Пенестер - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПЕНЕСТЕР

(PENESTER)

Склад

Діюча речовина: finasterid;

1 таблетка містить фінастериду 5 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон 30, натрію докузат, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 6 000, тальк, титану діоксид, симетикону емульсія SE4, заліза оксид жовтий.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Інгібітори тестостерон-5-альфа-редуктази. Код АТС G04CB01.

Клінічні характеристики.

Показання. Терапія доброякісної гіпертрофії передміхурової залози (ДГПЗ); зменшення ризику виникнення гострої затримки сечі та симптомів, пов’язаних з аденомою; зниження ризику необхідності хірургічного втручання, в тому числі транс уретральної резекції простати та простатектомії.

Препарат призначений виключно для чоловіків.

Протипоказання. Підвищена чутливість до фінастериду або до інших компонентів препарату.

Спосіб застосування та дози. Звичайно призначають 1 таблетку на добу під час прийому їжі або без неї. Лікування довготривале.

Вносити зміни у дозування, як правило, непотрібно, навіть у випадках ниркової недостатності (при зниженні кліренсу креатині ну до 0,9  мл/хв.).

Побічні реакції. З боку статевої системи: зниження лібідо, зменшення об’єму еякуляту, еректильна дисфункція, тестикулярний біль.

Можливе збільшення розміру молочних залоз у чоловіків (гінекомастія), але цей феномен зникав після переривання терапії.

Алергічні реакції: шкірні висипи, свербіж, набряк губ і обличчя.

Передозування. Досі не було зареєстровано клінічно виражених випадків передозування фінастериду.

У разі перевищення терапевтичної дози лікування повинно бути симптоматичним.

Особливості застосування. Необхідно здійснювати ретельний контроль за можливим розвитком обструктивної уропатії у пацієнтів з великим залишковим об’ємом сечі і/або різко зниженим плином сечі.

У випадках печінкової недостатності лікування треба проводити під контролем лікаря, оскільки фінастерид метаболізується саме у печінці.

Жінки, які потенційно можуть завагітніти або вагітні, повинні уникати контакту з подрібненими таблетками або таблетками, що втратили цілісність. Через здатність інгібіторів 5-альфа-редуктази типу II гальмувати перетворення тестостерону в дигідротестостерон, ці препарати, включаючи фінастерид, можуть викликати порушення у розвитку зовнішніх статевих органів у плоду чоловічої статі.   Таблетки «Пенестер» вкриті оболонкою і це запобігає контакту з активним інгредієнтом за умови, що таблетки не подрібнені і не втратили цілісності.

Також невеликі кількості фінастериду були виявлені у спермі. У зв’язку з цим вагітні жінки і жінки дітородного віку не повинні безпосередньо контактувати із еякулятом пацієнтів, які лікуються фінастеридом.

Вплив на простатоспецифічний антиген (ПСА) і діагностику раку простати: в контрольованих клінічних випробуваннях на групах пацієнтів з ДГПЗ і одночасно з підвищеними у них рівнями ПСА частота переродження ДГПЗ у ракову пухлину за період довгострокового нагляду статистично не відрізнялась у двох альтернативних групах (одна лікувалась фінастеридом, іншій давали плацебо). Перед початком терапії фінастеридом і надалі пацієнтам з ДГПЗ рекомендується періодично проводити ректальне пальцеве дослідження стану простати та інші діагностичні дослідження для виключення можливого раку.

Вплив препарату на лабораторні дані: концентрація ПСА у сироватці крові залежить від віку пацієнта та розміру простати, яка також збільшується з віком. У пацієнтів, які лікуються фінастеридом, концентрація ПСА звичайно знижується. У більшості випадків протягом першого місяця терапії спостерігається швидке зниження ПСА, але потім його рівень стабілізується. Після 6-місячного курсу лікування концентрації ПСА становлять лише половину початкових рівнів і значно нижчі (≈ 50 %) у порівнянні з іншими пацієнтами ДГПЗ, які мають нормативні показники ПСА.

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні авто транспортом або іншими механізмами. Застосування препарату не впливає на діяльність, що вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій, прийняття швидкого рішення (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів, робота на висоті тощо).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій. Будь-якої клінічно вираженої взаємодії фінастериду з іншими лікарськими засобами до цього часу не було встановлено (у тому числі пропранолол, дигоксин, глібурид, варфарин, теофілін, антипірин). Фінастерид не має значного впливу на ензиматичну систему метаболізму ліків, пов’язану з цитохромом Р₄₅₀.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Фінастерид – синтетична 4-аза стероїдна сполука. Це специфічний інгібітор 5-альфа-редуктази типу II, внутрішньоклітинного ферменту, який перетворює тестостерон у більш активний андроген дигідротестостерон (ДГТ). При аденомі передміхурової залози її збільшення залежить від перетворення тестостерону у ДГТ у тканинах простати. Фінастерид високо ефективно знижує як циркулюючий, так і внутрішньо простатичний ДГТ.   Фінастериду не властива схильність до рецепторів андрогенів.

Фармакокінетика. Після перорального прийому фінастерид всмоктується відносно повільно. Пік його концентрації у плазмі крові досягається через 2  години після прийому. Біологічна доступність фінастериду при пероральному прийомі становить 80 %. Приблизно 93 % зв’язується з білками плазми крові. Біологічний період напів виведення становить 6 годин, хоча з віком пацієнтів він може подовжуватись до 8  годин (у пацієнтів старше 70 років). Фінастерид метаболізується у печінці, а метаболіти виділяються з сечею і калом. Плазматичний кліренс становить приблизно 165 мл/хв., об’єм розподілу – 76 л.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: світло-жовті круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою.

Несумісність. Не відома.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній щільно закритій упаковці, недоступному для дітей місці. Не потребує спеціальних умов зберігання.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в упаковці.

По 15 таблеток у блістері; по 2 блістери в упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. АТ «Зентіва».

Місцезнаходження. У кабеловни, 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чеська Республіка.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 5 мг, № 30

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, натрия докузат, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171), симетикона эмульсия SE4, железа оксид желтый (Е172).

№  UA/6000/01/01 от 16.09.2011 до 16.09.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Финастерид — синтетическое 4-азастероидное соединение. Это специфический ингибитор 5-α-редуктазы типа II, внутриклеточного фермента, превращающий тестостерон в более активный андроген дигидротестостерон (ДГТ). При аденоме предстательной железы ее увеличение зависит от преобразования тестостерона в ДГТ в тканях предстательной железы. Финастерид высокоэффективно снижает как циркулирующий, так и внутрипростатический ДГТ. Финастерид не обладает аффинностью к рецепторам андрогенов.
Фармакокинетика. После приема внутрь финастерид всасывается относительно медленно. C_max в плазме крови достигается через 2 ч после приема. Биодоступность финастерида после приема внутрь составляет 80%. Около 93% препарата связывается с белками плазмы крови. Биологический Т_½ составляет 6 ч, хотя с возрастом он может увеличиваться до 8 ч (у пациентов в возрасте старше 70 лет). Финастерид метаболизируется в печени, а его метаболиты выводятся с мочой и калом. Плазменный клиренс составляет около 165 мл/мин, объем распределения — 76 л.

ПОКАЗАНИЯ:

аденома предстательной железы (с целью уменьшения размеров увеличенной железы, улучшения оттока мочи и уменьшения выраженности симптомов);
лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ);
для предупреждения урологических вмешательств (благодаря его способности снижать риск возникновения острой задержки мочи) и хирургических манипуляций, в том числе трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии.

ПРИМЕНЕНИЕ:

рекомендуемая доза —  1 таблетка по 5 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (при снижении клиренса креатинина до 0,9 мл/мин), а также для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Существуют данные, что выведение финастерида у пациентов в возрасте >70 лет снижается.
Срок лечения определяет врач индивидуально.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к финастериду или другим компонентам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

расстройства со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе зуд, крапивница и отек губ и лица.
Психические расстройства: снижение полового влечения.
Расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.
Расстройства со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, нарушения эякуляции (уменьшение объема эякулята), гипертрофия молочных желез, боль в молочных железах, болезненность яичек.
Результаты лабораторных исследований: снижение уровня простатспецифического антигена (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

пациенты с большим объемом остаточной мочи и/или резко сниженной скоростью мочеиспускания требуют тщательного наблюдения, поскольку у них особенно высок риск возникновения обструктивной уропатии.
Влияние на простатспецифический антиген (ПСА) и диагностику рака предстательной железы: до сих пор не выявлено ни одного клинического преимущества от приема финастерида у больных раком предстательной железы.
Перед началом терапии финастеридом и в дальнейшем в ходе терапии рекомендуется регулярно проводить пальцевое ректальное обследование пациентов и другие обследования, которые проводят при раке предстательной железы.
Определение сывороточного уровня ПСА также могут применять для диагностики рака предстательной железы. Вобщем, если концентрация ПСА превышает нг/мл (тест Hybritech), следует провести дополнительное обследование и рассмотреть возможность биопсии; если концентрация ПСА составляет 4–10 нг/мл, рекомендуется дополнительное обследование. Часто концентрация ПСА у мужчин с раком предстательной железы и без него может быть подобной. Таким образом, независимо от лечения финастеридом нельзя исключать наличие рака предстательной железы у мужчин с ДГПЖ и концентрацией ПСА в пределах нормы. Концентрация ПСА <4 нг/мл не исключает наличие рака предстательной железы.
Сывороточная концентрация коррелирует с возрастом пациента и размером предстательной железы, а размер предстательной железы зависит от возраста пациента. При оценке результатов лабораторного определения концентрации ПСА следует учитывать тот факт, что концентрации ПСА у пациентов, которые принимают финастерид, снижаются. На протяжении первого месяца лечения можно наблюдать резкое снижение концентрации ПСА у большинства пациентов; вскоре концентрация ПСА стабилизируется на новом уровне. Концентрация после лечения приблизительно в 2 раза меньше таковой до начала лечения.
Таким образом, чтобы концентрация ПСА, которую измеряют у типовых пациентов, принимающих финастерид на протяжении 6 мес, отвечала нормальному диапазону концентрации у мужчин, которые не принимают финастерид, ее следует повысить в 2 раза. Любое устойчивое повышение концентрации ПСА у пациентов, которые принимают финастерид, подвергается тщательной оценке с учетом того, что терапия Пенестером у таких пациентов может быть нецелесообразной.
Финастерид не вызывает статически значимого снижения концентрации свободного ПСА (отношение концентрации свободного ПСА к общему ПСА). Отношение концентрации свободного ПСА к общему ПСА остается неизменным даже во время лечения финастеридом. Если показатель концентрации свободного ПСА используется для диагностики рака предстательной железы, то этот показатель не требуется корректировать никоим образом.
Препарат содержит лактозу, поэтому у пациентов с редкими врожденными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или сидромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью
Женщины, которые потенциально могут забеременеть или беременные, должны избегать контакта с измельченными таблетками Пенестера или с теми, которые потеряли целостность. В связи со способностью ингибиторов 5-α-редуктазы типа II тормозить превращение тестостерона в дигидротестостерон эти препараты, включая финастерид, могут вызвать нарушение развития наружных половых органов у плода мужского пола.
Таблетки Пенестера покрыты оболочкой и это предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетка не измельчена и не утратила целостности.
Пенестер не назначают женщинам. Неизвестно о проникновении финастерида в грудное молоко.
Дети.
Препарат не применяют у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Не влияет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

любые клинически выраженные взаимодействия финастерида с другими лекарственными средствами не выявлены. Очевидно, финастерид не оказывает статистически значимого влияния на ферментативную систему метаболизма лекарственных средств с участием цитохрома Р450. У мужчин исследовали взаимодействие с пропранолом, дигоксином, глибуридом, глибенкламидом, варфарином, теофиллином, антипирином и феназоном; ни одного клинически значимого взаимодействия финастерида с этими лекарственными средствами не выявлено.
Другая сопутствующая терапия
Хотя специальных исследований взаимодействия лекарственных средств не проводили, известно о применении финастерида одновременно с ингибиторами АПФ, парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, блокаторами α-, β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов, сердечными нитратами, диуретиками, антагонистами Н₂-гистаминовых рецепторов, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, НПВП, хиналонами и бензодиазепином, при этом ни одного клинически значимого взаимодействия с отрицательными последствиями не выявлено.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

до настоящего времени не зарегистрировано клинически выраженных случаев передозировки финастерида. Не существует специальных рекомендаций по лечению передозировки.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

не требует специальных условий хранения.