Корзина резервированияРезервирование
Каталог лекарств
  • Синоприл

    Синоприл
    • Lisinopril
      Международное название
    • Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
      Фарм. группа
    • C09AA03
      ATС-код
    • Нет в продаже
      Наличие в аптеках

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

СИНОПРИЛ

(SINOPRYL)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: lisinoprilum;(N-[N-[(1S)-1-карбокси-3-феніл пропіл]-L-лізил]-L-пролін);

основні фізико-хімічні властивості:таблетки округлої форми, двоопуклі, з розподілю вальною рискою;

склад: 1 таблетка міститьлізиноприлу 10 мг, 20 мг;

допоміжні речовини: манітол, кальцію фосфат, лактоза, крохмаль кукурудзяний, крохмаль пре желатиновий, заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають насерцево-судинну систему. Інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту. КодАТС С 09А А 03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат Синоприл –інгібітор ангіотензинконвертую чого ферменту пролонгованої дії. Знижує артеріальний тиск, зменьшує загальний периферичний судинний опір, не впливаю чина частоту серцевих скорочень і хвилинний об’єм крові, незначно посилюєвнутрішньо нирковий кровотік.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо всмоктується в незміненому вигляді. У середньому абсорбується близько 25% прийнятої дози, але показник значно коливається, залежно від індивідуальних особливостей, від 6% до 60%. Лізиноприл являє собою активну речовину і не метаболізується invivo. Пік концентрації в плазмі крові спостерігається через 7 год після прийому. З білками плазми зв'язується незначно. Екскретується винятково нирками. Ефективний час напів виведення становить 12 год у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Лізиноприл виводиться з організму при проведеннігемодіалізу.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія. Хронічна серцева недостатність.

Спосіб застосування та дози. Початкова доза - 20 мг препарату. Подальше підвищення дози (до 80 мг на добу) не завжди супроводжується посиленням гіпотензивного ефекту, тому цілком можливо в цьому випадку призначити комбіновану терапію. Максимальний терапевтичний ефект розвивається через 2 - 4 тижні від початку лікування.

При серцевій недостатноісті – слід починати з 2,5 мг одноразово, з наступним збільшенням дози на 2,5 мг через 3 - 5 днів. У літніх хворих часто спостерігається найвиразніша тривалість гіпотензивної дії, щопов’язано із зменшенням швидкості виведення лізиноприлу (рекомендується починати лікування з 2,5 мг/добу).

При нирковій недостатності середнього ступеня початкова доза препарату не повинна перевищувати 5 мг.

Побічна дія. Зниження артеріального тиску, аритмії, біль у груді, запаморочення, головний біль, підвищена втомлюваність, нудота, сухий кашель, ксеростомія, сонливість, диспепсія, анорексія, зміна смаку, судоми м’язів кінцівок, лейкопенія, тромбоцит опенія, нейтропенія, агранулоцит оз, анемія (зниження вмісту гемоглобіну, еритроцитопенія), гіперкаліємія, гіперурікемія. Рідко – ортостатична гіпотензія, астенічний синдром, алергічні реакції (шкірні висипання), тахікардія, абдомінальний біль, діарея, сухість у роті, лабільність настрою, сплутаність свідомості, імпотенція, погіршення функції нирок, підвищення активності “печінкових”трансаміназ, гіпербілірубінемія. Алергічні реакції: ангіо невротичний набряк, шкірні висипання, свербіж. Рідко – гостра ниркова недостатність, артралгія, міалгія, пропасниця. Набряк (язика, губ, кінцівок). Порушення розвитку нирок плода.

Протипоказання. Підвищена чутливість долізиноприлу, ангіо невротичний набряк в анамнезі, у тому числі після прийому інших інгібіторів АПФ.

Дитячій вік. Періоди вагітності, лактації.

Передозування. Симптоми: гостра артеріальнагіпотензія.

Лікування: введення фізіологічного розчину таінша симптоматична терапія. Усувається при гемодіалізі.

Особливості застосування. З обережність призначаютьСиноприл хворим з двобічним стенозом ниркових артерій або стенозом артерії однієї нирки (можливо збільшення сечовини і креатині ну в крові), хворим на ішемічну хворобу серця або цереброваскулярним захворюванням, з вираженою серцевою недостатністю (можливі гіпотензія, інфаркт міокарда, інсульт). Ухворих із застійною серцевою недостатністю, гіпотензією, що виникла, може призвести до погіршення функції нирок.

Прийом діуретичних препаратів необхідно припинити за 2-3 дні до початку застосування Синоприлу. Якщо це неможливо, початкова доза не повинна перевищувати 5 мг (можливий розвиток вираженої артеріальної гіпотензії).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не стероїдніпротизапальні засоби, естрогени, симпатоміметики знижують гіпотензивний ефект; індометацин. – послаблює.

При одночасному застосуванні з калій зберігаючи мидіуретиками (спіронолактон, амілорид) і препаратами калію можливагіперкаліємія. Комбінований прийом з бета-адрено блокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, діуретиками та іншими гіпотензивними засобами посилюєвираженість гіпотензивної дії. Антациди і колестирамін знижують всмоктуваність у шлунково-кишковий тракт. Підвищує токсичність літію.

 Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому та захищеному від світла місці, при температурі до 25°С.

Перед застосуванням препарату слід перевірити дату придатності, зазначену на упаковці. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Термін придатності в – 2 роки.

СИНОПРИЛ
(SINOPRIL)
lisinopril
Представительство:
ЭДЖЗАДЖИБАШИ
  Владелец регистрационного удостоверения:
Eczacibasi Ilac Sanayi ve Ticaret, A.S.
код ATX: C09AA03

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки розового цвета, плоские, с разделительной бороздкой на одной стороне.

  1 таб.
лизиноприл 10 мг

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ

Регистрационные №№:
  • таб. 10 мг: 20 шт. - П №013080/01-2001, 20.06.01ППР

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ пролонгированного действия. Нарушает превращение ангиотензина I в биологически активный ангиотензин II, который повышает тонус периферических сосудов, а также способствует секреции альдостерона надпочечниками.

Синоприл снижает ОПСС, что приводит к снижению АД в положении лежа и стоя примерно на одинаковую величину. Из-за постепенного снижения АД рефлекторной тахикардии не возникает. Скорость клубочковой фильтрации у пациентов с артериальной гипертензией и нормальной почечной функцией практически не изменяется.

Снижение АД отмечается через 1 ч после приема препарата, максимальный гипотензивный эффект наблюдается через 6 ч. Действие Синоприла продолжается в течение 24 ч.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью Синоприл, снижая ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, увеличивает ударный и минутный объем сердца без увеличения ЧСС, повышает толерантность к физической нагрузке.

Кроме того, Синоприл уменьшает преднагрузку, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и в правом предсердии, вызывает регрессию гипертрофии миокарда.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь Cmax лизиноприла в плазме достигается в течение 6-8 ч. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность препарата.

Распределение

Лизиноприл не связывается с белками плазмы. Css лизиноприла при курсовом приеме препарата устанавливается через 3 дня.

Метаболизм и выведение

Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Лизиноприл выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде. Средний T1/2 составляет 12.6 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек отмечено увеличение времени достижения Cmax и Css лизиноприла; режим дозирования для данной категории пациентов необходимо корректировать с учетом показателей клиренса креатинина.

Показания

- артериальная гипертензия;

- хроническая сердечная недостаточность.

Режим дозирования

Препарат следует принимать 1 раз/сут независимо от приема пищи.

При лечении артериальной гипертензии начальная доза Синоприла составляет 10 мг/сут. В дальнейшем режим дозирования корректируют в процессе лечения в зависимости от клинической эффективности препарата. Средняя доза составляет 20-40 мг/сут.

Пациентам с артериальной гипертензией, получающим мочегонные препараты, следует прекратить их прием за 2-3 дня до начала приема Синоприла. При невозможности их отмены Синоприл назначают в начальной дозе 2.5-5 мг/сут. В дальнейшем дозу корректируют в соответствии с динамикой изменения АД.

У пациентов с нарушениями функции почек дозу устанавливают в зависимости от значений КК.

Клиренс креатинина Исходная доза
70-31 мл/мин (креатинин сыворотки <3 мг/дл) 5-10 мг
30-10 мл/мин (креатинин сыворотки ≥3 мг/дл) 2.5-5 мг
<10 мл/мин (необходимость диализа) 2.5 мг*

* дозы корректируют в соответствии с результатами лечения.

При лечении хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг/сут. Средняя рекомендуемая доза при сердечной недостаточности составляет 5-20 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, симптомы диспепсии.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, быстрая утомляемость, сонливость, бессонница, депрессия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны мочевыделительной системы: возможно незначительное повышение уровней креатинина и азота мочевины крови (восстанавливается после прекращения приема препарата); редко - обратимое нарушение функции почек, прогрессирующая азотемия.

Аллергические реакции: чувство жара, покраснение кожных покровов, зуд; редко - ангионевротический отек (включая отеки лица, языка, голосовой щели, гортани, конечностей).

Прочие: гиперкалиемия; редко - боли в суставах и плечевых мышцах, изменение остроты зрения, васкулит.

Синоприл обычно хорошо переносится.

Противопоказания

- ангионевротический отек в анамнезе;

- беременность;

- лактация (грудное вскармливание);

- повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Синоприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение препарата во II и III триместре беременности может привести к уменьшению количества амниотической жидкости, проявлениям анурии, артериальной гипотензии и к нарушениям формирования костей черепа плода.

Особые указания

У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией на фоне применения Синоприла в 1.2% случаев отмечалась артериальная гипотензия, в 0.1% случаев - обмороки. Вероятность развития указанных явлений повышается при нарушениях водно-электролитного баланса (в т.ч. при применении диуретиков), у истощенных больных и больных, находящихся на гемодиализе. При применении Синоприла у данной категории больных необходимы тщательный медицинский контроль в течение первых 2 недель терапии и, при необходимости, коррекция дозы Синоприла и/или диуретика.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с ИБС или заболеваниями сосудов головного мозга, чтобы избежать резкого снижения АД у этой категории больных.

Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему применению препарата после стабилизации АД. При снижении АД необходимо снизить дозу или прекратить прием Синоприла или диуретика.

У пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности применение ингибиторов АПФ может привести к обратимым нарушениям функции почек. У некоторых пациентов с артериальной гипертензией в сочетании с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки возможно повышение уровня азота мочевины и креатинина в плазме крови.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью с нормальным или низким АД прием Синоприла может вызвать дальнейшее снижение АД, однако это не является основанием для приостановки лечения.

При наличии сведений в анамнезе об ангионевротическом отеке прием ингибиторов АПФ противопоказан. При развитии ангионевротического отека необходимо проведение адекватной неотложной терапии (при отеке языка вводят п/к адреналин (эпинефрин) 1/1000 в количестве 0.3-0.5 мл).

При проведении хирургических вмешательств с использованием для анестезии лекарственных средств, обладающих гипотензивным действием, возможно компенсаторное высвобождение ренина. Артериальная гипотензия, обусловленная этим механизмом, устраняется увеличением ОЦК.

При проведении клинических испытаний развитие гиперкалиемии (концентрация калия в сыворотке более 5.7 мэкв/л) отмечалось примерно у 2.2% пациентов с артериальной гипертензией и у 4.8% пациентов с сердечной недостаточностью. Примерно у 0.1% и 0.6% пациентов соответственно гиперкалиемия явилась причиной прекращения лечения. Факторами риска развития гиперкалиемии являлись почечная недостаточность, сахарный диабет, сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) и солями калия. При совместном применении Синоприла с вышеуказанными препаратами необходим частый контроль концентрации калия в сыворотке крови.

При внезапном прекращении приема Синоприла не происходит быстрого или существенного увеличения АД по сравнению с его уровнем до начала приема препарата.

Эффективность и безопасность применения Синоприла не зависит от возраста пациента.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены.

Передозировка

Клинические данные о передозировке Синоприла у людей отсутствуют.

Для мышей и крыс при пероральном введении LD50 препарата составляет 20 г/кг массы тела.

Вероятные симптомы: артериальная гипотензия.

Лечение: больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в капельно вводят физиологический раствор; проводят гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с индометацином отмечалось ослабление действия Синоприла.

При одновременном применении диуретиков усиливается фармакологическое действие Синоприла. При сочетанном применении Синоприла и калийсберегающих диуретиков возможно увеличение концентрации калия в плазме.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

 



Реклама