Лопракс - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛОПРАКС

(LOPRAX)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: цефіксим;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки довгастої форми, білого кольору, з однією насічкою з одного боку, вкриті плівковою оболонкою;

склад: кожна таблетка містить цефіксиму – 400 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію дигідрат фосфат двоосновний, крохмаль кукурудзяний прежелатинова ний, магнію стеарат, тальк, вода, гідроксипропілм етилцелюлоза, титану діоксид, спирт ізопропіловий, метилен хлорид.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Цефалоспорини. Код АТС J01D A23.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефіксим - антибіотик третього покоління цефалоспоринів, що характеризується широким спектром антибактеріальної дії. Цефіксим знищує бактерії, порушуючи синтез стінки бактеріальної клітини. Цефіксим вступає у взаємодію з пеніцилін-сполучними протеїнами (ПСП) у цитоплазмі бактеріальної мембрани і ацилює ензими транспепсидази в межах мембрани, порушуючи поперечні зв'язки пептидних ланцюжків, необхідних для зміцнення стінки бактеріальної клітини.

Цефіксим пригнічує ріст і поділ бактеріальних клітин і зумовлює лізис бактеріальної клітини. Особливо чутливими до дії Цефіксиму є бактерії з високою швидкістю поділу.

Цефіксим має високий ступінь стабільності в присутності бета-лактамаз (пеницилінази і цефалоспоринази) і, отже, діє проти широкого спектра грам негативних бактерій, включаючи штами, що виробляють пенициліназу N.gonorrhoeae і більшість ентеробактерій (Citrobacter, E.Coli, Enterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus, Providencia і Serratia species).

До цефіксиму чутливі Streptococcus pyogenes, S.pneumonia і всі негативні бацили, у тому числі штами H.influenza, M.catarrhalis і N.gonorrhoeae, що виробляють бета-лактамазу.

Помірно чутливі до цефіксиму бактерії роду Staphylococcus. До цефіксиму стійкі псевдо монади.

Фармакокінетика. Пероральна абсорбція препарату становить приблизно 60%. Період напів виведення з плазми – 2,5 – 3,8 год, в середньому - 3 години. Об’єм розподілу 0,11 кг ^–1. Зв’язування з білками плазми становить 70%.

Показання для застосування.

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікро організмами:

- гострий та хронічний бронхіти;

- гостра пневмонія;

- ангіна;

- запалення середнього вуха;

- неускладнена гонорея;

- фарингіти, тонзиліти та синусити бактеріальної етіології;

- бактеріальні інфекції сечовидільних шляхів.

Спосіб застосування та дози.

Дози для дорослих.

Бронхіт, гострі ураження бронхів бактеріальної етіології, фарингіт, тонзиліт, неускладнені інфекції сечових шляхів - по 200 мг кожні 12 год або 400 мг 1 раз на добу.

Неускладнена церві кальна або уретральна гонорея - 400 мг одноразово.

Хворим похилого віку корекція дози не потрібна.

Дози для дітей.

Бронхіт, запалення середнього вуха, фарингіт, тонзиліт, неускладнені інфекції сечових шляхів:

• дітям з масою тіла 50 кг і вище - призначається по 200 мг кожні 12 год або 400 мг 1 раз на добу;

• дітям від 6 місяців до 12 років з масою тіла менше 50 кг доза призначається з розрахунку 4 мг на 1 кг маси тіла кожні 12 год або 8 мг на 1 кг маси тіла один раз на добу;

• доза для дітей молодше 6 місяців не встановлена.

При дозуванні менше ніж 200 мг препарат застосовується в іншій лікарський формі.

Курс лікування становить від 3 (лікування неускладнених циститів) до 10–14 днів.

Лопракс застосовується до або після їжі; за наявності подразнення шлунково-кишкового тракту - під час їжі. За потреби таблетку можна поділити на дві частини.

Побічна дія. Реакції з боку шлунково-кишкового тракту (спазми кишечнику, помірна діарея, нудота, блювання);

- головний біль;

- кандидози слизової оболонки рота;

- вагінальні кандидози (вагінальна сверблячка або виділення);

- гіпопротромбінемія (кровотечі і синці без видимих причин);

- псевдомембранозний коліт (спазми і болі в шлунку і кишечнику, сильний кривавий пронос, пропасниця).

- алергійні реакції, зокрема - анафілаксія, мультиформна еритема або синдром Стивенса-Джонсона;

- втрата слуху;

- гемолітична анемія;

- незвичайна стомлюваність або слабкість;

- жовтизна очних білків або шкіри;

- порушення функції нирок;

- сироваткова хвороба;

- тромбофлебіт.

Протипоказання. Лопракс протипоказаний при підвищеній чутливості до антибіотиків групи цефалоспоринів, а також при бронхіальній астмі, нирковій недостатності та вагітності.

Передозування. У випадку передозування Лопраксу проводиться симптоматична терапія, а також промивання шлунку, щоб зменшити абсорбцію препарату. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз лише незначною мірою сприяють виведенню Лопраксу з організму.

Особливості застосування.

Запобіжні заходи

Перш ніж призначати Лопракс необхідно з'ясувати, чи спостерігалися раніше у даного пацієнта реакції гіпер чутливості на цефалоспорини або пеніциліни, у зв'язку з перехресною гіперчутливістю у b-лактамів.

Варто виявляти обережність у призначенні препарату за наявності в анамнезі кровотеч, захворювань шлунково-кишкового тракту, особливо таких, як виразковий коліт, регіональний ентерит або коліт на фоні застосування антибіотика (Лопракс може спричиняти псевдомембранозний коліт), а також при порушенні функції печінки.

Для пацієнтів з порушеною функцією нирок (кліренс креатині ну < 20 мл/хв) варто призначати половину рекомендованої дози для дорослих, з збереженням інтервалу приймання препарату. Дітям із захворюванням нирок призначають 1,5 - 3 мг препарату на 1 кг маси тіла на добу.

Тривалий курс лікування Лопраксом може викликати спалах росту Candida albicans, і, як результат - кандидоз слизової оболонки рота.

За наявності бета-гемолітичних стрептококових інфекцій групи А курс лікування має становити не менше 10 діб, щоб запобігти гострій ревматичній лихоманці або гломерулонефриту.

Цефалоспорини підвищують токсичність алкоголю, тому при лікуванні цефіксимом не рекомендується вживати алкогольні напої.

Вагітність.

Лопракс проникає через плаценту. Підтверджені дані про результати застосування препарату в період вагітності відсутні.

Годування груддю.

Точно не встановлено, чи надходить цефіксим у грудне молоко. У зв'язку з цим рекомендується розглянути питання про тимчасове припинення вигодовування дитини груддю на період приймання препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Існує потенційна можливість збільшення нефротоксичності при одночасному прийомі з Лопраксом інших нефротоксичних препаратів, таких як сильні діуретики, що особливо виявляється у пацієнтів з порушеннями функції нирок. Варто ретельно контролю вати функцію нирок, якщо пацієнт одночасно з Лопраксом лікується аміноглікозидами.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці, при кімнатній температурі. Термін придатності - 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. 20 таблеток, вкритих оболонкою, (2 стрипи по 10 таблеток) у картонній коробці; 6 таблеток, вкритих оболонкою, (1 стрип по 6 таблеток) у картонній коробці.

Виробник. Ексір Фармасьютикал Ко.

Адреса. №15, Алея Рахматі Бехамбарі,

Валіаср авеню, (Північ площі Валіаср),

Тегеран, Іран

Фармакодинамика. Цефиксим — цефалоспориновый антибиотик III поколения с широким спектром антибактериального действия. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Цефиксим взаимодействует с пенициллинсвязывающими белками в цитоплазме бактериальной мембраны и ацилирует ферменты транспептидазы в пределах мембраны, нарушая поперечные связи пептидных цепочек, необходимые для обеспечения прочности клеточной стенки бактерий. Цефиксим подавляет рост и деление бактериальных клеток и обусловливает их лизис. Особенно чувствительны к цефиксиму бактерии с высокой скоростью деления.
Цефиксим устойчив к действию β-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы), активен в отношении широкого спектра грамотрицательных микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу: N. gonorrhoeae, Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Morganella, Proteus, Providencia spp. и Serratia species.
К цефиксиму чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae; все грамотрицательные микроорганизмы, в том числе штаммы: H. influenzae, M. catarrhalis и N. gonorrhoeae, продуцирующие β-лактамазу.
Умеренно чувствительны к цефиксиму бактерии рода Staphylococcus. К цефиксиму устойчивы бактерии рода Pseudomonas.
Фармакокинетика. Таблетки. Быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность — 40–50%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4 ч (при приеме во время еды — на 0,8 ч раньше). С белками плазмы крови (в основном с альбуминами) связывается 65%. T½ составляет 3–4 ч. У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 20–40 мл/мин T½ увеличивается до 6,4 ч, при клиренсе креатинина 5–10 мл/мин — до 11,5 ч. Выделяется преимущественно с мочой (50%) в неизмененном виде в течении 24 ч и с желчью (10%).
Суспензия. При приеме внутрь абсорбируется около 60% препарата. T½ из плазмы крови составляет 2,5–3,8 ч (в среднем 3 ч). Объем распределения — 0,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 70%.

таблетки: инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: острый и хронический бронхит, пневмония, отит, фарингит, тонзиллит, синусит, инфекции мочеполовой системы.
Суспензия: инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: острый и хронический бронхит, отит, фарингит, тонзиллит, инфекции мочеполовой системы.

Таблетки: внутрь взрослым и детям в возрасте старше 12 лет и массой тела 50 кг независимо от приема пищи. Обычная доза составляет 400 мг/сут. Курс лечения — от 3 дней (лечение неосложненных циститов) до 10–14 дней.
При неосложненном гонококковом уретрите или цервиците назначают 400 мг однократно. У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатина ≤20 мл/мин) суточная доза не должна превышать 200 мг.
При необходимости дозировки препарата менее 400 мг Лопракс применяют в виде суспензии.
Суспензия: предназначена для применения в педиатрической практике. Обычная суточная доза у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет с массой тела ≤50 кг — 8 мг/кг массы тела ребенка 1 раз в сутки. В дозе 4 мг/кг массы тела — 2 раза в сутки (каждые 12 ч). Длительность курса лечения — от 3 дней (неосложненные инфекции) до 10–14 дней, зависит от тяжести заболевания и устанавливается индивидуально.
Детям с массой тела 50 кг или в возрасте старше 12 лет назначают препарат в дозах, рекомендуемых для взрослых: по 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч).
Для приготовления суспензии используют свежекипяченную и охлажденную до комнатной температуры воду. Флакон вскрывают и добавляют воду (приблизительно ½ объема флакона), закрывают крышкой и тщательно встряхивают. После этого добавляют воду до уровня отметки на флаконе, закрывают крышкой и снова встряхивают. Перед каждым приемом готовую суспензию необходимо тщательно встряхивать. Принимать внутрь до или после приема пищи; при раздражении ЖКТ — во время еды.

Таблетки: повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов, БА, почечная недостаточность, период беременности и кормления грудью, дети в возрасте до 12 лет.
Суспензия: повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов, БА, почечная недостаточность, период беременности и кормления грудью, дети в возрасте до 6 мес.

незначительные и развиваются редко.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны системы крови и сосудистой системы: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия, гипопротромбинемия, тромбофлебит.
Со стороны ЖКТ: спазмы кишечника, диарея, тошнота, рвота, кандидоз слизистой оболочки полости рта; псевдомембранозный колит (спазмы и боль в желудке и кишечнике, кровавая диарея, лихорадка).
Со стороны гепатобилиарной системы: иктеричность склер или кожи.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции — сыпь на коже, зуд, крапивница, анафилаксия, мультиформная эритема или синдром Стивенса — Джонсона, сывороточная болезнь.
Со стороны половой системы: вагинальный кандидоз (вагинальный зуд или выделения).
Общие нарушения: быстрая утомляемость, слабость.
Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение уровня трансаминаз печени, повышение уровня азота, мочевины или креатинина в сыворотке крови.

перед началом терапии Лопраксом необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотикам группы цефалоспоринов или пенициллина (возможны перекрестные аллергические реакции). При развитии аллергической реакции на цефиксим препарат следует немедленно отменить.
С осторожностью назначают пациентам при наличии аллергических реакций (особенно на лекарственные препараты), пациентам с кровотечением в анамнезе, пациентам с заболеваниями ЖКТ (особенно с неспецифическим язвенным колитом, регионарным колитом или энтеритом (болезнь Крона)), при нарушении функции печени.
Длительное применение препарата может привести к развитию дисбактериоза и вызвать усиленный рост Candida albicans (кандидоз слизистой оболочки полости рта); возможно развитие тяжелой диареи и псевдомембранозного колита. При применении цефиксима возможно развитие дефицита витаминов группы B. Во время лечения препаратом могут отмечать псевдоположительные результаты глюкозурических тестов и положительную прямую реакцию Кумбса.
Цефалоспориновые антибиотики повышают токсичность алкоголя, во время лечения не рекомендуется употребление спиртных напитков.
Суспензия: детям с заболеванием почек назначают препарат в дозе 1,5–3 мг/кг массы тела в сутки.
При заболеваниях, вызванных β-гемолитическим стрептококком группы А, курс лечения должен составлять не менее 10 сут с целью предупреждения развития острой ревматической лихорадки или гломерулонефрита.
При длительном лечении необходим контроль лабораторных показателей крови, а также функции печени и почек.
Период беременности и кормления грудью. Лопракс проникает через гематоплацентарный барьер. Данных о безопасном применении препарата в период беременности нет; в данный период препарат не назначают. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.
Дети. Таблетки: назначают детям в возрасте старше 12 лет.
Суспензия: нет данных о безопасном применении препарата у детей в возрасте младше 6 мес.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Не влияет, однако необходимо учитывать возможные побочные реакции со стороны ЦНС (индивидуально в каждом случае).

при одновременном приеме Лопракса и нефротоксических препаратов (диуретиков) возможно повышение нефротоксического эффекта, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
При одновременном приеме с аминогликозидами необходимо контролировать функцию почек.
Сочетанное применение цефиксима и карбамазепина повышает концентрацию карбамазепина в сыворотке крови.

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ или перитонеальный диализ малоэффективны.

при температуре не выше 25 °С.