Тирозол - инструкция по применению

Искать лекарство в аптеках:
Корзина резервированияРезервирование
Лекарства от А до Я

Каталог лекарств
Поиск лекарств → Тирозол - инструкция

  • Тирозол

    Тирозол
    • Thiamazole
      Международное название
    • Антитиреоидные средства
      Фарм. группа
    • H03BB02
      ATС-код
    • по рецепту
      Условие продажи
    • 56 предложений от 101,00 до 513,00 грн.
      Наличие в аптеках

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТИРОЗОЛ
(THYROZOL®)

Склад:
діюча   речовина: тіамазол;
1 таблетка містить тіамазолу 5 мг або 10 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза порошкоподібна, тальк, гіпромелоза 2910/15, магнію стеарат VS, натрію крохмальгліколят (тип С),   кремнію діоксид колоїдний безводний;
оболонка: диметикон 100, макрогол 400, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий
(Е 172), гіпромелоза 2910/15, заліза оксид червоний (Е 172) (для таблеток 10 мг).
Лікарська форма.  Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антитиреоїдні засоби.   Код ATC Н 03ВВ 02.
 
Клінічні характеристики.
Показання.
-   Тиреотоксикоз.
-   Підготовка до хірургічного лікування тиреотоксикозу.
-   Підготовка до лікування тиреотоксикозу радіо активним йодом.
- Терапія в латентний період дії радіо активного йоду. Проводиться до початку дії радіо активного йоду (протягом 4 – 6 місяців).
-   У виняткових випадках тривала підтримуюча терапія тиреотоксикозу, коли у зв’язку з загальним станом або за індивідуальними причинами неможливо провести радикальне лікування.
-   Профілактика тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду (включаючи випадки застосування йодвмісних рентгеноконтрастних засобів) при існуванні латентного тиреотоксикозу, автономних аденом або тиреотоксикозу в анамнезі.
Протипоказання.
-   Підвищена індивідуальна чутливість до препарату.
-   Гранулоцит опенія.
-   Холестаз перед початком лікування.
- Ушкодження кісткового мозку при проведеній раніше терапії тіамазолом або карбімазолом.

Тирозол не рекомендується застосовувати пацієнтам з реакціями гіпер чутливості в анамнезі (алергічний висип, риніти).
Пацієнтам, які мають зоб дуже великих розмірів та   звуження трахеї, слід з обережністю та протягом якомога коротшого періоду застосовувати Тирозол.

Спосіб застосування та дози.
Добова доза визначається індивідуально.
Добову дозу застосовують одноразово або розділяють на 2-3 разові дози. На початку лікування разові   дози слід приймати протягом дня, через однакові проміжки часу. Підтримуючу дозу приймають за один прийом,   після сніданку.
Таблетки приймають не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.  
При тиреотоксикозі, залежно від ступеня тяжкості захворювання, препарат призначають у дозі 20 – 40 мг на добу. Після нормалізації функції щитовидної залози (через 3 – 8 тижнів) переходять на прийом підтримуючої дози – 5 - 20 мг на добу.
Тривалість терапії становить від 6 місяців до 2 років (в середньому - 1 рік). Можливість подовження періоду ремісії залежить від тривалості терапії.
При підготовці до хірургічного лікування гіпертиреозу препарат призначають у дозі
20 – 40 мг на добу до досягнення еутиреоїдного стану, протягом 3 – 4 тижнів до запланованої операції (в індивідуальних випадках – препарат починають застосовувати раніше) і закінчують приймати за день до операції. В період останніх 10 днів до операції хірург може додатково призначити препарати йоду для укріплення тканин щитовидної залози.
При підготовці до лікування радіо активним йодом призначають 20 – 40 мг на добу Тирозолу до досягнення еутироїдного стану. Слід враховувати, що похідні тіосечовини можуть знижувати чутливість тканин щитовидної залози по відношенню до променевої терапії.
У латентний період дії радіо активного йоду, залежно від ступеня тяжкості захворювання, препарат призначають у дозі 5 – 20 мг на добу до початку дії радіо активного йоду.
При тривалій підтримуючій тиреостатичній терапії слід приймати максимально низькі ефективні дози – 2,5 – 10 мг на добу, за необхідності, додатково застосовувати невеликі дози левотироксину.
Для профілактики тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду (включаючи випадки застосування йодвмісних рентгеноконтрастних засобів) при існуванні латентного тиреотоксикозу, автономних аденом або тиреотоксикозу в анамнезі   рекомендована доза становить 10 – 20 мг Тирозолу на добу та 1 г перхлорату щодня протягом 10 днів.
Дітям Тирозол призначають у початковій дозі 0,3 – 0,5 мг/кг маси тіла на добу. Підтримуюча доза становить 0,2 – 0,3 мг/кг маси тіла на добу. За необхідності додатково призначають левотироксин.
Пацієнтам з печінковою недостатністю препарат слід застосовувати в максимально низьких ефективних дозах.
Пацієнтам зі   звуженням трахеї та зобом дуже великих розмірів слід протягом короткого періоду застосовувати Тирозол, довготривала дія препарату може призвести до росту зоба.
Побічні реакції.
- Часто зустрічаються алергічні   шкірні реакції (свербіж, висип, кропив’янка), зазвичай помірного ступеня тяжкості зникають при подальшій терапії.
В поодиноких випадках можуть бути більш тяжкі випадки дерматитів.
- Агранулоцит оз зустрічається у 0,3 – 0,6 % випадках. Може також проявлятися через тижні або місяці після початку лікування. У більшості випадків побічні явища зникають самостійно після припинення прийому препарату.
- Рідко зустрічаються гарячка, порушення смакових відчуттів (дисгевзія, агевзія); самостійно минають після припинення прийому препарату. Іноді смакові відчуття відновлюються через декілька тижнів після закінчення курсу лікування.
- В поодиноких випадах - артралгія, яка розвивається поступово, іноді навіть через декілька тижнів після терапії; клінічні симптоми інфекційного неспецифічного артриту не відмічаються.
- В поодиноких випадках - холестатична жовтяниця або токсичний гепатит. Симптоми, як правило, зникають після припинення прийому препарату. Клінічні малопомітні симптоми застою жовчі в період лікування слід відрізняти від дисфункцій, спричинених гіпертиреозом, таких як підвищення рівня γ-глутаміл транспептидази та лужної фосфатази.
- У деяких випадках можуть розвиватися генералізована лімфаденопатія, гостре запалення слинних залоз, тромбоцит опенія, панцитопенія, неврит, аллопеція, червоний вовчак, інсуліновий ауто імунний синдром (відмічається зниження рівня глюкози крові).
- При лікуванні Тирозолом, за рахунок зниження патологічно підвищеного витрачання   енергії при гіпертиреозі, може збільшуватися маса тіла. Покращання клінічної картини свідчить про нормалізацію енергообміну.
 
Передозування.
Передозування може призвести до розвитку гіпотиреозу та внаслідок ефекту нестачі гормонів – до активації аденогіпофіза з подальшим ростом зоба. У такому випадку необхідно зменшити дозу Тирозолу і додатково призначити застосування левотироксину.

Прийом великих доз Тирозолу (приблизно 120 мг на добу) може супроводжуватися побічною мієлотоксичною реакцією. Такі високі дози призначають в індивідуальних випадках (тяжкий ступінь захворювання, тиреотоксичний криз). При виникненні токсичності для кісткового мозку в період лікування Тирозолом слід відмінити   препарат та, якщо необхідно, додатково призначити застосування тиреоїдних гормонів.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Під час вагітності Тирозол застосовують у випадку необхідності та в максимально низьких ефективних дозах. Додаткове застосування тиреоїдних гормонів протипоказано.
В період годування груддю таблетки Тирозол застосовують у рекомендованих дозах, які не перевищують 10 мг на добу.
Необхідно регулярно контролю вати функцію щитовидної залози у новонароджених.

Діти.   Препарат не призначають дітям молодше 3 років у даній лікарській формі. Тирозол призначають у початковій дозі 0,3 – 0,5 мг/кг маси тіла на добу. Підтримуюча доза становить 0,2 – 0,3 мг/кг маси тіла на добу. За необхідності додатково призначають левотироксин.
Особливості застосування.
Перед початком лікування необхідно звернути особливу увагу на симптоми агранулоцит озу (стоматит, фарингіт, висока температура тіла). У випадку розвитку будь-якого з вищезазначених симптомів, особливо в період першого тижня лікування, слід припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря для проведення аналізу крові.
Пацієнтам, які мають рідкісну спадкову непереносимість галактози, лактазну недостатність або порушення всмоктування глюкози-галактози не слід застосовувати препарат.

Надлишок препарату в організмі, після прийому дуже високих доз, може призвести до розвитку субклінічного/клінічного гіпотиреозу або росту зоба за рахунок підвищення рівня тиреотропного гормона. Тому дозу Тирозолу потрібно зменшити після досягнення умов метаболізму нормально функціонуючої залози та додатково призначити левотироксин.
Проявлення або погіршення ендокринної патології очного яблука не залежить від курсу лікування, призначеного для тиреоїдного захворювання. Подібні ускладнення не є причиною для зміни режиму лікування (антитиреоїдні лікарські засоби, операція, радіотерапія) та не є побічною реакцією при правильному проведенні курсу лікування.
В поодиноких випадках після проведення курсу антитиреоїдної терапії без будь-яких додаткових заходів може проявитися пізній гіпотиреоз. Це не побічна реакція на препарат, а результат запальних та деструктивних процесів у паренхімі щитовидної залози, спричинених основним захворюванням.
 
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Дані щодо впливу препарату на здатність керувати авто транспортом або працювати з іншими механізмами відсутні.
 
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Нестача йоду підвищує сприйнятливість щитовидної залози до Тирозолу, а надлишок йоду – знижує її. Інші безпосередні взаємодії з іншими лікарськими засобами не відомі. Слід враховувати, що метаболізм та виведення інших лікарських засобів при гіпертиреозі може збільшуватися. Ці показники нормалізуються при відновленні функції щитовидної залози. За необхідності дозування препарату слід коригувати.

Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Антитиреоїдний засіб. Блокує фермент   пер оксидазу,   який бере участь в йодуванні тиреоїдних гормонів щитовидної залози, що призводить до порушення синтезу тироксину і трийодтироніну. Ця властивість дозволяє проводити симптоматичне лікування тиреотоксикозу, незалежно від його етіології. Тіамазол не впливає на секрецію попередньо синтезованих тиреоїдних гормонів, це пояснює тривалість латентного періоду до нормалізації концентрації тироксину і трийодтироніну в сироватці крові, внаслідок цього поліпшення клінічної картини. Тироксин не впливає на тиреотоксикоз, який розвинувся внаслідок вивільнення гормонів після руйнування клітин щитовидної залози (після лікування радіо активним йодом або при тиреоїди ті).  
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо Тирозол швидко та повністю   всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 40 – 80 хв. З білками плазми крові практично не зв’язується. Тирозол накопи чується в щитовидній залозі та дуже повільно метаболізується, у зв’язку з чим на кінетичній кривій утворюється плато концентрації, яке зберігається протягом 24 годин після прийому разової дози препарату. Кінетика метаболізму Тирозолу не залежить від функції щитовидної залози. Період напів виведення препарату   становить 3 години. У пацієнтів з печінковою недостатністю він більш тривалий. Тирозол виводиться з сечею та жовчю, незначною мірою – з фекаліями. Виводиться з сечею у вигляді метаболітів (70 % протягом 24 годин) і   незміненої   речовини.

Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 5 мг: світло-жовті, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті   плівковою оболонкою, з рискою для поділу;
таблетки по 10 мг: сіро-помаранчеві, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті   плівковою оболонкою, з рискою для поділу.

Термін придатності.  4 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С   та недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері. По 2, 5, 10 блістерів у картонній коробці;
                    25 таблеток у блістері. По 2, 4 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.  „Мерк КГаА”, Німеччина. Представлено в Україні „Нікомед Австрія ГмбХ”, Австрія.

Місцезнаходження. Frankfurter Strabe 250, 64293 Darmstadt, Germany.

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с поперечной насечкой с одной стороны.

  1 таб. тиамазол 5 мг

Прочие ингредиенты: кремния диоксид коллоидный, натрий крахмал гликолят, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, тальк, целлюлоза, крахмал кукурузный, лактоза, железа оксид желтый, диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Регистрационный номер №:
таб., покр. оболочкой, 5 мг, 10 мг: 20 или 50 шт. - П №014893/01-2003 21.04.03

Фармакологическое действие

Антитиреоидный препарат. Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Препарат эффективен при симптоматической терапии тиреотоксикоза различной этиологии. Тирозол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T3 и Т4 в плазме крови и улучшению клинической картины. Тирозол не влияет на тиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).
Препарат снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом тиреотропного гормона, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы.
Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет около 24 ч.

Показания

   – тиреотоксикоз;
   – подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
   – подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
   – терапия в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия радиоактивного йода - в течение 4-6 месяцев);
   – длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза в исключительных случаях, когда невозможно проведение хирургического лечения;
   – профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Режим дозирования

При тиреотоксикозе, в зависимости от тяжести заболевания, препарат назначают в дозе 20-40 мг/сут в течение 3-6 недель. После нормализации функции щитовидной железы (через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. Длительность терапии составляет 1.5-2 года.
При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза препарат назначают в дозе 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях длительнее) и заканчивают принимать за 1 день до нее. После достижения эутиреоидного состояния рекомендуют дополнительный прием левотироксина. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.
При подготовке к лечению радиоактивным йодом Тирозол назначают в дозе 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния.
В латентный период действия радиоактивного йода в зависимости от тяжести заболевания препарат назначают в дозе 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).
При проведении длительной тиреостатической поддерживающей терапии Тирозол назначают в дозе 1.25-2.5-10 мг/сут и одновременно левотироксин в невысокой дозе.
Для профилактики тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгенконтрастных средств) при латентном тиреотоксикозе, автономных аденомах или тиреотоксикозе в анамнезе назначают Тирозол в дозе 10-20 мг/сут и перхлорат калия в дозе 1 г/сут в течение 8-10 дней перед приемом йодсодержащих средств.
Детям Тирозол назначают в начальной дозе 300-500 мкг/кг массы тела в сут. Поддерживающая доза составляет 200-300 мкг/кг/сут. При необходимости дополнительно назначают левотироксин.
При беременности Тирозол назначают в минимальных дозах: разовая составляет 2.5 мг, суточная - 10 мг.
При печеночной недостаточности Тирозол следует назначать в минимально эффективной дозе.
Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в 1 прием после завтрака.

Побочное действие

Аллергические реакции: возможны зуд, гиперемия, кожная сыпь.
Со стороны системы кроветворения: 0.3-0.6% случаев - агранулоцитоз (симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата); в отдельных случаях - тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: возможна рвота; редко - изменение вкусовых ощущение (обратимое); в единичных случаях - холестатическая желтуха, токсический гепатит, острое увеличение слюнных желез.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможно головокружение; в единичных случаях - неврит, полиневропатия.
Со стороны эндокринной системы: при приеме препарата в высоких дозах возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза; возможно увеличение щитовидной железы (связанное с повышением содержания ТТГ в крови); в отдельных случаях - инсулиновый аутоиммунный синдром с резким падением концентрации глюкозы в крови.
Прочие: возможны артралгия (развивается, как правило, постепенно), слабость, увеличение массы тела; редко - повышение температуры тела; в единичных случаях - генерализованная лимфаденопатия, волчаночноподобной синдром.

Противопоказания

   – агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
   – гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);
   – холестаз перед началом лечения;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – повышенная чувствительность к тиамазолу или к производным тиомочевины;
   – кожные аллергические реакции к производным тиомочевины (относительное противопоказание).
С осторожностью применять у пациентов с зобом очень больших размеров и сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Беременность и лактация

Тиамазол проникает через плацентарный барьер; концентрация препарата в крови плода равна концентрации в крови матери, поэтому Тирозол назначают в минимальных дозах: разовая составляет 2.5 мг, суточная - 10 мг. При применении препарата в высоких дозах существует риск развития у плода гипотиреоза и увеличения щитовидной железы.
Тератогенного действия тиамазола не наблюдалось.
Тиамазол выделяется с грудным молоком и может достигать в нем концентрации, соответствующей концентрации в плазме крови матери. При необходимости применения Тирозола в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Больным со значительным увеличением щитовидной железы (с сужением просвета трахеи) Тирозол следует назначать только кратковременно и в комбинации с левотироксином, т.к. длительное применение Тирозола может привести к увеличению размеров щитовидной железы и еще большему сдавлению трахеи. В этой ситуации необходим тщательный контроль состояния пациента (контроль уровня ТТГ, просвета трахеи).
Применение Тирозола может снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
В период лечения необходим регулярный контроль картины периферической крови.
Пациент должен быть предупрежден о том, что при внезапном появлении в период лечения Тирозолом боли в горле, затрудненного глотания, повышения температуры тела, стоматита, фурункулеза прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.
При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных болей в эпигастрии и выраженной слабости требуется отмена препарата.
Раннее прекращение лечения может привести к рецидиву заболевания.
Появление или ухудшение эндокринной офтальмопатии не является побочным эффектом Тирозола.
В редких случаях после окончания лечения могут возникнуть поздние гипотиреозы, которые связаны с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы в рамках основного заболевания, а не являются побочными эффектами.
Контроль лабораторных показателей
В период применения Тирозола необходимо проводить регулярный контроль картины периферической крови.

Передозировка

Симптомы: хроническая передозировка приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза.
Лечение: препарат отменяют. Заместительную терапию левотироксином проводят в том случае, когда это оправдано степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отмены Тирозола наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.

Лекарственное взаимодействие

Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
При назначении Тирозола после применения йодосодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление его действия.
Недостаток йода в организме повышает эффективность Тирозола.
У пациентов, принимающих Тирозол по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т.е. нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может потребоваться уменьшение доз одновременно применяемых сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения доз одновременно принимаемых варфарина и других антикоагулянтов производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).
Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон усиливают эффекты тиамазола (требуется коррекция его дозы).
При одновременном применении Тирозола с сульфаниламидами и метамизолом натрия повышается риск развития лейкопении.
При одновременном применении Тирозола с лейкогеном и фолиевой кислотой уменьшается риск развития лейкопении.
Применение гентамицина с Тирозолом приводит к усилению антитиреоидного действия последнего.
Данных о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетические параметры и фармакодинамические эффекты Тирозола отсутствуют. Но при совместном применении различных лекарственных средств следует учитывать, что при тиреотоксикозе ускоряется их метаболизм и элиминация, что может потребовать коррекции режима дозирования.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.



Реклама
Поиск лекарств в аптеках