Эффералган - инструкция по применению

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

Е Ф Е Р А Л Г А Н

(EFFERALGAN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: paracetamol; N- (4-гідроксифеніл) ацетамід;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору зі скошеними краями з насічкою для поділу;

склад: 1 таблетка містить 500 мг парацетамолу;

допоміжні речовини:   кислота лимонна   безводна, натрію карбонат безводний, натрію гідро карбонат, сорбітол, натрію сахаринат, натрію докузат, повідон, натрію бензоат.

Форма випуску. Таблетки шипучі.

Фармакотерапевтична група.

Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02B E01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Парацетамол має знеболювальну та жарознижувальну дію, котра обумовлена інгібуванням ЦОГ (циклооксигенази) переважно у ЦНС (центральній нервової системі), впливаючи на центри болю та терморегуляції; незначний вплив на утворення простагландинів у периферичних тканинах обумовлює відсутність у парацетамола негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримку натрію і води в організмі) та слизову оболонку травного каналу. Клінічні дослідження довели: при прийомі шипучих таблеток Ефералгану, що містить 500 мг парацетамолу, аналгезуючий ефект звичайно настає через 20 хв.

Фармакокінетика.

Парацетамол після прийому всередину швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Концентрація у плазмі досягає піка через 30 – 60 хв. Парацетамол метаболізується в печінці з утворенням неактивних сполук з глюкуроновою кислотою та сульфатами. У незначній кількості (менше 4 %) метаболізується шляхом   утворення за участю цитохрому Р₄₅₀   проміжного з’єднання (N-ацетилбензокинонімін) котрий швидко утвоює сполуки з цистеїном і меркаптопуровою кислотою та виводиться з сечею. При отруєнні, зазначений шлях виведення може збільшуватись.

Виводиться з сечею 90 % дози протягом 24 годин, в основному, у вигляді метаболітів (глюкуроніди 60-80 %, сульфати 20-30 %). У незміненому вигляді виводиться близько  5 % від прийнятої дози.

Період напів виведення становить приблизно 2 години.

Показання для застосування.

Симптоматичне лікування захворювань, що супроводжуються болем слабкої та помірної інтенсивності та/або підвищенням температури тіла (інфекційно-запальні захворювання, головний біль, зубний біль, м’язовий біль, болісні менструації).

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначається   дорослим і дітям з масою тіла більше 13 кг (з 2 років).

Дітям з масою тіла менше 13 кг призначають інші лікарські формі парацетамолу.

У дітей доза парацетамолу визначається масою тіла, якщо маса тіла не відома, то до початку лікування дитину необхідно зважити. Добова доза парацетамолу повинна не перевищувати 60 мг/кг/добу, яка нарівно ділиться на 4 або 6 прийомів (15 мг/кг через 6 годин або 10 мг/кг через 4 години).

Дітям з масою тіла від 13 до 20 кг (звичайно від 2 до 7 років) по ½ таблетки, при необхідності прийом повторюють з інтервалом 6 годин, але не більше 2 таблеток за добу.

Дітям з масою тіла від 21 до 25 кг (звичайно від 6 до 10 років) по ½ таблетки, при необхідності прийом повторюють з інтервалом 4 години, але не більше 3 таблеток за добу.

Дітям з масою тіла від 26 до 40 кг (звичайно від 8 до 13 років) по 1 таблетці, при необхідності прийом повторюють з інтервалом 6 годин, але не більше 4 таблеток за добу.

Дітям з масою тіла від 41 до 50 кг (звичайно від 12 до 15 років) по 1 таблетці, при необхідності прийом повторюють з інтервалом 4 години, але не більше 6 таблеток за добу.

Дорослим і дітям з масою тіла більше 50 кг (після 15 років)

1–2 таблетки на один прийом, при необхідності прийом може бути повторений через 4 години, середня добова доза становить 3 г парацетамолу на день (6 таблеток), однак при сильних болях можна приймати максимальну добову дозу – 4 г парацетамолу (8 табле-ток) з інтервалом між прийомами не менше 4 годин.

Курс лікування не більше 3 днів.

Побічна дія.

Іноді можливі шкірні алергічні реакції, нездужання та зниження рівня кров’яного тиску.

Дуже рідко - тромбоцит опенія, лейкопенія, нейтропенія, анемія, ниркова коліка.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до парацетамолу та інших компонентів препарату.

Значні порушення функції печінки та нирок.

Непереносимість до фруктози (оскільки препарат містить сорбітол).

Алкоголізм.

Діти з масою тіла менше 13 кг.

Передозування.

При одноразовому прийомі в дозі 10 г для дорослого, та 150 мг/кг маси тіла дитини може викликати гепатоцелюлярну недостатність, метаболічний ацидоз, енцефалопатію, кому та смерть. При цьому зростає рівень печінкової трансамінази, лактатдегидрогенази та білірубіну, протягом 12-48 годин знижається рівень протромбіну.

Невідкладні заходи:

Негайна госпіталізація, визначення рівня парацетамолу в плазмі крові, промивання шлунку, протягом перших 10 годин введення антидота – N-ацетил цистеїну внутрішньо венно або метионину перорально, симптоматична терапія.

Особливості застосування.

У випадку вираженої ниркової недостатності (кліренс креатині ну менше 10 мл/хв) інтервал між прийомами препарату повинен бути не менше 8 годин, при тому, що добова доза повинна бути не більше 3 г, тобто 6 таблеток.

Перед прийомом необхідно повністю   розчинити таблетку (разова доза може коливатися від ½ до 2 таблеток) Ефералгану у склянці   води (150 - 200 мл).

При необхідності дотримання безсольової або низько сольової дієти слід мати на увазі, що кожна шипуча таблетка містить 412,4 мг натрію.

Особам, що зловживають алкоголем, перед прийомом препарату необхідно порадитися з лікарем, оскільки резистентність печінки до парацетамолу у них може бути зниженою.

У хворих літнього віку можливе зниження виведення парацетамолу з організму.

Нормальна вагітність і лактація не перешкоджають прийому Ефералгану, однак слід враховувати співвідношення ризик/користь.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Парацетемол може заважати отриманню достовірних результатів лабораторних досліджень, наприклад, при проведенні аналізів на визначення сечової кислоти при застосуванні метода з фосфорно вольфрамовою кислотою, та рівня глюкози у крові при застосуванні глюкозо-оксидазо-пер оксидазного метода. Посилює ефект непрямих антикоагулянтів та вірогідність ураження печінки гепато токсичними препаратами. Барбітурати знижують жарознижувальний ефект парацетамолу.

Умови та строки зберігання.

ЗБЕРІГАТИ В НЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙ МІСЦІ.

Зберігати в сухому місці при температурі не вище 30 °С.

Термін придатності - 3 роки.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка. 4 шипучі таблетки у стрипі із   алюмінієвої фольги, 4 стрипи в картонній коробці.

Виробник. “Брістол-Майєрс Сквібб”, Франція.

Адреса.  47000 Франція, м. Ажан, авеню Д-ра Жана Брю, 304.

Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик. Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта.

Не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях. Возможность образования метгемоглобина маловероятна.

Фармакокинетика

Данные по фармакокинетике препарата Эффералган в форме таблеток шипучих не предоставлены.

Показания к применению препарата

болевой синдром слабой или умеренной интенсивности: головная боль, зубная боль, мигрень, невралгия, боль в мышцах, боли в пояснице, боль при травмах и ожогах, боли в горле, альгодисменорея; повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Режим дозирования

Таблетку следует растворить в стакане воды (200 мл) и выпить.

Назначают внутрь по 0.5-1 г (1-2 таблетки) 2-3 с интервалами не менее 4 ч.

Максимальная разовая доза состав Эффералган с витамином С табл. №20ляет 1 г (2 таблетки), суточная - 4 г (8 таблетки).

У пациентов с нарушениями функции печени или почек и пациентов пожилого возраста суточную дозу следует уменьшить, интервал между приемами препарата должен состав Эффералган с витамином С табл. №20лять не менее 8 ч.

Длительность лечения (без консультации с врачом) состав Эффералган с витамином С табл. №20ляет не более 5 дней при применении в качестве анальгезирующего средства и 3 дня - в качестве жаропонижающего средства.

Побочное действие

Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь, зуда, отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия.

Прочие: при длительном применении в дозах, значительно превышающих рекомендованные, повышается вероятность нарушения функции печени и почек (необходим контроль картины периферической крови).

Препарат хорошо переносится в рекомендованных дозах.

Противопоказания к применению препарата

хронический алкоголизм; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; I и III триместры беременности; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 15 лет (масса тела менее 50 кг); повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при почечной и/или печеночной недостаточности, врожденной гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубинина-Джонсона и Ротора), вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, у пациентов пожилого возраста.

Беременность и лактация

Противопоказано применение препарата в I и III триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней, и болевом синдроме - более 5 дней, требуется консультация врача.

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания мочевой кислоты в плазме.

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

При продолжительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Эффералган содержит 412.4 мг натрия в 1 таблетке, что должно учитываться пациентами, находящимися на строгой низкосолевой диете. В таблетках содержится сорбитол, поэтому препарат не следует применять при непереносимости фруктозы, низкой абсорбции глюкозы и галактозы, дефиците изомальтазы.

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза вследствие интоксикации прямо зависит от степени передозировки). Токсическое действие у взрослых возможно после приема парацетамола в дозе более 10-15 г: повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение протромбинового времени (через 12-48 ч после приема); развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко - молниеносное развитие печеночной недостаточности, которое может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение: в первые 6 ч после передозировки - промывание желудка, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и N -ацетилцистеина через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N -ацетилцистеина) определяется концентрацией парацетамола в крови, а также временем, прошедшим после его приема.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность развития тяжелой интоксикации при небольшой передозировке препарата.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия парацетамола.

Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.

При одновременном применении с парацетамолом этанол способствует развитию острого панкреатита.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.