Глибомет - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ГЛІБОМЕТ

GLIBOMET

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить глібенкламіду 2,5 мг, метформіну гідро хлориду 400 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, діоксид кремнію високодисперсний, желатин, гліцерин, тальк, магнію стеарат, целюлози ацетатфталат, діетилфталат;

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протидіабетичні засоби і пероральні гіпоглікемізуючі препарати. Код АТС А 10В D02

Клінічні характеристики.

Показання. Інсулін незалежний цукровий діабет за неможливості нормалізації рівня цукру в крові за допомогою лише однієї дієтотерапії або дієтотерапії в сполученні з лікуванням похідними сульфонілсечовини чи бігуанідів.

Протипоказання. Гіпер чутливість до глібенкламіду, метформіну або до одної з допоміжних речовин; латентний діабет; діабетична кома або пре коматозні стани; рівень креатині ну вище 12мг/л; молочнокислий ацидоз в анамнезі; тяжкі порушення функції печінки або нирок; лікування діуретиками або антигіпертензивними засобами, які можуть спричинити порушення функції нирок; проведення внутрішньо венної урографії; тяжкі серцево-судинні захворювання, а саме: серцева недостатність, кардіогенний або токсичний шок, порушення периферичного артеріального кровообігу; тяжкі захворювання дихальних шляхів; хронічний алкоголізм; жорстка низькокалорійна дієта або голодування; тяжкі форми дистрофічних захворювань; тяжка гостра кровотеча; шоковий стан; гангрена; часовий проміжок – за два дні до та після хірургічного втручання; вагітність; період годування груддю; дитячий вік.    

Спосіб застосування та дози. Добова доза, спосіб застосування та тривалість лікування визначаються лікарем відповідно до стану метаболізму пацієнта. Для дорослих звичайно початкова доза препарату становить 2 таблетки на добу (приймають по 1 таблетці вранці та ввечері під час їжі), але в жодному разі не повинна перевищувати 6 таблеток (приймають по 2 таблетки 3 рази на добу під час їжі). Добову дозу згодом можна поступово зменшувати доти, доки не буде досягнуто мінімальної дози, яка є достатньою для контролю рівня глюкози.

Побічні реакції. У поодиноких випадках можливий розвиток гіпоглікемії, здебільшого в ослаблених пацієнтів, у літніх людей, у випадку незвичного фізичного навантаження, нерегулярного харчування або вживання алкоголю, а також при порушенні функції печінки та/або нирок. Іноді може виникнути головний біль, порушення з боку травного тракту, а саме: нудота, анорексія, гастралгія, блювання, пронос, що може вимагати припинення лікування. Іноді можуть зустрічатися шкірні алергічні реакції, звичайно вони бувають тимчасовими та зникають у ході подальшого лікування. Навіть незважаючи на те, що описані в літературі випадки можливого розвитку метаболічного ацидозу, які зустрічаються під час лікування метформіном, є нечастими, вірогідно, що у пацієнтів із несприятливими факторами, такими, як ниркова та гостра серцево-судинна недостатність, цей стан дуже швидко може прийняти тяжкий перебіг, якщо лікування препаратом не припиняється негайно і не застосовуються відповідні лікувальні заходи. Є повідомлення про випадки високого рівня молочної кислоти в крові, підвищення коефіцієнту лактат/піруват, зменшення значення рН крові та гіперазотемії (всі випадки описані при виключно несприятливому перебігу діабету). Розвитку метаболічного ацидозу може сприяти одночасний прийом алкоголю під час лікування препаратом. Порушення з боку системи кровотворення зустрічаються дуже рідко та звичайно носять оборотній характер.          

Передозування. У випадку передозування може розвинутись гіпоглікемія, яка може призвести до порушення поведінкових реакцій і коми. Відповідно до ступеня тяжкості призначають пероральний прийом глюкози або вводять внутрішньо венно гіпертонічний розчин глюкози та госпіталізують хворого. Окрім цього, можуть виникнути розлади травного тракту та ознаки гіперлактацидемії. У таких випадках розпочинають лікування молочнокислого ацидозу та госпіталізують хворого.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Препарат протипоказаний.

Діти. Препарат протипоказаний.

Особливі заходи безпеки. Зберігати в недоступному для дітей місці!

Особливості застосування. При травматичних ушкодженнях, хірургічних втручаннях, інфекційних захворюваннях, гарячці може виникнути потреба в тимчасовому застосуванні інсулінотерапії з метою адекватного контролю метаболізму хворого. Слід мати на увазі можливість появи реакції, подібної до антабусної, після вживання алкоголю. Хворі на цукровий діабет, яким призначений препарат Глібомет, повинні бути проінформовані лікарем про симптоми, що супроводжують розвиток молочнокислого ацидозу, для можливості їхнього розпізнавання та своєчасного звернення за медичного допомогою. Хворі також повинні   проінформувати лікаря про виникнення в них захворювання, що супроводжується підвищенням температури та розладами травлення.   Функцію нирок треба контролю вати перед призначенням хворому препарату Глібомет, кожні 8 тижнів у перші 6 місяців лікування і надалі – 1 раз кожні півроку. За малої підозри на молочнокислий ацидоз лікування потрібно припинити і хворого треба госпіталізувати. Лікування припиняють за 48 годин до проведення ангіографічного або урографічного дослідження та поновлюють через 48 годин після його проведення.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Пацієнт має бути проінформований про можливість виникнення гіпоглікемії і, як наслідок, пониження його здатності до концентрації реакції, та мати це наувазі перед кожним випадком керування авто транспортом або роботі з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Гіпоглікемічна дія глібенкламіду може підсилюватися дикумаролом або його похідними, інгібіторами моноаміно оксидази, сульфаніламідними препаратами, фенілбутазоном та його похідними, хлорамфеніконолом, циклофосфамідом, пробенецидом, фенірамідолом, саліцилатами, міконазолом у пероральній формі, сульфінпіразоном, пергексиліном та при вживанні алкоголю у великих дозах. Дія глібенкламіду може зменшуватись під дією адреналіну, кортикостероїдів, пероральних протизаплідних засобів, тіазидних діуретиків та барбітуратів. Слід бути обережним при одночасному застосуванні з бета-адрено блокаторами. Треба враховувати, що бігуаніди можуть підсилювати дію антикоагулянтів.

Фармакологічні властивості. Фармакокінетика. Глібомет являє собою комбінацію з глібенкламіду та метформіну. Комбінована дія цих двох складників полягає в тому, що відбувається стимулювання процесу секреції ендогенного інсуліну, спричинене глібенкламідом, та значне підвищення утилізації глюкози м’язовою тканиною за рахунок прямої дії на неї   метформіну. Ця комбінація призводить до значного синергічного ефекту, який дозволяє зменшити кількість кожного компоненту в одній дозі, уникаючи, таким чином,   занадто сильної стимуляції бета-клітин із наступним зниженням ризику їхньої функціональної недостатності та значним підвищенням безпеки застосування і зниженням   частоти виникнення побічних дій.  

Фармакокінетика. Глібенкламід на 84 % всмоктується в травному тракті та виводиться з калом і сечею після його перетворення в печінці в неактивні метаболіти. Період його напів виведення становить 5 год, а ступінь зв’язування з білками плазми – 97 %. Метформін, що всмоктується в травному тракті, швидко виводиться з калом і сечею, не зв’язується з плазматичними білками, не піддається метаболізму в організмі. Період його напіврозпаду в плазмі становить близько 2 год.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: білі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з насічкою для поділу з одного боку.

Термін придатності. 3 роки

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С! Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності!    

Упаковка. Блістер по 20 таблеток, вкритих оболонкою; 2 або 5 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Заявник. Лабораторі Гуідотті С. п. А.

Місцезнаходження. Віа Ліворнезе 897, 56010 Ла Ветола (Піза), Італія

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о, № 40

№ UA/7166/01/01 от 18.10.2007 до 18.10.2012

табл. п/о, № 100

Прочие ингредиенты: крахмал, кремния диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, желатин белый, глицерол, тальк, магния стеарат, целлюлозы ацетат фталат, диэтилфталат.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Глибомет — комбинация глибенкламида и метформина. Комбинированное действие двух компонентов заключается в том, что происходит стимулирование процесса секреции эндогенного инсулина, вызванное глибенкламидом, и значительное повышение утилизации глюкозы мышечной тканью за счет действия метформина. Это приводит к значительному синергическому эффекту, который позволяет снизить дозу каждого компонента препарата, снижая таким образом чрезмерную стимуляцию β-клеток поджелудочной железы и риск развития их функциональной недостаточности, значительно снижает риск возникновения побочных эффектов.
Фармакокинетика. Около 84% глибенкламида всасывается в пищеварительном тракте. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, выводится с калом и мочой. Т_½ составляет 5 ч. Степень связывания с белками плазмы крови — 97%.
Метформин, адсорбировавшийся в пищеварительном тракте, быстро выводится с калом и мочой, не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. Т_½ составляет приблизительно 2 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

инсулиннезависимый сахарный диабет, если уровень гликемии невозможно контролировать с помощью только диеты или диеты и применением производных сульфонилмочевины или бигуанидов.

ПРИМЕНЕНИЕ:

суточную дозу и продолжительность применения препарата определяет индивидуально врач соответственно состоянию метаболизма пациента. Начальная доза для взрослых обычно составляет 2 таблетки в сутки (принимают по 1 таблетке утром и вечером во время еды); суточная доза не должна превышать 6 таблеток (по 2 таблетки 3 раза в сутки во время еды). Назначают в минимальной эффективной дозе, обеспечивающей адекватный контроль уровня гликемии. Суточную дозу со временем можно постепенно снижать до тех пор, пока не будет достигнута минимальная доза, достаточная для контроля уровня глюкозы крови.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к глибенкламиду, метформину или любому компоненту препарата; латентный сахарный диабет, диабетическая кома или прекома; уровень креатинина в сыворотке крови >12 мг/л; лактатный ацидоз в анамнезе; тяжелые нарушения функции печени или почек; лечение диуретиками или антигипертензивными средствами, которые могут вызвать нарушение функции почек; проведение внутривенной урографии, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы с декомпенсацией сердечной деятельности, кардиогенный или токсический шок, нарушение периферического артериального кровообращения, тяжелые заболевания дыхательных путей, хронический алкоголизм, соблюдение низкокалорийной диеты или голодание, тяжелые формы дистрофических заболеваний, острое обильное кровотечение; шоковое состояние; гангрена, период за 2 дня до и на протяжении 2 дней после оперативного вмешательства; период беременности и кормления грудью; дети.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

в редких случаях возможно развитие гипогликемии, особенно у ослабленных пациентов, людей пожилого возраста, при непривычной физической нагрузке, при нерегулярном питании или употреблении алкоголя, в случае нарушения функции печени и/или почек. Иногда возникают головная боль, нарушения со стороны ЖКТ: тошнота, анорексия, гастралгия, рвота, диарея, требующие прекращения лечения. Изредка развиваются кожно-аллергические реакции, обычно они бывают временными и самостоятельно исчезают при продолжении лечения. Описанные в литературе случаи возможного развития метаболического ацидоза во время лечения метформином отмечают нечасто. Однако достоверно выявлено, что у пациентов с факторами риска, такими как почечная и острая сердечно-сосудистая недостаточность, это состояние очень быстро может принять тяжелое течение, если лечение препаратом не прекратить немедленно и не принять соответствующие лечебные меры. Сообщалось о случаях повышения уровня молочной кислоты в сыворотке крови, повышения коэффициента лактат/пируват, снижения рН крови и гиперазотемии (все случаи описаны для пациентов с неблагоприятным течением сахарного диабета). Развитие метаболического ацидоза может обусловить одновременный прием алкоголя во время лечения препаратом. Нарушения кроветворения отмечаются крайне редко и обычно обратимы.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при сопутствующих заболеваниях, травмах, хирургических вмешательствах, инфекциях, лихорадке может возникнуть потребность временно перейти на инсулинотерапию с целью обеспечения соответствующего контроля метаболизма пациента.
Следует учитывать возможность развития дисульфирамоподобной реакции после употребления алкоголя.
Больные сахарным диабетом, получающие препарат Глибомет, должны быть информированы врачом о симптомах, указывающих на развитие молочно-кислого ацидоза, для возможности их распознавания и своевременного обращения за медицинской помощью. Пациенты также должны информировать врача о возникновении у них заболеваний, сопровождающихся повышением температуры тела и/или нарушением пищеварения. Функцию почек необходимо контролировать до назначения больному препарата Глибомет, каждые 8 нед первые 6 мес терапии и в дальнейшем — 1 раз в полгода. При малейшем подозрении на появление симптомов молочно-кислого ацидоза лечение следует прекратить и больного госпитализировать.
Применение препарата следует прекратить за 48 ч до проведения ангиографического или урографического обследования; прием препарата возобновляют через 48 ч после его проведения.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата противопоказано.
Дети. Применение препарата противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Пациент должен быть проинформирован о возможности возникновения гипогликемии и, как следствие, понижения его способности к концентрации внимания и быстроты реакции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

гипогликемизирующее действие глибенкламида потенцируют дикумарол и его производные, ингибиторы МАО, сульфаниламидные препараты, фенилбутазон и его производные, хлорамфеникол, циклофосфамид, пробенецид, фенирамин, салицилаты, миконазол для перорального применения, сульфинпиразон, пергексиллин, употребление алкоголя в высоких дозах. Действие глибенкламида может ослабевать при одновременном применении эпинефрина, ГКС, пероральных противозачаточных средств, тиазидных диуретиков и барбитуратов. Следует быть осторожным при одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов. Необходимо учитывать, что бигуаниды могут усиливать действие антикоагулянтов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

возможно развитие гипогликемии, которая может привести к нарушению сознания и коме. В зависимости от тяжести гипогликемического состояния назначают глюкозу перорально или вводят в/в гипертонический р-р глюкозы и госпитализируют больного. Кроме того, могут возникнуть нарушения со стороны органов ЖКТ и признаки лактатного ацидоза. Это требует госпитализации пациента и проведения соответствующей терапии.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом месте при температуре не выше 25 °С.