Нейромидин - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НЕЙРОМІДИН^®

(NEIROMIDIN)

Склад:

діюча речовина: іпідакрину гідро хлорид.

Нейромідин®  5 мг/мл   розчин для ін’єкцій: 1 мл розчину для ін’єкцій (одна ампула) містить       5 мг іпідакрину гідро хлориду;

допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.

Нейромідин®  15 мг/мл   розчин для ін’єкцій: 1 мл розчину для ін’єкцій (одна ампула) містить     15 мг іпідакрину гідро хлориду;

допоміжні речовини:   вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

Інші засоби, що діють на нервову систему. Парасимпатоміметики. Антихолинестеразні засоби.   Код АТС N07AA07**

Кліничні характеристики.

Показання.

Захворювання периферичної нервової системи: моно- і полінейропатія, полірадікулопатії, міастенія та мі астенічний синдром різної етіології.

Захворювання центральної нервової системи (ЦНС): бульбарні паралічі і парези; відновний період органічних уражень ЦНС, які супроводжуються   руховими порушеннями.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до іпідакрину.

Епілепсія.

Екстра пірамідні порушення з гіперкінезами.

Стенокардія.

Виражена брадикардія.

Бронхіальна астма.

Вестибулярні розлади.

Механічна непрохідність кишечнику і сечовивідних шляхів.

Виразкова хвороба шлунка або дванадцяти палої кишки у стадії загострення.

Вагітність   і   годування груддю.

Спосіб застосування та дози.

Розчин для ін’єкцій вводять внутрішньом’язово або підшкірно. Дозу і тривалість лікування визначають індивідуально залежно від ступеня тяжкості захворювання.

Захворювання периферичної нервової системи:

Моно- і полінейропатії різного генезу:   підшкірно або внутрішньом’язово вводять 5-15 мг  1-2 рази на добу, курс лікування – 10-15 днів (у тяжких випадках до 30 днів); далі лікування продовжують таблетованою формою препарату.

Міастенія та мі астенічний синдром: підшкірно або внутрішньом’язово вводять 5-30 мг         1-3 рази на добу, з   подальшим переходом на таблетовану форму. Загальний   курс лікування складає 1-2 місяці. При необхідності лікування можна повторити кілька разів   з перервою між курсами в 1-2 місяці.

Захворювання центральної нервової системи:

Бульбарні паралічі і парези: підшкірно та внутрішньом’язово 5-15 мг  1-2 рази на добу, курс лікування - 10-15 днів, за можливістю переходять на таблетовану форму.

Відновний період при органічних ураженнях ЦНС:

внутрішньом’язово 10-15 мг 1-2 рази на добу, курс лікування – до 15 днів, далі за можливістю 1-2 рази на добу.

Побічні реакції.

Нейромідин®, як інші лікарські засоби, може викликати побічні реакції, хоча вони проявляються не в усіх пацієнтів.

Порушення серцевої діяльності: підсилене серцебиття, знижена частота серцевих скорочень.

Порушення нервової системи: при застосуванні високих доз – запаморочення, головна біль, сонливість, загальна слабкість, судоми.

Розлади дихальних шляхів: підсилене відділення   секрету бронхів, бронхоспазм.

Порушення шлунково-кишкового тракту: підсилене слиновиділення, нудота; при застосуванні високих     доз – блювання, діарея, жовтяниця, біль за грудиною.

Ураження   шкіри та підшкірних тканин: підсилене потовиділення; при застосуванні високих     доз – шкірні алергічні реакції (свербіж, висипи).

Порушення репродуктивної системи: підвищення тонусу матки.

У випадку розвитку небажаних побічних дій зменшують дозу або   короткочасно  (на 1-2 дні)   переривають застосування препарату. Слиновиділення та зниження частоти серцевих скорочень можна зменшити м-холіно блокаторами (атропін тощо).

Передозування.

Симптоми:

Бронхоспазм, сльозотеча, підсилене потовиділення, звуження зіниць, ністагм, посилення перильстатики шлунково-кишкового тракту, спонтанна дефекація та сечовипускання, блювання, жовтяниця, брадикардія, порушення внутрішньо серцевої провідності, аритмії, зниження артеріального тиску, занепокоєння, тривога, збудження, відчуття страху, атаксія, судоми, кома, порушення мовлення, сонливість, загальна слабкість.

Лікування: застосовують симптоматичну терапію, використовують м-холіноблокатори: атропін, циклодол, метацин тощо.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Нейромідин® підвищує тонус матки і може спричинити   передчасні   пологи, тому в період вагітності застосування препарату протипоказане.

У період годування груддю застосування препарату протипоказане.

Діти.

Відсутні систематизовані дані щодо застосування парентеральної форми препарату Нейромідин®   дітям віком до 18 років, тому препарат не застосовують дітям.

Особливості застосування.

Може загостритись перебіг бронхіальної астми, епілепсії, тиреотоксикозу, пептичної виразки шлунка та дванадцяти палої кишки. Також слід дотримуватися обережності   в разі захворювань серцево-судинної системи.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

У період лікування необхідно утриматися від керування автомобілем, а також від занять   потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості   психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Нейромідин® посилює седативний ефект в комбінації з засобами, які пригнічують центральну нервову систему. Дія та побічні ефекти підсилюються при спільному застосуванні з іншими інгібіторами холін естерази і м-холіномім етичними засобами. У хворих на міастенію підвищується ризик розвитку «холінергічного» кризу, якщо Нейромідин® застосовують одночасно з холінергічними засобами. Зростає риск розвитку брадикардії, якщо β-адреноблокатори застосовувалися до початку лікування препаратом Нейромідин®.

Нейромідин® можна застосовувати в комбінації з ноотропними препаратами.

Алкоголь підсилює побічні ефекти препарату.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Нейромідин®   чинить безпосередній стимулюючий вплив на проведення імпульсу по нервових волокнах, міжнейрональних и нервово-м’язових синапсах периферичної і центральної нервової системи. Фармакологічна дія Нейромідину® заснована на комбінації двох механізмів дії:

- блокада калієвих каналів мембрани нейронів та м’язових клітин;

- оборотне   інгібування холін естерази в синапсах.

Нейромідин®   посилює дію на гладенькі м'язи не лише ацетилхоліну, але й адреналіну, серотоніну, гістаміну та   окситоцину.

Нейромідин®   виявляє такі   виражені   фармакологічні ефекти:

- поліпшує і стимулює проведення імпульсу в нервовій системі та нервово-м’язову передачу;

- посилює скоротливість гладком’язових органів під впливом усіх антагоністів ацетилхолінових, адреналінових, серотонін ових, гіста мінових і окситоцинових рецепторів за винятком калію хлориду;

- поліпшує пам’ять, гальмує про градієнтний   розвиток деменції;

- відновлює   проведення імпульсу в периферичній нервовій системі, порушеного внаслідок впливу різних чинників, таких як травма, запалення, дія місцевих анестетик ів, деяких антибіотиків, калію хлориду, токсинів   тощо;

- специфічно помірно стимулює ЦНС з окремими проявами седативного ефекту;

- виявляє аналгетичний ефект;

- виявляє анти аритмічний ефект.

Препарат не виявляє тератогенної, ембріотоксичної, мутагенної і канцерогенної, а також алергізуючої та імунотоксичної дії,   а також не впливає на ендокринну систему.      

Фармакокінетика. Нейромідин® швидко всмоктується після підшкірного або внутрішньом’язового введення. Максимальна концентрація в крові досягається через         25–30 хвилин, 40-50 % активної речовини зв’язується з білками плазми крові. Нейромідин® швидко надходить до тканин; період напіврозподілу у фазі становить 40 хв.   Метаболізується в печінці. Виведення препарату здійснюється через нирки, а також екстраренально (через шлунково-кишковий тракт). Період напів виведення при парентеральному введенні препарату становить 2-3 години. Екскреція   відбувається головним чином за рахунок канальцевої секреції, і лише 1/3 дози виводиться шляхом клуб очкової фільтрації. При парентральному введенні 34,8 % дози препарату виводиться з сечею в незміненому стані.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина без кольору.

Несумісність. Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.

Термін   придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 15 °С до 25 °С.

Зберігати   в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

5 мг/мл або 15 мг/мл   розчин для ін’єкцій в ампулах по 1 мл.

10 ампул у пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

АТ «Олайнфарм».

Місцезнаходження.

Вул. Рупніцу 5, Олайне, LV-2114 Латвія.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 20 мг, № 50

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат.

№ UA/2083/02/01 от 16.11.2006 до 16.11.2011

р-р д/ин. 5 мг/мл амп. 1 мл, № 10

Прочие ингредиенты: кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

№  UA/2083/01/01 от 22.10.2009 до 22.10.2014

р-р д/ин. 15 мг/мл амп. 1 мл, № 10

Прочие ингредиенты: кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

№  UA/2083/01/02 от 22.10.2009 до 22.10.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Нейромидин оказывает непосредственное стимулирующее действие на проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы. Фармакологическое действие Нейромидина основано на комбинации двух механизмов действия:

• блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток;
• обратное ингибирование холинэстеразы в синапсах.

При этом блокада калиевой проницаемости мембраны играет ведущую роль. Блокада калиевой проницаемости мембраны приводит прежде всего к увеличению реполяризационной фазы потенциала действия возбужденной мембраны, повышению активности пресинаптического аксона. Это ведет к увеличению входа ионов кальция в пресинаптическую терминаль, что, в свою очередь, ведет к увеличению выброса медиатора в синаптическую щель во всех синапсах. Повышение концентрации медиатора в синаптической щели способствует более сильной стимуляции постсинаптической клетки вследствие медиатор-рецепторного взаимодействия. В холинергических синапсах ингибирование холинэстеразы обусловливает еще большее накопление нейромедиатора в синаптической щели и усиление функциональной активности постсинаптической клетки (сокращение, проведение возбуждения).
Нейромидин усиливает действие на гладкие мышцы ацетилхолина, адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина. Препарат обладает следующими фармакологическими эффектами:

• улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и улучшает нервно-мышечную передачу;
• усиливает сократимость гладкомышечных органов под воздействием всех антагонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов за исключением калия хлорида;
• улучшает память, тормозит проградиентное развитие деменции;
• восстанавливает проведение импульса в периферической нервной системе, нарушенного вследствие воздействия различных факторов, таких как травма, воспаление, действие местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида и др.;
• специфически умеренно стимулирует ЦНС с отдельными проявлениями седативного эффекта;
• проявляет анальгезирующий и антиаритмический эффект.

Препарат не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного и канцерогенного, а также аллергизирующего и иммунотоксического действия, не влияет на эндокринную систему.
Нейромидин быстро всасывается после приема внутрь. C_max в плазме крови отмечают через 1 ч после приема внутрь и через 25–30 мин — после п/к или в/м введения, 40–50% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Нейромидин быстро поступает в ткани; Т_½ в фазе распределения — 40 мин. Метаболизируется в печени. Выведение препарата осуществляется через почки, а также экстраренально (через ЖКТ). Т_½ препарата при парентеральном введении составляет 2–3 ч. Экскреция осуществляется главным образом за счет канальцевой секреции, и только ¹/₃ дозы выводится путем клубочковой фильтрации.

ПОКАЗАНИЯ:

• заболевания периферической нервной системы — моно- и полинейропатия, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром различной этиологии;
• заболевания ЦНС: бульбарный паралич и парез; восстановительный период органических поражений ЦНС, которые сопровождаются двигательными нарушениями;
• нарушения памяти различного генеза (болезнь Альцгеймера и другие формы слабоумия у лиц пожилого возраста), задержка умственного развития у детей;
• комплексная терапия рассеянного склероза и других форм демиелинизирующих заболеваний нервной системы;
• атония кишечника.

ПРИМЕНЕНИЕ:

пероральный прием
При неврите — по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Курс лечения — от 10–15 дней при остром неврите, до 20–30 дней — при хроническом. При необходимости курс лечения повторяют 2–3 раза с интервалом 2–4 нед до достижения терапевтического эффекта.
При миелополирадикулоневрите с парезом всех конечностей и длительным болевым синдромом — по 1 таблетке 2–3 раза в сутки в течение 30–40 дней. Курс лечения повторяют многократно с перерывом 1–2 мес до достижения терапевтического эффекта.
При миастении и миастенических синдромах применяют по 1–2 таблетки 2–3 раза в сутки. При тяжелых формах доза может быть повышена до 200 мг/сут (по 2 таблетки 5 раз в сутки через 2–3 ч). Лечение курсовое, чередуется с применением традиционных антихолинэстеразных препаратов.
При рассеянном склерозе, боковом амиотрофическом склерозе, сирингомиелии и других заболеваниях двигательных нейронов (прогрессирующая мышечная слабость, прогрессирующий бульбарный паралич) — по 1 таблетке 3–5 раз в сутки на протяжении 60 дней 2–3 раза в год.
При болезни Альцгеймера и других формах нарушения умственной деятельности начинают с 1 таблетки 2 раза в сутки с постепенным повышением дозы на 2 таблетки в неделю до 6–10 таблеток в сутки (2 таблетки 3–5 раз в сутки).
Длительность курса лечения — от 4 мес до 1 года. Возможна курсовая терапия по 4–5 мес с перерывом в 1–2 мес.
Детям с задержкой умственного развития и заболеваниями периферической нервной системы Нейромидин назначают в возрасте старше 12 лет — по 20 мг (1 таблетка) 2–3 раза в сутки. Курс лечения — 1–2 мес (в зависимости от клинической ситуации).
При органических поражениях ЦНС, которые сопровождаются двигательными нарушениями — по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Средний курс лечения — 30 дней. При необходимости курс лечения можно повторить.
При лечении атонии кишечника — 1–3 таблетки, дозу разделить на 3 приема. Курс лечения — 1–3 нед.
Парентеральное введение
Р-р для инъекций вводят п/к или в/м. Дозу и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.
При заболеваниях периферической нервной системы: моно- и полинейропатии различного генеза — п/к или в/м 5–15 мг 1–2 раза в сутки. Курс лечения — 10–15 дней (в тяжелых случаях — до 30 дней), далее лечение продолжают таблетированной формой препарата.
Миастения и миастенический синдром — п/к или в/м вводят 5–30 мг 1–3 раза в сутки, с дальнейшим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет — 1–2 мес. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами 1–2 мес.
Заболевания ЦНС
Бульбарный паралич и парез — п/к или в/м 5–15 мг 1–2 раза в сутки, курс лечения — 10–15 дней, при возможности в дальнейшем переходят на таблетированную форму.
Восстановительный период при органических поражениях ЦНС — в/м 10–15 мг 1–2 раза в сутки, курс лечения — до 15 дней, далее по возможности 1–2 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к ипидакрину, эпилепсия, экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами, стенокардия, выраженная брадикардия, БА, вестибулярные расстройства, механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Нейромидин, как и другие лекарственные препараты, может вызвать побочные реакции, хотя они проявляются не у всех пациентов. Побочные реакции Нейромидина связаны со стимуляцией М-холинорецепторов.
Нарушения сердечной деятельности: усиление сердцебиения, брадикардия.
Нарушения со стороны нервной системы: при применении в высоких дозах — головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, судороги.
Нарушения со стороны дыхательной системы: повышенное выделение секрета бронхов, бронхоспазм.
Нарушения со стороны ЖКТ: повышенное слюнотечение, тошнота, при использовании в высоких дозах — рвота, диарея, желтуха, боль за грудиной.
Поражения кожи и подкожной клетчатки: повышенное потоотделение, при использовании в высоких дозах — кожные аллергические реакции (сыпь, зуд).
Нарушения со стороны репродуктивной системы: повышение тонуса матки.
При развитии нежелательных побочных действий снижают дозу или кратковременно (на 1–2 дня) прерывают применение препарата. Выраженность слюнотечения и брадикардии можно уменьшить блокаторами М-холинорецепторов (атропин и др.)

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Нейромидин повышает тонус миометрия и может вызвать преждевременные роды, поэтому не рекомендуют применять препарат в период беременности. В период кормления грудью применение препарата противопоказано. Может обостриться течение БА, эпилепсии, тиреотоксикоза, пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Также следует соблюдать осторожность при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
Таблетированная форма препарата содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Нейромидин усиливает седативный эффект в комбинации с препаратами, угнетающими функцию ЦНС. Действие препарата и побочные эффекты усиливаются при сочетанном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и М-холиномиметическими средствами. У больных с миастенией повышается риск развития холинергического криза, если применять Нейромидин одновременно с другими холинергическими средствами. Повышается риск развития брадикардии, если блокаторы β-адренорецепторов применяли до начала лечения Нейромидином. Нейромидин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.
Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при тяжелой интоксикации может развиться холинергический криз.
Симптомы: бронхоспазм, слезотечение, повышенное потоотделение, миоз, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, артериальная гипотензия, беспокойство, тревога, возбуждение, ощущение страха, атаксия, судороги, кома, неразборчивость речи, сонливость и слабость.
Лечение: применяют симптоматическую терапию, используют блокаторы М-холинорецепторов (атропина сульфат, метациния йодид, тригексифенидил и др.).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.