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Фамотидин не впливає на печінкові ферментні системи цитохрому P450. Крім того, клінічні дослідження показали, що фамотидин не потенціює дії варфарину, теофіліну, фенітоїну, діазепаму, пропранололу, аміно пірину і антипірину, які ін активуються цією системою.

Пробенецид.

Застосування пробенециду може зменшити виділення фамотидину, тому слід з обережністю застосовувати одночасно фамотидин з пробенецидом.

Антациди.

При одночасному застосуванні з антацидами може дещо збільшитися біодоступність їжі або дещо зменшитися біодоступність антацидів, проте ці явища не мають клінічного значення.

Кетоконазол/Ітраконазол.

Якщо фамотидин призначають одночасно з препаратами, всмоктування яких залежить кислотності шлунка, слід розглянути можливі зміни всмоктування цих речовин. Всмоктування кетоконазолу або ітраконазолу може бути зменшено, тому кетоконазол необхідно приймати за дві години до застосування фамотидину.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Фамотидин є потужним конкурентним інгібітором H₂-гіста мінових рецепторів. Основною клінічно значущою фармакологічною дією фамотидину є інгібування шлункової секреції. Фамотидин знижує як концентрацію кислоти, так і об'єм шлункової секреції, в той час як вироблення пепсину залишається пропорційним до обсягу виділеного шлункового соку.

У здорових добровольців і пацієнтів з гіперсекрецією фамотидин інгібує базальну і нічну секрецію шлунка, а також секрецію, що стимулюється введенням пентагастрину, бетазолу, кофеїну, інсуліну та фізіологічним вагальним рефлексом.

Тривалість інгібування секреції при використанні доз 20 мг та 40 мг становить від 10 до         12 годин.

Одноразовий пероральний прийом доз 20 мг та 40 мг у вечірній час забезпечує інгібування базальної та нічної секреції кислоти.

Нічна секреція соляної кислоти інгібується на 86-94 % як мінімум на 10 годин. Ті ж самі дози, що приймаються зранку, знижують секрецію кислоти стимульовану їжею. Ця супрессія становить відповідно 76-84 % від початкової секреції через 3-5 годин після прийому, і 25 % і    30 % через 8 та 10 годин після прийому відповідно.

Фамотидин практично не впливає на рівень гастрину натщесерце або після прийому їжі. Фамотидин не чинить впливу на спорожнювання шлунку, екзокринну функцію підшлункової

залози, кровотік у печінці та портальній системі.

Фамотидин не чинить впливу на ферментну систему цитохрому Р 450 у печінці.

Анти андрогенного впливу препарату не відзначалось. Рівень сироваткових гормонів після лікування фамотидином не змінювався.

Фармакокінетика.

Кінетика фамотидину носить лінійний характер.

Всмоктування. Фамотидин швидко всмоктується. Біодоступність при прийомі всередину становить 40-45 %. Біодоступність не змінюється залежно від присутності їжі в шлунку, однак трохи знижується при прийомі антацидних препаратів.

У пацієнтів літнього віку клінічно-значущої, пов'язаної з віком зміни біодоступності фамотидину немає.

Біо трансформація при першому проходженні через печінку чинить слабкий ефект на біодоступність препарату.

Розподіл. Після прийому всередину максимум концентрації у плазмі досягається через  1-3 години. При повторному прийомі кумулятивного ефекту не виникає. Зв'язування з білками плазми відносно низьке, становить 15-20 %.

Період напів виведення - 2,3 - 3,5 години. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю час напів виведення фамотидину може перевищувати 20 годин.

Метаболізм. Метаболізм препарату відбувається в печінці. Єдиним метаболітом, виявленим у людини, є сульфоксид.

Виведення. Фамотидин виводиться нирками (65-70 %) та шляхом метаболізму 30-35 % введеного препарату. Нирковий кліренс становить 250-450 мл/хв, що вказує на деяку ступінь канальцевої екскреції. 25-30 % дози, прийнятої через рот, та 65-70 % внутрішньо венно введеної дози виявляється у сечі в незміненому вигляді. Невелика частина введеної дози може виводитись у формі сульфоксиду.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 20 мг –   рожеві опуклі таблетки, вкриті оболонкою, з маркуванням F 20 з одного боку, діаметр таблеток –   близько 8 мм;

таблетки по 40 мг – темно-рожеві опуклі таблетки, вкриті оболонкою, з маркуванням F 40 з одного боку, діаметр таблеток – близько 8 мм.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Таблетки, вкриті оболонкою, по 20 мг:

14 таблеток, вкритих оболонкою, у блістері, по 2 блістери в картонній упаковці.

Таблетки, вкриті оболонкою по. 40 мг:

14 таблеток, вкритих оболонкою, у блістері, по 1 блістеру в картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ВАТ «Гедеон Ріхтер», Будапешт, Угорщина.

Місцезнаходження. Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Угорщина.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

лиофил. пор. д/ин. 20 мг фл., с раств. в амп. 5 мл, № 5

Прочие ингредиенты: кислота аспарагиновая, маннит.

1 ампула растворителя содержит 5 мл 0,9% р-ра натрия хлорида.

№  UA/2937/01/01 от 26.11.2009 до 26.11.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фамотидин является эффективным конкурентным блокатором Н₂-гистаминовых рецепторов стенки желудка, в связи с чем снижает секрецию желудочного сока. Под действием препарата снижается как концентрация, так и количество желудочного сока, а секреция пепсина соответствует выделившемуся количеству желудочного сока.
Как у здоровых добровольцев, так и у больных с повышенной секрецией, фамотидин в одинаковой степени снижает желудочную секрецию — как базальную ночную, так и стимулированную пентагастрином, бетазолом, кофеином, инсулином или возбуждением блуждающего нерва.
Одноразовая доза 20 и 40 мг фамотидина снижает базальную и ночную секрецию желудочного сока в течение 10–12 ч.
Препарат практически не влияет на уровень гастрина, выделенного как натощак, так и после приема пищи.
Фамотидин не оказывает влияния на опорожнение желудка, секреторную функцию поджелудочной железы, печеночное кровообращение и портальный кровоток.
Фамотидин не влияет на ферментную систему цитохрома P450 печени, на уровень гормонов в сыворотке крови. Не оказывает антиандрогенного действия.
Фармакокинетика. Фармакокинетический профиль фамотидина линейный.
Распределение в организме: связь с белками плазмы крови незначительная — 15–20%. T_½ из плазмы крови составляет 2,3–3,5 ч. При наличии тяжелой почечной недостаточности T_½ может увеличиваться на 20 ч.
Метаболизм: метаболизируется в печени, единственный известный метаболит — сульфоксид.
Выведение: почечный клиренс составляет 250–450 мл/мин, что указывает на канальцевую экскрецию. 60–70% в/в введенной дозы выделяется почками в неизмененном виде. Только незначительное количество фамотидина экскретируется в виде сульфоксида.

ПОКАЗАНИЯ:

пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь и другие заболевания, сопровождающиеся гиперсекрецией желудочного сока (например синдром Золлингера — Эллисона); профилактика аспирации желудочного содержимого во время проведения общей анестезии (синдром Мендельсона).

ПРИМЕНЕНИЕ:

приготовленный р-р для инъекций можно вводить только внутривенно!
Препарат можно применять только в стационаре и у больных, которым противопоказано пероральное введение каких-либо лекарственных средств. Как только появится возможность, следует перейти на прием таблетированной формы препарата.
Обычная доза для взрослых — 20 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч) в/в.
Синдром Золлингера — Эллисона
Начальная доза для взрослых — 20 мг в/в каждые 6 ч. В дальнейшем доза зависит от секреции соляной кислоты и клинического состояния больного.
При общей анестезии для предупреждения аспирации желудочного содержимого перед проведением общей анестезии взрослым вводят в/в 20 мг препарата утром в день операции или не менее чем за 2 ч до начала операции.
Разовая в/в доза для взрослых не должна превышать 20 мг. При в/в введении порошок для инъекций необходимо растворить в 5–10 мл 0,9% р-ра хлористого натрия (ампула растворителя) и вводить медленно (в течение 2 мин). Время введения препарата не должно быть меньше 2 мин! При применении в виде инфузии р-р необходимо вводить в течение 15–30 мин (перечень рекомендованных инфузионных р-ров см. ниже).
Готовить р-р препарата необходимо непосредственно перед применением. Использовать можно только чистый бесцветный р-р.
Р-ры для инфузий
По данным исследований на несовместимость можно применять следующие р-ры для инфузий:
р-р глюкозы с калием; р-р лактата натрия;
Изодекс — р-р декстрозы 5%; р-р Рингера; р-р Рингера с молочной кислотой; р-р Салсол А — р-р хлорида натрия 0,9%.
Почечная недостаточность: в связи с тем, что фамотидин выделяется в основном почками, при тяжелой почечной недостаточности препарат необходимо применять с осторожностью.
При клиренсе креатинина <30мл/мин или уровне креатинина сыворотки крови >3 мг/100 мл суточную дозу препарата (как для приема внутрь, так и для в/в введения) необходимо снизить до 20 мг или увеличить интервал между применением отдельных доз препарата до 36–48 ч.
Применение у детей. Нет достаточного количества данных о безопасности и эффективности применения препарата у детей.
Применение у больных пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы препарата в зависимости от возраста.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к действующему веществу или любым компонентам, входящим в состав препарата; период беременности и кормления грудью, детский возраст до 12 лет (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Редко: головная боль, головокружение, диарея или запор.
Очень редко: достоверная связь между появлением этих признаков и применением фамотидина часто не установлена.
Общие симптомы: повышение температуры тела, потеря аппетита (анорексия), утомляемость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, AV-блокада.
Со стороны ЖКТ: холестатическая желтуха, повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови, тошнота, рвота, вздутие живота, ощущение сухости во рту.
Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.
Со стороны ЦНС: преходящие психические расстройства (например галлюцинации, нарушение сознания, беспокойство, депрессия, страх).
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны кожи: токсический эпидермальный некролиз, алопеция, акне, кожный зуд, сухость кожи.
Прочие: гинекомастия, самостоятельно исчезающая после прекращения курса терапии.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

до начала терапии необходимо исключить малигнизацию язвы путем морфологического исследования биоптата из области язвы.
При тяжелых заболеваниях печени препарат применяют с особой осторожностью в сниженных дозах.
В связи с тем, что между различными препаратами группы блокаторов Н₂-рецепторов описана перекрестная аллергическая реакция, при наличии гиперчувствительности к другому препарату этой группы, Квамател следует применять с осторожностью.
Фамотидин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить.
Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами или выполнять работу, требующую концентрации и повышенного внимания.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 печени, однако в связи с повышением рН желудочного сока может снижаться всасывание одновременно применяемого кетоконазола.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

применение фамотидина, вводимого в дозе 800 мг/сут в течение 1 года больным с патологической секрецией желудочного сока, не вызывало тяжелых побочных действий. Лечение: промывание желудка, симптоматическая или поддерживающая терапия, наблюдение больного.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.