для медичного застосування препарату
СИНОПРИЛ
(SINOPRYL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: lisinoprilum;(N-[N-[(1S)-1-карбокси-3-феніл пропіл]-L-лізил]-L-пролін);
основні фізико-хімічні властивості:таблетки округлої форми, двоопуклі, з розподілю вальною рискою;
склад: 1 таблетка міститьлізиноприлу 10 мг, 20 мг;
допоміжні речовини: манітол, кальцію фосфат, лактоза, крохмаль кукурудзяний, крохмаль пре желатиновий, заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають насерцево-судинну систему. Інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту. КодАТС С 09А А 03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Препарат Синоприл –інгібітор ангіотензинконвертую чого ферменту пролонгованої дії. Знижує артеріальний тиск, зменьшує загальний периферичний судинний опір, не впливаю чина частоту серцевих скорочень і хвилинний об’єм крові, незначно посилюєвнутрішньо нирковий кровотік.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо всмоктується в незміненому вигляді. У середньому абсорбується близько 25% прийнятої дози, але показник значно коливається, залежно від індивідуальних особливостей, від 6% до 60%. Лізиноприл являє собою активну речовину і не метаболізується invivo. Пік концентрації в плазмі крові спостерігається через 7 год після прийому. З білками плазми зв'язується незначно. Екскретується винятково нирками. Ефективний час напів виведення становить 12 год у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Лізиноприл виводиться з організму при проведеннігемодіалізу.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія. Хронічна серцева недостатність.
Спосіб застосування та дози. Початкова доза - 20 мг препарату. Подальше підвищення дози (до 80 мг на добу) не завжди супроводжується посиленням гіпотензивного ефекту, тому цілком можливо в цьому випадку призначити комбіновану терапію. Максимальний терапевтичний ефект розвивається через 2 - 4 тижні від початку лікування.
При серцевій недостатноісті – слід починати з 2,5 мг одноразово, з наступним збільшенням дози на 2,5 мг через 3 - 5 днів. У літніх хворих часто спостерігається найвиразніша тривалість гіпотензивної дії, щопов’язано із зменшенням швидкості виведення лізиноприлу (рекомендується починати лікування з 2,5 мг/добу).
При нирковій недостатності середнього ступеня початкова доза препарату не повинна перевищувати 5 мг.
Дитячій вік. Періоди вагітності, лактації.
Лікування: введення фізіологічного розчину таінша симптоматична терапія. Усувається при гемодіалізі.
Особливості застосування. З обережність призначаютьСиноприл хворим з двобічним стенозом ниркових артерій або стенозом артерії однієї нирки (можливо збільшення сечовини і креатині ну в крові), хворим на ішемічну хворобу серця або цереброваскулярним захворюванням, з вираженою серцевою недостатністю (можливі гіпотензія, інфаркт міокарда, інсульт). Ухворих із застійною серцевою недостатністю, гіпотензією, що виникла, може призвести до погіршення функції нирок.
Прийом діуретичних препаратів необхідно припинити за 2-3 дні до початку застосування Синоприлу. Якщо це неможливо, початкова доза не повинна перевищувати 5 мг (можливий розвиток вираженої артеріальної гіпотензії).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не стероїдніпротизапальні засоби, естрогени, симпатоміметики знижують гіпотензивний ефект; індометацин. – послаблює.
При одночасному застосуванні з калій зберігаючи мидіуретиками (спіронолактон, амілорид) і препаратами калію можливагіперкаліємія. Комбінований прийом з бета-адрено блокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, діуретиками та іншими гіпотензивними засобами посилюєвираженість гіпотензивної дії. Антациди і колестирамін знижують всмоктуваність у шлунково-кишковий тракт. Підвищує токсичність літію.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому та захищеному від світла місці, при температурі до 25°С.
Перед застосуванням препарату слід перевірити дату придатності, зазначену на упаковці. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
Термін придатності в – 2 роки.
СИНОПРИЛ (SINOPRIL) |
||||||||||
lisinopril | ||||||||||
Представительство: ЭДЖЗАДЖИБАШИ |
Владелец регистрационного удостоверения: Eczacibasi Ilac Sanayi ve Ticaret, A.S. |
|||||||||
код ATX: C09AA03 | ||||||||||
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки розового цвета, плоские, с разделительной бороздкой на одной стороне.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные. Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФРегистрационные №№:
|
||||||||||
Фармакологическое действие Ингибитор АПФ пролонгированного действия. Нарушает превращение ангиотензина I в биологически активный ангиотензин II, который повышает тонус периферических сосудов, а также способствует секреции альдостерона надпочечниками. Синоприл снижает ОПСС, что приводит к снижению АД в положении лежа и стоя примерно на одинаковую величину. Из-за постепенного снижения АД рефлекторной тахикардии не возникает. Скорость клубочковой фильтрации у пациентов с артериальной гипертензией и нормальной почечной функцией практически не изменяется. Снижение АД отмечается через 1 ч после приема препарата, максимальный гипотензивный эффект наблюдается через 6 ч. Действие Синоприла продолжается в течение 24 ч. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью Синоприл, снижая ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, увеличивает ударный и минутный объем сердца без увеличения ЧСС, повышает толерантность к физической нагрузке. Кроме того, Синоприл уменьшает преднагрузку, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и в правом предсердии, вызывает регрессию гипертрофии миокарда. ФармакокинетикаВсасывание После приема препарата внутрь Cmax лизиноприла в плазме достигается в течение 6-8 ч. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность препарата. Распределение Лизиноприл не связывается с белками плазмы. Css лизиноприла при курсовом приеме препарата устанавливается через 3 дня. Метаболизм и выведение Лизиноприл не биотрансформируется в организме. Лизиноприл выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде. Средний T1/2 составляет 12.6 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с выраженными нарушениями функции почек отмечено увеличение времени достижения Cmax и Css лизиноприла; режим дозирования для данной категории пациентов необходимо корректировать с учетом показателей клиренса креатинина. Показания- артериальная гипертензия; - хроническая сердечная недостаточность. Режим дозированияПрепарат следует принимать 1 раз/сут независимо от приема пищи. При лечении артериальной гипертензии начальная доза Синоприла составляет 10 мг/сут. В дальнейшем режим дозирования корректируют в процессе лечения в зависимости от клинической эффективности препарата. Средняя доза составляет 20-40 мг/сут. Пациентам с артериальной гипертензией, получающим мочегонные препараты, следует прекратить их прием за 2-3 дня до начала приема Синоприла. При невозможности их отмены Синоприл назначают в начальной дозе 2.5-5 мг/сут. В дальнейшем дозу корректируют в соответствии с динамикой изменения АД. У пациентов с нарушениями функции почек дозу устанавливают в зависимости от значений КК.
* дозы корректируют в соответствии с результатами лечения. При лечении хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг/сут. Средняя рекомендуемая доза при сердечной недостаточности составляет 5-20 мг/сут. Побочное действиеСо стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, боль в груди. Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, симптомы диспепсии. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, быстрая утомляемость, сонливость, бессонница, депрессия. Со стороны дыхательной системы: сухой кашель. Со стороны мочевыделительной системы: возможно незначительное повышение уровней креатинина и азота мочевины крови (восстанавливается после прекращения приема препарата); редко - обратимое нарушение функции почек, прогрессирующая азотемия. Аллергические реакции: чувство жара, покраснение кожных покровов, зуд; редко - ангионевротический отек (включая отеки лица, языка, голосовой щели, гортани, конечностей). Прочие: гиперкалиемия; редко - боли в суставах и плечевых мышцах, изменение остроты зрения, васкулит. Синоприл обычно хорошо переносится. Противопоказания- ангионевротический отек в анамнезе; - беременность; - лактация (грудное вскармливание); - повышенная чувствительность к препарату. Беременность и лактацияСиноприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение препарата во II и III триместре беременности может привести к уменьшению количества амниотической жидкости, проявлениям анурии, артериальной гипотензии и к нарушениям формирования костей черепа плода. Особые указанияУ пациентов с неосложненной артериальной гипертензией на фоне применения Синоприла в 1.2% случаев отмечалась артериальная гипотензия, в 0.1% случаев - обмороки. Вероятность развития указанных явлений повышается при нарушениях водно-электролитного баланса (в т.ч. при применении диуретиков), у истощенных больных и больных, находящихся на гемодиализе. При применении Синоприла у данной категории больных необходимы тщательный медицинский контроль в течение первых 2 недель терапии и, при необходимости, коррекция дозы Синоприла и/или диуретика. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с ИБС или заболеваниями сосудов головного мозга, чтобы избежать резкого снижения АД у этой категории больных. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему применению препарата после стабилизации АД. При снижении АД необходимо снизить дозу или прекратить прием Синоприла или диуретика. У пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности применение ингибиторов АПФ может привести к обратимым нарушениям функции почек. У некоторых пациентов с артериальной гипертензией в сочетании с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки возможно повышение уровня азота мочевины и креатинина в плазме крови. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью с нормальным или низким АД прием Синоприла может вызвать дальнейшее снижение АД, однако это не является основанием для приостановки лечения. При наличии сведений в анамнезе об ангионевротическом отеке прием ингибиторов АПФ противопоказан. При развитии ангионевротического отека необходимо проведение адекватной неотложной терапии (при отеке языка вводят п/к адреналин (эпинефрин) 1/1000 в количестве 0.3-0.5 мл). При проведении хирургических вмешательств с использованием для анестезии лекарственных средств, обладающих гипотензивным действием, возможно компенсаторное высвобождение ренина. Артериальная гипотензия, обусловленная этим механизмом, устраняется увеличением ОЦК. При проведении клинических испытаний развитие гиперкалиемии (концентрация калия в сыворотке более 5.7 мэкв/л) отмечалось примерно у 2.2% пациентов с артериальной гипертензией и у 4.8% пациентов с сердечной недостаточностью. Примерно у 0.1% и 0.6% пациентов соответственно гиперкалиемия явилась причиной прекращения лечения. Факторами риска развития гиперкалиемии являлись почечная недостаточность, сахарный диабет, сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) и солями калия. При совместном применении Синоприла с вышеуказанными препаратами необходим частый контроль концентрации калия в сыворотке крови. При внезапном прекращении приема Синоприла не происходит быстрого или существенного увеличения АД по сравнению с его уровнем до начала приема препарата. Эффективность и безопасность применения Синоприла не зависит от возраста пациента. Использование в педиатрии Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены. ПередозировкаКлинические данные о передозировке Синоприла у людей отсутствуют. Для мышей и крыс при пероральном введении LD50 препарата составляет 20 г/кг массы тела. Вероятные симптомы: артериальная гипотензия. Лечение: больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в капельно вводят физиологический раствор; проводят гемодиализ. Лекарственное взаимодействиеПри совместном применении с индометацином отмечалось ослабление действия Синоприла. При одновременном применении диуретиков усиливается фармакологическое действие Синоприла. При сочетанном применении Синоприла и калийсберегающих диуретиков возможно увеличение концентрации калия в плазме. Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту. |