ІНСТРУКЦІЯ

  для медичного застосування препарату

  СИМВАСТАТИН АЛКАЛОЇД

 (SIMVASTATINALKALOID)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: simvastatin;(1S,3R,7S,8S,8aR)-8-[2-[(2R,4R)-4-гідрокси-6-оксотетрагідро-2H-піран-2-іл]етил]-3,7-диметил-1,2,3,7,8,8а-гексагідро-нафтален-1-іл-2,2-диметилбутаноат;

основні фізико-хімічні властивості: червоно-рожеві круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою на одному боці;

склад: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить симвастатину 10 мг, 20мг або 40 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, кислоти лимонної моногідрат, кислота аскорбінова, бутилгідрокситолуол, магнію стеарат, крохмаль попередньо же латинізований, повідон, опадраї II рожевий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні препарати. ІнгібіториГМГ-КоА-редуктази. Код АТС С 10АА 01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Препарат, який коригує ліпідний обмін. Інгібітор ГМГ-КоА-редуктази –ферменту, який бере участь в утворенні холестерину (Хс) у печінці. Симвастатинзнижує концентрацію загального холестерину (ЗХ), холестерину ліпопротеїдів низької щільності (Хс-ЛПНЩ) і три гліцеридів. Вміст холестерину ліпопротеїдів дуже низької щільності (Хс-ЛПДНЩ) також знижується, тоді як вміст холестерину ліпопротеїдів високої щільності (Хс-ЛПВЩ) дещо підвищується. Крім того, симвастатин поліпшує функцію ендотелію кровоносних судин. Має антиоксидантну дію, гальмує проліферацію та міграцію клітин при атеросклеротичному процесі.

Терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні, досягаючи максимуму через 4−6 тижнів лікування. Зниження рівня ЗХ і Хс-ЛПНЩ у хворих на ішемічну хворобу серця (ІХС) зменшує ризик розвитку серцево-судинних ускладнень.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після перорального прийому симвастатиндобре абсорбується із шлунково-кишковго тракту (ШКТ), приблизно 61–85% та потрапляєає в системний кровотік. Максимальна терапевтична концентрація уплазмі крові досягається через

 1,3–2,4 години та знижується на 90% через 12годин.

Одночасне приймання їжі не впливає на всмоктування симвастатину.

Розподіл. Зв’язування з білками плазми становить приблизно 98%.

Метаболізм. Симвастатин піддається ефекту “першого проходження” через печінку (в основномугідролізу ється у свою активну форму – бета-гідроксікислоту). Концентрація активного метаболіту симвастатину у системному кровотоці людини становить менше 5% від прийнятої внутрішньо дози.

Виведення. Виводиться переважно з жовчю та каловими масами (приблизно 60%) у вигляді метаболітів. Період напів виведення активних метаболітів становить 1,9 години. Приблизно 10−15% виводиться із сечею в неактивній формі.

Показання для застосування.

Гіперхолестеринемія: з метою зниження підвищеного рівня загального Хс таХс/ЛПНЩ у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією, коли застосування дієтотерапії та інших не медикаментозних методів корекції не було ефективним.

Ішемічна хвороба серця: вторинна профілактика інфаркту міокарда у пацієнтів з підвищеним рівнем холестерину.

Спосіб застосування та дози.

Гіперхолестеринемія. Пацієнт повинен дотримуватись гіпохолестериновоїдієти для зниження холестерину перед початком та під час лікуванняСимв астатином Алкалоїд.

При гіперхолестеринемії рекомендована початкова до застановить 10–20 мг 1 раз на добу, ввечері. Пацієнтам, яким необхідно більш суттєве зниження рівня холестерину-ЛПНЩ, можна призначити в початковій дозі 40мг на добу, ввечері. Корекцію режиму дозування можна провести з інтервалом 4тижні.

Для хворих з гомозиготною родинноюгіперхолестеринемією доза Симвастатину Алкалоїд становить 40 мгна добу одноразово, ввечері або 80 мг на добу, розділені на 3 прийоми: вранці –20 мг, вдень – 20 мг і 40 мг ввечері.

Максимальна добова доза - 80 мг.

Ішемічна хвороба серця. Симвастатин Алкалоїд призначають у початковій дозі

20–40 мг 1 раз на добу, ввечері. Корекцію режиму дозування, за необхідності, слід проводити так само, як і пригіперхолестеринемії.

При одночасному застосуванні з фібратами, циклоспоринами або з нікотиновою кислотою максимальна доза симвастатину неповинна перевищувати 10 мг на добу.

Пацієнти зі слабо або помірно вираженою нирковою недостатністю не потребують корекції дози Симвастатину Алкалоїд (оскількисимвастатин виводиться нирками в невеликій кількості). Хворим із нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатини ну менше 30 мл/хв) призначають удозі не більше 10 мг на добу.

Побічна дія.

  Препарат звичайно добре переноситься, більшість побічних ефектів незначно виражені та минущі.

З боку травної системи: диспепсія (нудота, блювання, гастралгія, запор або діарея, метеоризм), гепатит, жовтуха, підвищення активності печінкових трансаміназ, лужної фосфатази та креатинфосфокінази; рідко – гострий панкреатит.

З боку ЦНС і периферійної нервової системи: астенічний синдром, головний біль, запаморочення, порушення сну, судоми, парестезії, периферійні нейропатії, порушення смакових відчуттів.

З боку опорно-рухового апарату: міопатії, міалгії, м’язова слабкість; рідко – рабдоміоліз.

Алергічні реакції: ангіо невротичний набряк, вовчакоподібний синдром, ревматоїдна поліміалгія, васкуліт, тромбоцит опенія, еозинофілі я, прискорення ШОЕ, артрит, кропив’янка, фото сенсибілізація, пропасниця, гіперемія шкіри, припливи крові до обличчя, задишка.

Дерматологічні реакції: шкірний висип, свербіж, алопеція.

Інші: анемія, серцебиття, гостра ниркова недостатність (унаслідокрабдоміолізу), зниження потенції.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до препарату (до будь-якого компонента препарату);

активне захворювання печінки або підвищення активності трансаміназневідомої етіології;

вагітність і годування груддю.

дитячий і підлітковий вік до 18 років.

Передозування.

Описані декілька випадків передозування симвастатину, які несупроводжувались розвитком яких-небудь специфічних порушень або негативних наслідків. Максимальна разова доза при передозуванні становила 450 мг.

При передозуванні слід спровокувати блювання, застосувати активоване вугілля. Терапія симптоматична.

Необхідно також контролю вати функції печінки та нирок, рівень креатинфосфокінази у сироватці крові.

Особливості застосування. Симвастатин Алкалоїд слід з обережністю призначати пацієнтам, які зловживають алкоголем та/або які мають ванамнезі захворювання печінки. Перед початком лікування необхідно дослідити функцію печінки; контролю вати активність печінкових трансаміназ кожні 6 тижнів протягом перших 3 місяців, потім кожні 8 тижнів протягом першого року і потім 1раз на півроку. Пацієнтам, які отримують симвастатин в добовій дозі 80 мг, функцію печінки контролюють 1 раз на 3 місяці. Якщо вміст трансаміназзбільшується (перевищення в 3 рази верхньої межі норми), лікування препаратом відміняють.

Симвастатин може спричинити підвищення активності креатинфосфокінази, звичайно клінічно незначне, однак у поодиноких випадках воно є ознакою розвитку міопатії. При міопатії рівень креатинфосфокінази підвищується більш ніж в 10разів відносно нормального рівня, супроводжується болем, ригідністю та слабкістю м’язів. У найбільш тяжкіх випадках можливий розвиток рабдоміолізу тагострої ниркової недостатності. Ризик розвитку міопатії вище у пацієнтів, які застосовують Симвастатин Алкалоїд одночасно з препаратами, що підвищують вміст симвастатину у сироватці крові або підсилюють його ефект. Ризик розвитку міопатії також вище у хворих з тяжкою нирковою недостатністю.

У дітей і підлітків до 18 років безпека та ефективність застосування Симвастатину Алкалоїд не встановлені.

Вагітність та годування груддю.

Симвастатин Алкалоїд протипоказаний в період вагітності та годуванні груддю. Жінкам дітородного віку, які приймають симвастатин, рекомендується застосування надійних методів контрацепції. Якщо в процесі прийому препарату вагітність все ж настала, треба відмінити прийом СимвастатинуАлкалоїд, а жінка повинна бути попереджена про можливу небезпеку для плоду.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Симвастатин метаболізується через CYP3A4, проте не інгібує її активність і не впливає на концентрації у плазмі інших препаратів (тобто інгібіторів CYP3A4). Як сильні інгібітори (ітраконазол, кетоконазол, кларитроміцин, інгібітори протеази вірусу імунодефіциту людини, нефазодон, циклоспорин), так і легкі інгібітори (верапаміл і дилтіазем) CYP3A4 підвищують ризик розвитку міопатії через зменшення елімінації симвастатину.

При одночасному застосуванні Симвастатину Алкалоїд іпохідних фіброєвої кислоти, нікотинової кислоти або ніацину (більше 1г на добу) можливий розвиток міопатії з рабдоміолізом і нирковою недостатністю.

При одночасному застосуванні Симвастатину Алкалоїд іварфарину можливо підсилення дії останнього на процеси згортання крові, що призводить до збільшення ризику кровотечі.

При одночасному застосуванні Симвастатину Алкалоід ідигоксину можливо збільшення концентрації дигоксину в плазмі крові, тому такі пацієнти повинні знаходитись під медичним наглядом.

Одночасне вживання грейпфрутового соку може підсилити ступіньвираженості побічних явищ, пов’язаних з прийомом Симвастатину Алкалоїд, тому не слід одночасно їх вживати.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 º С.

Термін придатності − 2 роки.

Инструкция отсутствует