Фликсоназе - инструкция по применению

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

Фліксоназе

(Flixonase™)

Загальна характеристика:

міжнародна та   хімічна назви:   флютиказону пропіонат; S-Fluoromethyl 6a, 9a-difluoro-11b,17a-dihydroxy-16a-methyl-3oxo-androsta-1,4-diene-17b-carbothioate, 17-propionate.

основні фізико-хімічні властивості: біла непрозора водна суспензія мікронізованого флютиказону пропіонату для місцевого застосування;

склад: флютиказону пропіонат 50 мкг/дозу;

допоміжні речовини: декстроза безводна, целюлоза мікрокристалічна, карбоксим етилцелюлоза натрію, спирт фенілетиловий, бензалконію хлорид, полісорбат, кислота соляна розведена та вода очищена.

Форма випуску. Спрей назальний, водний, дозований по 120 доз (50 мкг/дозу) у флаконах.

Фармакотерапевтична група. Глюкокортикостероїд ний препарат для місцевого застосування. Код ATC: R01AD08.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка

Флютиказону пропіонат має виражену протизапальну та проти алергійну дію.   При місцевому застосуванні на слизові оболонки носа не виявляє системної активності.

Фармакокінетика

Абсорбція

При інтраназальному введенні флютиказону пропіонату (200 мкг/добу) рівень концентрації препарату в плазмі крові є таким, що не може бути визначеним у більшості випадків (менше 0,01нг/мл). Рівень прямої абсорбції препарату з носової порожнини дуже незначний. Загальна системна абсорбція препарату, включаючи ту частину дози препарату, що   проковтується, є також дуже незначною.  

Виведення

Головним шляхом виведення препарату є екскреція через кишечник, головним чином у вигляді незміненої речовини, що не всмокталась. Нирковий кліренс флютиказону пропіонату дуже малий (менше 0,2%)

Показання для застосування.

Профілактика та лікування цілорічних та сезонних алергічних ринітів, включаючи сінну лихоманку. У хворих з алергічним ринітом, флютиказону пропіонат у вигляді назального спрею також призначається при появі симптомів   болю та   відчуття тиску у носових пазухах.

Спосіб застосування та дози.

Фліксоназе призначається лише для інтраназального застосування.

Дорослі та діти, старші 12 років: по 2 вприскування у кожну ніздрю 1 раз на добу, бажано вранці.

У деяких випадках може бути показано 2 вприскування у кожну ніздрю 2 рази на добу. Рекомендується не перевищувати максимальну добову дозу (по 4 вприскування в кожну ніздрю).

Хворі похилого віку: застосовуються ті ж дози, що й для дорослих.

Діти, молодші 12 років: у дітей 4-11 років застосовується 1 вприскування у кожну ніздрю 1 раз на добу, бажано вранці. В деяких випадках може бути необхідне 1 вприскування у кожну ніздрю 2 рази на добу. Рекомендується не перевищувати максимальну добову дозу (по 2 вприскування у кожну ніздрю).

Для отримання повного терапевтичного ефекту необхідне регулярне застосування препарату. Максимальний терапевтичний ефект настає через 3-4 дні після початку лікування, цим пояснюється відсутність негайного терапевтичного ефекту.

Побічна дія.

Як і при застосуванні інших назальних спреїв, відзначалися сухість   та подразнення носа та горла, неприємний смак та запах, головний біль та носові кровотечі.

Повідомлялося про реакції гіпер чутливості, включаючи висипання на шкірі, набряк обличчя або язика, а також поодинокі випадки анафілаксії/ анафілактичних реакцій та бронхоспазму. В дуже рідких випадках траплялася перфорація носової перегородки.

Спеціальні застереження.

Інфекційно-запальні процеси носових шляхів потребують відповідного лікування, але не є специфічним протипоказанням для призначення Фліксоназе.

Повний терапевтичний ефект від застосування спрею досягається після декількох днів лікування.

При переведенні хворих зі стероїдів загальної дії на Фліксоназе слід виявляти обережність, якщо є підстави вважати, що у них порушена функція кори надниркових залоз.

Хоча у більшості випадків при сезонному алергічному риніті достатньо призначення одного назального спрею Фліксоназе, при тяжкому перебігу захворювання, що зумовлене літніми алергенами, може знадобитись відповідне додаткове лікування, особливо для полегшення очних симптомів.

Протипоказання.

Гіпер чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Враховуючи дуже низькі концентрації флютиказону пропіонату в плазмі після його інтраназального застосування, медикаментозна взаємодія, що мала б клінічне значення, маловірогідна. Слід дотримуватися обережності при одночасному призначенні з інгібіторами CYP3A4, такими як ритонавір та кетоконазол, тому що існує можливість збільшення системного впливу флютиказону пропіонату.

Передозування.

Симптоми гострого або хронічного передозування не описані. Інтраназальне призначення 2 мг флютиказону пропіонату двічі на добу протягом семи днів здоровим добровольцям не впливало на функцію гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи.

Особливості застосування.

Вагітність та лактація

При вирішенні питання щодо призначення препарату під час вагітності або годування груддю слід оцінити співвідношення очікуваної користі для матері та потенційного ризику для дитини.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами

Даних немає.

Умови та строки зберігання.

Термін зберігання – 2 роки. Зберігати при температурі нижче 30º С.   Перед застосуванням збовтати.

Зберігати в захищеному від дітей місці.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Флакони з темного скла з дозуючим пристроєм, носовим адаптером та кришкою. Кожний флакон містить 120 доз.

Виробник. “ГлаксоВеллком С. А”., (Іспанія); “ГлаксоСмітКляйн Фармасьютикалз С. А.” (Польща).

Адреса. GlaxoWellcome S.A., Aranda de Duero, Spain; GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A., Poznan, Poland.

ФЛИКСОНАЗЕ™
спрей назал. водн. дозир. 50 мкг/доза фл. 120 доз      

Флютиказон 50 мкг/доза
Прочие ингредиенты: декстроза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, спирт фенилэтиловый, бензалкония хлорид, полисорбат, кислота соляная разведенная, вода очищенная.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Флютиказона пропионат оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое действие. Противовоспалительное действие является следствием взаимодействия препарата с рецепторами глюкокортикоидов. Снижает продуцирование медиаторов воспаления, простогландинов, цитокининов и других биологически активных веществ во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа. Противоаллергическое действие наблюдается через 2–4 ч после первого применения. Снижает чиханье, ринорею, заложенность носа, зуд и неприятные ощущения в полости носа, облегчает глазные симптомы связанные с ринитом. Снижение симптомов сохраняется на протяжении 24 ч после применения препарата в дозе 200 мкг. Улучшает качество жизни пациентов. При применении в рекомендуемых дозах системного действия не оказывает, не угнетает гипоталамо–гипофизарно–надпочечниковую систему.
Фармакокинетика. При интраназальном введении флютиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут максимальная концентрация в плазме крови в большинстве случаев не выявляют (концентрация ≤0,01 нг/мл). Степень прямой абсорбции препарата в слизистой оболочке носовой полости, а также общая системная абсорбция, даже с учетом абсорбции проглатываемого препарата, незначительны.
Флютиказона пропионат имеет большой объем распределения — около 318 л. Связывание с белками крови умеренно высокое — 91%.
Флютиказона пропионат быстро выводится с системной циркуляции, главным образом, путем печеночного метаболизма в виде неактивного карбоксильного метаболита с помощью цитохрома CYP 3A4.
Главный путь выведения препарата — экскреция через кишечник, главным образом в неизмененном виде. Почечный клиренс флютиказона пропионата незначительный (≤0,2%).

ПОКАЗАНИЯ: профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая сенною лихорадку, в том числе при боли и ощущении давления в околоносовых пазухах у больных на аллергический ренит.

ПРИМЕНЕНИЕ: назначают только для интраназального применения.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет: — по 2 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в сутки, предпочтительно утром. В некоторых случаях показано 2 впрыскивания в каждый носовой ход 2 раза в сутки. Не следует превышать максимальную суточную дозу — по 4 впрыскивания в каждый носовой ход. Больным пожилого возраста препарат назначают в тех же дозах.
Детям в возрасте от 4 до 12 лет: 1 впрыскивание в каждую носовой ход 1 раз в сутки, предпочтительно утром. В некоторых ситуациях требуется 1 впрыскивание 2 раза в сутки в каждый носовой ход. Рекомендуется не превышать максимальную суточную дозу (по 2 впрыскивания в каждую ноздрю).
Детям в возрасте до 4 лет: не рекомендуется применение, в связи с отсутствием опыта применения в данной возрастной группе.
Больные пожилого возраста: применяются дозы, что и для взрослых.
Для получения полного терапевтического эффекта необходимо регулярное применение препарата. Максимальный терапевтический эффект развивается через 3–4 дня после начала лечения, этим объясняется отсутствие моментального терапевтического эффекта. Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от клинического состояния пациента и ответа на лечение.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонентам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Со стороны иммунной системы
Очень редко: реакции гиперчувствительности, анафилаксия/анафилактические реакции, бронхоспазм, кожные высыпания, отек лица или языка.
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль, неприятный привкус и запах.
Со стороны органа зрения
Очень редко: глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта.
Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки
Очень часто: носовые кровотечения.
Часто: сухость и раздражение слизистой оболочки носовой полости и горла.
Очень редко: перфорация носовой перегородки.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: инфекционно-воспалительные процессы в носовой полости требуют соответственного лечения, однако не считаются специфическими противопоказаниями для назначения препарата Фликсоназе.
При необходимости перевода больных с системной терапии ГКС на применение Фликсоназе следует соблюдать осторожность, поскольку есть основания предполагать угнетение функции коры надпочечников.
Длительное применение препарата требует регулярного контороля функции коры надпочечников. Пациента следует предупредить о том, что если через 7 сут постоянного применения препарата улучшения не наступает, следует обратиться к врачу. Постоянное применение препарата в течении 6 мес требует врачебного контроля состояния пациента.
Хотя в большинстве случаев при сезонном аллергическом рините достаточно назначения назального спрея Фликсоназе, при тяжелом течении заболевания (высокие концентрации аллергенов в летнее время) может понадобиться дополнительная терапия.
Дети. Применение препарата у детей в возрасте до 4 лет не рекомендуется в связи с отсутствием опыта применения препарата в данной возрастной группе.
Период беременности и кормления грудью. При назначении препарата в период беременности или кормления грудью следует оценить соотношение ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.
Маловероятно влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: учитывая очень низкие концентрации флютиказона пропионата в плазме крови после интраназального применения в связи с экстенсивным метаболизмом первичного прохождения через печень и высоким системным клиренсом препарата, обусловленными цитохромом Р450 3А4 в печени и кишечнике, клинически значимое взаимодействие маловероятно. При одновременном применении Фликсоназе с ританавиром (сильный ингибитор цитохрома Р450 3А4) может значительно повышать концентрацию флютиказона пропионата в плазме, что приводит к существенному снижению концентрации кортизола в сыворотке крови, развиваются побочные эффекты, обусловленные системным действием кортикостероидов, включая синдром Кушинга и угнетение функции коры надпочечников. Поэтому необходимо избегать одновременного назначения флютиказона пропионата и ританавира, исключая случаи, когда польза от применения будет превышать риск системного влияния кортикостероидов.
Одновременное применение Фликсоназе с другими ингибиторами цитохрома Р450 3А4 приводит к незначительному (эритромицин) или небольшому (кетоконазол) влиянию на повышение системной концентрации флютиказона пропионата в сыворотке крови без значительного снижения концентрации кортизола. Тем не менее при одновременном применении флютиказона пропионата и сильных ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например кетоконазол) необходимо соблюдать осторожность, учитывая возможность повышения системного влияния флютиказона пропионата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы острой или хронической передозировки не описаны. Интраназальное назначение флютиказона пропионата здоровым добровольцам в дозе 2 мг 2 раза в сутки на протяжении 7 дней не влияло на функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Применение в течение длительного времени больших доз может привести к временному угнетению функции надпочечников. У таких пациентов лечение флютиказона пропионатом должно продолжаться в дозах, достаточных для контроля за симптомами. Функция надпочечников восстановится через несколько дней, что возможно проверить определением уровня кортизола в плазме крови.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре ниже 30 °С. Перед применением взболтать.