-
Бандрон
- Ibandronic acidМеждународное название
- Средства, влияющие на структуру и минерализацию костейФарм. группа
- M05BA06ATС-код
- по рецептуУсловие продажи
- 2 предложения от 2 156,00 до 2 750,00 грн.Наличие в аптеках
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
БАНДРОН
(BANDRONE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ibandronic acid; 3-(N-метил-3-(метилпентиламіно)-1-гідроксипропан)-1,1-дифосфонової кислоти моно натрію моногідрат;
основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору;
склад: 1 таблетка містить 50 мг ібандронової кислоти у вигляді ібандронату моно натрію моногідрату;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, авіцел рН 101, повідон К-30, кросповідон (поліпласдон), кислота стеаринова, аеросил (кремнію діоксид колоїдний), гідроксипропілм етилцелюлоза Е-5, полі етиленгліколь 6000, титану діоксид, тальк очищений.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на структуру та мінералізацію кісток. Біфосфонати. КОД АТС М 05В А 06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ібандронова кислота відноситься до групи біс фосфонатів, що спричиняють специфічну дію на кісткову тканину. Селективна дія ґрунтується на високій афінності біс фосфонатів до мінеральних компонентів кістки. Біс фосфонати діють шляхом пригнічення активності остеокластів, хоча конкретний механізм невідомий.
В експерименті in vivo ібандронова кислота запобігає кістковій деструкції, спричиненій блокадою функції статевих залоз, ретиноїдами, пухлинними процесами або введенням екстрактів пухлинної тканини. Пригнічення ендогенної кісткової резорбції було підтверджене в дослідженнях кінетики 45Са і при вивченні вивільнення радіо активно міченого тетрацикліну, заздалегідь інкорпорованого в скелетні тканини.
У дозах, що значно перевищують фармакологічно ефективні, ібандронова кислота не впливає на мінералізацію кісткової тканини.
Інгібуюча дія ібандронової кислоти на пухлинний остеоліз і особливо на гіперкальціємію пухлинного генезу виявляється у зниженні концентрації кальцію в сироватці і зменшенні виведення кальцію з сечею.
Клінічні дослідження показали, що інгібуюча дія ібандронової кислоти на індукований пухлиною остеоліз і, зокрема, на супутню пухлинному процесу гіперкальціємію супроводжується зниженням рівня кальцію в сироватці і підвищенням екскреції кальцію з сечею.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Після перорального прийому ібандронова кислота швидко всмоктується в верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Плазмові концентрації збільшуються пропорційно дозі до 50 мг при пероральному прийомі. Максимальні концентрації в плазмі досягаються через 30 хвилин – 2 години (в середньому через 1 годину) при прийомі натщесерце, абсолютна біодоступність становить приблизно 0,6 %. Всмоктування погіршується при одночасному прийомі з їжею чи питвом (крім звичайної води). Біодоступність зменшується приблизно на 90 % при вживанні звичайного сніданку в порівнянні з біодоступністю при прийомі препарату натщесерце. Якщо ібандронова кислота приймалась за 60 хвилин до їжі, не спостерігається значного зменшення біодоступності. При вживанні їжі чи питва менше ніж через 60 хвилин після прийому препарату, приріст як біодоступності, так і мінеральної щільності кісткової тканини зменшується.
Розподіл. Після першого системного розподілу ібандронова кислота швидко зв’язується з кістковою тканиною або виділяється з сечею. 40–50 % від кількості препарату, що циркулює у крові, добре проникає у кісткову тканину і накопи чується в ній. З білками плазми зв’язується приблизно 85 %.
Метаболізм. Немає даних про метаболізм ібандронової кислоти у тварин і людини.
Виведення. Ібандронова кислота елімінується з кровоносного русла шляхом кісткової абсорбції (40–50 %), решта виводиться в незмінному стані через нирки. Та частина ібандронової кислоти, що не всмокталась, виводиться незміненою з фекаліями.
В середньому період напів виведення коливається в межах 10–72 годин. Початкові рівні препарату в плазмі швидко знижуються і досягають 10 % від пікового значення протягом 8 годин після перорального введення.
Загальний кліренс ібандронової кислоти – 84–160 мл/хв. Нирковий кліренс (приблизно 60 мл/хв. у здорових жінок у період пост менопаузи) становить 50–60 % від загального і залежить від кліренсу креатині ну. Різниця між загальним і нирковим кліренсом відображає поглинання препарату кістковою тканиною.
Фармакокінетика в особливих випадках.
Стать. Біодоступність і показники фармакокінетики ібандронової кислоти не залежать від статі.
Раса. Немає даних про клінічно значиму міжетнічну різницю між пацієнтами азіатської і європейської раси щодо розподілу ібандронової кислоти. Про пацієнтів негроїдної раси даних недостатньо.
Пацієнти з нирковою недостатністю. Нирковий кліренс ібандронової кислоти в пацієнтів з різною стадією ниркової недостатності лінійно залежить від кліренса креатині ну. У хворих з помірним порушенням функції нирок (креатинін ≥ 30 мл/хв.) дозу препарату коригувати непотрібно. В осіб з вираженими порушеннями функції нирок (креатинін ≤ 30 мл/хв.), які отримують перорально 10 мг ібандронової кислоти на день протягом 21 дня, спостерігалось підвищення концентрації препарату в плазмі в 2–3 рази порівняно з пацієнтами з незміненою функцією нирок (кліренс=129 мл/хв.). Загальний кліренс ібандронової кислоти був зменшений до 44 мл/хв. в осіб з тяжкими порушеннями функції нирок.
Пацієнти з печінковою недостатністю. Немає даних з фармакокінетики ібандронової кислоти у пацієнтів з порушеною функцією печінки. Печінка не бере значної участі в кліренсі ібандронової кислоти, яка не метаболізується, а виводиться через нирки і шляхом поглинання кістковою тканиною. Таким чином, у хворих з порушенням функції печінки корекція дози препарату непотрібна. Оскільки зв’язування ібандронової кислоти в терапевтичних концентраціях з білками плазми крові низьке (85 %), малоймовірно, що гіпопротеїнемія при тяжких захворюваннях печінки призведе до клінічно значимого підвищення концентрації вільного препарату.
Літній вік. Вивчені фармакокінетичні параметри не залежать від віку. Оскільки функція нирок зменшується з віком, це єдиний фактор, який слід взяти до уваги (див. розділ “Пацієнти з нирковою недостатністю”).
Діти. Немає даних про використання Бандрону у пацієнтів віком до 18 років.
Показання для застосування. Гіперкальціємія при пухлинних захворюваннях.
Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза Бандрону – 1 таблетка 50 мг 1 раз на добу. Бандрон слід приймати за 30 хв. до першого прийому їжі чи рідини (окрім води) в день або інших пероральних препаратів чи добавок (включаючи кальцій).
Таблетки слід ковтати цілими, не розжовувати і запивати склянкою звичайної води (180–240 мл), сидячи чи стоячи. Пацієнтам не слід лежати протягом 60 хв. після прийому Бандрону.
Запивати Бандрон слід лише звичайною водою. Необхідно зауважити, що деякі мінеральні води можуть містити високі концентрації кальцію і тому не можуть бути використані.
Пацієнтам не слід розжовувати чи смоктати препарат через можливість утворення виразок на слизовій ротоглотки.
У більшості випадків підвищена концентрація кальцію в сироватці може нормалізуватися в межах 7 днів.
Спеціальні рекомендації щодо дозування.
Пацієнти з печінковою недостатністю.
Корекція дози непотрібна (див. розділ “Фармакокінетика в особливих випадках”).
Пацієнти з нирковою недостатністю.
Корекція дози непотрібна пацієнтам з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатині ну ≥ 30 мл/хв.). При кліренсі креатині ну ≤ 30 мл/хв. рішення про призначення Бандрону повинно базуватись на індивідуальній оцінці ризик/перевага (див. розділ “Фармакокінетика в особливих випадках”).
Вік. Корекція дози непотрібна.
Побічна дія. В окремих випадках можуть спостерігатися такі побічні ефекти: диспепсія, нудота, біль у животі, діарея, головний біль, міальгія, висипання. При прийомі першої дози Бандрону можуть виникати короткочасні, незначні або помірні грипоподібні симптоми, що не потребують спеціального лікування.
Протипоказання. Підвищена чутливість до ібандронової кислоти чи будь-якого іншого компонента препарату, а також до інших біс фосфонатів.
Передозування. Може спостерігатись розвиток побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту, таких як шлункові розлади, печія, езофагіт, гастрит чи виразка. Для зв’язування Бандрону слід призначати молоко чи антацидні засоби. Через ризик подразнення стравоходу не слід викликати блювання. Пацієнтам необхідно знаходитись у вертикальному положенні.
Особливості застосування. До початку лікування Бандроном потрібно відкоригувати гіпокальціємію та інші порушення метаболізму кісткової тканини та електролітного балансу. Слід вживати достатню кількість кальцію та вітаміну Д. Якщо прийом з їжею кальцію та вітаміну Д недостатній, їх потрібно призначити додатково.
Прийом біс фосфонатів може призвести до виникнення дисфагії, езофагіту і виразок шлунка чи стравоходу. Тому пацієнти повинні звертати особливу увагу на дотримання рекомендацій щодо дозування (див. розділ “Спосіб застосування та дози”).
При появі ознак чи симптомів можливого ураження стравоходу (поява порушення ковтання, біль при ковтанні, біль за грудиною, печія) слід припинити прийом препарату та звернутися до лікаря.
Діти. Безпечність та ефективність застосування Бандрону у хворих віком до 18 років не встановлені.
Вагітність і лактація.
Немає клінічного досвіду застосування Бандрону вагітними жінками. Невідомо, чи проникає Бандрон у грудне молоко. Тому не рекомендується застосовувати препарат у період вагітності і лактації.
Клінічні дослідження впливу препарату на здатність керувати автомобілем чи іншими (потенційно небезпечними) механізмами не проводились.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Продукти харчування, що містять кальцій та інші полівалентні катіони (алюміній, магній, залізо), в тому числі молоко, харчові добавки можуть порушувати всмоктування препарату, тому їх потрібно вживати не раніше, ніж через 30 хв. після прийому Бандрону.
Препарати кальцію, антациди та деякі інші пероральні засоби, до складу яких входять полівалентні катіони (алюміній, магній, залізо), можуть порушувати всмоктування Бандрону. Тому інтервал між прийомом Бандрону та інших пероральних препаратів повинен становити не менше 60 хв.
Фармакокінетичні дослідження взаємодії у жінок у пост менопаузальному періоді продемонстрували відсутність будь-якої взаємодії з тамоксифеном чи препаратами гормональної замісної терапії (естрогени). Не спостерігалось будь-якої взаємодії при одночасному прийомі з мелфаланом/преднізолоном у пацієнтів з множинною мієломою.
Ранітидин при внутрішньо венному введенні збільшує біодоступность ібандронової кислоти приблизно на 20 %. Корекція дози Бандрону при одночасному прийомі з блокаторами Н2-рецепторів чи іншими препаратами, що підвищують рівень кислотності шлункового соку, непотрібна.
Ібандронова кислота не впливає на печінкові ізоферменти Р450. Зв’язування з білками плазми при прийомі препарату незначне. Виводиться ібандронова кислота шляхом ниркової екскреції і не підлягає процесам біо трансформації. Шлях виведення ібандронової кислоти не включає будь-які транспортні системи, які беруть участь у виведенні інших препаратів.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С. Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.
Виробник. НАТКО ФАРМА ЛІМІТЕД.
Адреса. Котур – 509 228, Махабубнагар Діст. Андхра Прадеш, Індія.
Общая характеристика:
международное и химическое название: ibandronic acid, 3 - (N-метил-3-(метилпентиламино)-1-гидроксипропан) -1,1-дифосфоновои кислоты мононатрия моногидрат;
основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета;
1 таблетка содержит 50 мг ибандроновой кислоты в виде ибандронату мононатрия моногидрата;
Вспомогательные вещества: лактоза, авицел рН 101, повидон К-30, кросповидон (полипласдон), кислота стеариновая, аэросил (кремния диоксид коллоидный), гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид, тальк очищенный.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бифосфонаты. КОД АТС М05ВА06.
Фармакологические свойства.
Фармакологические Ибандроновая кислота относится к группе бисфосфонатов, вызывающие специфическое действие на костную ткань. Селективное действие основывается на высокой аффинности бисфосфонатов к минеральным компонентам кости. Бисфосфонаты действуют путем подавления активности остеокластов, хотя конкретный механизм неизвестен.
В эксперименте in vivo ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолевыми процессами или введением экстрактов опухолевой ткани. Угнетение эндогенной костной резорбции было подтверждено в исследованиях кинетики 45Са и при изучении высвобождения радиоактивно меченного тетрациклина, предварительно инкорпорированного в скелетные ткани.
В дозах, значительно превышающих фармакологически эффективные, ибандроновая кислота не влияет на минерализацию костной ткани.
Ингибирующая действие ибандроновой кислоты на опухолевый остеолиз и особенно на гиперкальциемии опухолевого генеза проявляется в снижении концентрации кальция в сыворотке и уменьшении выведения кальция с мочой.
Клинические исследования показали, что ингибирующая действие ибандроновой кислоты на индуцированный опухолью остеолиз и в частности на сопутствующую опухолевом процесса гиперкальциемию сопровождается снижением уровня кальция в сыворотке и повышением экскреции кальция с мочой.
Фармакокинетика
Всасывания. После перорального приема ибандроновая кислота быстро всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Плазменные концентрации повышаются пропорционально дозе до 50 мг при пероральном приеме. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 30 минут - 2 часа (в среднем через 1 час) при приеме натощак, абсолютная биодоступность составляет примерно 0,6%. Всасывание ухудшается при одновременном приеме с пищей или питьем (кроме обычной воды). Биодоступность уменьшается приблизительно на 90% при употреблении обычного завтрака по сравнению с биодоступностью при приеме препарата натощак. Если ибандроновая кислота принималась за 60 минут до еды, не наблюдается значительного уменьшения биодоступности. При употреблении пищи или питья менее чем через 60 минут после приема препарата, прирост как биодоступности, так и минеральной плотности костной ткани уменьшается.
Распределение После первого системного распределения ибандроновая кислота быстро связывается с костной тканью или выводится с мочой. 40-50% от количества препарата, циркулирующего в крови, хорошо проникает в костную ткань и накапливается в ней. С белками плазмы связывается примерно 85%.
Метаболизм. Нет данных о метаболизме ибандроновой кислоты у животных и человека.
Вывод. Ибандроновая кислота элиминируется из кровеносного русла путем костной абсорбции (40-50%), остальная часть выводится в неизмененном виде через почки. Та часть ибандроновой кислоты, не абсорбированной выводится неизмененной с фекалиями.
В среднем период полувыведения колеблется в пределах 10-72 часов. Начальные уровни препарата в плазме быстро снижаются и достигают 10% от пикового значения в течение 8 часов после перорального введения.
Общий клиренс ибандроновой кислоты - 84-160 мл / мин. Почечный клиренс (примерно 60 мл / мин у здоровых женщин в период постменопаузы) составляет 50-60% от общего и зависит от клиренса креатинина. Разница между общим и почечным клиренсом отражает поглощения препарата костной тканью.
Фармакокинетика в особых случаях.
Пол. Биодоступность и показатели фармакокинетики ибандроновой кислоты не зависят от пола.
Раса. Нет данных о клинически значимую межэтническую разницу между пациентами азиатской и европейской расы по распределению ибандроновой кислоты. О пациентах негроидной расы данных недостаточно.
Пациенты с почечной недостаточностью. Почечный клиренс ибандроновой кислоты у пациентов с различной стадией почечной недостаточности линейно зависит от клиренса креатинина. У больных с умеренным нарушением функции почек (креатинин ≥ 30 мл / мин) дозу препарата корректировать нужно. У лиц с выраженными нарушениями функции почек (креатинин ≤ 30 мл / мин), получающих перорально 10 мг ибандроновой кислоты в день в течение 21 дня, наблюдалось повышение концентрации препарата в плазме в 2-3 раза по сравнению с пациентами с неизмененной функцией почек (клиренс = 129 мл / мин). Общий клиренс ибандроновой кислоты был уменьшен до 44 мл / мин. у лиц с тяжелыми нарушениями функции почек.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Нет данных по фармакокинетике ибандроновой кислоты у пациентов с нарушенной функцией печени. Печень не берет значительного участия в клиренсе ибандроновой кислоты, которая не метаболизируется, а выводится через почки и путем поглощения костной тканью. Таким образом, у больных с нарушением функции печени коррекции дозы препарата не требуется. Поскольку связывание ибандроновой кислоты в терапевтических концентрациях с белками плазмы крови низкое (85%), маловероятно, что гипопротеинемия при тяжелых заболеваниях печени приведет к клинически значимому повышению концентрации свободного препарата.
Пожилой возраст. Изучены фармакокинетические параметры не зависят от возраста. Поскольку функция почек уменьшается с возрастом, это единственный фактор, который следует принять во внимание (см. раздел "Пациенты с почечной недостаточностью").
Дети. Нет данных об использовании Бандрона у пациентов в возрасте до 18 лет.
Показания к применению.
Гиперкальциемия при опухолевых заболеваниях.
Способ применения и дозы.
Рекомендуемая доза Бандрона - 1 таблетка 50 мг 1 раз в сутки. Бандрон следует принимать за 30 мин. до первого приема пищи или жидкости (кроме воды) в день или других пероральных препаратов или добавок (включая кальций).
Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая стаканом обычной воды (180-240 мл), сидя или стоя. Пациентам не следует лежать в течение 60 мин. после приема Бандрона.
Запивать Бандрон следует только обычной водой. Учтите, что некоторые минеральные воды могут содержать высокие концентрации кальция и поэтому не могут быть использованы.
Пациентам не следует разжевывать или сосать препарат за возможности образования язв на слизистой ротоглотки.
В большинстве случаев повышенная концентрация кальция в сыворотке может нормализоваться в пределах 7 дней.
Специальные рекомендации по дозировке.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Коррекция дозы не требуется (см. раздел "Фармакокинетика в особых случаях").
Пациенты с почечной недостаточностью.
Коррекция дозы не требуется пациентам с умеренным нарушением функции почек (КК ≥ 30 мл / мин). При КК ≤ 30 мл / мин. решение о назначении Бандрона должно базироваться на индивидуальной оценке соотношения риск / преимущество (см. раздел "Фармакокинетика в особых случаях").
Возраст. Коррекция дозы не нужна.
Побочное действие.
В отдельных случаях могут наблюдаться такие побочные эффекты: диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея, головная боль, миалгия, сыпь. При приеме первой дозы Бандрона могут возникать кратковременные, незначительные или умеренные гриппоподобные симптомы, которые не требуют специального лечения.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к ибандроновой кислоты или любого другого компонента препарата, а также к другим бисфосфонатов.
Передозировки.
Может наблюдаться развитие побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как желудочные расстройства, изжога, эзофагит, гастрит или язва. Для связывания Бандрона следует назначать молоко или антацидные средства. За риска раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациентам необходимо находиться в вертикальном положении.
Особенности применения.
До начала лечения Бандроном нужно откорректировать гипокальциемии и другие нарушения метаболизма костной ткани и электролитного баланса. Следует употреблять достаточное количество кальция и витамина Д. Если прием с пищей кальция и витамина Д недостаточен, их нужно назначить дополнительно.
Прием бисфосфонатов может привести к дисфагии, эзофагита и язв желудка или пищевода. Поэтому пациенты должны обращать особое внимание на соблюдение рекомендаций по дозировке (см. раздел "Способ применения и дозы").
При появлении признаков или симптомов возможного поражения пищевода (появление нарушение глотания, боль при глотании, боль за грудиной, изжога) следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Дети. Безопасность и эффективность применения Бандрона у больных в возрасте до 18 лет не установлены.
Беременность и лактация.
НЕТ клинического опыта применения Бандрона беременными женщинами. Неизвестно, проникает Бандрон в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять препарат в период беременности и лактации.
Клинические исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем или другими (потенциально опасными) механизмами не проводились.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Продукты питания, содержащие кальций и другие поливалентные катионы (алюминий, магний, железо), в том числе молоко, пищевые добавки могут нарушать всасывание препарата, поэтому их нужно употреблять не ранее, чем через 30 мин. после приема Бандрона.
Препараты кальция, антациды и некоторые другие пероральные средства, в состав которых входят поливалентные катионы (алюминий, магний, железо), могут нарушать всасывание Бандрона. Поэтому интервал между приемом Бандрона и других пероральных препаратов должен составлять не менее 60 мин.
Фармакокинетические исследования взаимодействия у женщин в постменопаузальном периоде продемонстрировали отсутствие каких-либо взаимодействия с тамоксифеном или препаратами гормональной заместительной терапии (эстрогены). Не наблюдалось какого-либо взаимодействия при одновременном приеме с мелфалана / преднизолоном у пациентов с множественной миеломой.
Ранитидин при внутривенном введении увеличивает биодоступность ибандроновой кислоты примерно на 20%. Коррекция дозы Бандрона при одновременном приеме с блокаторами Н2-рецепторов или другими препаратами, повышающими уровень кислотности желудочного сока, нужна.
Ибандроновая кислота не влияет на печеночные изоферменты Р450. Связывание с белками плазмы при приеме препарата незначительное. Выводится ибандроновая кислота путем почечной экскреции и не подлежит процессам биотрансформации. Путь вывода ибандроновой кислоты не включает любые транспортные системы, участвующие в выведении других препаратов.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 2 года.
Реклама
