Финаст - инструкция по применению

IНСТРУКЦIЯ

для медичного застосування препарату

ФІНАСТ

(FINAST)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: фінастерид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням“FIN” с однієї сторони та гладкі - з іншої;

склад:. 1 таблетка містить фінастериду 5 мг;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна (Grade 102), натрію крохмальгліколят (тип А), крохмаль прежелатизований, натріюдокузат, магнію стеарат, гіпромелоза 15 cps, пропіленгліколь, титану діоксид, тальк очищений.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Код АТС G04С B01.

Фармакологічні властивості. Синтетична 4-аза стероїдна сполука, специфічний інгібітор 5-α-редуктази, внутрішньоклітинного ферменту, перетворюючого тестостерон у більш активний андроген – дигідротестостерон (ДГТ). При доброякісній гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ) її збільшення обумовлене перетворенням тестостерону у ДГТ у тканинах передміхурової залози. Фінаст –високоефективний засіб, який знижує ДГТ у крові і передміхуровій залозі. Фінастне має споріднення до рецепторів андрогенів.

Лікування фінастеридом викликає регресію гіпертрофії передміхурової залози, стійко підвищує максимальну швидкість току сечі і покращує клінічну симптоматику.

 Показання для застосування. Лікування і контроль доброякісної гіперплазії передміхурової залози, для попередження урологічних ускладнень.

Спосіб і дози застосування. Рекомендована доза – 1 таблетка (5 мг) на добу, незалежно від прийому їди. Для пацієнтів з різними стадіями ниркової недостатності (при зниженні кліренсу креатині ну до 9 мл/хв.) немає потреби у спеціальній корекції дози. Немає потреби у підборі дози, хоча фармакокінетичні дослідження вказують на те, що виведення фінастериду у пацієнтів віком старше 70 років знижується.

Побічна дія. Фінаст добре переноситься.

Рідко – імпотенція, зниження лібідо, порушення еякуляції, зменшення об’єму еякуляту, гінекомастія, шкірний висип, ангіо невротичний набряк.

При широкому застосуванні Фінасту були виявлені такі побічні ефекти: реакції гіпер чутливості, у тому числі набряк губ.

Протипоказання. Не застосовують для лікування дітей іжінок; при підвищеній чутливості до компонентів препарату.

Передозування. При внутрішньому застосуванні разових доз у розмірідо 400 мг і багаторазовими прийомами у дозі до 80 мг на добу протягом 3 місяців побічні ефекти не спостерігались.

Специфічні методи лікування передозування фінастеридом відсутні.

Особливості застосування. При збільшеному об’ємі залишкової сечі і/або при різкому зниженні току сечі здійснюють ретельний контроль стану пацієнта через можливий розвиток обструктивної уропатії.

Не було встановлено клінічно позитивного ефекту від лікуванняфінастеридом хворих на рак передміхурової залози. Пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози і підвищеним рівнем простатоспецифічного антигену спостерігали у контрольованих клінічних дослідженнях з серійним визначенням простатоспецифічного антигену і біопсії передміхурової залози. Утаких дослідженнях фінастерид не впливав на ступінь виявлення раку передміхурової залози. Загальна частота випадків раку передміхурової залози достовірно не відрізнялась від хворих, які отримували фінастерид або плацебо.

 До початку і в період лікування фінастеридом рекомендується проводити ректальне пальцеве обстеження, а також інші види досліджень, які дають змогу виключити наявність раку передміхурової залози.

 Визначення рівня простатоспецифічного антигену також використовується в медичній практиці для виявлення раку передміхурової залози. Як правило, рівень простатоспецифічного антигену вище 10 нг/мл свідчить про необхідність проведення подальших лабораторних досліджень, можливо і біопсії, подальші лабораторні дослідження показані також при рівнях простатоспецифічного антигену 4-10 нг/мл. Відзначено істотні збіги рівнів простатоспецифічного антигену у чоловіків з діагностованим раком передміхурової залози або без даного захворювання. Тому у чоловіків з доброякісною гіперплазією передміхурової залози рівень простатоспецифічного антигену в нормальному діапазоні не виключає можливості захворювання на рак передміхурової залози незалежно від лікуванняфінастеридом. Рівень простатоспецифічного антигену, який перевищує 4 нг/мл, не виключає наявності раку передміхурової залози.

Фінастерид знижує концентрацію простатоспецифічного антигену приблизно на 50 % у пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози, навітьпри наявності злоякісної пухлини передміхурової залози. У пацієнтів, які приймають фінастерид, рівень простатоспецифічного антигену знижується. Потрібно брати до уваги, що у хворих з доброякісною гіперплазією передміхурової залози, які приймають фінастерид, знижений рівень сирова точного простатоспецифічного антигену не виключає одночасну наявність злоякісної пухлини. Дане зниження рівня простатоспецифічного антигену можна передбачити з достатньою ступінню ймовірності у достатньо широкому діапазоні значень, хоча в деяких випадках вономоже варіювати.

За даними клінічних дослідженнь, при виявлені простатоспецифічного антигену у пацієнтів, які вживають фінастерид, отримані значення потрібно подвоювати порівняно з нормальними показниками у не лікованих чоловіків. Ця корекція дає змогу зберігати чутливість і специфічність методу і його діагностичну цінність для виявлення раку передміхурової залози.

При стійкому підвищенні рівня простатоспецифічного антигену у хворих, яким був призначений фінастерид, потрібно ретельно проаналізувати даний показник, не виключаючи ймовірності того, що пацієнт не приймав фінастерид.

Концентрація простатоспецифічного антигену у плазмі крові залежить відвіку хворого і розмірів передміхурової залози; у свою чергу, об’єм передміхурової залози залежить від віку пацієнта. При інтерпретації результатів лабораторних досліджень простатоспецифічного антигену потрібно брати до уваги, що, якправило, у хворих швидке зниження простатоспецифічного антигену спостерігається вже протягом перших місяців лікування, після чого рівень простатоспецифічного антигену стабілізується до нового вихідного значення, яке у 2 рази менше такогодо початку лікування. Таким чином, при лікуванні фінастеридом протягом 6 міс. ібільше рівень простатоспецифічного антигену повинен бути подвоєний для порівняння з нормальними показниками у не лікованих чоловіків.

У зв’язку з властивістю інгібіторів 5-α-редуктази пригнічувати перетворення тестостерону у дигідротестостерон, такі препарати (включаючифінастерид) можуть викликати порушення у розвитку зовнішніх статевих органів уплоду чоловічої статі, у зв’язку з чим вагітні жінки, або жінки жінки дітородного віку, повинні запобігати контакту з фінастеридом.

Дія фінастериду – ризик для плоду чоловічої статі: вагітні або жінки, якіможуть завагітніти, повинні запобігати контакту з роз ломаними або пошкодженими таблетками Фінасту через можливість проникнення до організму фінастериду і послідовного потенціального ризику для плоду чоловічої статі.

При статевому контакті чоловікам потрібно обов’язково користуватисьпрезервативами.

Не призначений для застосування у педіатрії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Клінічна взаємодія з іншими лікарськими засобами не відмічені. Фінастерид не надає помітної дії на пов’язану з цитохромом Р 450 ферментну систему, яка бере участь у метаболізмі деяких препаратів. У процесі клінічних досліджень вивчені комбінації з пропранололом, дігоксином, глібуридом, варфарином, теофіліном і антипирином.

У клінічних дослідженнях фінастерид використовували також одноразово з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), блокаторами α іβ-адренорецепторів, блокаторами кальцієвих каналів, нітратами 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим редуктази (АтаГМГ-КоА), не стероїднимипротизапальними засобами, хінолонами і бензодіазепінами. При цьому значних клінічно негативних реакцій не відзначено.

Умови і термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, захищеному від світла, при температурі 15-25⁰ С. Термін придатності – 2 роки.

Финаст (Finast)

МЕЖДУНАРОДНОЕ НАЗВАНИЕ: Финастерид в таблетках USP 5 мг

СОСТАВ: Каждая таблетка, покрытая оболочкой содержит:
Финастерида USP 5 мг, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, натрия гликоген
гликолат, прежелатинизированный крахмал, докусат натрия, магния стеарат,
гипромеллоза, пропилен гликоль, титания диоксид, очищенный тальк, дихлорометан,
изопропил алкоголь. КРАСИТЕЛЬ: Титания диоксид
ФОРМА ВЫПУСКА:
Таблетки 5 мг, покрытые оболочкой

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:
Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Фармакодинамика
Финастерид – 4-азастероидное соединение, селективно и конкурентно ингибирующее 5α-редуктазу. Этот никотинамидадениндинуклеотид фосфат (НАДФ)-зависимый фермент превращает тестостерон в дигидротестостерон. Препарат специфически ингибирует изоэнзим 5α-редуктазы 2 типа, что приводит к значительному снижению уровня дигидротестостерона в предстательной железе (>90%) и в системе кровообращения (от 60% до 80%).

Финастерид повышает уровень тестостерона предстательной железы (приблизительно на 85%) у пациентов с ДГПЖ, это не влияет на рост и морфологию предстательной железы. Препарат не имеет выраженного сродства к рецепторам андрогена. Финастерид значительно снижает уровень ПСА плазмы на 41 %- 71% у пациентов с симптомами ДГПЖ. Тем не менее, на соотношение значений несвязанного и общего уровня ПСА препарат не влияет.
Размер предстательной железы уменьшается под воздействием финастерида вследствие атрофии и апоптоза. Обусловленные действием препарата гистологические изменения наблюдались спустя 6 месяцев от начала лечения. Железистые элементы тканей предстательной железы наиболее чувствительны к финастериду. Препарат снижает тонус детрузора у пациентов с задержкой мочи, вызванной ДГПЖ.

Фармакокинетика
Финастерид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, пища замедляет скорость всасывания, но не влияет на объем всасывания. Средняя биодоступность финастерида составляет 63% (в пределах 34 – 71%), основана на отношении площади под кривой к внутривенной контрольной дозе. Максимальное значение концентрации финастерида в плазме 37 нг/мл (27 – 49%) и достигается в течение 1 – 2 часов после введения. Препарат накапливается в организме при повторных многократных введениях. Установление равновесной концентрации происходит после 17 дней, точное время не известно.
Приблизительно 90% финастерида циркулирует в связанном с белками плазмы состоянии. Объем распределения финастерида высокий (76 л в стабильном состоянии); препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и небольшое количество обнаружено в сперме. Препарат может всасываться через кожу при контакте с измельченными таблетками.
Финастерид метаболизируется преимущественно печенью с образованием неактивных метаболитов. Плазменный клиренс финастерида 165 мл/мин (70 -279мл/мин) и период полувыведения 6 часов. Около 39% (32 – 46%) принимаемой дозы выводится с мочой в виде метаболитов и 57 (51 - 64%) через кишечник.
Фармакокинетика препарата в целом не изменяется при увеличении срока почечной недостаточности. Фармакокинетика препарата в условиях недостаточности функции печени не изучена.

КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
Показания
Лечение доброкачественной гипертрофии предстательной железы.

Режим дозирования
Рекомендуемая доза 5 мг внутрь один раз в день.

Побочное действие
Побочные действия были отмечены у 1% или более пациентов за период 4 года, среди них импотенция, снижение либидо, уменьшение объема эякулята и увеличение груди. Другие побочные эффекты включают боль в области яичек, реакции гиперчувствительности в виде кожной сыпи, крапивницы, отека губ и лица.

Противопоказания
Финастерид противопоказан пациентам с установленной повышенной чувствительностью к препарату и его компонентам
Финастерид противопоказан беременным женщинам.
Финастерид противопоказан детям.

Передозировка и лечение
Специфическое лечение при передозировке финастерида не разработано.

Особенности применения

Использование у пациентов пожилого возраста
Пожилым пациентам не требуется регулировать дозу.

Использование в педиатрии
Применение финастерида у детей не показано.

Использование у пациентов с нарушением функции печени
Действие на пациентов с нарушенной функцией печени не изучено. Использовать с осторожностью у пациентов с аномалиями функции печени, т.к. финастерид метаболизируется преимущественно печенью.

Использование у пациентов с нарушением функции почек
Нет необходимости индивидуального подбора дозы пациентам с нарушением функции почек

Использование при беременности и лактации
Финастерид не показан беременным и кормящим женщинам.

Влияние на управление автомобилем и другой техникой не изучено.

Особые предупреждения и меры предосторожности
Прежде чем начать лечение финастеридом необходимо провести соответствующее обследование, чтобы исключить другие заболевания, сходные по клинике с ДГПЖ, например инфекции, рак предстательной железы, стриктуры, гипертонический мочевой пузырь или некоторые нейрогенные нарушения. Пациенты с большим остаточным объемом мочи и/или снижением тока мочи должны находиться под постоянным наблюдением на предмет возможной обструктивной уропатии, когда не показано назначение финастерида.
Женщины детородного возраста и беременные должны избегать контакта с измельченными или поврежденными таблетками финастерида из-за возможности накопления финастеида в организме с последующим возможным риском поражения плода.
Лабораторные анализы
Известно, что финастерид снижает уровень ПСА (простата-специфического антигена) плазмы приблизительно у 50% пациентов с ДГПЖ даже при наличии рака предстательной железы. Быстрое снижение ПСА наблюдается у большинства пациентов в течение первого месяца лечения, после чего
стабилизируется на новом уровне, составляющем приблизительно половину уровня, зафиксированного до начала лечения. Поэтому при сравнении этих пациентов со здоровыми нужно удваивать показатель ПСА. Эта корректировка позволяет учесть чувствительность и специфичность анализа ПСА и диагностировать рак предстательной железы.

Взаимодействие

С другими препаратами
Клинически значимого взаимодействия финастерида с другими препаратами не обнаружено.
Финастерид не оказывает действия на цитохом Р450 – ферментную систему, обеспечивающую метаболизм препаратов.

С пищевыми продуктами
Одновременный прием пищи снижает скорость абсорбции финастерида, тем не менее, пища не влияет на общую биодоступность.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Срок годности: 24 месяца от даты изготовления.

Условия хранения: При температуре ниже 25ºС.

Упаковка: 10 таблеток в стрипе из алюминиевой фольги, 3 стрипа, упакованы в картонную коробку с инструкцией по применению

Условия отпуска:Отпускается по рецепту врача