Корзина резервированияРезервирование
Каталог лекарств
  • Ловастатин

    Ловастатин
    • Lovastatin
      Международное название
    • Гиполипидемические средства, монокомпонентные.
      Фарм. группа
    • C10AA02
      ATС-код
    • 12 предложений от 0,10 до 1 500,00 грн.
      Наличие в аптеках

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛОВАСТАТИН

(LOVASTATIN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: lovastatin;

2-метил-1,2,3,7,8,8а-гексагідро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагідро-4-гідрокси-6-оксо-2Н-піран-2-іл)-етил]-1-нафталініловийефір бутанової кислоти, [1S-[1a(R*),3a,7b,8b(2S*,4S*),8ab]];

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею та фаскою;

склад: 1 таблетка містить лов астатину в перерахунку на 100 % речовину 0,02 г;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, гранулак-70, полівінілпіролідон низь комолекулярний медичний, аеросил, кальцію стеарат абомагнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Код АТС С 10А А 02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Лов астатинналежить до гіполіпідемічних засобів, виділений із культури Aspergillus terrus. Гальмує початкові стадії біосинтезу холестерину в печінці. Після прийому внутрішньо лов астатин, як неактивний лактон, гідролізу ється добета-гідроксикислоти (активна форма лов астатину), яка специфічно блокує 3-гідрокси-3-метилглутарил-коензимА (ГМГ-КоА) редуктазу, фермент, що каталізуєперетворення ГМГ-КоА у мевалонат, що дозволяє блокувати біосинтез холестерину на початковій стадії. Приводить до зниження в крові концентрації загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ), в дещо меншій мірі -три гліцеридів і ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), аполіпопротеїнуВ. Разом з тим дещо підвищує вміст антиат ерогенних ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ). Малотоксичний.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо лов астатин із травного тракту всмоктується повільно і неповністю (близько 30 % прийнятої дози), прийом натще знижує абсорбцію на 30 %. Максимальна концентрація досягається через 2 години, але потім рівень у плазмі швидко знижується і становить через 24 години 10 % від максимуму. Як лов астатин, так і його бета-гідроксикислотний метаболіт у загальному судинному руслі циркулюють у зв'язаній з білками плазми формі (близько 95 %). Стабільна рівноважна концентрація лов астатину (і його активних похідних) при застосуванні 1 раз на добу на ніч (холестерин синтезується здебільшого уночі) досягається на 2 - 3-й день терапії та в 1,5 рази перевищує створену одноразовою дозою. Проникає крізь ГЕБ та плацентарний бар'єр, накопи чується у печінці, де окислюється до метаболітів, частина із яких зберігає активність. Лов астатинздебільшого виділяється з жовчю. Близько 85 % дози виводиться з калом і лише 10% - з сечею. Виражений гіполіпідемічний ефект розвивається через 2 тижні, максимальний - протягом 4 - 6 тижнів.

Показання для застосування. Гіперхолестеринемія:

- первинна з високим вмістом ЛПНЩ (типи IIа і IIб) за відсутністю ефекту від дієтотерапії;

- комбінована з гіпертри гліцеридемією (гіперліпопротеїнемія типу IIб).

Атеросклероз (для уповільнення прогресу вання коронарного атеросклерозу у пацієнтів з ІХС та гіперхолестеринемією).

Існують попередні дані про застосування Лов астатину для корекції рівня холестерину в крові у хворих, які перенесли операції на магістральних судинах.

Спосіб застосування та дози. Лов астатин призначають при легких формахгіперхолестеринемії внутрішньо по 1 таблетці (20 мг) 1 раз на добу увечері (підчас їди), при атеросклерозі - по 1 - 2 таблетки (20 - 40 мг). Максимальна добова доза - 80 мг в 1 - 2 прийоми (під час сніданку та вечері). У випадку зниження концентрації холестерину в плазмі до 140 мг/100 мл (3,6 моль/л) дозуЛов астатину слід зменшити.

При недостатній дієвості препарату дозу збільшують (з інтервалами неменше 4 тижнів) до 40 - 80 мг в 1 або 2 прийоми - під час сніданку та вечері.

Побічна дія. Можливі: нудота, блювання, втрата апетиту, біль уживоті, запори, метеоризм, сухість у роті, розлад смаку, підвищення рівнятрансаміназ у крові, транзиторне підвищення вмісту креатинфосфокінази, запаморочення, головний біль, безсоння, судоми, психічні розлади, парестезії, кропивниця, набряк Квінке. Дуже рідкі - міопатії, гепатит. У деяких пацієнтів може відмічатися помутніння кришталика, хоча чіткого причинно-наслідковогозв'язку з прийомом препарату не виявлено.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, виражена печінкова недостатність, порушення функції нирок, стійке підвищення рівнятрансаміназ у плазмі крові, вагітність, годування груддю (на час лікування припиняють).

Передозування. Тривалий прийом препарату посилює імовірність прояву побічних дій.

При появі болю в м’язах або слабкості, особливо на фоні пропасниці, необхідно припинити прийом препарату.

Особливості застосування. Дітям препарат не призначають.

Під час лікування пацієнти повинні перебувати на стандартній дієті знизьким вмістом холестерину. З обережністю застосовують Лов астатин для лікування пацієнтів з захворюваннями печінки в анамнезі, а також при хронічному алкоголізмі. У процесі лікування Лов астатином необхідно періодично перевіряти рівень холестерину в крові та проводити печінкові тести. У випадку стійкого підвищення вмісту в крові печінкових трансаміназ та/або креатинфосфокіназипоказана відміна препарату.

Терапія Лов астатином повинна бути перервана на тривалий час або припинена при загальному тяжкому стані пацієнта внаслідок якого-небудьзахворювання.

При одночасному призначенні Лов астатину та імуносупресорів добова дозаЛов астатину не повинна перевищувати 20 мг.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Холестирамін і жовчні кислоти посилюютьгіполіпідемічний ефект Лов астатину. Фібрати, ніоцин, ітраконазол та інші протигрибкові засоби групи азолів, еритроміцин, циклоспорин, гемфіброзил, нікотинова кислота - збільшують ризик розвитку міопатій (інколи мали місце випадки рабдоміолізу з подальшим розвитком гострої ниркової недостатності). Циклоспорин підвищує плазмовий рівень активних метаболітів препарату. Лов астатин не виявляє впливу на концентрацію дигоксину в плазмі крові. Не відмічено значущих клінічних взаємодій з блокаторами b-адренорецепторів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, прохолодному, захищеному від світла місці. Термін зберігання - 1 рік.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 0,02 г блистер, № 10, № 30

 Ловастатин 0,02 г

№ UA/7055/01/01 от 17.09.2007 до 17.09.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Ловастатин относится к гиполипидемическим средствам, выделен из культуры Aspergillus terrеus. Тормозит начальные стадии биосинтеза ХС в печени. После приема внутрь ловастатин как неактивный лактон гидролизируется до β-гидроксикислоты (активная форма ловастатина), которая специфически блокирует 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзимА (ГМГ-КоА) редуктазу, фермент, катализирующий превращение ГМГ-КоА в мевалонат, что позволяет блокировать биосинтез ХС на начальной стадии. Приводит к снижению в крови концентрации общего ХС, ЛПНП, в несколько меньшей мере — ТГ и ЛПОНП, аполипопротеина В. Вместе с тем, несколько повышает содержание антиатерогенных ЛПВП.
Фармакокинетика. При приеме внутрь в ЖКТ ловастатин всасывается медленно и не полностью (около 30% принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Максимальная концентрация достигается через 2 ч, но затем уровень в плазме крови быстро снижается и через 24 ч составляет 10% максимума. Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при назначении 1 раз в сутки на ночь (ХС синтезируется большей частью ночью) достигается на 2–3-й день терапии и в 1,5 раза превышает таковую, созданную однократной дозой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени. Ловастатин в основном выделяется с желчью. Около 85% дозы выводится с калом и только 10% — с мочой. Выраженный эффект развивается через 2 нед, максимальный — на протяжении 4–6 нед.

ПОКАЗАНИЯ:

гиперхолестеринемия:
первичная с высоким уровнем ХС ЛПНП (тип IIА и IIБ) при неэффективности диетотерапии;
комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIБ).
Атеросклероз (для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных артерий у пациентов с ИБС и/или гиперхолестеринемией).

ПРИМЕНЕНИЕ:

применяют внутрь. При легких формах гиперхолестеринемии по 1 таблетке (20 мг) 1 раз в сутки вечером (во время еды), при атеросклерозе — по 1–2 таблетки (20–40 мг). Максимальная суточная доза — 80 мг в 1–2 приема (во время завтрака и ужина). При недостаточной эффективности препарата дозу повышают (с интервалами не менее 4 нед) до 40–80 мг в 1 или 2 приема во время завтрака и ужина.
Продолжительность лечения зависит от проявлений и тяжести течения заболевания.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к ловастатину или другим компонентам препарата, заболевания печени в острый период, выраженная печеночная недостаточность, нарушение функции почек, стойкое повышение активности трансаминаз в плазме крови, период беременности и кормления грудью (прекращают в период лечения).
Детям препарат не назначают.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

возможны тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, запор, метеоризм, ощущение сухости во рту, расстройства вкуса, повышение активности АлАТ и АсАТ в сыворотке крови, транзиторное повышение уровня КФК, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии. Очень редко — миалгия, миопатия, гепатит. У некоторых пациентов могут отмечать помутнение хрусталика, хотя четкой причинно-следственной связи с приемом препарата не выявлено.
Есть данные о возникновении холестатической желтухи, психических расстройств, крапивницы, отека Квинке, токсического эпидермального некролиза, гемолитической анемии, лейкопении, тромбоцитопении. У больных, одновременно принимающих циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую кислоту, развивается рабдомиолиз, что приводит к возникновению ОПН.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

во время лечения пациенты должны находиться на стандартной диете с низким содержанием ХС. В процессе лечения Ловастатином необходимо периодически контролировать уровень ХС в крови и проводить печеночные тесты. В случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или КФК показана отмена препарата.
При одновременном назначении Ловастатина с препаратами, подавляющими иммунитет, и при недостаточности функции почек суточная доза Ловастатина не должна превышать 20 мг.
Лечение Ловастатином нужно временно прекратить во время острых инфекционных заболеваний, перед хирургическими операциями, после травм и проявлений тяжелых метаболических расстройств, при АГ. Ловастатин может вызвать слабость, боль в мышцах, плохое самочувствие и повышение температуры тела. В таких случаях врач должен принять решение о прекращении применения препарата.
Необходимо учитывать возможность риска развития миопатий, почечной недостаточности, выраженной гипотензии, неконтролируемого сосудистого синдрома.
С осторожностью применять больным пожилого возраста и после недавно перенесенных оперативных вмешательств и травм.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

колестирамин и прочие секвестранты желчных кислот усиливают гиполипидемический эффект препарата Ловастатин. Антибиотики-макролиды, фибраты, ниацин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин, циклоспорин, гемфиброзил, никотиновая кислота, противовирусные препараты (ингибиторы протеаз), препараты, влияющие на активность печеночных ферментов системы СYP 3A4, повышают риск развития миопатии (иногда отмечали случаи рабдомиолиза с дальнейшим развитием ОПН). Прием Ловастатина одновременно с амиодароном или верапамилом в дозе, превышающей 40 мг/сут также повышает риск развития миопатий. Циклоспорин повышает уровень активных метаболитов ловастатина в плазме крови. Ловастатин не оказывает влияния на концентрацию дигоксина в плазме крови. Не отмечено значимых клинических взаимодействий с блокаторами β-адренорецепторов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

длительный прием препарата усиливает вероятность проявления побочных действий. При появлении боли в мышцах или слабости, особенно на фоне лихорадки, необходимо прекратить прием препарата.
Симптомы: миопатия (рабдомиолиз), ухудшение функции печени, тошнота, рвота, диарея.
Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при температуре 8–15 °С.



Реклама