Золопент - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЗОЛОПЕНТ

(ZOLOPANT)

Склад:

діюча речовина: pantоprazole;

1 таблетка містить   пантопразолу натрію сесквігідрату, еквівалентно пантопразолу 40 мг;

допоміжні речовини: натрію карбонат безводний, маніт (E 421), кросповідон, гідроксипропіл-целюлоза, кальцію стеарат, ойдрагіт L30D55, триетилцитрат, натрію лаурилсульфат, титану діоксид (Е 171),   заліза оксид жовтий (Е 172), тальк, покриття Opadry 03F58750 білий.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою, кишково розчинні.

Фармакотерапевтична група.

Препарати для лікування пептичних виразок, інгібітор протонної помпи.

Код АТС А 02В С 02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Рефлюкс-езофагіт середнього та тяжкого ступеня.

Ірадикація Helicobacter pylori у пацієнтів з пептичними виразками, спричиненими цим мікро організмом у комбінації з певними антибіотиками.

Виразка дванадцяти палої кишки.

Виразка шлунка.

При синдромі Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станах.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Гепатит і цироз печінки, що супроводжується тяжкою печінковою недостатністю. Препарат Золопент не повинен застосовуватися для комбінованої терапії, метою якої є ірадикація H. рylori, у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю середнього або тяжкого ступеня тяжкості. Пантопразол, як і інші інгібітори протонної помпи, протипоказано застосовувати із атазанавіром. Період вагітності і годування груддю. Дитячий вік.

Спосіб застосування та дози.

Лікування рефлюкс-езофагіту середнього та тяжкого ступеня.

Рекомендована доза для дітей старше 12 років та дорослих становить 1 таблетка Золопенту 40 мг 1 раз на добу. В окремих випадках доза може бути подвоєна (2 таблетки Золопенту 40 мг на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

У дорослих пацієнтів з виразкою шлунка та дванадцяти палої кишки та з позитивним результатом на Helicobacter pylori необхідно досягти ірадикації мікро організму за допомогою комбінованої терапії. Залежно від чутливості мікро організмів для ірадикації Helicobacter pylori у дорослих можуть бути призначені такі терапевтичні комбінації:

а) 1 таблетка Золопенту 40 мг 2 рази на день

   + 1000 мг амоксициліну 2 рази на день

   + 500 мг кларитроміцину 2 рази на день;

б) 1 таблетка Золопенту 40 мг 2 рази на день

   + 500 мг метронідазолу 2 рази на день

   + 500 мг кларитроміцину 2 рази на день;

в) 1 таблетка Золопенту 40 мг 2 рази на день

   + 1000 мг амоксициліну 2 рази на день

   + 500 мг метронідазолу 2 рази на день.

Якщо комбінована терапія не показана, наприклад, у пацієнтів з негативним результатом на Helicobacter pylori, для моно терапії виразки шлунка та дванадцяти палої кишки препаратом Золопент рекомендована доза становить 1 таблетка Золопенту 40 мг 1 раз на добу. В окремих випадках доза може бути подвоєна (2 таблетки Золопенту 40 мг на день), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для тривалого лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів початкова добова доза становить 80 мг (2 таблетки Золопенту по 40 мг). За необхідності після цього дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи,   залежно від показників секреції кислоти в шлунку. При дозах, що перевищують 80 мг на добу, її необхідно розподілити на два прийоми. Можливе тимчасове збільшення дози понад 160 мг пантопразолу, але тривалість   застосування повинна обмежуватися тільки періодом, потрібним для адекватного контролю секреції кислоти.

Тривалість лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних станів не обмежена і залежить від клінічної необхідності.

У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки доза може бути знижена до 1 таблетки Золопенту 40 мг 1 раз у два дні. Крім того, у цих пацієнтів необхідно слідкувати за рівнем печінкових ферментів. У разі підвищення їх рівнів лікування препаратом Золопент слід припинити.

Пацієнтам літнього віку та пацієнтам з порушеннями функції нирок не рекомендується перевищувати добову дозу 40 мг пантопразолу. Винятком є комбінована терапія, метою якої є ірадикація H. рylori, коли пацієнти літнього віку повинні одержувати звичайну добову дозу пантопразолу (1 таблетка Золопенту 40 мг 2 рази на день) протягом 1 тижня.

Загальні вказівки.

Золопент, таблетки, резистентні до шлункового соку, слід приймати за 1 годину до сніданку цілими, не розжовуючи та не подрібнюючи, запивати водою. При комбінованій терапії, метою якої є ірадикація H. рylori, другу таблетку Золопенту слід прийняти перед вечерею. Комбінована терапія, як правило, призначається тривалістю 7 днів, але вона може бути подовжена до 2 тижнів максимум. Якщо для лікування виразки показане подальше лікування пантопразолом, слід розглянути рекомендації щодо дозування при виразках шлунка та дванадцяти палої кишки.

Дуоденальні виразки, як правило, виліковуються протягом 2 тижнів. Якщо двотижневий термін недостатній, виліковування можна очікувати протягом подальших 2 тижнів.

Для лікування виразок шлунка та рефлюкс-езофагіту, як правило, потрібно 4  тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом подальших 4 тижнів.

Побічні реакції.

Небажані   ефекти   за   частотою   виникнення   класифікують за такими категоріями: часто (> 1/100 і < 1/10), іноді (> 1/1000 і < 1/100), рідко (> 1/10000 і < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000, включаючи поодинокі випадки).

З боку крові: дуже рідко – лейкопенія, тромбоцит опенія.

З боку травного тракту: часто – біль в епігастральній ділянці, діарея, запор, метеоризм; іноді -   нудота, блювання; рідко – сухість у роті.

Загальні розлади: дуже рідко – периферичні набряки.

З боку печінки: дуже рідко – підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, g-ГТ), три гліцеридів, підвищення температури тіла, інтерстиціальний нефрит та тяжкий гепатоклітинний розлад, що призводив до жовтухи   або без печінкової недостатності.

З боку імунної   системи: дуже рідко – анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок.

З боку шкіри: іноді – алергічні реакції (свербіж, шкірні висипи); дуже рідко – кропив’янка, ангіоедема, еритема мультиформна, фото чутливість, синдром Лайєлла.

З боку кістково-м’язової системи: рідко – артралгія; дуже рідко – міальгія.

З боку нервової системи: часто – головний біль; іноді – запаморочення, порушення зору (затьмареність); дуже рідко – депресії.     

З боку сечовидільної системи: дуже рідко – інтерстиціальний нефрит.

Передозування.

Симптоми: гіпоактивність, атаксія і тремор. При підозрі на передозування рекомендується провести симптоматичну терапію. Проведення діалізу не показано.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Досвід застосування Золопенту у період вагітності і годування груддю відсутній, тому не слід призначати його у ці періоди.

За необхідності застосування Золопенту в період лактації годування груддю слід припинити.

Діти.

Не застосовують.

Особливості застосування.

Перед початком лікування і після нього слід виключити злоякісні захворювання стравоходу і шлунка, оскільки лікування може замаскувати симптоматику і відстрочити правильну діагностику. Діагноз рефлюксної хвороби повинен підтвердитися ендоскопічно. Не рекомендується призначати Золопент хворим на не виразкову диспепсію. У літніх хворих та у хворих з порушеннями функції нирок не рекомендується перевищувати дозу 40 мг/добу. При тяжкій нирковій недостатності режим дозування необхідно відкоригувати – по 1 таблетці через день, під контролем рівня печінкових ферментів (при його підвищенні препарат слід негайно відмінити).

При наявності тривожних симптомів (суттєва втрата маси тіла, блювання, дисплазія, блювання із кров`ю, анемія, мелена), наявності виразки шлунка повинна бути виключена злоякісність, оскільки лікування пантопразолом може маскувати симптоми злоякісної виразки та відстрочувати встановлення діагнозу.

Подальші дослідження повинні бути обумовлені, якщо симптоми зберігаються при адекватному лікуванні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування у деяких пацієнтів можливе виникнення побічних реакцій з боку нервової системи, тому слід бути обережними при керуванні авто транспортом або роботі зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарат Золопент може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН (наприклад, кетоконазолу).

Пантопразол метаболізується в печінці через систему ферментів цитохрому Р₄₅₀. Не виключено взаємодії пантопразолу з іншими препаратами, які метаболізуються через цю   систему. Втім проведення спеціальних досліджень з більшістю таких засобів не виявило клінічно значущих взаємодій, а власне, з карбамазепіном, кофеїном, діазепамом, диклофенаком, етанолом, глібенкламідом, метопрололом, напроксеном, ніфедипіном, фенпрокоумоном, фенітоїном, піроксикамом, теофіліном, варфарином та пероральними контрацептивами.

Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидами.

Були проведені дослідження з вивчення взаємодії пантопразолу з одночасно призначеними певними антибіотиками (кларитроміцином, метронідазолом, амоксициліном). Клінічно значущих взаємодій між цими препаратами не виявлено.

Доведено, що застосування атазанавіру 300 мг/ритона віру 100 мг з омепразолом (40 мг один раз на добу) або атазанавіру 400 мг з лансопразолом (60 мг одноразово) у здорових добровольців спричиняє суттєве зменшення біодоступності атазанавіру. Всмоктування атазанавіру залежить від рН. Тому інгібітори протонної помпи, включаючи пантопразол, не повинні застосовуватися разом з атазанавіром.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пантопразол є блокатором шлункової секреції, він гальмує активність Н⁺ -К⁺ -АТФази у парієнтальних клітинах шлунка і таким чином блокує останню фазу секреції соляної кислоти. Це призводить до зменшення рівня базальної секреції незалежно від природи подразнення. Має антибактеріальну активність щодо Нelicobacter pylori і сприяє прояву антихелікобактерного ефекту інших препаратів. Терапевтичний ефект після одноразової дози настає швидко і зберігається   протягом 24 годин.

Фармакокінетика. Швидко і повністю абсорбується після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність   становить 77 %. Максимальна концентрація досягається через 2 - 4 години. Зв’язування з білками плазми становить 98 %. Період напів виведення – приблизно 1 година. Дуже слабко проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Метаболізується в печінці. Виводиться переважно з сечею (82 %) у вигляді метаболітів, у невеликій кількості спостерігається в калі. Не кумулює. Період напів виведення у хворих на цироз печінки зростає до 7 - 9 годин, з печінковою недостатністю – збільшується незначно, але період напів виведення основного метаболіту досягає 2 - 3 годин.  

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: овальні двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, жовтого кольору.  

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 14 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній упаковці № 14.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в картонній упаковці № 30 (3 × 10).

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Кусум Хелтхкер ПВТ. ЛТД.

Місцезнаходження. СП 289 (A), РІІКО IНДЛ.AРEA, ЧОПАНКИ, БХІВАДІ (Радж.), Індія.

Золопент – ингибитор протонной помпы высшей пробы
 ИНСТРУКЦИЯ
 для медицинского применения препарата
 ЗОЛОПЕНТ
 (ZOLOPANT)
 

Состав:
действующее вещество: pantoprazole;
 1 таблетка содержит пантопразола натрия сесквигидрата, эквивалентно пантопразолу 40 мг; вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, манит (Е 421), кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза, кальция стеарат, ойдрагит L30D55, триэтилцитрат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), тальк, покрытие Opadry 03F58750 белый.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Фармакотерапевтическая группа.
 Средства для лечения пептической язвы, ингибитор протонной помпы.
 Код АТС A02B C02.

Клинические характеристики.
Показания.
 Рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени. Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с пептическими язвами, вызванными этим микроорганизмом в комбинации с соответствующими антибиотиками.
 Язва двенадцатиперстной кишки.
 Язва желудка.
 При синдроме Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях.

Противопоказания.
 Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Гепатит и цирроз печени, которые сопровождаются тяжелой печеночной недостаточностью. Препарат Золопент не должен применяться для комбинированой терапии, целью которой является эрадикация H. рylori, у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью средней или тяжкой степени тяжести. Пантопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, противопоказано применять с атазанавиром. Период беременности и лактации. Детский возраст.

Способ применения и дозы.
Лечение рефлюкс-эзофагита средней и тяжелой степени.
 Рекомендованная доза для детей старше 12 лет и взрослых составляет 1 таблетка Золопента 40 мг 1 раз в день. В отдельных случаях доза может быть удвоена (2 таблетки Золопента 40 мг в день), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.
 У взрослых пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и с положительным результатом на Helicobacter pylori  необходимо достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. В зависимости от чувствительности микроорганизмов с целью эрадикации H. pylori у взрослых могут быть применены такие терапевтические комбинации:
 а) 1 таблетка Золопента 40 мг 2 раза в день
 + 1000 мг амоксицилина 2 раза в день
 + 500 мг кларитромицина 2 раза в день;
 б) 1 таблетка Золопента 40 мг 2 раза в день
 + 500 мг метронидазола 2 раза в день
 + 500 мг кларитромицина 2 раза в день
 в) 1 таблетка Золопента 40 мг 2 раза в день
 + 1000 мг амоксицилина 2 раза в день
 + 500 мг метронидазола 2 раза в день
 Если комбинированная терапия не показана, например, у пациентов с отрицательным результатом на Helicobacter pylori, для монотерапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки  препаратом Золопент рекомендованная доза составляет 1 таблетка Золопента 40 мг 1 раз в сут. В отдельных случаях доза может быть удвоена (2 таблетки Золопента 40 мг в сут.), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.
 Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная суточная доза составляет 80 мг (2 таблетки Золопента по 40 мг). При необходимости дозу в дальнейшем титруют, повышая или снижая ее, в зависимости от показателей желудочной секреции. Дозу, которая превышает 80 мг в сут., необходимо распределить на два приема. Возможно временное повышение дозы свыше 160 мг пантопразола, но только на время, необходимое для адекватного контроля секреции кислоты.
 Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний зависит лишь от клинической необходимости.
 У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени доза может быть снижена до 1 таблетки Золопента 40 мг 1 раз в 2 дня. Кроме того, у таких больных необходимо контролировать уровень печеночных ферментов. В случае его повышения, лечение препаратом Золопент необходимо прекратить.
 Больным пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек не рекомендуется превышать суточную дозу 40 мг пантопразола. Исключение – комбинированная терапия, цель которой – эрадикация H. рylori, когда пациенты пожилого возраста должны получать обычную суточную дозу пантопразола (1 таблетка Золопента 40 мг 2 раза в сут.) в течение 1 нед.

Общие указания.
 Золопент таблетки, резистентные к желудочному соку, принимают за 1 ч до завтрака целыми, не разжевывая и не измельчая, запивая водой. При комбинированной терапии, целью которой есть эрадикация H. рylori, вторую таблетку Золопента принимают перед ужином. Комбинированную терапию, как правило, проводят на протяжении 7 дней, но она может быть продлена до 2 нед. Если для терапии показано дальнейшее лечение пантопразолом, необходимо рассмотреть рекомендации относительно дозирования при язве желудка и двенадцатиперстной кишки.
 Дуоденальные язвы, как правило, вылечивают в течение 2 недель. Если двухнедельного срока недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 2 недель.
 Для лечения язв желудка и рефлюкс-эзофагита, как правило, необходимо 4 недели. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 4 недель.

Побочные реакции.
 Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: часто (> 1/100 и < 1/10), иногда (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000, включая единичные случаи).
Со стороны крови: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварителного тракта: часто – боль в эпигастральной области, диарея, запор метеоризм; иногда – тошнота, рвота; редко – сухость во рту.
Общие расстройства: очень редко – периферические отеки.
Со стороны печени: очень редко – повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, &gama;-ГТ), триглицеридов, повышение температуры тела, интерстициальный нефрит и тяжелое гепатоклеточное расстройство, которое приводит к желтухе или безпеченочной недостаточности.
Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны кожи: иногда – аллергические реакции (зуд, кожные высыпания); очень редко – крапивница, ангиоэдема, эритема мультиформная, фоточувствительность, синдром Лайєлла.
Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгия; очень редко – миалгия.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль; иногда – головокружение, нарушение зрения (затуманенность); очень редко – депрессии.
 Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – интерстициальный нефрит.

Передозировка.
Симптомы: гипоактивность, атаксия и тремор. При подозрении на передозировку рекомендуется провести симптоматическую терапию. Проведение диализа не показано.

Применение в период беременности или кормления грудью.
 Опыт применения Золопента в период беременности и кормления грудью отсутствует, поэтому не следует назначать его в эти периоды.
 При необходимости применения Золопента в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Дети.
 Не применяют.

Особенности применения.
 Перед началом лечения и после него необходимо исключить злокачественные заболевания пищевода и желудка, поскольку лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику. Диагноз рефлюксной болезни должен подтвердиться эндоскопически. Не рекомендуется назначать Золопент больным с неязвенной диспепсией. У пожилых больных и у больных с нарушениями функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут. При тяжелой почечной недостаточности режим дозирования необходимо откорректировать – по 1 таблетке через день, под контролем уровня печеночных ферментов (при его повышении препарат необходимо немедленно отменить).
 При наличии тревожных симптомов (существенная потеря массы тела, рвота, дисплазия, рвота с кровью, анемия, мелена), наличии язвы желудка должна быть исключена злокачественность, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы злокачественной язвы и отсрочивать установление диагноза.
 Дальнейшие исследования должны быть обусловлены, если симптомы сохраняются при адекватном лечении.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами.
 Во время лечения у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций со стороны нервной системы, поэтому необходимо быть осторожными при управлении автотранспортом или работе со сложными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия.
 Препарат Золопент может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудка (например, кетоконазола).
 Пантопразол метаболизируется в печени с помощью системы ферментов цитохрома Р450. Не исключено взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируются с помощью этой же системы. Проведение специальных исследований с большинством таких средств не выявило клинически значимых взаимодействий (в частности, с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенпрокумоном, фенитоином, пироксикамом, теофиллином, варфарином и пероральными контрацептивами).
 Взаимодействия с антацидами, которые назначались одновременно, не выявлено.
 Были проведены исследования по изучению взаимодействия пантопразола с одновременно призначенными определенными антибиотиками (кларитромицином, метронидазолом, амоксицилином). Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено.
 Доказано, что применение атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сут.) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг одноразово) у здоровых добровольцев вызывает существенное уменьшению биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от рН. Поэтому ингибиторы протонной помпы, включая пантопразол, не следует применять одновременно с атазанавиром.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
 Пантопразол является блокатором желудочной секреции, он угнетает активность H+/K+-ATФазу в париетальных клетках желудка и таким образом блокирует конечную фазу секреции соляной кислоты. Это приводит к уменьшению уровня базальной секреции независимо от природы раздражения. Проявляет антибактериальную активность относительно Нelicobacter pylori и способствует проявлению антихеликобактерного эффекта других препаратов. Терапевтический эффект после одноразовой дозы наступает быстро и сохраняется на протяжении 24 часов.
Фармакокинетика.
 Быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 77%. Максимальная концентрация достигается через 2–4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Период полувыведения – приблизительно 1 час. Очень слабо проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с мочой (82%) в виде метаболитов, в небольшом количестве наблюдается в кале. Не кумулирует. Период полувыведения у больных циррозом печени возрастает до 7–9 часов, с печеночной недостаточностью – увеличивается незначительно, но период полувыведения основного метаболита достигает 2–3 часов.

Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 14 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке № 14. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной упаковке № 30 (10 х 3).

Категория отпуска. По рецепту.