Окситоцин - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ОКСИТОЦИН

(OXYTOCIN)

Загальна характеристика:

міжнародна та   хімічна назви: окситоцин;

пентапептид синтетичний циклічний;

основні фізико-хімічні властивості: безбарвний, прозорий розчин;

склад: 1 мл містить 5 (МО) окситоцину;

допоміжні речовини: кислота оцтова крижана, хлорбутанол гемі гідрат, спирт етиловий      (96 %), вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Гормони задньої долі гіпофіза.

Код АТС   Н 01В В 02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Клініко-фармакологічні властивості окситоцину подібні до властивостей ендогенного окситоцину задньої долі гіпофізу. Мускулатура матки містить чутливі до окситоцину рецептори сімейства G-протеїнозалежних рецепторів. В міру розвитку вагітності кількість рецепторів окситоцину й чутливість матки до нього зростають і до кінця вагітності досягають свого максимуму.

Окситоцин викликає скорочення гладко-клітинної мускулатури матки за рахунок підвищення концентрації внутрішньоклітинного калію. Зі збільшенням амплітуди й тривалості м'язових скорочень відбувається розширення й згладжування зіва матки. Окситоцин викликає перейми, тимчасово знижуючи кровонаповнення матки. У певних кількостях окситоцин здатний підсилити скорочувальну здатність матки до рівня, характерного для нормальної родової діяльності, та аж до тетанічного стану.

Окситоцин викликає скорочення міоепітеліальних клітин, прилеглих до альвеол грудної залози, і тим самим сприяє виділенню молока.

Впливаючи на гладко-клітинну мускулатуру судин, окситоцин викликає вазодилатацію, збільшує приплив крові до нирок, коронарних судин серця й головного мозку. При цьому артеріальний тиск залишається, зазвичай, незмінним; однак при внутрішньо венному введенні більших доз концентрованого окситоцину артеріальний тиск може тимчасово знижуватися з розвитком рефлекторної тахікардії й рефлекторного збільшення серцевого викиду. Після деякого початкового зниження тиску настає тривале, хоча й невелике, підвищення артеріального тиску.

На відміну від вазопресину, окситоцин чинить слабку антидіуретичну дію. Гіпергідратація можлива при одночасному застосуванні окситоцину з великими об’ємами без електролітних рідин і/або при швидкому його введенні.

При внутрішньо венному введенні дія окситоцину на матку проявляється майже миттєво й триває протягом 1 год. При внутрішньом'язовому введенні міотонічна дія настає в перші    3-7 хв і триває протягом 2-3 год.

Фармакокінетика. Подібно до вазопресину, окситоцин розподіляється по всьому позаклітинному простору. Невеликі кількості окситоцину, очевидно, попадають у кровообіг плода.

Час напіврозпаду окситоцину становить 1-6 хв, він коротший в останньому періоді вагітності й у період годування груддю. Більша частина препарату розпадається в печінці і нирках. У процесі ензимного гідролізу окситоцин ін активується, головним чином під дією окситоцинази тканин (окситоциназа знаходиться також у плаценті й плазмі). Лише невелика кількість окситоцину виводиться в незмінному виді разом із сечею.

Показання для застосування. Індукція пологів, стимуляція пологової діяльності при первинній та вторинній пологовій слабкості, а також з обережністю в першому та в другому періодах пологів. Профілактика і лікування плацентарних кровотеч та атонічних маткових кровотеч (у випадку проведення операції кесаревого розтину Окситоцин вводять безпосередньо у м’яз матки). Недостатня інволюція матки в післяпологовому періоді (для контролю за субінволюцією і кровотечею). Неповний або септичний аборт. При гінекологічних кровотечах (після встановлення гістологічного діагнозу).    

Для діагностики: для визначення респіраторної потужності фето-плацентарної одиниці (навантажувальний тест із окситоцином).

Спосіб застосування та дози. Доза визначається з урахуванням індивідуальної чутливості вагітної й плода.

Для індукції або стимуляції пологової діяльності окситоцин застосовується винятково у вигляді внутрішньо венної краплинної інфузії. Дотримання запропонованої швидкості інфузії обов'язкове. Для безпечного застосування окситоцину необхідне використання ін фузійної помпи або іншого подібного пристосування, а також проведення моніторингу маткових скорочень і серцевої діяльності плода. У випадку надмірного посилення скорочувальної діяльності матки слід відразу ж зупинити інфузію, у результаті надлишкова м'язова активність матки швидко знижується.

1. Слід починати з інфузії розчину, що не містить окситоцину.

2. Для підготовки стандартної інфузії окситоцину в 1000 мл розчинника (0,9 % розчин натрію хлориду, 5 % розчин глюкози) розчинити 1 мл (5 МО) окситоцину й перемішати. В   1 мл приготовленої в такий спосіб інфузії отримується 5 mМО окситоцину. Для точного дозування розчину необхідно застосовувати інфузійну помпу або інше подібне пристосування.

3. Швидкість введення початкової дози не повинна перевищувати 0,5-4 mМО/хв. Кожні 20-40 хв її можна збільшувати на 1-2 mМО, доки не буде досягнутий бажаний ступінь скорочувальної діяльності матки. При досягненні ступеня маткових скорочень, що відповідає нормальній пологовій діяльності, і розкриттю зіва матки на 4-6 см за відсутності ознак фетального дистрессу можна поступово знизити швидкість інфузії в темпі, подібному її прискоренню. У термінальному періоді вагітності окситоцин можна вводити швидше, однак при цьому слід дотримуватися обережності, тому що лише зрідка може знадобитися швидкість інфузії, що досягає 8-9 mМО/хв. При передчасних пологах може знадобитися прискорене введення окситоцину; при цьому іноді швидкість може перевищувати 20 mМО/хв.

4. Необхідно контролю вати серцебиття плода, тонус матки в спокої, частоту, тривалість і силу її скорочень.

У випадку надмірних маткових скорочень або при дистрессі плода слід негайно припинити введення окситоцину й забезпечити породіллі кисневу терапію, при цьому породілля й плід повинні перебувати під спостереженням лікаря-фахівця.

Для припинення маткової кровотечі в післяпологовому періоді:

1. Внутрішньо венна краплинна інфузія: в 1000 мл (0,9 % розчин натрію хлориду, 5 % розчин глюкози) розчинити 10-40 МО окситоцину, для профілактики маткової атонії необхідно 20-40 mМО/хв окситоцину.

2. Внутрішньом’язово: 1 мл (5 МО) окситоцину після відділення плаценти.

Як ад’ювантна терапія при неповному аборті:

10 МО окситоцину в 500 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або суміші 5% декстрози з   0,9 % розчином натрію хлориду. Швидкість внутрішньо венної інфузії 20-40 крапл/хв.

Для діагностики утеро-плацентарної недостатності (навантажувальний тест із окситоцином):

Необхідно почати внутрішньо венну інфузію зі швидкістю 0,5 mМО/хв і кожні 20 хв подвоювати швидкість доти, доки не буде досягнута ефективна доза, зазвичай вона складає 5-6 mМО/хв, максимум 20 mМО/хв. Після появи протягом 10-хвилинного періоду трьох помірних скорочень тривалістю по 40-60 с кожне, слід припинити введення окситоцину й простежити за зміною, тобто вповільненням серцевої діяльності плода.

При кесаревому розтині Окситоцин вводять у м’яз матки дозою 5 МО. При гінекологічних показаннях – підшкірно або внутрішньом’язово дозою 5-10 МО.

Побічна дія.

У породілей: З боку статевої системи: великі дози або підвищена чутливість до препарату   можуть спричинити гіпертонію, спазми, тетанію й розрив матки; посилення кровотечі в післяпологовому періоді внаслідок тромбоцит опенії, афібриногенемії й гіпопротромбінемії. Іноді можлива гематома малого таза. Можна досягти зниження ризику кровотеч у післяпологовому періоді, здійснюючи систематичний контроль за ходом пологів.

З боку серцево-судинної системи: застосування великих доз окситоцину може призвести до аритмії; передчасним вентрикулярним скороченням; гіпертензії слідом за гіпотензією; рефлекторної тахікардії.

З боку системи травлення: нудота, блювання.

З боку водно-електролітного обміну: завдяки антидіуретичній дії окситоцину при його внутрішньо венному введенні (зазвичай при 40-50 mМО/хв) одночасно з великою кількістю рідини можлива тяжка гіпергідратація. Стани тяжкої гіпергідратації із судомами й комою можуть розвинутися й при повільному, більш ніж 24-годинному ін фузійному введенні окситоцину. Відомий випадок гіпергідратації із настанням смерті породіллі.

З боку імунної системи: анафілаксія й інші алергійні реакції, зрідка - летальний кінець.

У плода або новонародженого: низька кількість балів за шкалою Апгар, при визначенні через 5 хв після народження, жовтяниця немовлят, крововилив у сітківку ока у немовлят.

Синусова брадикардія, тахікардія, передчасні вентрикулярні скорочення й інші аритмії, залишкові ушкодження центральної нервової системи й головного мозку, смерть плода через асфіксію, як наслідок - посилення контрактильної активності матки.

Протипоказання. Підвищена чутливість до окситоцину; невідповідність розмірів плода і таза породіллі, вузький таз (тяжкий ступінь звуження); несприятливе положення плода (косе і поперечне), що перешкоджає спонтанному розродженню; екстренні ситуації спричинені станом породіллі або плода, що потребують хірургічного втручання; стан дистрессу плода задовго до термінальних строків вагітності; гіпертонус матки; наявність протипоказань для піхвових пологів (напр., передлежання або випадіння пуповини, центральне передлежання плаценти й крайове передлежання плаценти).

У випадках тяжкої токсемії або слабкої скорочувальної пологової активності матки тривале застосування окситоцину протипоказане.

Передозування. Симптоми передозування залежать головним чином від ступеня чутливості матки до окситоцину й не пов'язані з наявністю підвищеної чутливості до активного компоненту препарату. Гіперстимуляція може призвести до сильних (гіпертонічних) і тривалих (тетанічних) скорочень, або до стрімких пологів з характерним базовим тонусом   в 15-20 і більше мм водн. ст., вимірюваним між двома скороченнями, а також може спричинити розрив тіла або шийки матки, піхви, кровотечу в післяпологовому періоді, утеро-плацентарну гіпоперфузію, уповільнення серцевої діяльності плода, гіпоксію, гіперкапнію й смерть плода.

Тривале застосування препарату в великих дозах (40-50 мл/хв) може супроводжуватися тяжкою побічною дією - гіпергідратацією, обумовленою антидіуретичним ефектом окситоцину.

Лікування полягає в припиненні інфузії окситоцину, обмеженні вживання рідини, у застосуванні діуретиків, внутрішньо венному введенні гіпертонічного сольового розчину, корекції електролітного балансу, купіруванні судом барбітуратами й забезпеченні професійного догляду за хворою, яка знаходиться у комі.

Особливості застосування. Застосування препарату протипоказане при наявності в анамнезі підвищеної чутливості до окситоцину.

За винятком особливих випадків, застосування окситоцину не рекомендується при передчасних пологах; при значному ступені звуження тазу; раніше перенесеної операції на матці або шийці матки, у тому числі після кесаревою розтину; надмірному підвищенні тонусу матки; множинній вагітності; інвазивній стадії карциноми шийки матки. До моменту становлення голівки або тазу плода у вхід таза застосовувати окситоцин для індукції пологів не можна. Виявлення так званих особливих випадків, обумовлених сполученнями різних факторів, є завданням лікаря. Перш ніж приступити до застосування окситоцину, слід ретельно зважити очікувані сприятливі ефекти терапії з небезпекою (хоча й рідко, можливі гіпертонус й тетанія матки).

З метою індукції пологів і посилення скорочувальної діяльності матки окситоцин застосовують винятково внутрішньо венно, у стаціонарі й при відповідному лікарському спостереженні. Кожна пацієнтка, яка одержує інфузію окситоцину, повинна перебувати під постійним спостереженням лікаря, добре знайомого із препаратом і його побічними діями. Лікар-фахівець, який пройшов спеціальну підготовку, повинен перебувати поблизу на випадок розвитку побічних дій.

Щоб уникнути ускладнень, слід постійно контролю вати скорочення матки, серцеву діяльність породіллі й плода, артеріальний тиск породіллі. При перших ознаках гіперактивності матки слід негайно припинити введення окситоцину; в результаті цього маткові скорочення, спричинені препаратом, зазвичай незабаром вщухають.

При адекватному застосуванні окситоцин викликає маткові скорочення, подібні до нормальних пологів. Надмірна стимуляція, що виникає при неправильному застосуванні препарату, небезпечна як для породіллі, так і для плода.

Необхідно мати на увазі, що у випадках підвищеної чутливості до препарату гіпертонічні скорочення можливі й при адекватному застосуванні препарату. Варто враховувати можливість посилення кровотечі й розвитку афібриногенемії.

Відомі випадки смерті породіллі в результаті реакцій підвищеної чутливості, субарахноїдального крововиливу, розриву матки, а також випадки смерті плода з різних причин під час парентерального застосування препарату з метою індукції пологів і стимуляції маткових скорочень.

Антидіуретична дія препарату сприяє затримці води в організмі. На можливість гіпергідратації варто звернути особливу увагу при застосуванні постійної інфузії окситоцину й вживанні рідини усередину.

При парентеральному введенні препарат можна застосовувати або тільки внутрішньо венно або тільки внутрішньом’язово.

Вагітність і період годування груддю: у першому триместрі вагітності окситоцин застосовують тільки при спонтанному або індукованому абортах.

Хімічні, фармакологічні властивості окситоцину й численні дані по його застосуванню вказують на те, що при застосуванні препарату відповідно до приписів, імовірність його впливу на збільшення частоти випадків пороків розвитку плода мала.

У невеликих кількостях проникає в грудне молоко.

У випадках застосування препарату для зупинки маткової кровотечі до годування груддю можна приступати тільки по закінченні курсу лікування окситоцином.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При введенні окситоцину через 3-4 год після одночасного застосування вазоконстрикторів і на тлі каудальної анестезії можлива тяжка гіпертензія.

Анестезія з застосуванням циклоп ропану може змінити кардіоваскулярний ефект окситоцину - можлива гіпотензія.

Відомий випадок, коли одночасне застосування окситоцину й циклоп ропану спричинило у хворої синусну брадикардію й атріовентрикулярний ритм.

Несумісність   Препарат можна розводити в 0,9 % розчині натрію хлориду, 5 % розчині глюкози, розчинах натрію лактату, Саліни. Готовий розчин необхідно використати в перші 8 год після приготування.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі      2 – 15 °C.

Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 1 мл в ампулі, по 5 ампул в картонній упаковці.

Виробник. ВАТ „Гедеон Ріхтер”.

Адреса. Н-1103 Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Угорщина.

ОКСИТОЦИН (OXYTOCIN)

Состав:

действующее вещество: 1 мл раствора содержит 5 МЕ окситоцина;

вспомогательные вещества: хлорбутанола гемигидрат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Гормоны задней доли гипофиза. Код АТС Н01В В02.

Клинические характеристики.

 Показания. Индукция родов, стимуляция родовой деятельности при первичной и вторичной родовой слабости, а также с острожностью в первом и в втором периодах родов. Профилактика и лечение плацентарных кровотечений и атоничных маточных кровотечений (в случае проведения операции кесаревого сечения Окситоцин вводят непосредственно в мышцу матки). Недостаточная инволюция матки в послеродовом периоде (для контроля за субинволюцией и кровотечением). Неполный или септический аборт. При гинекологических кровотечениях (после установления гистологического диагноза).

 Противопоказания. Повышенная чувствительность к окситоцину; несоответствие размеров плода и таза роженицы, узкий таз (тяжелая степень сужения); неблагоприятное положение плода (косое и поперечное), мешающее спонтанному разрождению; экстренные ситуации, вызванные состоянием роженицы или плода, которые требуют хирургического вмешательства; состояние дистресса плода задолго до терминальных сроков беременности; гипертонус матки; наличие противопоказаний для вагинальных родов (например, предлежание или выпадение пуповины, центральное предлежание плаценты и краевое предлежание плаценты).

В случаях тяжелой токсемии или слабой сократительной родовой активности матки длительное применение окситоцина противопоказано.

 Способ применения и дозы. Препарат вводят внутривенно, внутримышечно, подкожно, а также в шейку или стенку матки.

Для индукции или стимуляции родовой деятельности окситоцин применяют исключительно в виде внутривенной капельной инфузии. Соблюдение указанной скорости инфузии обязательно. Для безопасного применения окситоцина необходимо использование инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деяльности матки следует сразу же прекратить инфузию, в результате чрезмерная маточная активность матки быстро снизится.

Для подготовки стандартной инфузии окситоцина в 500 мл растворителя (0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы) следует растворить 1 мл (5 МЕ) окситоцина и перемешать. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 5-8 капель в минуту. Каждые 20-40 минут её можно увеличивать на 5 капель, но не болем, чем до достижения 40 капель в минуту, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деяльности матки. При достижении степени маточных сокращений, соответствующей нормальной родовой деяльности,  раскрытия зева матки на 4-6 см, при отсутствии признаков фетального дистресса можно постепенно снижать скорость инфузии в темпе, подобному её ускорению. В терминальном периоде беременности окситоцин можно вводить быстрее, однако при этом следует соблюдать осторожность, поскольку лишь изредка может понадобиться скорость инфузии, достигающая 40 капель в минуту. Необходимо контролировать серцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, длительность и силу её сокращений. В случае чрезмерных маточных сокращений или дистресса плода следует немедленно прекратить введение окситоцина и обеспечить роженице кислородную терапию, при этом роженица и плод должны находиться под наблюдением врача-специалиста.

Для остановки маточного кровотечения в послеродовом периоде:

1)      Внутривенная капельная инфузия: в 1000 мл (0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы) растворить 10-40 МЕ окситоцина.

2)      Внутримышечно: 1 мл (5 МЕ) окситоцина после отделения плаценты.

Для профилактики атоничных маточных  кровотечений:

Окситоцин  вводят  внутримышечно по 3-5 МЕ 2-3 раза в сутки ежедневно на протяжение 2-3 дней.

Как адъювантная терапия при неполном аборте:

10 МЕ окситоцина в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или смеси 5% декстрозы с 0,9 % раствором натрия хлорида. Скорость внутривенной инфузии – 20-40 капель в минуту.

При кесаревом сечении – окситоцин вводят в мышцу матки в дозе 5 МЕ.

При гинекологических показаниях – подкожно или внутримышечно в дозе 5-10 МЕ.

Побочные реакции.

У рожениц:

Со стороны половой системы: большие дозы или повышенная чувствительность к препарату могут вызвать артериальную гипертензию, спазмы, тетанию и разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде в следствие тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии. Иногда возможна гематома малого таза. Можно достигнуть снижения риска кровотечения в послеродовом периоде, осуществляя систематический контроль за течением родов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: применение больших доз окситоцина может вызвать аритмию, преждевременные вентрикулярные сокращения, артериальную гипертензию следом за артериальной гипотензией, рефлекторную тахикардию, брадикардию.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны водно-электролитного обмена: благодаря антидиуретическому действию окситоцина при его быстром внутривенном введении (более 40 капель/мин) одновременно с большим количеством жидкости возможна тяжелая гипергидратация. Состояние тяжелой гипергидратации с судоргами и комой могут развиться и при медленном, более чем

24-часовом инфузионном введении окситоцина.

Со стороны иммунной системы: анафилактичесакие реакции, связанные с диспное, гипотензией или шоком; анафилаксия и другие аллергические реакции; изредка – летальный исход.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны кожи: высыпания на коже.

У плода или новорожденного: низкое количество баллов по шкале Апгар при определении через 5 мин после рождения, желтуха новорожденных, кровоизлияние в сетчатку глаза у новорожденных.

Синусовая брадикардия, тахикардия, преждевременные вентрикулярные сокращения и другие аритмии, остаточные повреждения центральной нервной системы и головного мозга, смерть плода из-за асфиксии, как следствие – усиление контрактильной активности матки.

Передозировка. Симптомы передозировки зависят, главным образом, от степени чувствительности матки к окситоцину и не связаны с наличием повышенной чувствительности к активному компоненту препарата. Гиперстимуляция может привести к сильным (гипертоническим) и длительным (тетаническим) сокращениям, или к стремительным родам с характерным базовым тонусом в 15-20 мм водн. ст. и более,  которые измеряются между двумя сокращениями, а также может вызвать разрыв тела или шейки матки, влагалища, кровотечение в послеродовом периоде, утеро-плацентарную гипоперфузию, замедление сердечной деяльности плода, гипоксию, гиперкапнию и смерть плода.

Длительное применение препарата в больших дозах (40-50 мл/мин) может сопровождаться тяжелым побочным действием – гипергидратацией, что обусловлено антидиуретическим эффектом окситоцина.

Лечение заключается в прекращении инфузии окситоцина, ограничении приема жидкости, применении диуретиков, внутривенном введении гипертонического солевого раствора, коррекции электролитного баланса, купировании судорог барбитуратами и обеспечении профессионального ухода за пациенткой, которая находится в коме.

Применение в период беременности или кормления грудью. В первом триместре беременности окситоцин применяют только при спонтанном или индуцированном аборте.

Химические, фармакологические свойства окситоцина и многочисленные данные по его применению указывают на то, что при применении препарата в соответствии с предписаниями вероятность его влияния на увеличение частоты случаев пороков развития плода мала.

В небольших количествах проникает в грудное молоко.

В случаях применения препарата для остановки маточного кровотечения кормление грудью возможно только после окончания курса лечения окситоцином.

Особенности применения. Применение препарата противопоказано при наличии в анамнезе повышенной чувствительности к окситоцину.

За исключением особенных случаев, применение окситоцина не рекомендуется при преждевременных родах; при значительной степени сужения таза; ранее перенесенной операции на матке или шейке матки, в том числе после кесаревого сечения; чрезмерном повышении тонуса матки; многоплодной беременности; инвазивных стадиях карциномы шейки матки. К моменту становления головки или таза плода во вход таза применять окситоцин для индукции родов нельзя. Выявление так называемых особенных случаев, обусловленных соединениями различных факторов, является задачей врача. Прежде чем приступить к применению окситоцина, следует сопоставить ожидаемые положительные эффекты терапии с рисками (хотя и редко, но возможны гипертонус и тетания матки).

С целью индукции родов и усиления сократительной деяльности матки окситоцин применяют исключительно внутривенно, в стационаре, и под врачебным наблюдением. Каждая пациентка, которая получает инфузию окситоцина, должна быть под постоянным наблюдением врача, хорошо знакомого с препаратом и его побочными действиями. Врач-специалист, который прошел специальную подготовку, должен находиться рядом на случай развития побочных действий.

Чтобы избежать осложнений, следует постоянно контролировать сокращения матки, сердечную деятельность роженицы и плода, артериальное давление роженицы. При первых признаках гиперактивности матки следует немедлено прекратить введение окситоцина; в результате этого маточные сокращения, вызванные препаратом, как правило, вскоре исчезают.

При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные нормальным родам. Чрезмерная стимуляция, которая возникает при неправильном применении препарата, опасна как для роженицы, так и для плода.

Необходимо иметь ввиду, что в случаях повышенной чувствительности к препарату гипертонические сокращения возможны и при адекватном применении препарата. Следует учитывать возможность усиления кровотечения и развития афибриногенемии.

Антидиуретическое действие препарата благоприятствует задержке воды в организме. На возможность гипергидратации следует обратить особое внимание при применении постоянной инфузии окситоцина и приеме жидкости внутрь.

При парентеральном введении препарат применяют или только внутривенно, или только внутримышечно.

Известны случаи смерти рожениц в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки, а также случаи смерти плода по разным причинам при парентеральном применении препарата с целью индукции родов и стимуляции маточных сокращений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При введении окситоцина через 3-4 ч после одновременного применения вазоконстрикторов и на фоне каудальной анестезии возможна тяжелая артериальная гипертензия.

Анестезия с применением циклопропана может изменить кардиоваскулярный эффект окситоцина – возможна артериальная гипотензия.

Известен случай, когда одновременное применение окситоцина и циклопропана вызвало у больной синусную брадикардию и атриовентрикулярный ритм.

Простагландины могут потенциировать ульцерогенный эффект окситоцина.

Фармакологические свойства. Синтетический окситоцин обладает всеми биологическими свойствами, присущими естественному гормону, выделяемому задней долей гипофиза.

Фармакодинамика. Являясь пептидным гормоном (октапептидом) задней доли гипофиза,  состоит из октапептидного цикла и боковой цепи из остатков трех аминокислот (пролин, лейцин, глицин). Окситоцин относится к средствам, стимулирующим мышцы матки. Особенно сильные сокращения мышц матки вызывает у беременных, что обусловливается его влиянием на мембраны клеток миометрия. Применение окситоцина усиливает проницаемость мембраны для ионов калия, снижает ее потенциал и повышает возбудимость. Окситоцин стимулирует секрецию молока, усиливая выработку пролактина – лактогенного гормона передней доли гипофиза. Кроме того, активизирует выделение молока из молочной железы вследствие воздействия на ее сократимые элементы. Окситоцин имеет слабый антидиуретический эффект и существенно не влияет на уровень артериального давления.

Фармакокинетика. Окситоцин в желудочно-кишечном тракте разрушается под воздействием ферментов (пепсина, трипсина), в связи с чем применяется парентерально. Не связывается с белками плазмы крови, метаболизируется печенью, выводится почками. Период полувыведения составляет 5 минут.

Фармацевтические характеристики:

основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость со специфическим запахом.

 Несовместимость. Препарат можно разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида, 5 % растворе глюкозы, растворах натрия лактата. Готовый раствор необходимо использовать в первые 8 часов после приготовления.

 Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 оС до

15 оС.

Упаковка.  По 1 мл в ампулах  № 5 или № 10 .

Категория отпуска. По рецепту.