Амарил - инструкция по применению

Искать лекарство в аптеках:
Корзина резервированияРезервирование
Лекарства от А до Я

Каталог лекарств
Поиск лекарств → Амарил - инструкция

  • Амарил

    Амарил
    • Glimepiride
      Международное название
    • Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов
      Фарм. группа
    • A10BB12
      ATС-код
    • по рецепту
      Условие продажи
    • 71 предложение от 141,53 до 346,00 грн.
      Наличие в аптеках

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату


АМАРИЛ

(AMARYL)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: глімепірид;

основні фізико-хімічні властивості: Амарил 2 мг – зеленуваті, довгасті таблетки, біпланарні з лінією розлома на кожному боці; верхній штамп: NMM/логотип компанії; нижній штамп: логотип компанії/ NMM;  

Амарил 3 мг – світло-жовті, довгасті таблетки, біпланарні з лінією розлома на кожному боці; верхній штамп: NMN/логотип компанії; нижній штамп: логотип компанії/ NMN;  

Амарил 4 мг – світло-блакитні, довгасті таблетки, біпланарні з лінією розлома на кожному боці; верхній штамп:  NMО/логотип компанії; нижній штамп: логотип компанії/ NMО;  

Амарил 6 мг – оранжеві, довгасті таблетки, біпланарні з лінією розлома на кожному боці; верхній штамп:  NMR/логотип компанії; нижній штамп: логотип компанії/ NMR;  

склад:

1 таблетка  Амарил 2 мг містить 2 мг глімепіриду;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят, повідон 25000, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, заліза оксид жовтий (Е 172),   індиго кармін алюмінієвий лак (Е 132);

1 таблетка  Амарил 3 мг містить 3 мг глімепіриду;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят, повідон 25000, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, заліза оксид жовтий (Е 172);

1 таблетка  Амарил 4 мг містить  4 мг глімепіриду;

допоможні речовини: лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят, повідон 25000, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, індиго кармін алюмінієвий лак (Е 132);

1 таблетка  Амарил 6 мг містить 6 мг глімепіриду;

допоможні речовини: лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят, повідон 25000, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, сансет жовтий FCF алюмінієвий лак (Е 110).

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична   група. Протидіабетичні засоби. Пероральні гіпоглікемізуючі   засоби. Код АТС   А 10В В 12.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Глімепірид - активна речовина Амарилу являє собою пероральний гіпоглікемізуючий препарат – похідне сульфанілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну, підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.

Фармакокінетика. Глімепірид має абсолютну біодоступність. Прийом їжі не впливає на всмоктування. Максимальні концентрації препарату в сироватці крові (C max) досягаються приблизно через 2,5 години. Після прийому препарата внутрішньо багатократно в добовій дозі 4 мг встановлюється концентрація  309 нг/мл. Існує лінійне співвідношення між дозою та Cmax, а також між дозою та AUC (площа під кривою «концентрація – час»). Для глімепіриду характерні дуже низький обєм розподілу (близько 8,8 л), що приблизно дорівнює обєму розподілу альбуміну, високий ступінь звязування з білками плазми (понад 99%) та низький кліренс (близько 48 мл/хв). Період напів виведення складає 5 - 8 годин. Після прийому високих доз період напів виведення збільшується.

Після однократного прийому внутрішньо глімепіриду, міченого радіо активним ізотопом, 58% радіо активної речовини   виявлялось у сечі та 35% - в фекаліях. Незмінена речовина в сечі не виявлялась. В сечі та фекаліях   ідентифікували два метаболіти  – які найбільш імовірно є наслідком печінкового метаболізму (основним ензимом є СYP2C9): гідрокси-похідну і карбокси-похідну. Після перорального призначення глімепіриду термінальні   періоди   півжиття   цих метаболітів становили відповідно  3-6   і 5-6   годин.

Інформація щодо використання Амарилу при нирковій недостатності обмежена. Пацієнти з порушеною функцією нирок можуть бути більш чутливими до глюкозознижуючого ефекту Амарилу.         

У пацієнтів   з нирковою недостатністю при низькому кліренсі креатині ну (менше 27,4 мл/хв) спостерігається тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій у сироватці крові, імовірно, внаслідок більш швидкої елімінації через знижене зв’язування з білками. Порушується ниркова елімінація двох метаболітів.   При кліренсі креатині ну менше 22 мл/хв   адекватний контроль рівнів глюкози можливий при дозуванні лише 1 мг на добу.

В експериментальних дослідженнях встановлено, що глімепірид виділяється з грудним молоком.  

Невідомо, чи виводиться глімепірид під час діалізу.

Показання для застосування. Інсулінонезалежний цукровий діабет II типу, якщо рівень цукру в крові не можна адекватно підтримувати лише   дієтою, фізичними вправами   та зниженням   маси тіла.

Спосіб застосування та дози. Дози Амарилу визначаються бажаним рівнем цукру в крові. Амарил слід приймати в призначених дозах і в певний час. Помилки в застосуванні препарату, наприклад пропуск прийому дози через забудьку ватість, ніколи не можна виправляти шляхом наступного прийому більш високої дози. Лікар і хворий повинні заздалегідь обговорити заходи, до яких слід вдаватися у випадку таких помилок або   ситуацій, коли прийом чергової дози препарату у встановлений час є неможливим. Хворий повинен негайно інформувати лікаря у випадку прийому надто високої дози препарату. Початкова та підтримуюча дози   визначаються лікарем на основі результатів рівнів цукру в крові та сечі.

Регулярне спостереження за вмістом цукру в крові та   сечі допомагає також виявленню первинної або вторинної резистентності до препарату.

Початкова доза та підбір дози. Починають лікування зазвичай з призначення дорослим 1 мг (1/2 таблетки по 2 мг) Амарилу 1 раз на добу. За необхідності добова доза може бути підвищена. Будь-яке підвищення дози можно проводити під контролем   рівня цукру в крові, поступово (звичайно, з інтервалами в 1-2 тижні) і за такою схемою: 1 мг – 2 мг – 3 мг – 4 мг – 6 мг і (у виняткових випадках) – 8 мг.

Діапазон добових доз для хворих з добре компенсованим цукровим діабетом. Діапазон добових доз для хворих з добре компенсованим цукровим діабетом звичайно становить від 1 мг до 4 мг Амарилу. Лише в окремих хворих задовільний   цукрознижуючий ефект   досягається призначенням   добових доз понад 6 мг.

Розподіл добової дози. Час і розподіл прийому добової дози визначає лікар, з урахуванням способу життя хворого. Як правило, буває достатньо приймати добову дозу один раз на добу. Це слід робити безпосередньо перед ситним сніданком або, якщо добова доза не була прийнята, безпосередньо перед першим прийомом ситної їжі. Дуже важливо не пропускати прийом їжі після   застосування   Амарилу.

Вторинна корекція дози. У випадку компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну.   У звязку з цим   у процесі лікування може знизитися потреба в глімепіриді. Для уникнення розвитку гіпоглікемії рекомендується тимчасово зменшити   дозу або відмінити Амарил. Корекція дози повинна проводитися також при зміні маси тіла хворого, зміні його способу життя або при виникненні інших факторів, які сприяють підвищенню схильності до розвитку гіпо- або гіперглікемії (див. розділ " Особливості   застосування").

Тривалість лікування. Як правило, лікування Амарилом є тривалим.

Переведення хворого з іншого перорального протидіабетичного препарату на Амарил. Не існує точного співвідношення між дозами Амарилу та інших пероральних цукрознижуючих препаратів. При заміні інших препаратів на Амарил початкова добова доза останнього повинна становити 1 мг (навіть у тому випадку, якщо хворого переводять на Амарил з максимальної дози іншого перорального   цукрознижуючого препарату). Будь-яке підвищення дози Амарилу слід проводити   відповідно до рекомендацій, які наведені вище в розділі «Початкова доза та підбір дози». Необхідно брати до уваги ступінь ефекту та тривалість застосування попереднього цукрознижуючого засобу. Може виникнути необхідність у тимчасовому припиненні лікування з метою уникнення адитивного ефекту (ефекту накопичення), що підвищує ризик розвитку гіпоглікемії.

Амарил таблетки приймають не розжовуючи, з достатньою кількістю (приблизно 0,5 склянки) рідини.

Побічна дія. Виходячи з досвіду   застосування Амарилу та інших похідних сульфанілсечовини, необхідно враховувати можливість виникнення наступних   побічних дій препарату.

Гіпоглікемія. Можливі симптоми гіпоглікемії: головний біль, «вовчий» апетит, нудота, блювання, апатія, сонливість, порушення сну, тривожність, агресивність, порушення концентрації уваги, зниження пильності та реакції, депресія, сплутаність свідомості, порушення мовлення, афазія, порушення зору, тремор, парези, порушення чутливості, запаморочення, безпорадність, втрата самоконтролю, делірій, судоми центрального генезу, сонливість і втрата свідомості аж до коми, поверхневе дихання та брадикардія. Крім того, можуть мати місце адренергічні реакції: упрівання, відчуття тривоги, тахікардія, артеріальна гіпертензія, відчуття серцебиття, напад стенокардії та аритмії серця.

Клінічна картина тяжкого нападу гіпоглікемії може нагадувати інсульт. Всі перераховані симптоми майже завжди зникають після   нормалізації глікемічного стану.

Очі. Під час лікування (особливо на його початку) можуть спостерігатися транзиторні порушення зору, зумовлені зміною рівня цукру в крові.

Травний тракт. Іноді можуть спостерігатися такі шлунково-кишкові реакції, як нудота, блювання, відчуття тиску або переповнення в епігастрії, біль у животі та діарея; в окремих випадках можливо підвищення активності ферментів печінки та порушення функції печінки (холестаз і жовтуха), а також гепатит, який може призводити до печінкової недостатності.

Кров. Можуть спостерігатися тяжкі порушення картини крові. Рідко можлива тромбоцит опенія і, у виняткових випадках, лейкоцитопенія, гемолітична анемія або еритроцитопенія, гранулоцит опенія, агранулоцит оз і панцитопенія (внаслідок мієлосупресії).

Інші побічні дії. Іноді можуть мати місце алергічні або псевдо алергічні реакції, наприклад свербіж, кропивянка або висипи. Такі реакції бувають, як правило, помірними, але можуть прогресувати, супроводжуючись диспное та падінням артеріального тиску аж до шоку. При виникненні кропивянки слід негайно звернутися до лікаря.

У виняткових випадках можуть спостерігатися такі побічні ефекти: алергічний васкуліт, гіпер чутливість шкіри до дії світла та зниження рівня натрію в сироватці крові.

Протипоказання. Амарил не призначений для лікування інсулінозалежного цукрового діабету I типу, діабетичного кето ацидозу, діб етичної прекоми та коми. Амарил не можна призначати хворим з гіперчутливістю до глімепіриду або до будь–якого допоміжного інгредієнта, що входить до складу препарату, до похідних сульфанілсечовини або інших сульфаніламідних препаратів (ризик розвитку реакцій гіпер чутливості).

Застосування під час вагітності та в період лактації.

Хворі жінки повинні інформувати свого лікаря про заплановану вагітність.

Для уникнення шкідливого впливу на дитину Амарил не слід призначати вагітним жінкам: хвора повинна бути переведена на інсулін.

Одержання глімепіриду разом із грудним молоком матері-годувальниці може бути шкідливим для дитини. Хвора повинна застосовувати інсулін або повністю відмовитися від годування груддю.

Передозування.

Гостре передозування, а також тривале лікування надто високою дозою глімепіриду можуть призвести до тяжкої, життєво небезпечної гіпоглікемії.

Гіпоглікемія може супроводжуватись   головним болем, «вовчим» апетитом, нудотою, блюванням, апатією, сонливістю, порушенням сну, тривожністю, агресивністю, порушенням концентрації уваги, зниженням пильності та реакції, депресією, сплутаністю свідомості, порушенням мовлення, афазією, порушенням зору, тремором, парезами, порушенням чутливості, запамороченням, безпорадністю, втратою самоконтролю, делірієм, судомами центрального генезу, сонливістю і втратою свідомості аж до коми, поверхневим диханням і брадикардією. Крім того, можуть мати місце такі адренергічні реакції,   як упрівання, відчуття тривоги, тахікардія, відчуття серцебиття, напад стенокардії та серцеві аритмії.

При виникненні симптомів гіпоглікемії пацієнт повинен негайно прийняти цукор, якщо можливо, у формі глюкози.

Дуже важливо здійснювати ретельне спостереження   безпосередньо до того моменту, коли лікар впевниться, що стан хворого поза небезпекою. Слід пам’ятати про можливість відновлення гіпоглікемії після початкового поліпшення стану.

Лікування: корекція дієти; призначення глюкози внутрішньо або внутрішньо венно. В тяжких випадках пацієнта госпіталізують і призначають інфузійну терапію концентрованого розчину глюкози (для дорослих, наприклад, - починаючи з 40 мл 20% розчину). Можливим альтернативним шляхом для лікування дорослих   є призначення глюкагону, наприклад у дозах від 0.5 до 1 мг внутрішньо венно, підшкірно або внутрішньом’язово.

При лікуванні гіпоглікемії, спричиненої випадковим прийомом Амарилу,

у немовлят і дітей молодшого віку дозу глюкози потрібно особливо ретельно коригувати з огляду на можливість виникнення небезпечної гіперглікемії, а її контроль здійснювати шляхом уважного спостереження за рівнем   глюкози в крові.

Пацієнти, які прийняли   Амарил у небезпечній для життя кількості, потребують детоксикації (наприклад шляхом шлункового лаважу або прийому активованого   вугілля).

Після ліквідації гострих проявів гіпоглікемії необхідно здійснити внутрішньо венну інфузію розчину глюкози у   меншій   концентрації, щоб уникнути відновлення гіпоглікемії. Ретельний контроль рівня   глюкози в крові   повинен проводитись   принаймні протягом 24 годин.

Особливості застосування. Правильна дієта, регулярні і достатні фізичні вправи та, за необхідності, зниження маси тіла мають таке ж важливе значення для досягнення оптимального контролю рівня цукру в крові, як і регулярний прийом Амарилу. Клінічними симптомами недостатнього зниження рівня цукру в крові (гіперглікемія) є збільшення частоти сечовиділення, сильна спрага, сухість у роті та суха шкіра.

На початку лікування хворий повинен бути інформованим про дію Амарилу і   ризик, повязаний з його застосуванням, а також про його ефекти у комбінації   з дієтою та фізичними вправами.   При   цьому повинна бути підкреслена важливість адекватної співпраці хворого з лікарем.

У перші тижні лікування у хворого може підвищитися ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо суворого спостереження за хворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії,   належать:

  • небажання або (особливо в похилому віці) недостатня здатність хворого до співпраці з лікарем

  • недоїдання, нерегулярне харчування, пропускання прийомів їжі

  • дисбаланс між фізичним навантаженням та споживанням вуглеводів

  • зміни в дієті

  • вживання алкоголю, особливо в поєднанні з пропуском прийому їжі

  • порушення функції нирок

  • тяжке порушення функції печінки

  • передозування Амарилу

  • певні декомпенсовані захворювання ендокринної системи, які впливають на вуглеводний обмін (наприклад, порушення функції щитоподібної залози та аденогіпофізарна або адренокортикальна недостатність)

  • одночасне застосування деяких інших лікарських засобів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).

Лікар повинен бути інформованим про зазначені вище фактори та про епізоди гіпоглікемії, оскільки вони потребують особливо суворого спостереження за хворим. За наявності факторів, що підвищують ризик розвитку гіпоглікемії, слід скорегувати дозу Амарилу або всю схему лікування. Це необхідно зробити також у випадку інтеркурентного захворювання або зміни способу життя пацієнта. Симптоми гіпоглікемії, що відображають адренергічну контр регуляцію, можуть бути згладженими або зовсім відсутніми в тих випадках, коли гіпоглікемія розвивається поступово у літніх хворих, у хворих на вегетативну невропатію або в тих, хто одночасно отримує лікування блокаторами -адренорецепторів, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими засобами. Майже завжди гіпоглікемія може бути швидко купірувана негайним прийомом вуглеводів (глюкози або цукру, наприклад у вигляді шматочка цукру, підсолодженого цукром фруктового соку або чаю). У звязку з цим хворий повинен завжди мати при собі не менше 20 грамів глюкози. Штучні солодкі речовини неефективні в лікуванні гіпоглікемії. З досвіду застосування інших препаратів сульфанілсечовини відомо, що, незважаючи на початковий успіх вжитих лікувальних заходів, можливі рецидиви гіпоглікемії. У звязку з цим необхідно безперервне та ретельне спостереження за хворим. Тяжка гіпоглікемія вимагає негайного лікування під наглядом лікаря, а за певних обставин і госпіталізації хворого. Якщо хворого на цукровий діабет лікують різні лікарі (наприклад, під час перебування   в   лікарні після нещасного випадку, при занедужанні у вихідні дні), він повинен обовязково повідомити їх про   своє захворювання та про попереднє лікування.

У стресових ситуаціях (наприклад, при травмі, хірургічному втручанні, інфекційному захворюванні з високою температурою) рівень цукру в крові може бути порушений і може виникнути необхідність у тимчасовому переведенні хворого на інсулін.

Коли спостерігається недостатній ефект від максимальної дози Амарилу, посилити клінічний ефект можливо шляхом призначення комбінованої терапії: Амарил + інсулін   або Амарил + протидіабетичні лікарські засоби, що містять метформін.

Застосування у комбінації з інсуліном. У цьому випадку вже призначена доза Амарилу лишається незмінною. Лікування інсуліном починається з найнижчої рекомендованої дози і доза підвищується поступово, залежно від рівня цукру в крові. Комбіновану терапію слід розпочинати під суворим контролем лікаря.

Застосування у комбінації з метформіном. Якщо лікування тільки Амарилом або тільки протидіабетичними препаратами, що містять метформін, не призводить до бажаного ефекту, може бути призначена комбінована терапія Амарилом з метформіном. В цьому випадку призначена доза препарату, що вже застосовується,   лишається незмінною. Призначення додаткового препарату починається з найнижчої рекомендованої дози і доза підвищується поступово, залежно від рівня цукру в крові.

    Під час лікування Амарилом необхідний регулярний контроль рівня цукру в крові та   сечі, а також концентрації глікозильованого гемоглобіну.  

Поки що немає досвіду застосування Амарилу для лікування хворих з тяжкими порушеннями функції печінки та   хворих, які знаходяться на гемодіалізі. Хворим з порушеннями функції печінки може бути показано переведення на інсулін, принаймні до досягнення оптимальної компенсації порушень обміну речовин.

    На     початку   лікування,     при     переході     з   одного     лікарського засобу   на   інший   або   при   нерегулярному     прийомі     Амарилу     може мати місце зумовлене гіпо- або гіперглікемією зниження пильності та реактивної здатності хворого. Це може негативно позначитися, наприклад на здатності   керувати автомобілем або   обслуговувати різні машини та механізми.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У хворих, які отримують деякі інші лікарські засоби, або в тих, що припинили їх прийом перед початком лікування Амарилом, може бути змінений рівень цукру в крові. Виходячи з досвіду застосування Амарилу та інших похідних сульфанілсечовини, можна чекати такої взаємодії Амарилу з іншими лікарськими засобами.

Глімепірид метаболізується цитохромом   Р 450 2С 9 (СYP2C9). Це необхідно взяти до уваги при паралельному призначенні   глімепіриду з індукторами (наприклад зрифампіцином) або інгібіторами (наприклад з флюконазолом) СYP2C9.

Посилення цукрознижувального ефекту і пов язаний з ним можливий розвиток гіпоглікемії може спостерігатися при одночасному застосуванні одного з таких лікарських засобів: інсулін або пероральні протидіабетичні препарати, інгібітори   АПФ, алопуринол, анаболічні стероїди та чоловічі статеві гормони, хлорамфенікол, похідні кумарину, циклофосфамід, дизопірамід, фенфлурамін, фенірамідол, фібрати, флуоксетин, гуанетидин, ізофосфаміди, інгібітори МАО, міконазол, парааміно саліцилова кислота, пентоксифілін (при парентеральному введенні у високих дозах), фенілбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробеніцид, хінолони, саліцилати, сульфінпіразон, сульфаніламіди, тетрацикліни, тритоквалін, трофосфаміди, флюконазол.

Послаблення цукрознижувального ефекту та повязане з ним підвищення рівня цукру в крові може спостерігатися при одночасному застосуванні одного з таких лікарських засобів: ацетазоламід, барбітурати, кортикостероїди, діазоксид, діуретики, епінефрин (адреналін) та інші симпатоміметичні засоби, глюкагон, проносні засоби (після тривалого застосування), нікотинова кислота (у високих дозах), естрогени та прогестогени, фенотіазини, фенітоїн, рифампіцин, гормони щитоподібної залози.

Блокатори Н2-рецепторів, клонідин і резерпін здатні як потенціювати, так і знижувати цукрознижувальний ефект Амарилу. Блокатори -адренорецепторів знижують толерантність до глюкози. У хворих на цукровий діабет це може призводити до погіршення компенсації порушень обміну речовин. Крім того, блокатори -адренорецепторів можуть посилювати тенденцію   розвитку гіпоглікемії (внаслідок порушення контр регуляції). Під впливом таких засобів, як блокатори -адренорецепторів, клонідин, гуанетидин і резерпін, можливо послаблення або відсутність ознак адренергічної контр регуляції гіпоглікемії.

Разове або хронічне вживання алкоголю може непередбаченим чином посилювати або послаблювати цукрознижувальну дію Амарилу. Може спостерігатися посилення чи послаблення ефекту похідних кумарину.

Умови та термін зберігання. При температурі 15-25°С, в   місці,   недоступному   для   дітей. Термін придатності  3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Таблетки   по 2 мг, 3 мг, 4 мг, 6 мг у коробці, що містить 2 блістери по 15 таблеток.

Виробник/завник. “Авентіс Фарма   Дойчланд ГмбХ”,   Німеччина   на заводі  “Авентіс   Фарма С. п. А.”, Італія   компанії  “Авентіс Фарма”, Франція.

Адреса.

Власник торгової ліцензії: “Авентіс Фарма   Дойчланд ГмбХ”,  Bruningstrasse, 50, Industriepark Hoechst D-65926 , Frankfurt am Main, Germany .

АМАРИЛ
(AMARYL)
glimepiride
Представительство:
САНОФИ-АВЕНТИС		   Владелец регистрационного удостоверения:
AVENTIS PHARMA Deutschland, GmbH
код ATX: A10BB12

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки продолговатой формы, с разделительной бороздкой, розового цвета.

  1 таб.
глимепирид 1 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмал гликолат, поливидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид красный (E172).

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки продолговатой формы, с разделительной бороздкой, зеленого цвета.

  1 таб.
глимепирид 2 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмал гликолат, поливидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (E172), индигокармин (E132).

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки продолговатой формы, с разделительной бороздкой, бледно-желтого цвета.

  1 таб.
глимепирид 3 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмал гликолат, поливидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (E172).

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки продолговатой формы, с разделительной бороздкой, голубого цвета.

  1 таб.
глимепирид 4 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмал гликолат, поливидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индигокармин (E132).

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат

Регистрационные №№:
  • таб. 1 мг: 30 шт. - П №015530/01, 12.04.04
  • таб. 2 мг: 30 шт. - П №015530/01, 12.04.04
  • таб. 3 мг: 30 шт. - П №015530/01, 12.04.04
  • таб. 4 мг: 30 шт. - П №015530/01, 12.04.04

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат - производное сульфонилмочевины первично пролонгированного действия. Стимулирует секрецию и высвобождение инсулина из β-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие), повышает чувствительность периферических тканей (мышечной и жировой) к инсулину (экстрапанкреатическое действие).

Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимых калиевых каналов, расположенных в цитоплазматической мембране β-клеток поджелудочной железы. Закрывая калиевые каналы, они вызывают деполяризацию β-клеток, что способствует открытию кальциевых каналов и увеличению поступления кальция внутрь клеток. Глимепирид с высокой замещающей скоростью соединяется и отсоединяется от белка β-клеток поджелудочной железы (молекулярная масса 65 кД/SURX), который ассоциируется с АТФ-зависимыми калиевыми каналами, но отличается от обычного места связывания традиционных производных сульфонилмочевины (белок молекулярной массой 140 кД/SUR1). Указанный процесс приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии традиционных производных сульфонилмочевины. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии.

Кроме того, препарат оказывает экстрапанкреатическое действие, которое включает в себя уменьшение инсулинорезистентности, меньшее воздействие на сердечно-сосудистую систему, антиатерогенное, антиагрегантное, антиоксидантное действие.

Усиление утилизации глюкозы из крови периферическими тканями (мышечной и жировой) происходит с помощью специальных транспортных белков, расположенных в клеточных мембранах. Транспорт глюкозы в эти ткани при инсулиннезависимом сахарном диабете является ограниченным по скорости этапом утилизации глюкозы. Амарил очень быстро увеличивает количество и активность транспортных белков, что приводит к увеличению усвоения глюкозы периферическими тканями.

Амарил оказывает более слабое ингибирующее влияние на АТФ-зависимые калиевые каналы кардиомиоцитов. При приеме Амарила сохраняется способность метаболической адаптации миокарда к ишемии.

Амарил увеличивает активность гликозил-фосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С, с которой в изолированных мышечных и жировых клетках могут коррелировать вызываемые препаратом липогенез и гликогенез.

Амарил ингибирует продукцию глюкозы в печени путем увеличения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бисфосфата, который в свою очередь ингибирует глюконеогенез.

Амарил избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие.

Амарил повышает уровень эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного, который постоянно присутствует при сахарном диабете.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп.

При сравнении данных, полученных при однократном и многократном (2 раза/сут) приеме глимепирида, не обнаруживалось значимого различия в фармакокинетике препарата, а интраиндивидуальная изменчивость фармакокинетических параметров была очень низкой. Значимое накопление препарата отсутствовало.

Всасывание

При многократном приеме препарата внутрь в суточной дозе 4 мг Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч и составляет 309 нг/мл; существует линейное соотношение между дозой и Cmax, а также между дозой и AUC. Глимепирид обладает абсолютной биодоступностью. Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции.

Распределение

Для глимепирида характерны очень низкий Vd (около 8.8 л), приблизительно равный Vd альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Глимепирид биотрансформируется в организме на 2 метаболита, образующиеся, по всей вероятности, в результате метаболизма глимепирида в печени и обнаруживаемые как в моче, так и в кале, представляют собой гидроксилированное и карбоксилированное производное глимепирида.

Выведение

T1/2 при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 ч. После приема глимепирида в высоких дозах T1/2 несколько увеличивается. После однократного приема внутрь дозы глимепирида, меченного радионуклеидом, 58% радиоактивной метки обнаруживалось в моче и 35% - в кале. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживалось.

T1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляли соответственно около 3-6 ч и 5-6 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким КК) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что, по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белками. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида.

Показания

- сахарный диабет типа 2 в качестве монотерапии или в комбинации с метформином или инсулином.

Режим дозирования

Начальную и поддерживающую дозу устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля уровня глюкозы в крови и в моче.

В начале лечения назначают Амарил по 1 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (с интервалами 1-2 недели) и в следующем порядке: 1 мг-2 мг-3 мг-4 мг-6 мг Амарила в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза - 6 мг.

Время и кратность приема препарата врач определяет с учетом образа жизни больного. Суточную дозу назначают в 1 прием, как правило перед или во время обильного завтрака или, если суточная доза не была принята, непосредственно перед или во время первого обильного приема пищи. Лечение длительное.

Применение Амарила в комбинации с метформином

При недостаточной стабилизации концентрации глюкозы в крови у больных, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия Амарилом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение Амарилом начинается с минимальной дозы 1 г, а затем его доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы 6 мг.

Применение Амарила в комбинации с инсулином

В случае, когда не удается достигнуть нормализации концентрации глюкозы в крови приемом максимальной дозы Амарила в монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация глимепирида с инсулином.

В этом случае последняя назначенная больному доза Амарила остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля. При поддержании длительного контроля гликемии данная комбинированная терапия может снизить потребность в инсулине почти на 40%.

Перевод больного с другого перорального гипогликемического препарата на Амарил

Не существует точного соотношения между дозами Амарила и других пероральных гипогликемических препаратов. При переводе с таких препаратов на Амарил начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на Амарил с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы Амарила следует проводить поэтапно с учетом ответа на глимепирид в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание используемую дозу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения (например, хлорпропамид), может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.

Перевод больного с инсулина на Амарил

В исключительных случаях, если пациенты с сахарным диабетом типа 2 (инсулиннезависимым) получают инсулинотерапию, при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции β-клеток поджелудочной железы им может быть показан перевод на Амарил. Перевод должен проводиться под тщательным наблюдением врача. При этом перевод больного на Амарил начинают с минимальной дозы глимепирида 1 мг.

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана). Очень важно не пропускать приема пищи после приема Амарила.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: редко - развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, и их не всегда удается легко купировать. Могут возникать головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушения концентрации внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, нарушения координации, беспомощное состояние, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, спутанность или потеря сознания, включая коматозное состояние, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, в результате адренергического механизма обратной связи могут возникать такие симптомы как холодный, липкий пот, беспокойство, тахикардия, артериальная гипертензия, стенокардия и нарушения сердечного ритма.

Со стороны органа зрения: во время лечения (особенно в начале лечения) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.

Со стороны пищеварительной системы: иногда - тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боль в животе, диарея (очень редко приводящие к прекращению лечения); редко - повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.

Аллергические реакции: иногда - зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением АД, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, или подобными им веществами, также возможно развитие аллергического васкулита.

Прочие: в единичных случаях - фотосенсибилизация, гипонатриемия.

Противопоказания

- сахарный диабет типа 1;

- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;

- тяжелые нарушения функции печени;

- тяжелые нарушения функции почек (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе);

- беременность;

- лактация (грудное вскармливание);

- повышенная чувствительность к глимепириду или другим компонентам препарата, другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам.

Беременность и лактация

Амарил противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулин.

Установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком. В период лактации следует перевести женщину на инсулин или прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Следует обращать особое внимание на состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию: обширные ожоги, тяжелая множественная травма, обширные хирургические вмешательства, нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в ЖКТ (кишечная непроходимость, парез кишечника).

В стрессовых ситуациях (при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин.

Следует учитывать, что у пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом типа 2 при применении в монотерапии максимальных доз метформина наблюдается значительное улучшение метаболического контроля при присоединении к лечению глимепирида.

Следует учитывать, что у пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом типа 2 при приеме максимальных доз глимепирида и метформина может быть начата комбинированная терапия глимепирида с инcулином. При использовании этой комбинации наблюдается значительное улучшение метаболического контроля.

В первые недели лечения при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо строгого наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом; нерегулярное, неполноценное питание, пропуск приемов пищи, голодание, изменения привычной диеты; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; дисбаланс между физической нагрузкой и приемом углеводов; нарушения функции почек; тяжелые нарушения функции печени; передозировка Амарила; некомпенсированные сопутствующие заболевания эндокринной системы, воздействующие на углеводный обмен (в т.ч. нарушения функции щитовидной железы, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников); одновременный прием других лекарственных средств.

Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых пациентов, пациентов с НЦД или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками.

Дозы Амарила определяются уровнем глюкозы в крови. Амарил следует принимать в назначенных дозах и в назначенное время. Пропуск приема препарата никогда нельзя исправлять посредством последующего приема более высокой дозы. Больной должен незамедлительно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.

При достижении компенсации сахарного диабета типа 2 повышается чувствительность к инсулину; в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить Амарил. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела пациента или при изменении его образа жизни либо при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии.

Адекватная диета, регулярные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием глимепирида.

При переходе на Амарил с другого препарата необходимо принимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического препарата. Может возникнуть необходимость во временном прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта.

Если у пациента развилась гипогликемическая реакция при приеме глимепирида в дозе 1 мг/сут, это указывает на то, что у пациента нормализация уровня глюкозы в крови может достигаться с помощью одной диеты.

В настоящее время отсутствует опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени или почек показан переход на инсулинотерапию.

Пациент должен быть информирован о том, что при развитии тяжелых побочных реакций следует немедленно обратиться к врачу и не продолжать прием препарата без его рекомендаций.

Пациент должен быть информирован не только о симптомах гипогликемии, но и о симптомах гипергликемии (учащенное мочеиспускание, сильная жажда, сухость во рту, сухость кожных покровов).

Контроль лабораторных показателей

Во время лечения Амарилом необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, а также концентрации гликозилированного гемоглобина. Мониторное наблюдение за вышеперечисленными показателями помогает установить первичную или вторичную резистентность к препарату.

Также во время лечения глимепиридом необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови (особенно количества тромбоцитов и лейкоцитов).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения при переходе с одного гипогликемического препарата на другой или при нерегулярном приеме глимепирида может отмечаться обусловленное гипо- или гипергликемией снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного. Поэтому в таких ситуациях следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: после приема глимепирида в высокой дозе возможно развитие гипогликемии продолжительностью 12-72 ч, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови, сопровождающейся такими проявлениями, как усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, боли в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы.

Лечение: гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны при лечении гипогликемии. В тяжелых случаях пациента необходимо госпитализировать. Необходимо индуцировать рвоту, назначить прием жидкости (вода или лимонад с активированным углем /адсорбентом/ и сульфатом натрия /слабительным/). Как можно скорее начинают введение декстрозы, при необходимости в виде в/в струйного введения 50 мл 40% раствора с последующими инфузиями более разбавленного (10%) раствора с тщательным мониторированием уровня глюкозы в крови. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим.

При лечении гипогликемии, развившейся вследствие случайного приема Амарила грудными или маленькими детьми, для того, чтобы избежать гипергликемии, следует контролировать дозу декстрозы (50 мл 40% раствора) и непрерывно мониторировать концентрацию глюкозы в крови.

Лекарственное взаимодействие

Усиление гипогликемического действия Амарила может наблюдаться при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, цикло-, тро- и изофосфамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, ингибиторами МАО, миконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами длительного действия, тетрациклинами, тритоквалином.

Ослабление гипогликемического действия Амарила возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, салуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином (адреналином) и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах) и ее производными, эстрогенами и прогестагенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития, хлорпромазином.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых H2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие Амарила.

На фоне приема Амарила может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

Однократное или хроническое употребление этанола может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

 



Реклама
Поиск лекарств в аптеках