Корзина резервированияРезервирование
Каталог лекарств
  • Мовалис

    Мовалис
    • Meloxicam
      Международное название
    • Нестероидные противовоспалительные средства
      Фарм. группа
    • M01AC06
      ATС-код
    • по рецепту
      Условие продажи
    • 183 предложения от 247,00 до 1 350,00 грн.
      Наличие в аптеках

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МОВАЛІС

(MOVALIS)



Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: meloxicam; 4-гідрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тіазоліл)-2Н-1,2-бензотіазин-3-карбоксамід-1,1-діоксид;  

основні фізико-хімічні властивості: від пастельно-жовтих до лимонно-жовтих, круглі таблетки з лінією розлому. Одна сторона опукла, зі скошеними краями та маркуванням символу компанії. Друга сторона – з маркуванням коду та ділиться навпіл лінією розлому. Поверхня таблетки може бути злегка шершавою;

склад: 1 таблетка містить мелоксикаму 7,5 мг або 15 мг;

допоміжні речовини: натрію цитрат, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, кремній колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні препарати (НПЗП) та протиревматичні засоби. Код АТС   М 01АС 06.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. МОВАЛІС - це не стероїдний протизапальний лікарський засіб класу енолієвої кислоти, що має протизапальну, аналгетичну та антипіретичну дію. Мелоксикам виявив високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. Загальний механізм розвитку перелічених ефектів може полягати у здатності мелоксикаму інгібувати біосинтез простагландинів, які є медіаторами запалення.

Механізм дії повязується із селективним інгібуванням ЦОГ-2 у порівнянні з ЦОГ - 1. На сьогодні очевидно, що терапевтичний ефект не стероїдних протизапальних препаратів   (далі –НПЗП) повязаний з інгібуванням синтезу ЦОГ - 2, тоді як інгібування ЦОГ - 1 призводить до токсичного ураження шлунка та нирок.

Селективність інгібування ЦОГ-2   мелоксикамом підтверджена багатьма дослідниками як  in vitro, так і ex vivo. Переважно інгібування ЦОГ-2 ex vivo мелоксикамом підтверджується більшим інгібуванням продукції ліпополісахарид-стимулюючого PGE2 (ЦОГ-2) у порівнянні з продукцією тромбоксану   у зсілій крові (ЦОГ-1). Ці ефекти дозозалежні. Мелоксикам не впливає на агрегацію тромбоцитів або на час кровотечі   при застосуванні рекомендованих доз ex vivo, в той час як індометацин, диклофенак, ібупрофен та напроксен значно інгібують агрегацію тромбоцитів та подовжують термін кровотечі.

Клінічні дослідження встановили низьку частоту шлунково-кишкових побічних явищ (перфорації, утворення виразок та кровотечі) при застосуванні рекомендованих доз мелоксикаму у порівнянні зі стандартними дозами інших НПЗП.

Фармакокінетика. Мелоксикам добре абсорбується з травного тракту при пероральному застосуванні; абсолютна біодоступність препарату становить 89%. Одночасне вживання їжі не впливає на абсорбцію препарату. Концентрації лікарського засобу при прийманні перорально 7,5 та 15 мг на добу відповідно дозозалежні. Стабільні концентрації досягаються на 3–5-ту добу.

Безперервне лікування протягом тривалого періоду (наприклад, шести місяців) не призводило до змін фармакокінетичних параметрів порівняно з параметрами після 2 тижнів перорального введення мелоксикаму по 15 мг на добу. Будь-які зміни є також малоймовірними і при тривалості лікування більше 6 місяців.

У плазмі більше 99% мелоксикаму зв’язується з білками плазми. Препарат проникає в синовіальну рідину, концентрація його там в половину менша, ніж у плазмі.

Екскреція мелоксикаму   відбувається в основному у формі метаболітів. Менше 5% добової дози виділяються у незмінному стані з калом, невелика кількість виділяється з сечею. Період напів виведення становить 20 год.

Печінкова та ниркова недостатність суттєво не впливають на фармакокінетику мелоксикаму.

Плазмовий кліренс становить 8 мл/хв. Кліренс   знижується у людей літнього віку. Об’єм розподілу низький, в середньому 11 л.

Показання для застосування. Симптоматичне лікування

- больового синдрому при остеоартритах (артрозах, дегенеративних суглобових захворюваннях);

-     ревматоїдних артритів;

-     анкілозивних   спондилітів.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим.

Остеоартрити: призначають із розрахунку 7,5 мг/день. Якщо необхідно, доза може бути збільшена до 15 мг/добу

Ревматоїдні артрити: призначають із розрахунку 15 мг/добу. Згідно з терапевтичним ефектом доза може бути зменшена до 7,5 мг/добу.

Анкілозивні спондиліти: призначають із розрахунку 15 мг/добу. Відповідно до терапевтичної реакції доза може бути зменшена до 7,5 мг/добу.

У пацієнтів з підвищеним ризиком побічних реакцій початкова лікувальна доза становить 7,5 мг/добу.

У пацієнтів, що знаходяться на діалізі, з тяжкою нирковою недостатністю, доза не повинна перевищувати 7,5 мг/добу.

Оскільки із збільшенням дози і тривалості лікування підвищується ризик побічних реакцій,   необхідно застосовувати найменшу ефективну добову дозу і найкоротшу тривалість лікування.

Підлітки від 12 років: максимальна рекомендована добова доза для підлітків становить  0,25 мг/кг.

Максимальна рекомендована добова доза МОВАЛІСУ 15 мг.

Зважаючи на те, що доза для дітей не встановлена, потрібно обмежитися застосуванням препарату лише у підлітків від 12 років та дорослих.

Таблетку слід приймати під час їжі, не розжовувати, запивати водою або іншою рідиною.

Комбіноване застосування: загальна добова доза МОВАЛІСУ при застосуванні його у вигляді таблеток та супозиторіїв не повинна перевищувати 15 мг.

Тривалість курсу лікування залежить від характеру захворювання та ефективності терапії, що проводиться.

Побічна дія. Повідомляється про такі побічні ефекти, які можуть супроводжувати прийом МОВАЛІСу. Інформація ґрунтується на клінічних дослідженнях, проведених на 3750 пацієнтах, які приймали МОВАЛІС перорально щоденно від 7,5 до 15 мг у вигляді таблеток протягом більше 18 місяців (середня тривалість лікування 127 днів).

Шлунково-кишкові:

частіше 1%: диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, запори, діарея, метеоризм;

від 0,1 до 1%: тимчасові порушення біохімічних показників функції печінки (наприклад підвищення трансаміназ або білірубіну), відрижка, езофагіти, гастро дуоденальні виразки, гастроінтестинальні кровотечі;

менше 0,1%: гастроінтестинальна перфорація, коліти, гепатити, гастрити.

Шлунково-кишкова кровотеча, утворення виразок або перфорація можуть бути потенційно летальними.

Гематологічні:

частіше 1%: анемія;

від 0,1 до 1%: зміни у формулі крові, в тому числі у співвідношенні лейкоцитів, лейкопенія та тромбоцит опенія. Одночасне призначення потенційно мієло токсичного препарату, особливо метотрексату, може призвести до розвитку цитопенії.

Дерматологічні:

частіше 1%: свербіж, подразнення шкіри;

від 0,1 до 1%: стоматити, кропив’янка;

менше 0,1%: фото сенсибілізація. Можуть розвинутися синдром Стівенса-Джонсона,   токсичний некроліз.

Респіраторні:

менше 0,1%: поява нападів астми в осіб з алергією на ацетил саліцилову кислоту або на інші НПЗП.

Порушення центральної нервової системи:

частіше 1%: запаморочення, головний біль;

від 0,1 до 1%: запаморочення, шум у вухах, млявість;

менше 0,1%: сплутаність свідомості та дезорієнтування, зміна настрою.

Серцево-судинні:

частіше 1%: набряки;

від 0,1 до 1%: підвищення артеріального тиску, припливи, відчуття серцебиття.

Сечостатеві:

від 0,1 до 1%: зміни показників функції нирок (підвищення креатині ну та/або сечовини);

менше 0,1%: гостра ниркова недостатність.

Застосування не стероїдних протизапальних засобів може супроводжуватись розладами сечовипускання, включаючи гостру затримку сечі.

Порушення зору:

менше 0,1%: кон’юнктивіти, розлади   функції зору, що включають нечіткість зору.

Реакції гіпер чутливості: менше 0,1%: ангіоневротичні набряки, анафілактоїдні/анафілактичні реакції.


Протипоказання. Відома гіпер чутливість до мелоксикаму або інших складових лікарського засобу.

МОВАЛІС не можна призначати пацієнтам, які мають симптоми астми, назальні поліпи, ангіо невротичний набряк або кропив’янку, що пов’язані із застосуванням ацетил саліцилової кислоти або інших НПЗП, оскільки можливі реакції перехресної гіпер чутливості.

Також протипоказаннями є:

- активна форма або недавня поява виразки у шлунково-кишковому тракті / перфорації;

- запальне захворювання товстого кишечнику в активній формі (хвороба Крона або     виразковий коліт);

- тяжка печінкова недостатність;

- ниркова недостатність, яка не піддається діалізу;

- маніфест на шлунково-кишкова кровотеча, нещодавня цереброваскулярна кровотеча або     інші розлади з кровотечами;

- тяжка неконтрольована серцева недостатність;

- діти до 12 років;

- період вагітності та лактації.

МОВАЛІС протипоказаний при лікуванні для усунення після операційного болю при аортокоронарному шунтуванні.

Застосування препарату є протипоказаним при природжених порушеннях, при яких можуть бути шкідливими неактивні компоненти препарату (див. розділ " Особливості застосування").

Передозування. У разі передозування рекомендовано промивання шлунка та загальні підтримуючі засоби. У клінічних випробуваннях було показано, що холестирамін підвищує виведення мелоксикаму. Специфічні антидоти невідомі.

Особливості застосування.  

Вагітність та лактація. Незважаючи на те, що під час до клінічних досліджень тератогенного ефекту не виявили, МОВАЛІС не слід застосовувати під час вагітності та у період лактації.

Подібно до застосування інших НПЗП, потрібно пильно слідкувати за станом хворих при застосуванні препарату у пацієнтів з шлунково-кишковими захворюваннями та хворими, які приймають антикоагулянти. Заборонено призначати МОВАЛІС, якщо у пацієнта є пептична виразка або шлунково-кишкова кровотеча.

Як і з іншими НПЗП, потенційно летальні шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація   можуть   з’явитися в будь-який час у процесі лікування за наявності або без попередніх симптомів, або серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі. Найбільш серйозні наслідки спостерігали у людей літнього віку.

При застосуванні не стероїдних протизапальних засобів у дуже рідких випадках спостерігались серйозні шкірні реакції, деякі з яких були фатальними, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик появи таких реакцій спостерігається на початку лікування, при цьому у більшості випадків такі реакції з'являлись в межах першого місяця лікування. При першій появі шкірних висипів, уражень слизових оболонок або інших ознак надмірної чутливості необхідно припинити застосування МОВАЛІСУ.

Не стероїдні протизапальні засоби можуть збільшувати ризик появи серйозних серцево-судинних тромботичних явищ, інфаркту міокарда та інсульту, які можуть бути фатальними. При збільшенні тривалості лікування цей ризик може зростати. Такий ризик може збільшуватись у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями або з факторами ризику розвитку таких захворювань.

Через можливе виникнення побічних ефектів на шкірі та слизових оболонках слід звертати особливу увагу на появу відповідних симптомів. При появі побічних ефектів лікування МОВАЛІСОМ треба припинити.

При зниженні ниркового кровотоку НПЗП інгібують синтез ниркового простагландину, що відіграє важливу роль у підтриманні ниркового кровотоку. У пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком застосування НПЗП може спричинити ниркову недостатність, яка зникає при перериванні проти запальної терапії не стероїдними засобами.

Найбільший ризик такої реакції має місце у пацієнтів літнього віку, у пацієнтів з дегідратацією, у хворих з хронічною серцевою недостатністю, цирозом печінки, нефротичним синдромом та хронічними ренальними порушеннями, а також у хворих, які отримують супутню терапію з діуретичними препаратами, AПФ-інгібіторами або антагоністами ангіотензин II рецептора, або після обємних хірургічних втручань, що призвели до гіповолемії. Таким пацієнтам потрібен контроль діурезу та функції нирок на початку терапії.

У поодиноких випадках НПЗП можуть призвести до інтерстиціальних нефритів, гломерулонефритів, ренальних медулярних некрозів або до розвитку нефротичних синдромів.

Як і при лікуванні більшістю НПЗП, описані окремі випадки підвищення рівня трансаміназ або інших параметрів функції печінки. У більшості своїй ці зміни були незначні і мали тимчасовий характер. При стійкому та суттєвому відхиленні від норми лікування МОВАЛІСОМ слід припинити та провести контрольні тести. У клінічно стабільних хворих на цироз печінки не треба знижувати дози МОВАЛІСУ.

Ослаблені пацієнти потребують більш ретельного нагляду, оскільки гірше переносять побічні ефекти. Як і при лікуванні іншими НПЗП, потрібно бути обережними по відношенню до хворих літнього віку, в яких має місце більш імовірне зниження функції нирок, печінки та серця.

НПЗП можуть підсилити затримку натрію, калію та води і вплинути на натрійуретичні ефекти діуретиків. Як наслідок, у схильних пацієнтів може виникати або підсилюватися серцева недостатність або артеріальна гіпертензія. Таким пацієнтам рекомендується проведення клінічного моніторингу.

Meлоксикам, як і будь-який інший НПЗП, може маскувати симптоми основного інфекційного захворювання.

Застосування мелоксикаму, як і інших лікарських засобів, що інгібують синтез циклооксигенази/ простагландину, може зашкодити можливості заплідніти, і саме тому не рекомендується для застосування у жінок, що намагаються завагітніти. Більше того, жінкам, що мають проблеми із заплідненням або проходять обстеження з приводу безплідності, слід відмовитися від прийому   мелоксикаму.

Будь-яких даних щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем або працювати з автоматичними приладами немає. Однак при розвитку таких побічних явищ, як розлад   функції зору, сонливість   або інші порушення центральної нервової системи, рекомендовано утриматися від таких занять.

До складу таблеток МОВАЛІС по 7,5 мг входить лактоза, і при введенні максимальної рекомендованої дози в організм потрапляє 47 мг лактози. Тому цей препарат не рекомендується приймати пацієнтам з рідкою природженою непереносимістю галактози, з дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози чи галактози.

До складу таблеток МОВАЛІС по 15 мг входить лактоза, і при введенні максимальної рекомендованої дози в організм потрапляє 20 мг лактози. Тому цей препарат не рекомендується приймати пацієнтам з рідкою природженою непереносимістю галактози, з дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози чи галактози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

-   Інші інгібітори простагландинсинтетази, включаючи глюкокортикоїди і саліцилати (ацетил саліцилова кислота): поєднане введення інгібіторів простагландинсинтетази через синергічну дію може призводити до збільшення ризику кровотечі та появи виразок у шлунково-кишковому тракті, і тому таке поєднане лікування не рекомендується. Мелоксикам не рекомендується застосовувати разом з іншими не стероїдними протизапальними засобами.

-   Пероральні антикоагулянти, антитромбоцитарні засоби, гепарин при системному введенні, тромболітичні засоби, а також селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищується ризик кровотечі через гальмування функції тромбоцитів. При необхідності такого поєднаного лікування рекомендується здійснювати ретельне спостереження.

  • Літій: мають місце дані щодо НПЗП, які підвищують рівень концентрації літію у плазмі крові. Рекомендовано контролю вати вміст літію у плазмі крові   на початку лікування, при підбиранні дози та при припиненні лікування МОВАЛІСОМ.

  • Метотрексат: як і інші НПЗП, МОВАЛІС може підвищувати гематологічну токсичність метотрексату відносно елементів крові - це потребує серйозного контролю.

  • Контрацепція: НПЗП знижують ефективність протизаплідних засобів .

  • Діуретики: лікування НПЗП зневоднених хворих повязане з потенціальним ризиком появи гострої ниркової недостатності. Тому перед початком лікування слід контролю вати функцію нирок, а надалі, при одночасному застосуванні МОВАЛІСУ та діуретиків хворі повинні отримувати адекватну кількість рідини.

  • Антигіпертензивні препарати (наприклад, бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, вазодилататори, діуретики): відомо, що НПЗП зменшують антигіпертензивний ефект, що повязано з інгібуючим впливом на вазодилататорні простагландини.

  • НПЗП та антагоністи ангіотензин II рецептора, а також ACE-інгібітори виявляють синергічний ефект на зменшення клуб очкової фільтрації. У пацієнтів з існуючим порушенням ниркової функції   це може призвести до гострої ниркової недостатності.

  • Холестирамін звязує мелоксикам у гастроінтестинальному тракті.

  • НПЗП посилюють нефро токсичність циклоспорину через вплив на ниркові простагландини, що потребує значного контролю функції нирок при одночасному застосуванні препаратів.

Мелоксикам майже повністю руйнується шляхом печінкового метаболізму, приблизно дві третини якого відбуваються при посередництві цитохрому (CYP) Р 450 та одна третина –шляхом пер оксидазного окислення.

Можлива фармакокінетична взаємодія МОВАЛІСУ та інших препаратів на етапі метаболізму за рахунок впливу їх на СУР  2С 9 та/або СУР 3А 4.

Взаємодії МОВАЛІСУ з антацидами, циметидином, дигоксином та фуросемідом при одночасному прийманні на фармакокінетичному рівні не виявлено.

Не можна виключати взаємодії препарату з пероральними антидіабетичними засобами.

Умови та термін зберігання. Препарат зберігають при температурі не вище 25° С у місці, недоступному для дітей. Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Таблетки по 7,5 мг № 20; таблетки по 15 мг № 10, 20.

Виробник. Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ, Німеччина

або

Берінгер Інгельхайм Еллас А. Е., Греція.

Адреса. Binger Strae 173, D-55216, Ingelheim am Rhein, Germany

або

5th km Paiania-Markopoulo, 19400 Koropi Attiki, Greece.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 7,5 мг, № 20

 Мелоксикам 7,5 мг

Прочие ингредиенты: натрия цитрат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремний коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

№ UA/2683/02/01 от 22.01.2007 до 22.01.2012

табл. 15 мг, № 10, № 20

 Мелоксикам 15 мг

Прочие ингредиенты: натрия цитрат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремний коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

№ UA/2683/02/02 от 22.01.2007 до 22.01.2012

р-р д/ин. 15 мг амп. 1,5 мл, № 5

 Мелоксикам 15 мг

Прочие ингредиенты: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

№ UA/2683/03/01 от 22.03.2007 до 22.03.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Мелоксикам — НПВП класса энолиевой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретическое действие. Мелоксикам проявляет высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, при этом обеспечивается более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. В настоящее время доказано, что терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек.
Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена многими исследователями как in vitro, так и ex vivo. Мелоксикам (7,5 и 15 мг) преимущественно ингибирует ЦОГ-2 ex vivo, что подтверждается большим ингибированием продукции PGE2 в ответ на стимуляцию липополисахаридом по сравнению с продукцией тромбоксана в свернутой крови (ЦОГ-1). Эти эффекты дозозависимы. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов или на время кровотечения при применении в рекомендованных дозах ex vivo, в то время как индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.
В клинических исследованиях выявили низкую частоту побочных явлений со стороны ЖКТ (перфорация, образование язв и кровотечение) при применении мелоксикама в рекомендованных дозах по сравнению со стандартными дозами других НПВП.
Фармакокинетика. Мелоксикам хорошо абсорбируется в ЖКТ при пероральном применении; абсолютная биодоступность препарата составляет 89%. Одновременное употребление пищи не влияет на абсорбцию препарата. Концентрация лекарственного средства при приеме перорально 7,5 и 15 мг/сут соответственно дозозависима. Стабильная концентрация достигается на 3-и–5-е сутки.
Непрерывное лечение на протяжении длительного периода (например 6 мес) не приводило к изменениям фармакокинетических параметров по сравнению с параметрами после 2 нед перорального применения мелоксикама в дозе 15 мг/сут. Любые изменения также маловероятны при длительности лечения >6 мес.
Более 99% мелоксикама связывается с белками плазмы крови. Препарат проникает в синовиальную жидкость, концентрация его там в 2 раза ниже, чем в плазме крови.
После в/м инъекции мелоксикам полностью абсорбируется, что свидетельствует о его абсолютной биодоступности (почти 100%).
Фармакокинетика мелоксикама линейная и дозозависимая при в/м применении в дозах 7,5 и 15 мг. Концентрация мелоксикама в плазме крови достигает максимума через 60 мин после в/м инъекции.
Мелоксикам подвергается экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до 4 фармакологических инертных метаболитов. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60% дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5-гидроксиметилмелоксикам, который выводится в меньшей степени (9% дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, CYP 3А4 — в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, вероятно, ответственна за 2 других метаболита, которые составляют 16 и 4% полученной дозы соответственно.
Экскреция мелоксикама, преимущественно в форме метаболитов, осуществляется в одинаковом количестве с мочой и калом. Меньше 5% суточной дозы выделяется в неизмененном виде с калом, в то время как только следы неизмененного вещества выделяются с мочой. T½ составляет около 20 ч. Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама.
Плазматический клиренс составляет 8 мл/мин. Клиренс снижается у людей пожилого возраста. Объем распределения низкий, в среднем — 11 л.

ПОКАЗАНИЯ:

Таблетки: симптоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов); ревматоидном артрите; анкилозирующем спондилите.
Р-р для инъекций: для начального и кратковременного симптоматического лечения этих же заболеваний.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Таблетки
У взрослых
Остеоартрит: таблетки назначают из расчета 7,5 мг/сут. При необходимости доза может быть повышена до 15 мг/сут 1 раз в сутки.
Ревматоидный артрит: назначают из расчета 15 мг/сут. При достижении терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.
Анкилозирующий спондилит: назначают из расчета 15 мг/сут. При достижении терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций начальная доза составляет 7,5 мг/сут.
У пациентов, находящихся на диализе, с тяжелой почечной недостаточностью доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Поскольку с повышением дозы и увеличением длительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять препарат в минимальной эффективной суточной дозе и с наиболее краткой продолжительностью лечения.
Подростки в возрасте старше 12 лет: таблетки — максимальная рекомендованная суточная доза составляет 0,25 мг/кг.
Максимальная рекомендованная суточная доза Мовалиса — 15 мг.
Таблетку следует принимать во время еды, не разжевывая, запивая водой или другой жидкостью.
Р-р для инъекций: в/м применение целесообразно назначать только на протяжении первых нескольких дней лечения. В дальнейшем для продолжения лечения следует применять пероральные формы препарата.
Рекомендованная доза Мовалиса р-ра для инъекций составляет 7,5 или 15 мг/сут в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспаления.
Поскольку с повышением дозы и увеличением продолжительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять препарат в минимально эффективной суточной дозе с наименьшей длительностью лечения.
Мовалис следует вводить путем глубокой в/м инъекции.
Учитывая возможную несовместимость, Мовалис в виде р-ра для инъекций нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Мовалис в виде р-ра для инъекций не следует вводить в/в.
Комбинированное применение: общая суточная доза при применении различных форм Мовалиса (таблетки, р-р для инъекций) не должна превышать 15 мг.
Продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания и эффективности проводимой терапии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

известная гиперчувствительность к мелоксикаму или другим компонентам препарата.
Мовалис нельзя назначать пациентам с симптомами БА, полипами в полости носа, ангионевротическим отеком или крапивницей в анамнезе, которые связаны с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности.
Также противопоказаниями являются:

  • активная или недавно диагностированная пептическая язва/перфорация ЖКТ;
  • воспалительное заболевание толстого кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенный колит);
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность, не поддающаяся диализу;
  • манифестное желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение или другие системные нарушения свертывающей системы крови;
  • тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • для р-ра для инъекций — период беременности и кормления грудью;
  • для р-ра для инъекций — дети до 15 лет.

Мовалис в форме р-ра для инъекций не назначают пациентам, которые принимаю антикоагулянты из-за возможного возникновения внутримышечной гематомы.
Мовалис противопоказан для устранения послеоперационной боли при аортокоронарном шунтировании.
Применение препарата противопоказано при лечении врожденных пороков, при которых могут быть небезопасными неактивные компоненты препарата (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

сообщается о некоторых побочных эффектах, которые могут сопровождать применение Мовалиса.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: отклонение показателей анализа крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Одновременный прием потенциально миелотоксического препарата, особенно метотрексата, может приводить к возникновению цитопений.
Со стороны иммунной системы: анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция и другие аллергические реакции немедленного типа.
Психические расстройства: спутанность сознания, дезориентация, изменение настроения.
Неврологические расстройства: головокружение, сонливость, головная боль.
Со стороны органов зрения: расстройства функции зрения, которые включают нечеткость зрения, конъюнктивит.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: головокружение, шум в ушах.
Кардиальные нарушения: ощущение сердцебиения.
Сосудистые расстройства: повышение АД, приливы.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: астма у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП.
Со стороны ЖКТ: желудочно-кишечная перфорация, скрытое или макроскопическое желудочно-кишечное кровотечение, язва двенадцатиперстной кишки, колит, гастрит, эзофагит, стоматит, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, отрыжка.
Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация могут быть потенциально летальными.
Расстройства гепатобилиарной системы: гепатит, нарушение биохимических показателей функции печени (например повышение трансаминаз или билирубина).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона, ангионевротический отек, буллезный дерматит, полиморфная эритема, высыпание, крапивница, фотосенсибилизация, зуд.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, изменения показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины в сыворотке крови).
Применение НПВП может сопровождаться расстройствами мочеиспускания, включая острую задержку мочи.
Общие нарушения: отек.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при применении препарата Мовалис, как и других НПВП, необходимо строгое наблюдение пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями и больных, принимающих антикоагулянты. Пациенты с патологией ЖКТ должны находиться под строгим контролем.
Как и при применении других НПВП, потенциально фатальные желудочно-кишечное кровотечение, пептическая язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предшествующих симптомов или тяжелых желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Наиболее серьезные последствия применения препарата отмечали у лиц пожилого возраста.
При применении НПВП в очень редких случаях выявляли серьезные кожные реакции, некоторые из них были с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наиболее высокий риск появления таких реакций отмечали в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в 1-й месяц лечения. При первом появлении кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаков повышенной чувствительности необходимо прекратить применение препарата Мовалис.
НПВП могут повышать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта (в том числе с летальным исходом). При увеличении длительности лечения этот риск возрастает. Такой риск может повышаться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний.
НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, что играет важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов со сниженным ОЦК и почечным кровотоком применение НПВП может вызвать развитие обратимой почечной недостаточности, исчезающей после отмены препарата.
Максимальный риск такой реакции отмечают у пациентов пожилого возраста, больных с обезвоживанием, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и хроническими заболеваниями почек, а также у принимающих диуретики, ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II, или у пациентов после обширных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким больным необходим контроль диуреза и функции почек в начале терапии.
Редко прием НПВП может привести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза или нефротического синдрома.
Как и при применении большинства НПВП, выявлены отдельные случаи повышения уровня трансаминаз или других показателей функции печени. В большинстве эти изменения были незначительными, имели преходящий характер. При стойком и существенном отклонении этих показателей от нормы лечение препаратом Мовалис следует прекратить и провести контрольное исследование. При клинически стабильном течении цирроза печени нет необходимости в снижении дозы Мовалиса.
Ослабленным пациентам необходим более тщательный контроль, поскольку они тяжелее переносят побочные эффекты. Как и при лечении другими НПВП, следует соблюдать осторожность при назначении больным пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.
При применении НПВП может возникать задержка натрия, калия и воды в организме и влияние на натрийуретический эффект диуретиков. Вследствие этого у лиц с повышенной чувствительностью могут возникать или усиливаться симптомы сердечной недостаточности или АГ, поэтому пациентам группы повышенного риска рекомендуется тщательное клиническое наблюдение.
Meлоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Дети. Препарат в форме таблеток применяют для лечения у детей в возрасте старше 12 лет, р-р для инъекций – детям в возрасте до 15 лет.
Период беременности и кормления грудью. Несмотря на то что во время доклинических исследований тератогенного эффекта не выявлено, Мовалис не следует применять в период беременности и кормления грудью.
Применение мелоксикама, как и других лекарственных средств, ингибирующих синтез ЦОГ/простагландинов, может повредить процессу оплодотворения и именно поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим забеременеть. Более того женщинам, имеющим проблемы с оплодотворением или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении приема мелоксикама.
Препарат в форме таблеток противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Каких-либо данных относительно влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами нет. Однако при развитии таких побочных явлений, как нарушение функции зрения, сонливость или другие нарушения со стороны ЦНС, рекомендуется временно воздержаться от таких видов деятельности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

другие ингибиторы простагландинсинтетазы, включая ГКС и салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное введение ингибиторов простагландинсинтетазы в связи с синергическим действием может приводить к повышению ульцерогенного действия и риска кровотечения, поэтому такое сочетанное лечение не рекомендуется. Мелоксикам не следует применять одновременно с другими НПВП.
Пероральные антикоагулянты, антитромбоцитарные средства, гепарин при системном введении, тромболитические средства, а также селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения в связи со снижением функции тромбоцитов. Если нет возможности избежать одновременного применения Мовалиса с вышеуказанными препаратами, необходим тщательный мониторинг свертывающей системы крови.
Литий: существуют данные относительно способности НПВП повышать концентрацию лития в крови. Рекомендуется осуществлять контроль за содержанием лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и в случае прекращения лечения Мовалисом.
Метотрексат: НПВП могут снижать тубулярную секрецию метотрексата, повышая его концентрацию в плазме крови. В связи с этим не рекомендуется сочетанное применение НПВП с высокой дозой метотрексата (>15 мг/нед). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата необходимо учитывать также пациентам, получающим метотрексат в низких дозах, в частности пациентам с нарушенной функцией почек. В случае необходимости комбинированного лечения, необходимо контролировать показатели гемограммы и функции почек. Следует соблюдать осторожность в случае, если сочетанный прием НПВП и метотрексата длится 3 дня подряд, поскольку может повыситься плазменный уровень метотрексата и усилиться его токсичность. Хотя на фармакокинетику метотрексата (15 мг/нед) не влияет сопутствующее лечение мелоксикамом, считается, что Мовалис может повышать гематологическую токсичность метотрексата, что требует серьезного контроля при назначении такой комбинации.
Контрацепция: НПВП снижают эффективность гормональных противозачаточных средств.
Диуретики: назначение НПВП больным с обезвоживанием может приводить к потенциальному риску развития ОПН, поэтому перед началом лечения следует устранить нарушения водно-электролитного баланса, а в дальнейшем при одновременном назначении Мовалиса и диуретиков больные должны употреблять адекватное количество жидкости.
Антигипертензивные препараты (например блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики): эффективность антигипертензивных препаратов (блокаторов β-адренорецепторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров, диуретиков) при одновременном применении с НПВП снижается, что связано с ингибирующим влиянием на вазодилататорные простагландины.
НПВП и антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также ингибиторы АПФ оказывают синергическое действие на снижение клубочковой фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию ОПН.
Холестирамин (INN — Cholestyraminum) связывает мелоксикам в пищеварительном тракте, приводя к его быстрому выведению.
НПВП повышают нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на синтез простагландинов в почках, что требует контроля функции почек при одновременном применении препаратов.
Мелоксикам почти полностью выводится путем печеночного метаболизма, приблизительно ⅔ которого происходят при участии цитохрома Р450 и 1/3 — путем пероксидазного окисления.
Следует принимать во внимание потенциальное взаимодействие при одновременном применении мелоксикама и средств, ингибирующих или метаболизирующихся посредством CYP 2С9 и/или CYP 3А4. Возможно, фармакокинетическое взаимодействие Мовалиса и других препаратов на этапе метаболизма за счет их влияния на CYP 2С9 и/или CYP 3А4.
Фармакокинетического взаимодействия Мовалиса с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном применении не выявлено.
Нельзя исключить возможность взаимодействия препарата с пероральными гипогликемизирующими средствами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

рекомендуются промывание желудка и общие поддерживающие мероприятия, поскольку антидот неизвестен. Во время клинических испытаний выявлено, что холестирамин повышает элиминацию невсосавшегося мелоксикама.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.





 



Реклама