Сибутин - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

СИБУТІН

(SIBUTIN)

Склад:

діюча речовина: oxybutynine;

1 таблетка містить оксибутиніну гідрохлориду  5 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, кальцію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються в урології. Спазмолітики, які діють на сечовивідні шляхи. Код АТС G04B D04.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Нетримання сечі, позиви до сечовипускання і полакіурія (прискорене сечовипускання) у випадках нестабільності функції сечового міхура нейрогенного походження або внаслідок ідіопатичної нестабільності функції детрузора;

• нічний енурез у дітей (віком старше 5 років).

Протипоказання. Гіперчутливість до оксибутиніну або до компонентів препарату; ризик затримки сечовипускання, пов’язаний із захворюваннями уретри і передміхурової залози, непрохідність кишечнику, токсичний мегаколон, атонія кишечнику, тяжкий виразковий коліт, міастенія, закритокутова глаукома або мілка передня камера ока.

Спосіб застосування та дози.  Приймати перорально.

Дорослі. Початкова доза – 2,5 мг 3 рази на добу. Її можна підвищити, якщо необхідно, до мінімальної ефективної дози, яка забезпечує задовільний клінічний ефект.

Звичайна доза – 5 мг 2-3 рази на добу, максимальна доза – 5 мг 4 рази на добу.

Пацієнти літнього віку. В осіб літнього віку період напіввиведення препарату може бути збільшений, тому рекомендовано починати лікування з дози 2,5 мг 2 рази на добу.  Її можна підвищити, якщо необхідно, до мінімальної ефективної дози, яка забезпечує задовільний клінічний ефект. Зазвичай достатньою є доза 5 мг двічі на день, принаймні для пацієнтів із невеликою масою тіла.

Діти старше 5 років. Початкова доза – 2,5 мг 3 рази на добу. Її можна підвищити, якщо необхідно, до мінімальної ефективної дози, яка забезпечує задовільний клінічний ефект.

Рекомендована доза – від 0,3 до 0,4 мг/кг маси тіла на добу.

Максимальні дози зазначені у таблиці 1.

Таблиця 1.

Побічні реакції.

З боку системи травлення: сухість у роті, нудота, запор, дискомфорт в абдомінальній ділянці, діарея і шлунково-стравохідний рефлюкс.

З боку центральної нервової системи: головний біль, сонливість, запаморочення, неспокій, галюцинації, кошмарні сновидіння, когнітивні порушення (сплутаність свідомості, тривожність, делірій), судоми.

З боку органів зору: нечіткість зору, розширення зіниць, підвищення внутрішньоочного тиску, розвиток закритокутової глаукоми і сухість кон’юнктиви.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, серцеві аритмії.

З боку шкіри та підшкірних тканин: припливи (частіше у дітей), сухість шкірних покривів, алергічні реакції (шкірні висипання, кропив’янка, ангіоневротичний набряк).

З боку нирок і сечовивідних шляхів: утруднене сечовипускання, затримка сечі.

Передозування.

Симптоми. Ознаки інтоксикації, які спостерігаються при застосуванні інших антихолінергічних препаратів: розширення зіниць, значне зниження виділення секретів, тахікардія, припливи; порушення гемоциркуляції (зниження артеріального тиску, серцево-судинна недостатність), дихальна недостатність, параліч і кома.

Лікування. При передозуванні застосовують переважно симптоматичне лікування:

–    негайне промивання шлунка;

–    при вираженому антихолінергічному синдромі, який загрожує життю, можливе застосування  

     неостигміну;

–    лікування пропасниці.  

При вираженому неспокої або збудженні внутрішньовенно вводять 10 мг діазепаму. При тахікардії внутрішньовенно вводять пропранолол. При затримці сечі показана катетеризація сечового міхура. У разі розвитку паралічу дихальних м'язів проводять штучну вентиляцію легенів.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека застосування препарату у період вагітності не встановлена, тому препарат не призначають для цієї категорії пацієнтів. Оксибутинін може проникати у материнське молоко, тому препарат не можна застосовувати у період годування груддю або під час лікування необхідно припинити годування груддю.

Діти. Ефективність та безпека застосування препарату дітям до 5 років не встановлені, тому його не призначають у цьому віці.

Особливості застосування. З обережністю слід призначати препарат ослабленим пацієнтам літнього віку, дітям і хворим на нейроциркуляторну дистонію, з тяжкими захворюваннями печінки і нирок, з грижею стравохідного отвору діафрагми або іншими тяжкими захворюваннями шлунково-кишкового тракту, тахіаритміями або недостатністю мозкового кровообігу.

На тлі застосування Сибутіну можливе посилення клінічних проявів гіпертиреозу, хвороб серця, аритмій, тахікардії, хронічної серцевої недостатності і гіперплазії передміхурової залози.

Лікування оксибутиніном може спричинити зменшення потовиділення і в результаті цього – порушення терморегуляції, що при підвищенні температури навколишнього середовища може призвести до теплового удару. Ризик теплового удару підвищується у пацієнтів літнього віку і молодих осіб, а також при хронічних захворюваннях (зокрема, при серцево-судинних, ниркових і нейропсихічних захворюваннях).

Доцільність лікування препаратом слід переглядати кожні 4-6 тижнів, оскільки у деяких пацієнтів функція сечового міхура може нормалізуватися. Сибутін не можна застосовувати для лікування стресового нетримання сечі.

Тривале застосування препарату може спричинити дискомфорт ротової порожнини через недостатнє слиновиділення, що може провокувати карієс зубів, пародонтоз або кандидоз слизової оболонки порожнини рота.

У разі інфекції сечових шляхів необхідно призначити антибактеріальну терапію.

Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати при спадковій непереносимості галактози, мальабсорбції глюкози і галактози або недостатності лактази.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Пацієнтів, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, варто попереджати, що препарат може спричиняти сонливість і зниження гостроти зору.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Посилення побічних ефектів відзначається при одночасному призначенні з лікарськими засобами, що мають антихолінергічну дію. При одночасному застосуванні з атропіном та іншими атропіноподібними засобами (іміпрамінові антидепресанти, седативні Н₁-антигістамінні препарати, атропіноподібні спазмолітики, антихолінергічні препарати для лікування паркінсонізму, дизопірамід, фенотіазинові нейролептики) можлива поява додаткових побічних ефектів атропіну (затримка сечі, запори, сухість у роті).

Етанол і седативні засоби можуть підсилювати сонливість та ймовірність запаморочення.

При одночасному застосуванні ітраконазол підвищує концентрацію оксибутиніну у плазмі крові.

При одночасному застосуванні з лизуридом існує ризик порушення свідомості, тому необхідний регулярний клінічний нагляд за хворими.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Оксибутинін є спазмолітиком антихолінергічного типу. Він знижує скорочувальну здатність детрузора (м’яза, який скорочує сечовий міхур) і у такий спосіб зменшує вираженість і частоту скорочень сечового міхура, а також тиск у сечовому міхурі.

Фармакокінетика. Після перорального застосування оксибутинін швидко всмоктується у травному тракті (t_max = 0,5-1,4 години). Дослідження показали, що Cmax складає 8-12 нг/мл після прийому дози 5-10 мг молодими здоровими особами. Спостерігалися значні індивідуальні коливання рівня оксибутиніну у плазмі крові. Через ефект першого проходження через печінку абсолютна системна біодоступність оксибутиніну становить 6,2 %.

Основним метаболітом є фармакологічно активний дезетилоксибутинін. Утворюються кілька інших метаболітів, включаючи фенілциклогексигліколеву кислоту, але вони не активні.

Менше 0,02 % застосованої дози виділяється із сечею. Зв'язування оксибутиніну з альбуміном плазми становить 83-85 %. Період напіввиведення – 2 години. При тривалому застосуванні акумуляція препарату низька.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки плоскоциліндричної форми зі скошеними краями і рискою, білого або майже білого кольору.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПАТ «Київський вітамінний завод».

Місцезнаходження.

04073, Україна, м. Київ, вул. Копилівська, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 0,005 г, № 30

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат.

№ UA/6115/01/01 от 19.03.2007 до 19.03.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Блокатор М-холинорецепторов группы третичных аминов. Наряду с умеренной М-холиноблокирующей активностью обладает способностью непосредственно влиять на гладкие мышцы внутренних органов (миотропное, спазмолитическое действие). Устраняет спазмы и понижает тонус гладких мышц внутренних органов: ЖКТ, желчевыводящих путей, матки, мочевыводящих путей, в том числе мочевого пузыря. У больных с нейрогенной дисфункцией мочевого пузыря оксибутинин расслабляет детрузор мочевого пузыря, уменьшает спонтанные сокращения детрузора, увеличивает вместимость мочевого пузыря, снижает частоту позывов к мочеиспусканию.
Фармакокинетика. При приеме внутрь максимальную концентрацию оксибутинина в плазме крови отмечают через 45 мин. Концентрации активного вещества в плазме крови пропорциональны применяемой дозе оксибутинина.
Т_½ препарата составляет менее 2 ч. У пациентов пожилого возраста Т_½ увеличивается.

ПОКАЗАНИЯ:

недержание мочи, связанное с нестабильностью функции мочевого пузыря нейрогенного характера (гиперрефлексия детрузора, например при рассеянном склерозе или spina bifida) либо идиопатической природы. Ночной энурез у детей в возрасте старше 5 лет (в виде монотерапии и в комбинации с другими лекарственными средствами).

ПРИМЕНЕНИЕ:

взрослые — по 5 мг 2–3 раза в сутки;
пациенты пожилого возраста — по 5 мг 2 раза в сутки;
дети в возрасте старше 5 лет при нарушении функции мочевого пузыря нейрогенного характера — по 5 мг 2 раза в сутки, при ночном энурезе — по 5 мг 2–3 раза в сутки (последнюю дозу следует принимать на ночь).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженное нарушение оттока мочи из мочевого пузыря, кишечная непроходимость, атония кишечника, тяжелый язвенный колит, расширение ободочной кишки, миастения, глаукома, период беременности и кормления грудью, детский возраст до 5 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, запор, дискомфорт в абдоминальной области, диарея.
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение; снижение остроты зрения (мидриаз, повышение внутриглазного давления).
Дерматологические реакции: сухость кожных покровов.
Прочие: приливы (чаще у детей), затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, пониженное потоотделение, аритмия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

с осторожностью следует применять препарат у ослабленных пациентов пожилого возраста и у больных с нейроциркуляторной дистонией, с тяжелыми заболеваниями печени и почек.
При назначении Сибутина так же, как и других антихолинергических препаратов, следует соблюдать осторожность у больных с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, сопровождающейся рефлюкс-эзофагитом.
На фоне применения Сибутина возможно усиление клинических проявлений гипертиреоза, ИБС, аритмии, хронической сердечной недостаточности и гиперплазии предстательной железы.
Высокая температура окружающей среды на фоне применения препарата чаще провоцирует возникновение лихорадки и нарушений функции сердца (в результате снижения потоотделения).
Пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует предупреждать, что препарат может вызывать сонливость и снижение остроты зрения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

усиление побочных эффектов отмечается при сочетанном применении с лекарственными средствами, оказывающими антихолинергическое действие.
Этанол и седативные средства могут усиливать сонливость и вероятность возникновения головокружения.
При одновременном применении итраконазол повышает концентрацию оксибутинина в плазме крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, беспокойство, возбуждение, психоз, понижение АД, сосудистая и дыхательная недостаточность, паралич дыхательных мышц, кома.
Лечение: промывание желудка, введение физостигмина (в/в); при выраженном беспокойстве или возбуждении — диазепам (10 мг в/в), при тахикардии — пропранолол (в/в), при лихорадке — симптоматическая терапия, при задержке мочи — катетеризация мочевого пузыря, при развитии курареподобного эффекта и параличе дыхательных мышц — ИВЛ.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.