Гистафен - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ГІСТАФЕН

(GISTAPHEN)

Склад:

діюча речовина: сехіфенадин;

1 таблетка містить  сехіфенадину гідрохлориду у перерахуванні на безводну речовину 50 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Лікарська форма.  Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: плоскоциліндрічні таблетки білого або майже білого кольору з фаскою та рискою з одного боку таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.              

Код АТХ R06A X32.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Сехіфенадин є блокатором Н₁-рецепторів, а також помірним блокатором 5НТ₁-серотонінових рецепторів, таким чином ослабляючи дію медіаторів алергії гістаміну і серотоніну. Особливістю препарату є те, що він чинить протигістамінну дію не тільки за рахунок блокади Н₁-рецепторів, але й шляхом зниження вмісту гістаміну в тканинах за рахунок прискорення його метаболізму ферментом діаміноксидази, яка розщеплює ендогенний гістамін. Сехіфенадин запобігає чи ослаблює спазмогенну дію гістаміну і серотоніну на гладкі м’язи бронхів, кишечнику, судин, зменшує проникність капілярів, чинить  виражену протисвербіжну дію. Сехіфенадин впливає на імунологічну реактивність організму, зменшуючи кількість антитілоутворюючих і розеткоутворюючих клітин у селезінці, кістковому мозку, лімфатичних вузлах, а також знижує підвищену концентрацію імуноглобулінів класів A і G.

Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар’єр, чим пояснюється відсутність вираженого пригнічувального впливу на центральну нервову систему, однак в окремих випадках при індивідуальній підвищеній чутливості до препарату можуть відзначати легкий седативний ефект. Сехіфенадин не впливає на біохімічні показники крові і сечі (у тому числі на концентрацію глюкози і холестерину в крові), на рівень артеріального тиску, показники електрокардіограми, не збільшує латентний період умовного рефлексу і не впливає на показники електроенцефалограми.

Фармакокінетика.

Препарат швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1-2 години. Метаболізується у печінці, утворюючи фармакологічно неактивний метаболіт. Після одноразового прийому в дозі 50 мг період напіввиведення становить 12 годин, а після повторних прийомів зменшується до 5,8 години. Застосування препарату не спричиняє явищ кумуляції. Більше 20 % дози виводиться нирками і   50 % − кишечником. Близько 30 % дози виводиться у незмінному вигляді, 40-50 % − у вигляді метаболітів.

Клінічні характеристики.

Показання.

Гострі і хронічні алергічні захворювання у дорослих: полінози, алергічний риніт, риносинусопатії (атопічні та інфекційно-алергічні); алергічні реакції, пов’язані із застосуванням лікарських засобів, харчових продуктів, засобів побутової хімії.

Алергічні та неалергічні захворювання, які супроводжуються шкірним свербежем (алергічний чи атопічний дерматит, васкуліт шкіри, нейродерміт, червоний плескатий лишай) у дорослих. Атопічні та інфекційно-алергічні дерматити у дітей віком від 12 років.

Профілактика захворювань алергічного характеру (до сезонного загострення) і підтримуюча терапія у дорослих.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до сехіфенадину або до допоміжних речовин препарату, напади бронхіальної астми.

Застосування антигістамінних препаратів протипоказано пацієнтам, які застосовують інгібітори моноаміноксидази (МАО).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Застосування Гістафену можна поєднувати з іншими препаратами для місцевого застосування (мазі, компреси, очні краплі, краплі в ніс).

Гістафен не підсилює пригнічувальної дії снодійних засобів та препаратів, що містять етанол, на центральну нервову систему.

Застосування  препарату протипоказано при одночасному прийомі інгібіторів МАО.

Особливості застосування.

Слід бути обережними пацієнтам з порушеннями функції нирок (лікування починати з мінімальної дози), з тяжкими захворюваннями серцево-судинної системи, травного тракту, печінки.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат.

У період лікування слід утримуватися від вживання алкоголю.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека застосування Гістафену  вагітним не встановлена, тому препарат протипоказаний жінкам у цей період.

У період годування груддю застосування антигістамінних препаратів не рекомендується у зв’язку з можливістю негативного впливу на центральну нервову систему дитини.

У разі необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Особам, робота яких потребує швидкої фізичної і психічної реакції (водії транспорту), слід попередньо встановити (шляхом короткочасного прийому), чи не чинить  препарат на них снодійної дії. При заспокійливому ефекті слід утримуватися від керування автотранспортом.

Спосіб застосування та дози.

Гістафен приймати внутрішньо, після вживання їжі, запиваючи водою.

Дорослі:

Гострі хронічні алергічні захворювання:  по 50-100 мг 2-3 рази на добу.

Алергічні та неалергічні захворювання, які супроводжуються шкірним свербежем: по 50-100 мг 2-3 рази на добу.

Зазвичай терапевтичний ефект настає через 3 дні від початку лікування. Тривалість курсу лікування становить 5-15 днів. У разі необхідності курс лікування повторити.

Профілактика захворювань алергічного характеру (до сезонного загострення) і підтримуюча терапія: 50 мг 2 рази на добу. Для профілактики рекомендується починати прийом препарату за 2 тижні до очікуваної алергічної реакції.

Якщо пропущений прийом однієї чи більше доз препарату, лікування продовжувати у раніше призначених дозах.

Діти  віком від 12 років:

Атопічні та інфекційно-алергічні дерматити: по 50 мг 3 рази на добу. Курс лікування − 7 днів.

Діти.

Застосовувати препарат дітям віком від 12 років при атопічних та інфекційно-алергічних дерматитах.

Передозування.

Препарат малотоксичний.

Симптоми: сухість слизових оболонок, головний біль, блювання, біль у животі та інші диспептичні явища.

Лікування: симптоматична терапія. Спеціальний антидот невідомий.

Побічні реакції.

Гістафен зазвичай добре переноситься.

Можливі побічні реакції:

з боку травного тракту: сухість у роті, біль в епігастральній ділянці, диспептичні явища (особливо після прийому препарату натщесерце); у поодиноких випадках – підвищення апетиту (особливо у перші дні лікування, та не потребують відміни препарату або значного зниження дози);

з боку системи крові: рідко − лейкопенія;

з боку нервової системи: головний біль, сонливість. У більшості випадків сонливість зменшується або зникає через 2–5 днів від початку лікування; рідко – збудження, безсоння (частіше − при застосуванні препарату у високій дозі);

інші: рідко - порушення менструального циклу, легкий діуретичний ефект.

Термін придатності.

4 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 ^оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері. По 2 блістери в картонній пачці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

АТ «Олайнфарм»/JSC «Olainfarm».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Вулиця Рупніцу 5, Олайне, LV-2114, Латвія/5 Rupnicu street, Olaine, LV-2114, Latvia.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 50 мг, № 20

Прочие ингредиенты: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид.

№  UA/3567/01/01 от 04.08.2010 до 04.08.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

сехифенадин является блокатором Н₁-рецепторов, а также умеренным блокатором 5НТ₁-серотониновых рецепторов, ослабляя таким образом действие медиаторов аллергии гистамина и серотонина. Особенностью препарата является то, что он оказывает антигистаминное действие не только за счет блокады Н₁-рецепторов, но и путем снижения концентрации гистамина в тканях за счет ускорения его метаболизма ферментом диаминоксидазой, расщепляющей эндогенный гистамин. Сехифенадин предотвращает или ослабляет спазмогенное действие гистамина и серотонина на гладкие мышцы бронхов, кишечника, сосудов, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает выраженное и продолжительное противозудное и антиэкссудативное действие. Сехифенадин влияет на иммунологическую реактивность организма, уменьшая количество антителообразующих и розеткообразующих клеток в селезенке, костном мозге, лимфатических узлах, а также снижает повышенную концентрацию иммуноглобулинов классов A и G.
Плохо проникает через ГЭБ, чем объясняется отсутствие выраженного угнетающего влияния на ЦНС, однако в отдельных случаях при индивидуальной повышенной чувствительности к препарату могут отмечать легкий седативный эффект. Сехифенадин не оказывает влияния на биохимические показатели крови и мочи (в том числе на концентрацию глюкозы и ХС в крови), на уровень АД, показатели ЭКГ, не увеличивает латентный период условного рефлекса и не влияет на показатели ЭЭГ.
Быстро всасывается в ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1–2 ч. Метаболизируется путем окисления, образуя фармакологически неактивный метаболит. После однократного приема в дозе 50 мг Т_½ из плазмы крови составляет 12 ч, а после повторных приемов T_½ уменьшается до 5,8 ч. Применение препарата не вызывает явлений кумуляции.

ПОКАЗАНИЯ:

острые и хронические аллергические заболевания: поллиноз, аллергический ринит, риносинусопатии (атопические и инфекционно-аллергические); аллергические реакции, связанные с применением лекарственных средств, пищевых продуктов, средств бытовой химии; аллергические и другие заболевания, которые сопровождаются кожным зудом (аллергический или атопический дерматит, васкулит кожи, нейродермит, красный плоский лишай); профилактика заболеваний аллергического характера (в период сезонного обострения) и поддерживающая терапия.

ПРИМЕНЕНИЕ:

принимают внутрь после еды, запивая водой.
Взрослым при острых и хронических аллергических заболеваниях назначают по 50–100 мг 2–3 раза в сутки. Терапевтический эффект обычно развивается через 3 дня от начала терапии. Продолжительность курса лечения составляет 5–15 дней. При необходимости курс лечения повторяют.
С целью профилактики заболеваний аллергического характера до периода их сезонного обострения и для поддерживающей терапии назначают по 50 мг 2 раза в сутки. Прием препарата рекомендуется начать за 2 нед до ожидаемого воздействия сезонного аллергена.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к сехифенадину и другим компонентам препарата, приступы БА, период беременности и кормления грудью, одновременный прием ингибиторов МАО.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Гистафен обычно хорошо переносится. Возможны побочные реакции: со стороны пищеварительного тракта — сухость во рту, болезненность в эпигастральной области, диспептические явления (особенно после приема препарата натощак); в единичных случаях — повышение аппетита (особенно в первые дни лечения и не требуют отмены препарата или значительного снижения его дозы); со стороны системы крови — лейкопения; со стороны нервной системы — головная боль, сонливость (в большинстве случаев сонливость уменьшается или исчезает через 2–5 дней от начала лечения), редко — возбуждение, бессонница (чаще всего при применении препарата в высокой дозе); другие — нарушение менструального цикла, легкий диуретический эффект.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

отсутствуют клинические данные о применении препарата у детей и пациентов пожилого возраста (старше 70 лет).
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции почек (лечение начинают с назначения в минимальной дозе), тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, ЖКТ, печени.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат. В период лечения следует воздерживаться от приема алкоголя. Лицам, работа которых требует быстроты физических и психических реакций (водители транспортных средств и др.), необходимо предварительно установить (путем кратковременного применения), не вызывает ли у них препарат седативного действия.
Безопасность применения сехифенадина в период беременности не установлена.
В период кормления грудью применение антигистаминных препаратов не рекомендуется ввиду возможности негативного влияния на ЦНС грудного ребенка. Необходимо решить вопрос об отмене грудного вскармливания. Отсутствуют клинические данные о применении препарата у детей, поэтому препарат не назначают пациентам этой возрастной категории.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

применение сехифенадина можно сочетать с использованием препаратов для местного применения (мази, компрессы, капли для глаз, капли в нос). Сехифенадин не усиливает угнетающего действия снотворных средств и препаратов, содержащих алкоголь, на ЦНС. Применение препарата при одновременном приеме ингибиторов МАО противопоказано.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

препарат малотоксичен. Вероятные симптомы передозировки: сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, боль в животе и диспептические явления. Специфический антидот неизвестен, проводят симптоматическую терапию.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.