Примолют нор - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПРИМОЛЮТ – НОР

(PRIMOLUT- NOR)

Склад:

діючі речовини: норетистерону ацетат;

1 таблетка містить 5 мг норетистерону ацетату;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, полівідон 25 000, тальк, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Гормони статевих залоз та препарати, що застосовуються при патології статевої сфери. Гестагени. Код АТС  G03D C02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Дисфункціональні кровотечі, первинна та вторинна аменорея, передменструальний синдром, циклічна мастопатія, зміщення часу настання менструації, ендометріоз.

Протипоказання.

Не застосовуйте препарат Примолют-Нор за наявності у Вас будь-якого зі станів або захворювань, перелічених нижче.

• Вагітність або підозра на неї.

• Годування груддю.

• Утворення кров'яного згустку у венах (тромбоз), наприклад у кровоносних судинах ніг (тромбоз глибоких вен) або легень (емболія легеневої артерії).

• Захворювання, пов'язані з порушенням кровообігу в артеріях, такі як інфаркт міокарда або інсульт, в даний час або в минулому.

• Цукровий діабет з судинними ускладненнями.

• Тяжкі захворювання печінки нині або в минулому, доки показники функції печінки не повернуться до нормальних значень. Симптомами захворювань печінки можуть бути, наприклад, пожовтіння шіри і/або свербіж усього тіла.

• Доброякісні або злоякісні пухлини печінки у даний час чи в минулому.

• Злоякісні пухлини, що є залежними від впливу статевих гормонів (наприклад, молочної залози чи статевих органів), які наявні нині або були в минулому.

• Підвищена чутливість до норетистерону або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату.

Якщо будь-який із зазначених вище станів виник вперше, коли Ви вже приймаєте препарат, одразу ж припиніть його приймати і проконсультуйтеся з лікарем.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки приймають з рідиною, не розжовуючи.

Для попередження вагітності необхідно застосовувати негормональні методи контрацепції (наприклад, презерватив). У випадку, якщо Ви підозрюєте настання вагітності, незважаючи на вжиті контрацептивні заходи, курс лікування слід перервати до з’ясування цієї ситуації Вашим лікарем.

Рекомендується дотримуватися таких правил застосування:

• Дисфункціональні кровотечі

Протягом 10 днів тричі на добу приймати по 1 таблетці препарату Примолют-Нор, що призведе в більшості випадків до припинення через 1 - 3 дні необумовленої органічним захворюванням маткової кровотечі. З метою забезпечення успішного лікування таблетки препарату слід приймати протягом всіх 10 днів. Через 2 - 4 дні після припинення застосування препарату у зв’язку з відсутністю лікарського засобу настає кровотеча відміни, за інтенсивністю та тривалістю подібна до нормальної менструації.

Іноді після початкового припинення кровотечі може спостерігатися незначне кровомазання. У таких випадках не можна припиняти приймати таблетки.

Якщо при правильному застосуванні таблеток кровотеча не припиняється, це може вказувати на наявність органічного або екстрагенітального походження кровотечі, що, як правило, потребує вживання інших заходів. Те ж саме стосується і тих випадків, коли ще у період приймання препарату після початкового припинення кровотечі спостерігається нова досить інтенсивна кровотеча. У цих ситуаціях слід негайно повідомити лікаря

Для уникнення виникнення нових випадків дисфункціональної кровотечі (у випадку відсутності меструальних циклів з овуляцією) лікар може призначити препарат Примолют-Нор з метою профілактики (1 таблетка 1-2 рази на добу з 16 по 25-ий день циклу (1-ий день циклу = 1-ому дню останньої кровотечі). Пов’язана з припиненням застосування препарату кровотеча відміни розпочинається через кілька днів після прийому останньої таблетки.

• Первинна та вторинна аменорея

Гормональне лікування вторинної аменореї можна проводити тільки після виключення вагітності.

Іноді причиною первинної або вторинної аменореї є пролактин ома, наявність якої необхідно виключити перед початком застосування препарату Примолют-Нор.

Ваш лікар призначить препарат, що містить естроген (наприклад, упровдовж 14 днів) до початку застосування препарату Примолют-Нор. Після цього приймають 1 таблетку Примолют-Нор 1-2 рази на добу протягом 10 днів. Кровотеча відміни розпочинається через кілька днів після приймання останньої таблетки.

При досягненні достатнього вироблення естрогенів організмом можна зробити спробу припинити лікування естрогенами та викликати циклічну кровотечу шляхом застосування 1 таблетки Примолют-Нор двічі на добу з 16 по 25-ий день циклу.

• Передменструальний синдром, циклічна мастопатія

Приймання по 1 таблетці Примолюту-Нор 1 – 3 рази на добу протягом другої половини (лютеїнової фази) циклу може усунути або мінімізувати такі передменструальні симптоми, як головний біль, депресивний настрій, затримка рідини, відчуття напруженості у молочних залозах.

• Зміщення часу настання менструації

Час настання   щомісячної кровотечі можна змістити за допомогою застосування препарату Примолют-Нор. Проте цей метод обмежується випадками, коли у даному циклі   виключена   вагітність.

Протягом не більше 10 - 14 днів 2-3 рази на добу приймають по 1 таблетці препарату Примолют-Нор, починаючи приблизно за 3 дні до початку очікуваної менструації. Кровотеча настає через 2 - 3 дні після припинення приймання препарату.

• Ендометріоз

Лікування розпочинають між першим і 5-им днем циклу з прийманням двічі на добу по 1 таблетці препарату Примолют-Нор. У випадку виникнення кровомазання, необхідно підвищити дозу і приймати двічі на добу по 2 таблетки препарату Примолют-Нор. Після припинення кровотечі   можна зменшити дозу до початкової. Тривалість курсу лікування становить не менше, ніж 4 - 6 місяців. При безперервному щоденному застосуванні препарату овуляція і менструація   зазвичай відсутні. Після завершення гормональної терапії настає кровотеча відміни.

Якщо Ви забули прийняти таблетку Примолют-Нор

Ефективність препарату може знизитись, якщо Ви забули прийняти таблетку, як призначено. Вам слід прийняти тільки останню пропущену таблетку, як тільки згадаєте про це, а потім продовжіть приймати таблетки у звичний час.

Не подвоюйте дозу таблеток.

Якщо Ви припинили застосовувати Примолют-Нор

Немає специфічних симптомів відміни препарату у випадку, якщо Ви припинили застосовувати Примолют-Нор, проте є ймовірність повторної появи початкових симптомів.    

Побічні реакції.

Як у випадку всіх лікарських засобів, при застосуванні Примолюту-Нор можуть спостерігатися побічні ефекти, хоча не у всіх жінок, які приймають препарат.

Побічні ефекти найчастіше трапляються в перші кілька місяців застосування препарату і зменшуються з часом. Будь ласка, також уважно прочитайте розділ “Застереження при застосуванні”.

Повідомлялося про нижченаведені побічні ефекти при застосуванні препарату, однак їх причинний зв'язок з прийманням Примолюту-Нор не завжди був підтверджений.

* при застосуванні за показанням «Ендометріоз».

У разі загострення будь-якого з побічних ефектів або виникнення побічних ефектів, не зазначених у цій інструкції, прохання повідомити про них Вашого лікаря.    

Передозування.

Якщо прийнято занадто багато таблеток препарату Примолют-Нор

Не слід приймати більше таблеток, ніж призначив лікар.

Не було ніяких повідомлень про серйозні несприятливі ефекти від передозування препарату. При одночасному прийманні кількох таблеток може спостерігатися нудота, блювання або піхвова кровотеча. Якщо Ви прийняли занадто багато таблеток або дізналися, що дитина прийняла таблетку, зверніться за порадою до лікаря.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Примолют-Нор не можна приймати жінкам під час вагітності або при підозрі на неї та під час годування груддю.

Діти. Препарат не застосовують дітям.

Особливості застосування.

Застереження при застосуванні.  

За наявності або загострення будь-якого із нижчезазначених станів при застосуванні препарату необхідно звернутися до лікаря. Він обговорить з Вами перевагу та ризик початку або продовження застосування Примолюту-Нор та встановить, чи є необхідність у ретельному контролі з боку лікаря:

• паління;

• цукровий діабет;

• зайва вага;

• тромбоз/емболія у минулому;

• тромбози у кого-небудь із Ваших найближчих родичів (венозна тромбоемболія у братів чи сестер або батьків у відносно молодому віці);

• рак молочної залози у кого-небудь із Ваших найближчих родичів;

• хлоазма (жовтувато-коричневі вогнища пігментації на шкірі, особливо на обличчі) нині або в минулому. Якщо вони є, уникайте тривалого перебування на сонці або ультрафіолетового опромінювання;

• депресія в минулому.

Якщо будь-які з вищезазначених станів розвиваються вперше, повторюються або загострюються при застосуванні препарату, необхідно звернутися до лікаря.

Примолют-Нор та тромбоз

На підставі результатів епідеміологічних досліджень зроблено висновок, що застосування пероральних препаратів естрогену/прогестагену, які застосовуються для контрацепції, супроводжується підвищенням частоти випадків венозного тромбозу у порівнянні з жінками, які не застосовують препарати такого типу.

Відомо, що ризик розвитку венозної тромбоемболії збільшується, наприклад:

• з віком,

• за наявності зайвої ваги,

• за наявності венозної тромбоемболії в минулому або у випадку наявності тромбозу у кого-небудь із Ваших найближчих родичів (венозна тромбоемболія у братів чи сестер або батьків у відносно молодому віці)

• при хірургічній операції, тривалій нерухомості або після серйозного нещасного випадку. Перед будь-якою запланованою госпіталізацією чи операцією заздалегідь повідомте лікарю, що Ви приймаєте препарат Примолют-Нор, оскільки його застосування потрібно буде припинити. Лікар також повідомить Вам, через який час після одужання можна знову починати приймати препарат.

Ризик   розвитку тромбоемболії також підвищується у післяпологовому періоді.

Дуже рідко кров'яні згустки можуть утворюватись у судинах серця (спричиняючи серцевий напад) або мозку (спричиняючи інсульт).

Дуже рідко тромбоз може серйозно зашкодити здоров’ю або навіть призвести до летального кінця.

Якщо у Вас виникли ознаки можливого тромбозу (див. розділ «Коли Ви повинні проконсультуватися з лікарем»), слід припинити застосування препарату та негайно звернутися до лікаря.

Примолют-Нор та пухлини

Під час застосування гормональних речовин, подібних до тих, що входять до складу препарату Примолют-Нор, дуже рідко повідомлялося про утворення доброякісних, а ще рідше – злоякісних пухлин печінки, що можуть призводити до внутрішньої кровотечі.

Негайно зверніться до лікаря, якщо у Вас вперше з'явився сильний біль у животі.

Вплив на результати лабораторних тестів

Якщо Вам призначили аналіз крові, повідомте лікарю або персонал лабораторії, що Ви приймаєте препарат Примолют-Нор, оскільки це може вплинути на деякі результати аналізу.

Препарат містить лактозу,   що слід мати на увазі хворим зі спадковою недостатністю   лактази.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Не відзначалося впливу препарату на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Взаємодія з лікарськими засобами.

Деякі лікарські засоби можуть знижувати ефективність препарату Примолют-Нор. До них належать лікарські засоби, що збільшують метаболізм Примолюту-Нор, наприклад, препарати, що застосовуються для лікування епілепсії (наприклад, примідон, фенітоїн, барбітурати, карбамазепін, окскарбазепін), туберкульозу (наприклад, рифампіцин, рифабутин); антибіотики для лікування деяких інфекційних захворювань (наприклад, гризеофульвін) і лікарські засоби на основі звіробою (що застосовуються, головним чином, для терапії депресивних станів).

Препарат може також впливати на ефективність інших лікарських засобів, наприклад препаратів, що містять циклоспорин.

Завжди повідомляйте лікарю, що Ви приймаєте або нещодавно приймали будь-які інші лікарські засоби, навіть ті, що відпускаються без рецепта, та проконсультуйтеся з лікарем перед застосуванням будь-якого препарату.

Фармакологічні властивості.

Примолют-Нор є так званим прогестагеном, синтетичним гормональним препаратом, що має властивості, подібні до природного жіночого гормону прогестерону. Примолют-Нор також має залишковий андроген ний ефект.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору з рискою у вигляді хреста на одному боці.

Термін придатності. 5 років.

Умови   зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 º С.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, по 6 блістерів у картонній пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Bayer Schering Pharma AG (Байєр Шерінг Фарма АГ).

Місцезнаходження.

D-13342 Berlin, Germany (Німеччина).

полная трансформация эндометрия может быть достигнута при применении общей дозы 30–60 мг норэтистерона ацетата на протяжении 10 дней у женщин после кастрации с адекватным пополнением эстрогенами. Этого количества достаточно, чтобы достичь состояния эндометрия, отвечающего завершению лютеиновой фазы цикла. Менструальноподобное кровотечение отмены начинается обычно через 2–4 дня после прекращения приема препарата.
Так, как и все половые гормоны, норэтистерона ацетат ингибирует секрецию гонадотропинов в передней доле гипофиза: употребление 5 мг норэтистерона ацетата ежедневно с 5-го дня цикла может привести к угнетению овуляции.
Как и прогестерон, норэтистерона ацетат повышает базальную температуру: употребление 5 мг норэтистерона ацетата ежедневно повышает базальную температуру тела приблизительно на 0,5 °С.
Кроме трансформирующего действия, норэтистерона ацетат обладает кровоостанавливающим действием. Локальное влияние на эндометрий приводит к прекращению дисфункционального кровотечения.
После перорального приема в диапазоне доз (0,3–25 мг) норэтистерона ацетат быстро и полностью абсорбируется. Уже после абсорбции и первого прохождения через печень норэтистерона ацетат подвергается гидролизу с образованием норэтистерона, действующего вещества, и уксусной кислоты. Максимальная концентрация норэтистерона в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч после приема. Концентрация снижается двухфазно с периодами полувыведения, составляющими 1–3 ч и около 10 ч. Эти значения остаются стабильными после многократного приема в течение нескольких месяцев. Концентрация в плазме крови отличается в зависимости от индивидуальных особенностей организма, что объясняется индивидуальными отличиями в печеночном клиренсе и концентрации глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ); около 35% норэтистерона связывается с ГСПГ, 61% — с альбумином. Соответственно 3–4% норэтистерона в плазме крови выявляют в несвязанном виде.
После приема одной таблетки Примолют-Нор максимальная концентрация норэтистерона в плазме достигает приблизительно 18 нг/мл (25 нг/мл).
Результаты исследований показали частичное преобразование норэтистерона ацетата в этинилэстрадиол в процессе метаболизма. При пероральном приеме 1 мг норэтистерона ацетата образуется количество этинилэстрадиола, эквивалентное пероральной дозе для человека, равной приблизительно 6 мкг.
Вследствие процессов метаболизма при первом прохождении через печень абсолютная биодоступность норэтистерона составляет около 60%. Однако возможны значительные изменения. Препараты, индуцирующие печеночные ферменты, могут снижать биодоступность. Норэтистерон проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Норэтистерон не экскретируется в неизменном виде. После биопревращения образуются метаболиты вследствие восстановления ароматического кольца и гидроксилирования, а также их конъюгаты (глюкурониды и сульфаты). Меньшая часть метаболитов с очень хорошей растворимостью в воде медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения 42–67 ч). Выведение метаболитов с мочой и фекалиями происходит в соотношении 6:4. Наибольшая часть экскретируется с периодом полувыведения 1 день.

дисфункциональные кровотечения, первичная и вторичная аменорея, предменструальный синдром, мастопатия, смещение времени наступления менструации, эндометриоз.

перед применением препарата Примолют-Нор необходимо провести тщательное общемедицинское и гинекологическое обследования (в том числе молочных желез и цитологическое исследование мазка из шейки матки и цервикального канала) и исключить наличие беременности.
В случае продолжительного применения препарата Примолют-Нор каждые 6 мес с целью профилактики следует проводить контрольное обследование.
Таблетки принимают не разжевывая, запивая жидкостью.
Рекомендуется придерживаться таких правил применения:
Дисфункциональные кровотечения
На протяжении 10 дней 2 раза в сутки принимать по 1 таблетке препарата Примолют-Нор, что приведет через 1–4 дня к прекращению необусловленного органическим заболеванием маточного кровотечения. Иногда в первые дни после начала применения препарата кровотечение уменьшается и только через 5–7 дней прекращается полностью. Успешное лечение допускает продолжение регулярного применения препарата Примолют-Нор и после прекращения кровотечения (всего 20 таблеток препарата Примолют-Нор по 5 мг). Через 2–4 дня после прекращения применения препарата из-за отсутствия поступления в организм лекарственного средства наступает кровотечение отмены, по интенсивности и продолжительности подобное нормальной менструации.
Легкое кровотечение во время приема таблеток
Иногда после начального прекращения кровотечения отмечают незначительное кровомазание. В таких случаях нельзя прекращать прием таблеток.
Отсутствие гемостаза, интенсивные маточные кровотечения
В случае маточных кровотечений применение препарата Примолют-Нор разрешает сделать важные дифференциально-диагностические выводы. Если при регулярном применении таблеток кровотечение не прекращается, это указывает на органический или экстрагенитальный характер происхождения кровотечения (например полипы, рак шейки матки или эндометрия, миома, неполный аборт, внематочная беременность, тромбцитопения, тромбастения). Это же относится и к тем случаям, когда еще в период приема препарата после начального прекращения кровотечения отмечают новое интенсивное кровотечение.
Предупреждение рецидивов
Для избежания рецидивов дисфункционального кровотечения рекомендуется прием препарата Примолют-Нор на протяжении последующих трех циклов. Это касается только тех случаев, когда кривая базальной температуры тела, которую необходимо измерять регулярно, указывает на наличие монофазного цикла и, учитывая это, на угрозу персистенции фолликула и ее последствий.
С 19-го по 26-й день каждого цикла 2 раза в сутки по 1 таблетке препарата Примолют-Нор (1-й день цикла = 1-му дню последнего кровотечения). Связанное с прекращением применения препарата кровотечение отмены начинается через несколько дней после приема последней таблетки.
Первичная и вторичная аменорея
В случае вторичной аменореи гормональная терапия проводится не ранее чем через 8 нед после последней менструации.
С целью достижения менструальноподобного кровотечения сочетанно с применением препарата Примолют-Нор необходимо назначить эстроген.
Перед началом терапии необходимо исключить наличие опухоли гипофиза, продуцирующей пролактин, поскольку нельзя исключить возможность роста макроаденом при условии длительного влияния на них повышенных доз эстрогенов.
Исключение: эта терапия не назначается пациенткам, относительно которых однозначно установлено отсутствие достаточного образования собственных эстрогенов (первичная аменорея, вызванная дисгенезией гонад).
Внимание. С целью предупреждения беременности необходимо применять негормональные методы контрацепции (за исключением календарного и температурного методов). В случае если при соблюдении вышеупомянутой схемы продолжения терапии приблизительно через каждые 28 дней не наступает кровотечения отмены, связанного с перерывом в применении препарата, нужно предположить возможность беременности, несмотря на применение предупредительных мер. В таком случае следует сделать перерыв в лечении до получения результатов дифференциальной диагностики.
Предменструальный синдром, мастопатия
Прием по 1 таблетке Примолют-Нор 1–2 раза в сутки с 19-го по 26-й день цикла устраняет или минимизирует явления, возникающие в предменструальный период: головную боль, угнетенное настроение, задержку жидкости, мастодинию.
Смещение времени наступления менструации
В связи с особыми причинами может возникнуть необходимость сместить время наступления ежемесячного кровотечения на более ранний или более поздний сроки. В случае смещения кровотечения на более ранний срок применять препараты, являющиеся комбинацией гестагенов и эстрогенов. Благодаря способности задерживать овуляцию они практически исключают вероятность беременности. В случае необходимости смещения времени менструации на более поздний срок применение препарата Примолют-Нор возможно только в случае исключения беременности, что может быть проблематичным, поскольку данный препарат нужно принимать в период, когда на основе существующих методов обследования однозначно исключить беременность невозможно. Поэтому применение препарата Примолют-Нор ограничивается случаями, когда в данном цикле исключена беременность в I триместр.
Дозирование: в течение не более 10–14 дней 2 раза в сутки по 1 таблетке препарата Примолют-Нор, начиная приблизительно за 3 дня до начала ожидаемой менструации. Кровотечение наступает через 2–3 дня после прекращения приема таблеток.
Эндометриоз
Курс лечения начинают на 5-й день цикла с приемом 2 раза в сутки по 1 таблетке препарата Примолют-Нор. В случае возникновения кровянистых выделений необходимо повысить дозу и принимать дважды в сутки по 2 таблетки препарата. После прекращения кровотечения можно снизить дозу до начальной. Продолжительность курса лечения составляет не менее 4–6 мес. Во время лечения овуляция и менструация отсутствуют. После завершения гормональной терапии наступает кровотечение отмены, вызванное прекращением приема препарата.

период беременности, тяжелое нарушение функции печени, синдром Дубина—Джонсона, синдром Ротора, опухоль печени в данное время или в анамнезе, желтуха или выраженный зуд во время беременности в анамнезе, наличие в анамнезе герпеса беременных, склонность к тромбоэмболии или тромбоэмболические процессы в анамнезе.
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата.

в единичных случаях возможная тошнота, могут быть разнообразные раздражения кожи.

если у пациента сахарный диабет, об этом необходимо сообщить врачу, поскольку в этом случае пациент нуждается в постоянном контроле во время проведения терапии.
Результаты исследований показали, что назначение препаратов для перорального применения с содержанием эстрогенов и гестагенов, задерживающих овуляцию, сопровождается более частым проявлением тромбоэмболических осложнений. Поэтому следует принимать во внимание возможность повышения риска развития тромбоэмболии при наличии тромбоэмболических заболеваний в анамнезе, при тяжелой форме диабета с поражением сосудов или серповидно-клеточной анемии.
В единичных случаях после применения гормонов, входящих в состав Примолют-Нор, наблюдалось образование доброкачественных опухолей печени, а в исключительных случаях — злокачественных. В единичных случаях эти опухоли приводили к опасному для жизни внутрибрюшному кровотечению. При боли в верхней части живота, увеличении печени или признаках внутрибрюшного кровотечения при дифференционной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.
Основания для немедленного прекращения применения препарата
Мигренеподобная головная боль, которая не отмечалась ранее или увеличение частоты случаев непривычно сильной головной боли; внезапные нарушения зрения или слуха; первые признаки тромбофлебита или симптомы тромбоэмболии (например непривычная боль в ногах или отеки ног, колющая боль в области грудной клетки без видимой причины при дыхании или кашле); ощущение боли и сдавления в грудной клетке; плановые операции (за 6 нед до их проведения); длительная иммобилизация (например в результате травмы); проявления желтухи; гепатита; кожного зуда; резкое повышение АД; беременность.
Период беременности и кормления грудью. Применение препарата Примолют Нор противопоказано во время беременности.
До 0,1% суточной дозы норэтистерона выделяется с грудным молоком.
Влияния на возможность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами не выявлено.
 

может измениться потребность в пероральных антидиабетических средствах или в инсулине.

результаты исследований острой токсичности препарата не выявили существования риска острых побочных эффектов даже при случайном употреблении дозы, в несколько раз превышающей терапевтическую.

в сухом месте при комнатной температуре.