Цитол - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЦИТОЛ

(CITOL)

Склад.

Діюча речовина: citalopram

1 таблетка 20 мг, вкрита плівковою оболонкою, містить 24,98 мг циталопраму гідро броміду, що еквівалентно 20 мг циталопраму;

1 таблетка 40 мг, вкрита плівковою оболонкою, містить 49,96 мг циталопраму гідро броміду, що еквівалентно 40 мг циталопраму;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон К-90, магнію стеарат, гідроксипропілм етилцелюлоза, полі етиленгліколь 400, титану діоксид.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Селективний інгібітор зворотного нейронального захоплення серотоніну. Код АТС N06А В 04.

Клінічні характеристики.

Показання.

Терапія депресій та попередження рецидивів, лікування розладів панічного типу з/без агорафобій та обсесивно-компульсивних розладів.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до циталопраму чи до будь-якого компонента препарату.

• Комбінації з інгібіторами МАО  (див. Особливості застосування).

• Вагітність та лактація.

• Дитячий вік.

Спосіб застосування та дози.  

Таблетка Цитолу з покриттям є разовою денною дозою. Вона може прийматися в будь-який час доби незалежно від прийому їжі.

У дорослих: призначення Цитолу починається з разової добової пероральної дози 20 мг і за неохідності збільшується до 40 мг. Підвищення дози на 20 мг відбувається з прийнятою дозою 20 мг з інтервалами не коротше одного тижня. Денна доза може бути підвищена до 60 мг залежно від індивідуальної реакції пацієнта і від гостроти депресії.

У літніх пацієнтів (старше 65 років): рекомендована доза для більшості літніх пацієнтів дорівнює 20 мг. Особам зі слабкою або відсутньою реакцією дозу можна збільшити до 40 мг.

У пацієнтів з ослабленою функцією нирок: при слабкому або помірному зниженні функції нирок у коректуванні дози необхідності немає. Дані про пацієнтів із серйозними порушеннями функції нирок (кліренс креатині ну становить менш 20 мл/хвилину) відсутні.

У пацієнтів з ослабленою функцією печінки: для більшості таких пацієнтів рекомендована доза дорівнює 20 мг. Особам зі слабкою або відсутньою реакцією дозу можна збільшити до 40 мг.

Тривалість терапії.

Антидепресивний ефект встановлюється звичайно протягом 2-4 тижнів. Оскільки лікування антидепресивними препаратами відноситься до типу симптоматичних, даний засіб варто приймати протягом 6 місяців або довше з метою попередження можливості рецидиву.

Підтримуюча терапія повинна продовжуватися кілька років, щоб попередити повторення нападів у пацієнтів з рекурентною формою депресії (одно полярна).

Відміна препарату повинна здійснюватись поступово.

Побічна дія.

Побічні реакції, що спостерігаються при застосуванні Цитолу, звичайно слабкі і швидко минають. Вони виникають у перші 1-2 тижні терапії і припиняються, як правило, по мірі виходу з депресивного стану .

Най поширеніші побічні ефекти, асоційовані з прийомом Цитолу, це сухість у роті, нудота, сонливість, посилення спітніння і поява тремору, ослаблення статевої функції (порушення еякуляції, імпотенція, зниження лібідо), діарея, сонливість, диспепсія, слабкість, підвищення температури, інфекція верхніх відділів шлунково-кишкового тракту і риніти. Дуже рідко відзначаються конвульсії.

Побічні ефекти, що спостерігаються, розподілені по системах організму в такий спосіб:

Серцево-судинні порушення:

Часті : тахікардія, постуральна гіпертензія, гіпотензія.

Не часті: гіпертензія, брадикардія, набряк, стенокардія, екстрасистолія, серцева недостатність, жар, інфаркт міокарда.

Рідкі: короткочасний ішемічний напад, флебіт, мерехтіння передсердь, зупинка серця.

Порушення центральної і периферичної нервової системи:

Часті: парестезія, мігрень.

Не часті: гіперкінез, вертиго, гіпертонус, екстра пірамідні порушення, судома м'язів ноги, мимовільні скорочення м'язів.

Рідкі: порушення координації, гіперестезія (підвищене відчуття до подразників), птоз, ступор.

Ендокринні порушення:

Рідкі : гіпотиреоз, гіпертиреоз, гінекомастія.

Шлунково-кишкові порушення:

Часті: здуття живота.

Не часті: гастрит, гастроентерит, стоматит, геморой, утруднене ковтання, гінгівіт, езофагіт.

Рідкі: коліт, виразка шлунка, холецистит, жовчокам'яна хвороба, виразка дванадцяти палої кишки, шлунково-стравохідний рефлюкс, глосит, жовтяниця, дивертикуліт, гикавка.

Загальні розлади:

Рідкі: почервоніння шкіри, непереносимість алкоголю, синкопа, грипоподібні симптоми.

Порушення кровоносної і лімфатичної систем:

Не часті: пурпура, анемія, носова кровотеча, лейкоцитоз, лейкопенія, збільшення лімфатичних вузлів.

Рідкі: емболія легеневої артерії, гранулоцит опенія, гіпохромна анемія, порушення згортання крові, кровоточивість ясен.

Метаболічні і трофічні порушення:

Часті: втрата ваги, збільшення ваги.

Не часті: підвищення ферментів печінки, підвищення рівня лужної фосфатази, порушення толерантності до глюкози.

Рідкі: білірубінемія, гіпокаліємія, ожиріння, гіпоглікемія, гепатит, зневоднювання.

Порушення скелетно-м'язової системи:

Не часті: артрит, м'язова слабкість.

Рідкі: бурсит, остеопороз.

Психіатричні порушення:

Часті: ослаблена концентрація уваги , амнезія, апатія, депресія, підвищений апетит, поглиблення депресії, спроба суїциду, сплутаність свідомості.

Не часті: підвищене лібідо, агресивна реакція, токсикоманія, психічна депресія, панічна реакція.

Рідкі: кат атонічна реакція, меланхолія.

Порушення репродуктивної системи (жінки):

Часті: аменорея.

Не часті: галакторея, біль в грудях, піхвова кровотеча.

Порушення дихальної системи:

Часті: кашель.

Не часті: бронхіт, задишка, пневмонія.

Рідкі: астма, ларингіт, бронхоспазм.

Дерматологічні порушення:

Часті: висипання на шкірі, свербіж .

Не часті: фото сенситивна реакція, кропив× янка, вугри, екзема, алопеція, дерматит, псоріаз.

Рідкі: гіпертрихоз, підвищена пітливість, кератит, целюліт, анальний свербіж .

Особливі відчуття:

Не часті: дзенькіт у вухах, кон^,юнктивіт.

Рідкі: розширення зіниці, світлобоязнь, двоїння в очах, втрата смакових відчуттів.

Порушення сечостатевої системи:

Часті: поліурія.

Не часті: нетримання сечі , затримка сечі , відсутність сечі .

Рідкі: гематурія, олігурія, пієлонефрит, біль у нирках .

Побічні ефекти, поява яких потребує припинення прийому лікарського препарату: нудота, безсоння, сонливість, астенія, сухість у роті, блювання та ажитація .

Передозування.

Симптоми та лікування передозування. Най поширенішими симптомами при передозуванні циталопраму є сонливість, кома, порушення артикуляції, рідко великі судомні напади, синусова тахікардія, посилення потовідділення, нудота, блювання, ціаноз, гіпервентиляція легень. Летальні наслідки невідомі.

У випадку передозування, лікування циталопрамом має бути припинено та застосована підтримуюча чи симптоматична терапія. Для зупинення всмоктування циталопраму в шлунково-кишковому тракті якомога раніше потрібно зробити промивання шлунка. Специфічного антидоту немає.

Призначення в період вагітності і лактації.

Препарат відноситься до гестаційної категорії С. Безпека Цитолу під час вагітності і лактації не визначена. Він проникає в молоко матері при дуже низьких концентраціях. З цієї причини терапія Цитолом вагітних або жінок, що годують груддю, не рекомендована, за винятком тих випадків, коли клінічна користь перевищує передбачуваний ризик.

Діти. Циталопрам не рекомендований дітям, оскільки надійність і ефективність цього препарату при застосуванні у дітей ще не визначена.

Особливості застосування.

Цитол не можна призначати пацієнтам, що одержують інгібітори моноамін оксидази (MAOІ), а також не можна призначати протягом перших 14 днів після припинення введення МАОІ. Терапію з використанням МАОІ не слід починати раніше 14 днів після припинення терапії Цитолом. При одночасному призначенні інгібіторів зворотного захоплення серотоніну з МАОІ можуть бути серйозні і навіть фатальні реакції, такі як гіпертермія, ригідність, міоклонія і зміни ментального стану, як, наприклад, сильна ажітація, що переходить у делірій і кому. Ці реакції відзначаються також у пацієнтів, що закінчують терапію інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і переходять на терапію інгібіторами МАО. У деяких випадках з^,являються симптоми, що імітують гострий нейролептичний синдром.

Під час лікування циталопрамом повідомлялося про декілька випадків гіпонатріємії і про синдром неконкордантної секреції антидіуретичного гормону. Ці симптоми зникли після припинення лікування циталопрамом.

Якщо стан пацієнта переходить у маніакальну фазу, лікування Цитолом необхідно припинити і перейти на нейролептичні препарати. Циталопрам необхідно призначати з обережністю пацієнтам з маніями в анамнезі.

Циталопрам, також як і інші антидепресивні препарати, необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів, у яких спостерігалися конвульсії.

Як і при терапії іншими антидепресивними препаратами, імовірність суїциду у пацієнтів, підданих депресії, зберігається до досягнення значної ремісії, оскільки розвиток депресії може настати до початку антидепресивного ефекту.

У деяких пацієнтів з розладами панічного типу можуть виникати симптоми тривоги, що підсилюються з початком антидепресивного лікування. Ця парадоксальна реакція на терапію звичайно зникає протягом перших двох тижнів терапії. Тому рекомендується починати терапію з малих доз, щоб знизити зазначений парадокс анксіогенної терапії. Циталопрам необхідно обережно призначати пацієнтам з порушеною функцією печінки, їм рекомендована найнижча з максимальних доз. Також обережність необхідна при призначенні циталопраму пацієнтам з гострою нирковою недостатністю.

Дія на здатність керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами.

Цитол не послабляє розумову функцію і психомоторні характеристики. У пацієнтів, що приймають психотропні препарати, можуть відзначатися деяке ослаблення уваги і зниження здатності до концентрації, викликані як самим захворюванням, так і прийнятими ліками, а також обома цими причинами. Таким пацієнтам необхідна особлива обережність при керуванні авто транспортом і під час роботи з механічними пристроями .

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Необхідно виявляти обережність при одночасному використанні Цитолу і препаратів, що діють на центральну нервову систему (ЦНС), оскільки циталопрам діє в першу чергу на ЦНС.

При одночасному застосуванні Цитолу і інгібіторів MAO можуть бути серйозні і навіть фатальні реакції, такі як гіпертермія, ригідність, міоклонія і зміни ментального стану, як, наприклад, сильна ажитація, що переходить у делірій і кому.

Циталопрам не рекомендується застосовувати паралельно із суматриптаном, оскільки циталопрам може підсилювати серотонінергетичний ефект суматриптану.

Циметидин викликає підвищення рівня циталопраму в плазмі в стані фармакодинамічної рівноваги. З цієї причини рекомендується звертати увагу на верхню межу діапазону дози Цитолу при його одночасному призначенні з циметидином.

Між дигоксином і Цитолом відсутня клінічно значима фармакокінетична взаємодія .

Незважаючи на те, що циталопрам, не змінює дію алкоголю на психічні і рухові реакції, споживання алкоголю пацієнтам, що приймають Цитол, не рекомендується.

При одночасному введенні циталопраму (40 мг/день протягом 10 днів) і препаратів літію (30 ммоль/день протягом 5 днів) фармакокінетичні характеристики обох лікарських речовин істотно не змінювалися. Однак супутнє застосування циталопраму і препаратів літію повинне проводитися з обережністю, оскільки літій може підвищувати серотонергічні ефекти циталопраму.

Одночасне використання циталопраму і теофіліну,- субстрат CYP 1А 2, не впливає на фармакокінетику теофіліну. Дія теофіліну на фармакокінетику циталопраму не вивчалася.

Цитол не впливає на фармакокінетику варфарину.

При одночасному застосуванні Цитолу і карбамазепіну не відзначені зміни у фармакокінетиці карбамазепіну.

Основними ферментами, що беруть участь у метаболізмі циталопраму, є CYP3А 4 і CYP2С 19. Хоча відсутні прямі клінічні дослідження фармакокінетики циталопраму, кліренс цієї сполуки повинен знижуватися при одночасному його застосуванні із сильними інгібіторами CYP3А 4 (кетоконазол, інтраконазол, флуконазол або еритроміцин) або з потужним інгібітором CYP2С 19 - омепразолом.

Під час одночасного використання циталопраму і метопрололу рівні останнього в плазмі підвищуються вдвічі. Підвищені рівні метопрололу в плазмі викликають зниження кардіоселективності. Одночасне застосування Цитолу і метопрололу не має клінічно значимого впливу на кров'яний тиск і частоту серцевих скорочень.

Цитол не виявив клінічно значимої взаємодії з фенотіазинами і трициклічними антидепресивними препаратами.

Одночасне використання в клінічних умовах Цитолу разом з бензодіазепінами, нейролептичними препаратами, аналгетиками, антигістамінними засобами, антигіпертензивними лікарськими засобами, β-блокаторами й іншими серцево-судинними препаратами не продемонструвало фармакодинамічної взаємодії.

Клінічний досвід щодо одночасного застосування Цитолу і електрошокової терапії незначний.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Циталопрам є сильним селективним інгібітором зворот нього нейронального захоплення серотоніну з антидепресивним ефектом та з мінімальним впливом на нейрональне захоплення норепінефрину та допаміну.

Циталопрам не має або має низьку афінність до 5НТ_1А-, 5НТ 2_А-, допамін D₁ та D₂-, α₁-, α₂-, β-адрено-, Н₁-гіста мінових, ГАМК-, М-холіно- та бензодіазепінових рецепторів. У дуже малому ступені інгібує метаболічний цикл цитохрому P450 ІІ D6. Результатом цього є менша кількість небажаних ефектів та взаємодій. Антидепресивний ефект звичайно розвивається через 2-4 тижні терапії.

Цитол не впливає на провідну систему серця та артеріальний тиск, не змінює гематоло-гічні показники, функції печінки та нирок; не викликає збільшення ваги тіла та не підвищує ефект алкоголю.

Фармакокінетика. У діапазоні доз 10 - 60 мг/день кінетика разового введення дози і багаторазових уведень залишається лінійною і пропорційна величині дози. Біо трансформація циталопраму звичайно відбувається в печінці і час напів виведення становить 35 годин. При щоденному разовому веденні циталопраму рівноважний стан його концентрації в плазмі досягається через один тиждень. Після прийому разової дози внутрішньо (40 мг) пік рівня в плазмі настає протягом 4 годин. Біодоступність циталопраму при пероральному введенні становить приблизно 80% і прийом їжі не впливає на абсорбцію. Обсяг розподілу циталопраму дорівнює 12 л/кг, а показник зв'язування з білками близько 80%.

Метаболізм циталопраму відбувається за рахунок деметилювання, дeзaмінування й окислення. Основним компонентом у плазмі є незмінений циталопрам. Деметилювання циталопраму в печінці виконується ізоферментами CYP3А 4 і CYP2С 19.

Циталопрам виводиться із сечею і фекаліями.

Фармацевтичні характеристики.

основні фізико-хімічні властивості: білі, овальні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з одного боку i написом “АI” з іншого.

Термін придатності - 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище +25° С.

Зберігати в оригінальній упаковці. Збepiгaти в нeдocтyпнoмy для дiтeй мicцi.

Категорія вiдпycку. За рецептом.

Упаковка. 14 таблеток у блістері. По 2 або 4 блістери у картонній коробці.

Виробник. АБДІ ІБРАХІМ Іляч Санайі ве Тідшарет А. Ш.

Місцезнаходження. Хадимкой Йолу Хошдере Мевкіі, Йозгюр Наклійат Аркаси Хадімкой, Стамбул, Туреччина.