Азином - инструкция по применению

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

АЗИНОМ  

(AZINOM)

Загальна характеристика:

міжнародна та раціональна хімічна назви: azithromycin; 9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомо еритроміцину А дигідрат;

основні фізико-хімічні властивості: червоно-білі тверді желатинові капсули, наповнені білим порошком;

склад: 1 капсула містить азитроміцину еквівалентно безводному азитроміцину 250 мг;

допоміжні речовини: лактоза, кальцію фосфат двоосновний, тальк очищений, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний.

Форма випуску. Капсули.    

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди, лінкозаміди, стрептограміни. Азитроміцин. Код АТС  J01FА 10.  

Фармакологічні властивості. Азитроміцин – антибіотик широкого спектра дії, представник підгрупи макролідних антибіотиків-азалідів.

Фармакодинаміка. При створенні у вогнищі запалення високої концентрації азитроміцин справляє бактерицидну дію. Активний щодо грам позитивних аеробних мікро організмів (включаючи штами, що продукують β-лактамази): Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, стрептококи груп C, F, G. Серед грам негативних мікро організмів до азитроміцину чутливі: Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae,  Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp. Чутливі анаероби: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. До азитроміцину чутливі: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Helicobacter pylori, Erythema migrans.

Грам позитивні мікро організми, стійкі до дії еритроміцину, мають перехресну стійкість до азитроміцину. Більшість штамів Enterococcus faecallis і метицилінрезистентні стафілококи стійкі до азитроміцину.

Антимікробна дія азитроміцину зумовлена порушенням синтезу білка у рибосомах мікробної клітини. Пригнічується синтез білка на рівні зв’язування 5OS субодиницями рибосом 7OS у чутливих мікро організмів. Пригнічення відбувається на рівні гальмування реакції транс локації аміноацильного радикала та порушення утворення ініціатор них комплексів. Крім антимікробної дії, має помірну імуномодулюючу і протизапальну активність.  

Фармакокінетика. Азитроміцин при пероральному прийомі швидко всмоктується, що забезпечується його стійкістю у кислому середовищі та ліпофільністю. Після прийому 500 мг максимальна терапевтична концентрація у крові досягається через 2,5–3   години та становить 0,4 мг/л; біодоступність - 37%. Розподіляється по всьому організму. Добре проникає у дихальні шляхи, органи сечостатевої системи (у тому числі у передміхурову залозу), шкіру та м’які тканини. Слабко зв’язується з білками плазми крові, концентрується у середовищі із низьким рН навколо лізосом. Це забезпечує високу концентрацію препарату у тканинах (у 10–15 разів вищу, ніж у плазмі крові) і тривалий період напів виведення. Це, у свою чергу, визначає досить великий коефіцієнт розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмовий кліренс. 35% метаболізується в печінці шляхом деметилювання. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно в лізосомах важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників захворювань. Азитроміцин здатний зв’язуватись з фагоцитами, які забезпечують його надходження до вогнищ інфекції, де відбувається його вивільнення у процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину у вогнищах інфекції перевищує концентрацію у здорових тканинах (у середньому на 24–34%) та корелює зі ступенем запального набряку. Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях у вогнищах запалення протягом 5–7 діб після прийому останньої дози препарату, що дає змогу проводити короткі курси лікування протягом 3–5 діб. Виводиться із організму повільно. Виведення із плазми крові відбувається в два етапи: період напів виведення становить 14–20 годин в інтервалі від 8 до 24 годин після прийому препарату та 41 годину в інтервалі від 24 до 72 годин, що дає можливість застосовувати препарат 1 раз на добу.   Прийом їжі значно змінює фармакокінетику: на 52% знижується максимальна концентрація препарату в плазмі крові. Метаболіти азитроміцину не активні. З жовчю в незміненому вигляді виводиться 50%, із сечею – 6%. У чоловіків похилого віку (65 – 85 років) показники фармакокінетики не змінюються, у жінок підвищується максимальна концентрація препарату в плазмі крові на 30 – 50%.            

Показання для застосування.  Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікро організмами:

• інфекції ЛОР-органів і дихальних шляхів (ангіна, бактеріальний фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит, бактеріальні та атипові пневмонії, бронхіт);

• скарлатина;

• інфекції шкіри і м’яких тканин (бешиха, імпетиго, повторні піодерматози);

• хвороба Лайма (початкової стадія erythema migrans);

• інфекції урогенітальних шляхів (неускладнений уретрит, цервіцит);

• виразкова хвороба шлунка та дванадцяти палої кишки, що пов’язана   з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії).

Спосіб застосування та дози. Азином слід приймати за годину до або через 2 години після їди. Препарат приймають 1 раз на добу.

Дорослим і дітям старше 12 років (з масою тіла більше 40 кг): при інфекціях ЛОР-органів та дихальних шляхів, шкіри і м’яких тканин (за винятком хронічної мігруючої еритеми) призначають по 500 мг (2 капсули одночасно) на добу протягом 3 днів (курсова доза становить 1,5 г).

При хронічній erythema migrans: 1 раз на добу протягом 5 днів і у 1-й день - 1 г  (4 капсули по 250 мг), потім по 500 мг (по 2 капсули) з 2-го по 5-й день (курсова доза становить 3 г).

При інфекціях, які передаються статевим шляхом: 1 г одноразово (4 капсули по 250 мг).

При виразці шлунка і дванадцяти палої кишки, що пов’язані з Helicobacter pylorі: 1 г (4 капсули по 250 мг ) на добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії разом з іншими лікарськими засобами. Для пацієнтів літнього віку з порушенням функції нирок дозування не змінюють.

Дітям Азином призначають, враховуючи масу тіла, 1 раз на добу (добова доза - 10 мг/кг маси тіла) протягом 3 днів. Доза на курс - 30 мг/кг маси тіла. Дітям до 5 років призначають у відповідній даному віку лікарській формі. Дітям віком від 5 до 11 років (з масою тіла 20-37 кг) по 1 капсулі 1 раз на добу протягом 3 днів. При лікуванні еrythema migrans дітям з 5 років (з масою тіла 20-37 кг) призначають 20 мг/кг маси тіла (2 капсули) – в 1-ий день і по 10 мг/кг (1 капсула) – з 2-го по 5-ий день 1 раз на добу.

У випадку пропуску прийому дози препарату слід пропущену дозу прийняти якомога раніше, а наступні – з перервами у 24 години.

Побічна дія. При прийомі Азиному побічні реакції виникають зрідка. Можуть спостерігатися: з боку шлунково-кишкового тракту – метеоризм, нудота, блювання, біль у животі, пронос і шкірні висипання. Можливо оборотне помірне підвищення активності печінкових ферментів, нейтропенія, в окремих випадках – нейтрофілія та еозинофілі я. Змінені показники повертаються до норми через 2 – 3 тижні після припинення лікування.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до макролідних антибіотиків.

• Виражені порушення функції печінки та нирок.

• Вагітність.

• Годування груддю (припиняють на час лікування).

Передозування. Біль у животі, нудота, блювання, діарея, анорексія, запор, підвищення активності печінкових трансаміназ, слабкість. Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля внутрішньо. В тяжких випадках: заходи з відновлення водно-електролітного стану, екстракорпоральна гемосорбція. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. Обережно застосовують для лікування хворих з тяжкими порушеннями функції печінки та нирок. У дослідженнях   репродукції у тварин шкідливого впливу азитроміцину на плід не відмічалося. Внаслідок нечисленності клінічних даних не рекомендується призначати препарат вагітним і жінкам, які годують груддю (за винятком необхідності призначення за життєвими показаннями).

Азином не впливає на здатність керувати автомобільним транспортом і виконувати роботу, що потребує підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Абсорбція Азиному істотно не змінюється при застосуванні   антацидних засобів або блокаторів Н₂-гіста мінових рецепторів, але рекомендується, щоб інтервал між прийомом цих засобів становив не менше 2 годин.

Не відмічена взаємодія препарату з дигоксином, ерготаміном, циклоспорином, карбамазепіном, теофіліном, фенітоїном, пероральними антикоагулянтами (з синкумаром, неодикумарином).  

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 °С у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.   По 6 капсул у блістері, у картонній коробці.

Виробник. Дженом Біотек ПВТ. ЛТД.

Адреса. 504, Делфі, Хіранандані Гарденс,

Повай, Мумбай, 400 076, Індія.

Инструкция отсутствует