Опразол - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ОПРАЗОЛ^®

(OPRAZOLЕ^®)

Склад:

діюча речовина: омепразол;

1 флакон містить омепразолу натрію 42,6 мг, що еквівалентно 40 мг омепразолу;

допоміжні речовини: натрію гідроксид, динатрію едетат.

Лікарська форма. Ліофілізат для розчину для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Інгібітори протонного насоса. Код АТС А 02В С 01.

Клінічні характеристики.

Показання. Пептична виразка шлунка та дванадцяти палої кишки; рефлюкс-езофагіт; синдром Золлінгера-Еллісона.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату; період вагітності та годування груддю; одночасне застосування з атазанавіром; дитячий вік до 12 років.

Спосіб застосування та дози. Вміст одного флакона розчиняють у 100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або в 100 мл 5 % розчину глюкози для інфузій. Розчин потрібно використати протягом 12 годин, якщо Опразол® розчинений в ізотонічному розчині, і протягом 6 годин, якщо Опразол® розчинений у 5 % розчині глюкози.

Дорослим та дітям старше 12 років при пептичній виразці шлунка або дванадцяти палої кишки, рефлюкс-езофагіті препарат призначають у дозі 40 мг внутрішньо венно краплинно (протягом 20 - 30 хв) один раз на добу. Хворим із синдромом Золлінгера-Еллісона дозу підбирають індивідуально. Може виникнути необхідність застосування вищих добових доз або збільшення кількості введень. Інфузію слід починати відразу ж після відновлення препарату.

Коригування дози в пацієнтів із порушенням функції нирок.

Немає необхідності коригувати дози у хворих із порушенням функції нирок.

Коригування дози в пацієнтів літнього віку.

Немає необхідності коригувати дози в пацієнтів літнього віку.

Застосування в пацієнтів із порушенням функції печінки.

У пацієнтів із порушенням функції печінки кліренс омепразолу значно збільшується.

Внутрішньо венне введення препарату призначають у тих випадках, коли потрібне швидке досягнення ефекту або пероральне застосування омепразолу з якихось причин протипоказано.

Побічні реакції. Часто – шлунково-кишкові розлади (нудота, діарея, запор, метеоризм, біль у животі, головний біль). Рідко – втомлюваність, шкірні висипи, свербіж, підвищення активності печінкових ферментів, парестезія, запаморочення, сонливість, порушення сну. У поодиноких випадках – посилене потовиділення, периферичні набряки, гіпонатріємія, алергічні реакції (набряк Квінке, гарячка, анафілактичний шок), лейкопенія, тромбоцит опенія, агранулоцит оз, панцитопенія, гінекомастія, сухість у роті, порушення смаку, стоматит, кандидоз, мультиформна еритема, бронхоспазм, артралгія, м’язова слабкість, міалгія, збудження, депресія, галюцинації (особливо у тяжкохворих пацієнтів), порушення зору, випадання волосся, фото сенсибілізація, енцефалопатія у пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки, гепатит (з жовтяницею або без), печінкова недостатність, інтерстиціальний нефрит. Повідомлялося про поодинокі випадки розвитку синдрому Стівенса-Джонсона та токсичного епідермального некролізу, проте причинно-наслідковий зв'язок цих явищ із застосуванням омепразолу не встановлений. У тяжкохворих пацієнтів в поодиноких випадках після внутрішньо венного введення омепразолу у високих дозах відмічався розвиток необоротних порушень зору, проте причинно-наслідковий зв'язок їх із застосуванням омепразолу не встановлений.

Передозування. Симптоми. При внутрішньо венному введенні в дозі, що перевищує 270 мг 1 раз на добу та 650 мг протягом 3 днів, при проведенні клінічних випробувань явищ передозування не виявлено. Симптомами передозування можуть бути слабкість, апатія, головний біль, тахікардія, нудота, блювання, метеоризм, діарея.

Лікування. Специфічного антидоту немає. Омепразол зв'язується з білками плазми крові, тому діаліз малоефективний. У разі передозування проводять стандартні заходи щодо виведення не абсорбованого омепразолу з травного тракту та підтримуюче й симптоматичне лікування.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Проведені епідеміологічні дослідження не показали жодного негативного впливу омепразолу на вагітність або здоров’я плоду/новонародженої дитини. Препарат можна застосовувати під час вагітності.

При годуванні груддю омепразол виділяється в грудне молоко, його вплив на дитину не відомий. Тому слід утриматися від годування груддю під час лікування омепразолом.

Особливості застосування. За наявності виразки шлунка (або підозри на виразку шлунка) чи будь-яких тривожних симптомів (наприклад, значна спонтанна втрата маси тіла, часте блювання, дисфагія, блювання з кров’ю чи мелена) потрібно виключити можливість злоякісного новоутворення, оскільки лікування може призвести до маскування симптомів і, таким чином, затримати встановлення діагнозу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Опразол® не виявляє будь-яких побічних ефектів, які могли б відобразитися на здатності хворих керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Потрібно виключити можливість сумісного застосування препарату Опразол® (порошок для приготування розчину для внутрішньо венного застосування) з такими лікарськими засобами, як кетоконазол та ітраконазол.

Опразол® може подовжувати період напів виведення та тривалість дії препаратів, що метаболізуються в печінці шляхом окиснення (варфарин, діазепам, фенітоїн). Засіб може порушувати всмоктування лікарських препаратів у тих випадках, коли кислотність шлункового середовища є важливим чинником їхньої абсорбції (складні ефіри, ампіцилін і солі заліза).

При одночасному застосуванні омепразолу і кларитроміцину чи еритроміцину концентрація омепразолу в сироватці крові збільшується. Концентрація омепразолу в сироватці крові не змінюється при одночасному застосуванні з амоксициліном або метронідазолом.

Лікарські засоби, що пригнічують ферменти CYP2C19 та CYP3А (інгібітори ВІЛ-протеази, кетоконазол, ітраконазол), можуть підвищити концентрації омепразолу в плазмі крові.

Не відмічалось взаємодій між омепразолом і теофіліном, кофеїном, хінідином, лідокаїном, пропранололом, метопрололом або етанолом.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Спричиняє швидку, дозозалежну та оборотну блокаду протонного насоса парієтальних клітин слизової оболонки шлунка. За рахунок значного та тривалого зниження рН шлункового вмісту забезпечує швидке загоєння виразок та інших уражень слизової оболонки шлунка та дванадцяти палої кишки. Препарат впливає як на базальну, так і на стимульовану секрецію кислоти, незалежно від типу стимуляції. Омепразол не впливає на гістамін і холінорецептори. Під час тривалого курсу лікування може збільшитися кількість залозових кіст у шлунку. Ці зміни фізіологічні, доброякісні та оборотні і є наслідком пригнічення кислотної продукції. Зниження кислотності шлункового соку при застосуванні інгібіторів протонного насоса або інших анти секреторних засобів може призвести до збільшення зростання бактерій. Тому анти секреторна терапія може дещо підвищувати ризик розвитку інфекцій травного тракту, спричинених Salmonella і Campylobacter. Ступінь блокування шлункової секреції протягом 24 годин становить приблизно 90 %.

Фармакокінетика. Відносний об’єм розподілу в здорових добровольців становить 0,3 л/кг, аналогічний показник відзначається також у хворих із нирковою недостатністю. Зв’язування з білками плазми крові – 95 %. Середній період напів виведення становить приблизно 40 хв, загальний кліренс – 0,3-0,6 л/хв.

Біо трансформація та виведення. Омепразол повністю метаболізується до гідроксиомепразолу, переважно в печінці. Основні ферменти, які беруть участь у метаболізмі препарату, – CYP2C19 та CYP3А. Метаболіти омепразолу не володіють анти секреторною активністю. Приблизно 80 % прийнятої дози виводиться з організму із сечею, а залишок – із жовчю. У хворих з порушеною функцією нирок омепразол виводиться в незміненому вигляді. Період напів виведення збільшується у хворих з порушенням функції печінки.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: тверда маса білого кольору з характерними зовнішніми ознаками продуктів, приготовлених шляхом ліофілізації.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати   при температурі не вище 25 °С, в захищеному від світла місці. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. 1 флакон з ліофілізатом у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. “Аль-Хікма Фармасьютикалз”, Йорданія.

Місцезнаходження. 22328, а/с 182400 Амман 11118, Йорданія.

ОПРАЗОЛ® (OPRAZOL)

OMEPRAZOLUM     A02B C01
Hikma

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 20 мг фл., № 10, № 28 Омепразол    20 мг


№ UA/8923/01/01 от 04.09.2008 до 04.09.2013

лиофил. д/п р-ра д/инф. 40 мг фл., № 1 Омепразол    40 мг


№ UA/8923/02/01 от 02.06.2009 до 02.06.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Вызывает быструю, дозозависимую и обратимую блокаду Н+/К+-АТФазы (протонного насоса) париетальных клеток слизистой оболочки желудка. За счет значительного и длительного снижения рН желудочного содержимого обеспечивает быстрое заживление язвенного и других дефектов слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Препарат влияет как на базальную, так и на стимулированную секреции соляной кислоты независимо от типа стимуляции. Омепразол не влияет на гистамин- и холинорецепторы. Во время продолжительного курса лечения может увеличиться количество доброкачественных железистых кист в желудке, эти изменения физиологические и обратимые и являются следствием угнетения продукции соляной кислоты. Снижение кислотности желудочного сока при применении ингибиторов протонного насоса или других антисекреторных средств может привести к увеличению роста бактерий, поэтому антисекреторная терапия может повышать риск развития инфекций ЖКТ, вызванных Salmonella и Campylobacter. Степень блокирования желудочной секреции на протяжении 24 ч составляет приблизительно 90%.
В большинстве случаев положительный эффект от терапии омепразолом наступает в течение 2 дней после начала лечения.
Опразол также оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori.
После окончания курса терапии наблюдается продолжительная ремиссия язвенной болезни практически у всех пациентов.
Фармакокинетика. Относительный объем распределения омепразола у здоровых добровольцев составляет 0,3 л/кг, аналогичный показатель отмечается также при почечной недостаточности. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%. T1/2 составляет около 40 мин, общий клиренс — 0,3–0,6 л/мин.
Биотрансформация и выведение. Преимущественно в печени омепразол полностью метаболизируется в гидроксиомепразол. Основные ферменты, которые принимают участие в метаболизме препарата, — СYР 2С19 и СYР ЗА. Метаболиты омепразола неактивны. Около 80% омепразола выводится из организма с мочой, 20% — с желчью. При нарушении функций почек омепразол выводится в неизмененном виде. T1/2 увеличивается при нарушении функций печени.

ПОКАЗАНИЯ:

пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; для эрадикаци Helicobacter pylori в комбинации с антибиотиками; синдром Золлингера — Эллисона; функциональная диспепсия.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Таблетированная форма. Применяют внутрь у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет. Опразол рекомендуется принимать утром, таблетку проглатывать целой не разжевывая.
Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки (без ассоциации с Helicobacter pylori): по 20 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии при пептической язве желудка составляет 2–6 нед, язве двенадцатиперстной кишки — 2–4 нед.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: по 20 мг 2 раза в сутки в течение 4–8 нед. Поддерживающая терапия: по 20 мг 1 раз в сутки в течение продолжительного времени (до 12 мес).
Эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии): по 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) на протяжении 7 дней одновременно с антибактериальными средствами.
Синдром Золлингера — Эллисона: подбор дозы проводят индивидуально по результатам определения уровня желудочной секреции (не должен превышать 10 ммоль НСІ/ч или 5 ммоль НСІ/ч после резекции). Начальная доза составляет 60 мг/сут, при необходимости дозу повышают (суточную дозу >80 мг необходимо распределять на несколько приемов).
Функциональная диспепсия: по 1–2 таблетки в сутки на протяжении 2–3 нед.
Инфузионная форма. Содержимое флакона растворяют в 100 мл изотонического р-ра натрия хлорида или в 100 мл 5% р-ра глюкозы для инфузий. Р-р необходимо использовать в течение 12 ч, если Опразол растворен в изотоническом р-ре натрия хлорида, и на протяжении 6 ч, если Опразол растворен в 5% р-ре глюкозы.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет при пептической язве желудка или двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагите препарат назначают в дозе 40 мг в/в инфузионно (на протяжении 20–30 мин) 1 раз в сутки.
При синдроме Золлингера — Эллисона дозу подбирают индивидуально. Может возникнуть необходимость применения препарата в более высоких суточных дозах или увеличения количества введений. Инфузию следует начинать сразу же после растворения препарата.
Корректирование дозы у пациентов с нарушением функции почек.
Нет необходимости корректировать дозы у больных с нарушением функции почек.
Корректирование дозы у пациентов пожилого возраста.
Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.
Применение у пациентов с нарушением функции печени.
У пациентов с нарушением функции печени клиренс омепразола значительно увеличивается.
В/в введение препарата назначают в тех случаях, когда необходимо быстрое достижение эффекта или пероральное применение омепразола по каким–то причинам противопоказано.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата; период беременности и кормления грудью; детский возраст до 12 лет; одновременное применение с атазанавиром.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, диарея, запор, метеоризм, боль в области живота; в единичных случаях — нарушение вкуса, сухость во рту, кандидоз, стоматит.
Со стороны печени: редко — повышение активности печеночных ферментов; в единичных случаях — энцефалопатия (при заболеваниях печени тяжелой степени), печеночная недостаточность.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд; в единичных случаях — отек Квинке, лихорадка, бронхоспазм, анафилактический шок, фотосенсибилизация, полиморфная экссудативная эритема (синдром Стивенса — Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), однако связь развития данных побочных эффектов с применением омепразола не установлена.
Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, сонливость, диссомния, парестезии; в единичных случаях — депрессия, галлюцинации, возбуждение, агрессия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: в единичных случаях — артралгия, слабость мышц, миалгия.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — гинекомастия, гипонатриемия.
Со стороны системы крови: в единичных случаях — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Другие: редко — повышенная утомляемость; в единичных случаях — гипергидроз, периферические отеки, нарушения зрения, интерстициальный нефрит, выпадение волос.
В единичных случаях после в/в введения омепразола в высоких дозах у пациентов с тяжелым течением заболеваний отмечалось развитие необратимых нарушений зрения, однако связь данных нарушений с применением омепразола не установлена.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при диагностированной язве желудка или подозрении на язву желудка, а также при значительной спонтанной потере массы тела, выраженном рвотном синдроме, дисфагии, рвоте «кофейной гущей» или мелене необходимо исключить злокачественное новообразование, так как лечение может маскировать симптомы и, таким образом, задерживать установление правильного диагноза.
Период беременности и кормления грудью. Таблетированная форма Опразола противопоказана в период беременности, препарат в инфузионной форме применяют с осторожностью. На период лечения необходимо прекратить кормление грудью.
Дети. Опразол противопоказан детям в возрасте до 12 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет, но необходимо учитывать вероятность таких побочных эффектов со стороны ЦНС, как головокружение, сонливость, галлюцинации.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

необходимо исключить возможность одновременного применения препарата Опразол (порошок для приготавливания р–ра для в/в применения) с такими лекарственными средствами, как кетоконазол и итраконазол. Опразол может удлинять T1/2 и период действия препаратов, метаболизирующихся в печени путем окисления (варфарин, диазепам, фенитоин). Омепразол может нарушать абсорбцию некоторых препаратов в тех случаях, когда кислотность желудочного сока является важным фактором их всасывания (сложные эфиры, ампициллин и соли железа). При одновременном применении омепразола и кларитромицина или эритромицина концентрация омепразола в плазме крови повышается. Концентрация омепразола в плазме крови не изменяется при сочетанном применении с амоксициллином или метронидазолом. Лекарственные средства, которые подавляют ферменты СYР 2С19 и СYР ЗА (ингибиторы ВИЧ-протеазы, кетоконазол, итраконазол), могут повышать концентрацию омепразола в плазме крови, поэтому необходимо исключить возможность их одновременного применения. Не наблюдалось взаимодействий между омепразолом и теофиллином, кофеином, хинидином, лидокаином, пропранололом, метопрололом или этанолом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: общая слабость, апатия, головная боль, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Лечение: симптоматическое, а также направленное на выведение неабсорбировавшегося в ЖКТ омепразола. Специфического антидота нет, диализ малоэффективен (омепразол связывается с белками плазмы крови).
При в/в введении в дозе, превышающей 270 мг 1 раз в сутки и 650 мг в течение 3 дней во время проведения клинических испытаний явлений передозировки не выявлено.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при температуре 15–25 °C.