Цераксон - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ЦЕРАКСОН^®

(CERAXON^®)

Склад:

діюча речовина: citicoline;

1 ампула містить цитиколіну натрію 522,5 мг, що відповідає 500 мг цитиколіну, або цитиколіну натрію  1045 мг, що відповідає 1000 мг цитиколіну;                             

допоміжні речовини: кислота хлористоводнева або розчин натрію гідроксиду для коригування рН, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин, вільний від видимих часток.

Фармакотерапевтична група. Психостимулятори, засоби, що застосовуються при синдромі дефіциту уваги та гіперактивності (СДУГ), ноотропні засоби. Інші психостимулюючі та ноотропні засоби.

Код АТХ N06В Х06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цитиколін стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів мембран нейронів, що підтверджено даними магнітно-резонансної спектроскопії. Завдяки такому механізму дії цитиколін покращує функціонування таких мембранних механізмів як робота іонообмінних насосів та рецепторів, модуляція яких необхідна для нормального проведення нервових імпульсів.

Завдяки стабілізуючій дії на мембрану нейронів цитиколін проявляє протинабрякові властивості, які сприяють зменшенню набряку мозку.

Експериментальні дослідження показали, що цитиколін інгібує активацію деяких фосфоліпаз (А1, А2, С та D), зменшує утворення вільних радикалів, запобігає руйнуванню мембранних систем і зберігає антиоксидантні захисні системи, такі як глутатіон.

Цитиколін зберігає запас енергії нейронів, інгібує апоптоз та стимулює синтез ацетилхоліну.

Експериментально доведено, що цитиколін також проявляє профілактичну нейропротекторну дію при фокальній ішемії головного мозку.

Клінічні дослідження показали, що цитиколін достовірно збільшує функціональне відновлення у пацієнтів із гострим ішемічним порушенням мозкового кровообігу, що співпадає з уповільненням зростання об’єму ішемічного пошкодження головного мозку за даними нейровізуалізації.

У пацієнтів із черепно-мозковою травмою цитиколін прискорює відновлення і зменшує тривалість та інтенсивність посттравматичного синдрому.

Цитиколін поліпшує рівень уваги та свідомості, когнітивні та неврологічні розлади, пов’язані з ішемією головного мозку, сприяє зменшенню проявів амнезії.

Фармакокінетика.

Після введення препарату спостерігається значне підвищення рівня холінів у плазмі крові. Препарат метаболізується у кишечнику та печінці з утворенням холіну та цитидину.

Після введення цитиколін широко розподіляється у структурах головного мозку зі швидким включенням фракції холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидину у цитидинові нуклеотиди і нуклеїнові кислоти. У головному мозку цитиколін вбудовується у клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, інтегруючись у структуру фосфоліпідної фракції.

Лише незначна кількість дози виявляється у сечі і фекаліях (менше 3 %). Приблизно 12 % дози виводиться через СО₂, що видихається. Під час виведення препарату з сечею виділяють дві фази: перша фаза – протягом 36 годин, у якій швидкість виведення зменшується швидко, і друга фаза – в якій швидкість виведення зменшується набагато повільніше. Така ж сама фазність спостерігається при виведенні через дихальні шляхи. Швидкість виведення СО₂ зменшується швидко, приблизно протягом 15 годин, потім – знижується набагато повільніше.

Клінічні характеристики.

Показання.  

– Інсульт, гостра фаза порушень мозкового кровообігу та лікування ускладнень і наслідків порушень мозкового кровообігу.

– Черепно-мозкова травма та її неврологічні наслідки.

– Когнітивні порушення та порушення поведінки внаслідок хронічних судинних і  дегенеративних церебральних розладів.

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до цитиколіну або до інших компонентів препарату.

- Підвищений тонус парасимпатичної нервової системи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Цитиколін посилює ефект леводопи. Не слід призначати препарат одночасно з лікарськими засобами, що містять меклофеноксат.

Особливості застосування.

У випадку внутрішньовенного застосування препарат слід вводити повільно (протягом 3-5 хвилин залежно від дози, що вводиться).

У разі застосування внутрішньовенно краплинно, швидкість вливання повинна становити 40-60 крапель на хвилину.

У випадку стійкого внутрішньочерепного крововиливу не слід перевищувати дозу 1000 мг на добу та швидкість внутрішньовенного вливання (30 крапель на хвилину).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Достатні дані про застосування цитиколіну вагітним жінкам відсутні. Дані щодо екскреції цитиколіну у грудне молоко та його дія на плід невідомі. У період вагітності або годування груддю лікарський засіб можна призначати тільки тоді, коли очікувана терапевтична користь для матері переважає  потенційний ризик для плода.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

В індивідуальних випадках деякі побічні реакції з боку центральної нервової системи можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.  

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована доза для дорослих становить від 500 мг до 2000 мг на добу залежно від тяжкості симптомів.

Препарат призначати для внутрішньом’язового або внутрішньовенного застосування.  Внутрішньовенно препарат може бути введений повільно ін’єкційно (протягом 3-5 хвилин залежно від дози, що вводиться) або крапельно (швидкість: 40-60 крапель на хвилину).

Максимальна добова доза – 2000 мг.

Термін лікування  залежить від перебігу хвороби та визначається лікарем.

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Розчин для ін’єкцій призначений тільки для одноразового застосування. Препарат застосовувати одразу після відкриття ампули. Залишки препарату необхідно знищити. Препарат можна змішувати з усіма ізотонічними розчинами для внутрішньовенного введення, а також із гіпертонічним розчином глюкози.

При необхідності лікування продовжувати препаратом у формі розчину для перорального застосування.

Діти.

Досвід застосування препарату дітям обмежений.

Передозування.

Про випадки передозування не повідомлялось.

Побічні реакції.

Побічні реакції виникають дуже рідко (<1/10000), включаючи поодинокі випадки.

З боку центральної і периферичної нервової систем: сильний головний біль, вертиго, галюцинації.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, тахікардія.

З боку дихальної системи: задишка.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея.

З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі: висипання, гіперемія, екзантема, кропив’янка, пурпура, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Загальні реакції: озноб,  зміни у місці введення.

Термін придатності.  3 роки.

Умови зберігання.  

Зберігати при температурі не вище 30 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Несумісність. Не застосовувати розчинники, не вказані у розділі «Спосіб застосування та дози».

Упаковка. По 4 мл в ампулах; по 5 або по 10 ампул у картонній коробці.

Категорія відпуску.  За рецептом.

Виробник.  Феррер Інтернаціональ, С.А., Іспанія/Ferrer Internacional, S.A., Spain.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.  

Джоан Бускалла, 1-9, Сант-Кугат-дель-Валлес, 08173 Барселона, Іспанія/Joan Buscalla, 1-9, Sant Cugat del Valles, 08173 Barcelona, Spain.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ЦЕРАКСОН

табл. п/плен. оболочкой 500 мг, № 10, № 20

№ UA/4464/03/01 от 26.11.2009 до 26.11.2014

р-р д/перорал. прим. 10 г/100 мл фл. 30 мл, № 1

Прочие ингредиенты: сорбитол, глицерин, нипагин, нипазол, глицеринформаль, натрия цитрат (дигидрат), натрия сахаринат, краситель 4Р пунцовый, эссенция клубничная, калия сорбат, кислота лимонная, вода очищенная.

№  UA/4464/02/01 от 12.04.2011 до 12.04.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов в мембране нейронов, что способствует улучшению функции мембран, в том числе, функционированию ионообменных насосов и нейрорецепторов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану, цитиколин обладает противоотечными свойствами, благодаря чему уменьшает отек головного мозга.
Результаты исследований показали, что цитиколин подавляет деятельность некоторых фосфолипаз, препятствует остаточному возникновению свободных радикалов, предупреждает повреждение мембранных систем и обеспечивает сохранение защитной антиоксидантной системы.
Цитиколин уменьшает объем поврежденной ткани, предупреждая гибель клеток, действуя на механизмы апоптоза, и улучшает холинергическую передачу. Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при очаговых повреждениях мозга (инсультах). Цитиколин способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое повреждение тканей мозга, что подтверждается результатами рентгенологических исследований.
При черепно-мозговых травмах цитиколин сокращает продолжительность восстановительного периода и уменьшает интенсивность посттравматического синдрома.
Цитиколин уменьшает вираженность симптомов, связанных с церебральной дисфункцией после таких патологических процессов, как черепно-мозговые травмы и острые нарушения мозгового кровообращения. Цитиколин уменьшает амнезию, улучшает состояние при когнитивных, сенситивных и моторных нарушениях. Цитиколин уменьшает выраженность симптомов, наблюдающихся при гипоксии и ишемии мозга, включая ухудшение памяти, эмоциональную лабильность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживании.
Фармакокинетика. Поскольку цитиколин является естественным соединением, содержащимся в организме, классическое фармакокинетическое исследование выполнить невозможно из-за сложности количественного определения экзогенного и эндогенного цитиколина. В фармакокинетическом исследовании отмечали практически полное всасывание цитиколина. Цитиколин полностью всасывается в ЖКТ, <1% дозы выявлено в кале на протяжении 5 дней после приема. После введения препарата отмечают значительное повышение уровня холинов в плазме крови. Также отмечено два пика радиоактивности в плазме крови вследствие метаболизма в печени и кишечнике, первый через 1 ч и второй — через 24 ч.
Исследования биодоступности показали, что биодоступность при пероральном и парентеральном путях введения практически идентичны. Препарат метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения цитиколин усваивается тканями мозга, при этом холины действуют на фосфолипиды, цитидин — на цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин быстро достигает тканей мозга и активно встраивается в мембраны клеток, цитоплазму и митохондрии, активируя деятельность фосфолипидов. Выведение очень медленное, преимущественно через дыхательные пути и с мочой, около 12% дозы выводится через дыхательные пути. Выведение препарата с мочой и через дыхательные пути проходит в 2 фазы: 1-я фаза — быстрое выведение (с мочой — в течение первых 36 ч, через дыхательные пути — в течение первых 15 ч); 2-я фаза — медленное выведение. Только незначительная часть выводится с мочой и калом (< 3%). После 5 сут приема было выявлено приблизительно 16% дозы, что свидетельствует о включении основной части дозы препарата в метаболизм.

ПОКАЗАНИЯ:

острая фаза нарушений мозгового кровообращения.
Лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения. Черепно-мозговая травма и ее последствия.
Когнитивные, сенситивные, моторные и неврологические нарушения, вызванные церебральной патологией дегенеративного и сосудистого происхождения.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Таблетки
Рекомендуемая доза составляет от 500 до 2000 мг/сут (1–4 таблетки). Дозы препарата и продолжительность лечения зависят от тяжести поражения мозга и устанавливаются врачом.
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.
Р-р для перорального применения
Принимают внутрь. Взрослым назначают от 500 мг (5 мл) до 2000 мг (20 мл) в сутки, распределив на 2–3 приема. Принимают независимо от приема пищи.
Продолжительность курса лечения зависит от тяжести поражения мозга. Минимальный рекомендуемый курс лечения — 45 дней.
Препарат, предварительно смешанный с небольшим количеством воды, принимают с помощью дозировочного шприца.
Необходимо промывать дозировочный шприц водой после каждого применения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата; перепарат не следует назначать пациентам с высоким тонусом парасимпатической нервной системы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

побочные реакции отмечают очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.
Нарушения психики: галлюцинации.
Со стороны нервной системы: выраженная головная боль, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия или гипотензия.
Со стороны органов дыхания: одышка.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: гиперемия, крапивница, экзантема, пурпура.
Общие нарушения: тремор, легкий озноб, отеки.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

препарат содержит краситель пунцовый 4-R, что может быть причиной аллергических реакций, астматического приступа, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте. Пациенты с наследственным нарушением толерантности к фруктозе не должны принимать этот препарат из-за входящего в состав сорбитола. Нипагин и нипазол, входящие в состав препарата, могут быть причиной аллергических реакций (обычно отсроченных).
Период беременности и кормления грудью. Хотя доказательств риска для плода при применении цитиколина не получено, в период беременности препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Данных о проникновении цитиколина в грудное молоко и его действии на ребенка нет.
Дети. Нет достаточных данных относительно применения препарата у детей.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе со сложными механизмами. Цитиколин не влияет на способность к управлению транспортными средствами и работе со сложными механизмами. В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны ЦНС могут влиять на способность к управлению транспортными средствами и работе со сложными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

цитиколин усиливает эффект леводопы. Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

с учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны, даже при превышении терапевтических доз.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 30 °С. Р-р для перорального применения не замораживать и не охлаждать! В процессе хранения возможно возникновение легкой опалесценции, исчезающей при выдерживании препарата при температуре 20 °С.