Альфа-липон - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЛЬФА-ЛІПОН

(ALFA-LIPON)

Склад:

діюча речовина: thioctic acid;

1 таблетка містить альфа-ліпоєвої (тіоктової) кислоти 300 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний; оболонка: суміш для плівкового покриття Opadry II Yellow (алюмінієві лаки індиготин (Е 132) та жовтий захід FCF (Е 110), гідроксипропілметилцелюлоза, лактози моногідрат, поліетиленгліколь, хіноліновий жовтий (Е 104), титану діоксид (Е 171), триацетин).

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що впливають на систему травлення і метаболічні процеси. Код АТС А16А Х01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Полінейропатії різного ґенезу (діабетична полінейропатія, алкогольна полінейропатія), при хронічних гепатитах та цирозі печінки.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до альфа-ліпоєвої кислоти або до інших компонентів лікарського засобу.

Спосіб застосування та дози.

Препарат приймають у добовій дозі 600 мг (2 таблетки) 1 раз на добу. Препарат приймають, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Одночасне вживання їжі може вплинути   на   всмоктування   лікарського   засобу,   тому   важливо  таблетки   приймати   за

30  хвилин  до  сніданку.  Рекомендується  застосовувати  препарат  вранці. Лікування триває

2-4 місяці. У разі необхідності курси лікування препаратом можна проводити двічі на рік. Оскільки діабетична полінейропатія – хронічне захворювання, може знадобитися тривала терапія.

При тяжкій діабетичній полінейропатії застосуванню таблеток передує інфузійна терапія препаратами тіоктової кислоти протягом 10-20 днів.

Побічні реакції.

Побічні  реакції  класифіковані  за  частотою  їх  виникнення:  дуже  часто  (≥ 1/10),  часто

(від 1/10 до 1/100), нечасто (від 1/1000 до 1/100), рідко (від 1/10 000 до 1/1000), дуже рідко (<1/10 000).

З боку нервової системи: дуже рідко – зміна або порушення смакових відчуттів.

З боку травного тракту: дуже рідко – нудота, блювання, біль у животі та гастроінтерстинальний біль, діарея.

Порушення метаболізму: дуже рідко – зниження рівня цукру у крові. Були повідомлення про симптоми гіпоглікемічних станів – запаморочення, підвищене потовиділення, головний біль та порушення зору.

Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції (шкірний висип, кропив’янка, свербіж).

Інші: частота невідома – утруднене дихання, екзема.

Передозування.

Симптоми

Нудота, блювання, головний біль. При передозуванні чи підозрі на тяжку побічну дію необхідно негайно припинити прийом препарату.

Після випадкового прийому або при спробі самогубства із пероральним застосуванням тіоктової кислоти у дозах від 10 до 40 г у комбінації з алкоголем спостерігалися значні інтоксикації, у деяких випадках з летальним кінцем. На початковому етапі клінічна картина інтоксикації може проявлятися у психомоторному збудженні або у порушенні свідомості. У подальшому виникають генералізовані судоми та лактатацидоз. Як наслідки інтоксикації високими дозами тіоктової кислоти були описані гіпоглікемія, шок, рабдоміоліз, гемоліз, дисеміноване внутрішньосудинне коагулювання (ДВС-сидром), пригнічення функції кісткового мозку і поліорганна недостатність.

Лікування

Навіть при підозрі на сильну інтоксикацію препаратом Альфа-ліпон (наприклад, прийом понад 20 таблеток по 300 мг для дорослих або доза понад 50 мг/кг ваги тіла для дитини) рекомендується негайна госпіталізація з проведенням загальнотерапевтичних заходів щодо детоксикації (наприклад, викликання блювання, промивання шлунка, прийом активованого вугілля). Лікування генералізованих судом, лактатацидозу та інших наслідків інтоксикації, що загрожують життю, слід виконувати відповідно з принципами сучасної терапії та має бути симптоматичним. До цього часу не підтверджена ефективність застосування гемодіалізу, гемоперфузії або методів фільтрації з примусовим виведенням тіоктової кислоти.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування тіоктової кислоти під час вагітності не рекомендується через відсутність відповідних клінічних даних. Даних про проникнення тіоктової кислоти у грудне молоко  немає, тому застосовувати її у період годування груддю не рекомендується.

Діти.

Досвіду клінічного застосування препарату дітям немає, тому препарат не слід призначати цій віковій категорії.

Особливості застосування.

При лікуванні хворих на цукровий діабет необхідно контролювати рівень цукру в крові. В окремих випадках необхідно відкоригувати дози цукрознижувальних засобів для запобігання гіпоглікемії.

Регулярне вживання алкоголю є значним фактором ризику розвитку та прогресування полінейропатії і може перешкоджати успіху у лікуванні.

На початку лікування полінейропатії можливе короткочасне посилення парестезії внаслідок регенераційних процесів у нервових волокнах.

Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати хворим із такими рідкісними спадковими захворюваннями як непереносимість галактози, недостатність лактази або синдром недостатності всмоктування глюкози-галактози. Барвник Е 110, що входить до складу оболонки таблетки, може спричиняти алергічні реакції.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Дані відсутні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарат може зменшувати ефективність цисплатину при одночасному застосуванні. Альфа-ліпоєва кислота може зв’язувати метали. Тому її не слід призначати одночасно з препаратами, що містять метали (наприклад, препаратами заліза, магнію, молочними продуктами, оскільки вони містять кальцій). Якщо Альфа-ліпон приймати за 30 хвилин до сніданку, то препарати, які містять залізо або магній, можна приймати в обід або ввечері.

Можливе посилення гіпоглікемічного ефекту при застосуванні інсуліну чи пероральних цукрознижувальних засобів. Тому необхідний постійний контроль за рівнем цукру в крові, особливо на початковій стадії призначення альфа-ліпоєвої кислоти. В деяких випадках необхідним є зменшення дози інсуліну чи пероральних цукрознижувальних препаратів.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка

Альфа-ліпоєва (тіоктова) кислота – це подібна до вітамінів речовина, яка утворюється ендогенним шляхом. Вона виконує коферментну функцію в окиснювальному декарбоксилюванні кетокислот, бере участь у регулюванні ліпідного, вуглеводного та холестеринового обміну. Покращує функцію печінки завдяки гепатопротекторній та дезінтоксикуючій дії. Суть дії альфа-ліпоєвої кислоти при цукровому діабеті полягає у зменшенні перекисного окиснення ліпідів у периферійних нервах, покращанні ендоневрального кровотоку, що призводить до збільшення швидкості нервового проведення. Крім того, альфа-ліпоєва кислота сприяє утилізації глюкози у м'язах незалежно від дії інсуліну, збільшенню вмісту макроергічних сполук у скелетних м'язах хворих на моторну нейропатію.

Фармакокінетика

Альфа-ліпоєва кислота після перорального прийому швидко і майже повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Біотрансформація альфа-ліпоєвої кислоти в організмі відбувається шляхом окиснення бокових ланцюгів та кон'югації. В системній доступності альфа-ліпоєвої кислоти існують суттєві індивідуальні коливання. Вона значною мірою піддається ефекту «першого проходження» в печінці. Виводиться нирками переважно у формі метаболітів. Період дворазового зниження концентрації (Т1/2) в сироватці становить 10-20 хвилин.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою, жовтого кольору.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ПАТ «Київський вітамінний завод».

Місцезнаходження.

04073, Україна, м. Київ, вул. Копилівська, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 0,3 г блистер, № 30

№  UA/4766/01/01 от 13.07.2011 до 13.07.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. α-Липоевая кислота — это витаминоподобное вещество, образующееся эндогенным путем. Она выполняет коферментную функцию в окислительном декарбоксилировании кетокислот, принимает участие в регулировании липидного, углеводного и холестеринового обмена. Улучшает функцию печени благодаря гепатопротекторному и дезинтоксикационному действию. Суть действия α-липоевой кислоты при сахарном диабете заключается в уменьшении перекисного окисления липидов в периферических нервах, улучшении эндоневрального кровотока, что приводит к увеличению скорости нервной проводимости. Кроме того, α-липоевая кислота содействует утилизации глюкозы в мышцах независимо от действия инсулина, увеличению содержания макроергических соединений в скелетных мышцах больных моторной нейропатией.
Фармакокинетика. α-Липоевая кислота после перорального приема быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. Биотрансформация α-липоевой кислоты в организме происходит путем окисления боковых цепей и конъюгации. В системной доступности α-липоевой кислоты существуют существенные индивидуальные колебания. Она в значительной степени поддается эффекту первого прохождения в печени. Выделяется почками преимущественно в форме метаболитов. Т_½ в плазме крови составляет 10–20 мин.

ПОКАЗАНИЯ:

полинейропатии различного генеза (диабетическая, алкогольная полинейропатия), при хронических гепатитах и циррозе печени.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат принимают в суточной дозе 600 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Одновременное употребление еды может повлиять на всасывание лекарственного средства, поэтому важно таблетки принимать за 30 мин до приема пищи. Рекомендовано принимать препарат утром. Лечение длится 2–4 мес. В случае необходимости курс лечения препаратом можно проводить дважды в год. Поскольку диабетическая полинейропатия — хроническое заболевание, может понадобиться длительная терапия.
При тяжелой диабетической полинейропатии применению таблеток предшествует инфузионная терапия препаратами тиоктовой кислоты в течение 10–20 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к α-липоевой кислоте или другим компонентам лекарственного средства.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

побочные реакции классифицированы по частоте их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/10, <1/100), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны ЦНС: очень редко — изменение или нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны ЖКТ: очень редко — тошнота, рвота, боль в животе и гастроинтестинальная боль, диарея.
Нарушения метаболизма: очень редко — снижение уровня глюкозы в крови. Были сообщения о симптомах гипогликемических состояний — головокружение, повышенное потоотделение, головная боль и нарушения зрения.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, зуд).
Другие: частота неизвестна — затрудненное дыхание, экзема.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при лечении больных сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в крови. В отдельных случаях необходимо скорректировать дозы сахароснижающих средств для предотвращения гипогликемии.
Регулярное употребление алкоголя является значительным фактором риска развития и прогрессирования полинейропатии и может препятствовать успеху в лечении.
В начале лечения полинейропатии возможно кратковременное усиление парестезии вследствие регенерационных процессов в нервных волокнах.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять у больных с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы. Краситель Е 110, входящий в состав оболочки таблетки, может вызывать аллергические реакции.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных. Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.
Дети. Опыта клинического применения препарата у детей нет, поэтому препарат не следует назначать этой возрастной категории.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Данные отсутствуют.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

препарат может снижать эффективность цисплатина при одновременном применении.
α-Липоевая кислота может связывать металлы. Поэтому ее не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими металлы (например препаратами железа, магния, молочными продуктами, поскольку они содержат кальций).
Если Альфа-липон принимать за 30 мин до завтрака, то препараты, которые содержат железо или магний, можно принимать в обед или вечером.
Возможно усиление гипогликемического эффекта при применении инсулина или пероральных сахароснижающих средств. Поэтому необходим постоянный контроль уровня глюкозы в крови, особенно на начальной стадии назначения α-липоевой кислоты. В некоторых случаях необходимым является снижение дозы инсулина или пероральных сахароснижающих препаратов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль. При передозировке или подозрении на тяжелое косвенное действие необходимо немедленно прекратить прием препарата.
После случайного приема или при попытке суицида с пероральным применением тиоктовой кислоты в дозах 10–40 г в комбинации с алкоголем отмечали значительную интоксикацию, в некоторых случаях с летальным исходом. На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться в психомоторном возбуждении или в нарушении сознания. В дальнейшем возникают генерализованные судороги и лактатацидоз. Как последствия интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое коагулирование (ДВС-сидром), угнетение функции костного мозга и полиорганная недостаточность.
Лечение. Даже при подозрении на сильную интоксикацию препаратом Альфа-липон (например прием более 20 таблеток по 300 мг для взрослых или доза свыше 50 мг/кг массы тела для ребенка) рекомендуется срочная госпитализация с проведением общетерапевтических мер по детоксикации (например индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля). Лечение генерализованных судорог, лактатацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни, следует выполнять в соответствии с принципами современной терапии и должно быть симптоматическим. До этого времени не подтверждена эффективность применения гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.