Алерон - инструкция по применению

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

АЛЕРОН

(ALERON)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: левоцетиризин;

основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки білого кольору, двоопуклі, вкриті оболонкою, гладкі з обох боків;

склад: 1 таблетка містить левоцетиризину дигідро хлориду  5 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль натрію гліколят, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, опарі білий II 85 F 18378.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину.

Код АТС R06A E07.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Левоцетиризин S(-) лівообертаючий оптичний ізомер цетиризину, селективний та потужний антагоніст периферійних Н₁-рецепторів. Левоцетиризин має вдвічі більшу спорідненість до   Н₁-рецепторів, ніж цетиризин, що було підтверджено у дослідженнях. Дослідження фармакодинаміки на здорових добровольцях довели, що по активності, діючи навіть у двічі меншій дозі, він дорівнює цетиризину. Ефективність та безпечність левоцетиризину продемонстрована у кількох подвійних сліпих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях, які проводились у пацієнтів, що хворіють на сезонні або персистентні алергійні риніти. 5 мг левоцетиризину демонстрували приблизно однакову терапевтичну активність, що і 10 мг цетиризину. Левоцетиризин не впливає на довжину QT-інтервалу на ЕКГ. Левоцетиризин інгібує алергічні реакції при введенні гістаміну, специфічних алергенів, при холодовій кропів’янці, знижує бронхоконстрикцію при бронхіальній астмі, не виказує дії на центральну нервову систему. Не виказує дії на адренергічні 5-НТ рецептори.

Фармакокінетика.  

Левоцетиризин добре абсорбується, починаючи діяти протягом години. Пік концентрації в плазмі складає 28 – 50 нг/мл після прийому 5 мг. Біодоступність левоцетиризину – 97,03 %, зв’язування з білками плазми – 95 %, об’єм

розподілу – 0,3 л/кг. Після прийому 5 мг левоцетиризину з сечею виділяється 13 метаболітів. Основними шляхами метаболізму є окислення, приєднання глюкози, таурину та глутатіону з утворенням меркаптурової кислоти, що виділяється переважно з сечею. Середнє значення кліренсу нирок 29 мл/хв, загальний кліренс тіла 0,6 мл/хв/кг. Період напів виведення – 7 годин.

Показання для застосування.

Сезонні та персистуючі алергічні риніти, сезонний і цілорічний алергічний кон’юнктивіт, хронічна ідіопатична кропив’янка, екзема, свербіж шкіри, алергічний дерматит, атопічний дерматит, контактний дерматит, алергійні реакції на укуси комах, у комплексному лікуванні сверблячих дерматозів (контактний алергодерматит, хронічна екзема), алергія викликана прийомом   їжі, ліків та різних алергенів (пил, пилок, шерсть тварин).

У комплексному лікуванні інфекційно алергічної бронхіальної астми.

Ангіо невротичний набряк. В комплексній терапії з препаратами, що мають високий ризик алергізації (антибіотики, вакцини, сироватки).

Спосіб застосування та дози. Дорослим та дітям старше 6 років препарат призначається у дозі по 5 мг (1 таблетка) один раз на добу. Дітям, віком від 2 до 6 років – 2,5 мг (1/2 таблетки) один раз на добу. Таблетку ковтають цілою з невеликою кількістю рідини незалежно від прийому їжі. Максимальна добова доза становить 10 мг на добу.

Побічна дія. Рідко – головний біль, біль у шлунку, нудота, блювання, проноси, сухість у роті, фарингіт, кашель, втома, сонливість, астенія, тахікардія, запаморочення, носові кровотечі. Можливий розвиток ангіо невротичного набряку та підвищення печінкових ферментів у крові.

Протипоказання. Гіпер чутливість до левоцетиризину, цетиризину або його первинної сполуки – гідрозину, та/або іншого компонента препарату; вік до 2 років.

Передозування. Симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та збудження і невгамовність у дітей, яке змінюється сонливістю. Специфічного антидоту до левоцетиризину не існує. У випадку передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія, промивання шлунка. Гемодіаліз не ефективний.  

Особливості застосування.

При нирковій недостатності доза препарату залежить від кліренсу креатині ну. При значенні кліренсу 50 – 80 мл/хв та більше призначається 1 таблетка на добу, при значенні 30 – 49 мл/хв 1 таблетка через день, при менше 30 мл/хв – 1 таблетка кожні три дні, при кліренсі креатині ну менше 10 мл/хв. прийом препарату протипоказаний.

При печінковій недостатності корекція дози не проводиться.

Застосування в періоди вагітності та лактації. Безпечність застосування препарату у період вагітності не встановлена, тому застосування препарату можливе лише у випадках, коли очікувана користь для матері буде перевищувати можливий вплив на плід.

Левоцетиризин виявляється у грудному молоці. Застосування препарату можливо лише у випадках, коли очікувана користь для матері буде перевищувати можливий вплив на немовля.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з   іншими механізмами. Клінічні дослідження не виявили ніякого впливу левоцетиризину на увагу, швидкість реакцій та здатність керувати транспортними засобами. Однак, враховуючи можливість розвитку небажаних ефектів, таких як сонливість, втома та астенія, питання про здатність керувати машинами та механізмами слід вирішувати після оцінки індивідуальної реакції пацієнта на препарат.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.  

Дослідження стосовно взаємодії препарату з іншими лікарськими засобами не проводились. Однак, одночасний прийом алкоголю, трициклічних антидепресантів (напр., амітриптилін),   наркотичних речовин (напр., морфін, кодеїн), бензодіазепінів (напр., діазепам), седативних антигістамінних (напр., хлорфенірамін) може призводити до сонливості.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище  25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску.  Без рецепта.

Упаковка. По 10 таблеток   або по 30 таблеток у блістері, по 1   блістеру в картонній коробці.

Виробник.

ЕМКЙОР ФАРМАСЬЮТІКАЛС ЛТД.

Адреса.

Т-184, М. І. Д. С., Бхосарі, Пуне-411026, Індія.

АЛЕРОН
табл. п/о 5 мг, № 30       

Левоцетиризина гидрохлорид    5 мг

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: левоцетиризина гидрохлорид — левовращающий изомер цетиризина, высокоселективный мощный антагонист периферических Н1-рецепторов. Левоцетиризин обладает вдвое большим сродством к Н1-рецепторам, чем цетиризин, действуя в дважды более низкой дозе, по антигистаминной активности равен цетиризину. 5 мг левоцетиризина проявляют такую же терапевтическую активность, как и 10 мг цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Левоцетиризин ингибирует аллергические реакции при введении гистамина, специфических аллергенов, при холодовой крапивнице, уменьшает бронхоконстрикцию при БА. Не оказывает воздействия на ЦНС. Не взаимодействует с адренергическими 5-НТ рецепторами. Левоцетиризин не влияет на длину Q-T — интервала на ЭКГ.
Левоцетиризин быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 0,9 часа после однократного приема внутрь терапевтической дозы и составляет 207 нг/мл. Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% больных, через 1 час — у 95% и сохраняется в течение 24 часов. Объем распределения — 0,4 л/кг. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Биодоступность достигает 100%. В небольших количествах, менее 14%, метаболизируется в печени путем O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов).
Период полувыведения составляет 7–10 часов. Общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Не кумулируется. Полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% препарата выводится в неизменном виде почками с мочой.

ПОКАЗАНИЯ: сезонный и персистирующий аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница, отек Квинке, кожный зуд, аллергические реакции, вызванные приемом пищи, лекарственных средств и другими аллергенами, аллергические реакции на укусы насекомых. В комплексной терапии зудящих дерматозов (атопический дерматит, экзема, контактный дерматит и др.), БА.

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым и детям старше 6 лет препарат назначают по 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 2,5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки. Принимают независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза — 10 мг/сут.
При почечной недостаточности доза препарата зависит от клиренса креатинина. При значении клиренса 50–80 мл/мин и более назначается 5мг (1 таблетка) в сутки, при значении 30–49 мл/мин 5 мг через день, при менее 30 мл/мин — 5 мг раз в 3 дня, при клиренсе менее 10 мл/мин прием препарата противопоказан.
При печеночной недостаточности коррекция дозы не проводится.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к левоцетиризину, цетиризину или его предшественнику — гидрозину и/или другому компоненту препарата; возраст до 2 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: редко — головная боль, боль в желудке, тошнота, рвота, сухость во рту, фарингит, кашель, утомляемость, тахикардия, заторможенность, носовые кровотечения. В единичных случаях возможно развитие ангионевротического отека и повышение уровня печеночных ферментов в крови.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому назначение его возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата у кормящих матерей возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможное влияние на ребенка.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Клинические исследования не выявили никакого влияния левоцетиризина на внимание, скорость реакции и способность управлять транспортными средствами. Однако, учитывая возможность развития таких нежелательных эффектов, как сонливость, усталость и астения, вопрос о способности к управлению транспортными средствами и механизмами следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: совместное применение левоцетиризина с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ. При использовании в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с алкоголем. Тем не менее, необходимо воздерживаться от употребления алкогольсодержащих напитков. Одновременный прием трициклических антидепрессантов (например амитриптилин), наркотических веществ (например морфин, кодеин), бензодиазепинов (например диазепам), седативных антигистаминных средств (например хлорфенамин) может привести к сонливости.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: у взрослых симптомы передозировки проявляются сонливостью, у детей — возбуждением, сменяющимся сонливостью. Специфического антидота нет. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия, промывание желудка. Гемодиализ неэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.