Глутоксим - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ГЛУТОКСИМ

(GLUTOXIM)

Загальна характеристика:

хімічна назва: біс-(гама-L-глутаміл)-L-цистеініл-біс-гліцин динатрієва сіль;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або слабо забарвлена   рідина, без запаху або зі слабким запахом оцтової кислоти;

склад: 1 мл розчину містить глутоксиму 10 мг, 30 мг;

допоміжні речовини: натрію ацетат, кислота оцтова розведена, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Імуностимулятори. Код АТС L 03 А Х 15.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Глутоксим   є представником нового класу лікарських препаратів  – тіопоетинів, що мають модулюючу дію на внутрішньоклітинні процеси тіолового обміну, який відіграє важливу роль у регуляції генетичних та метаболічних процесів у клітинах та тканинах.

Механізмом дії препарату є впорядкована ескалація редокс-стану клітин. Новий рівень редокс-систем та динаміки фосфорилювання ключових білків сигнал передаючих систем та транскрипційних факторів, у першу чергу, імунокомпетентних клітин, обумовлюють імуномодулюю чий та системний цитопротекторний ефект препарату.

Препарат   виявляє диференційований вплив на нормальні (стимуляція проліферації та диференціювання) та трансформовані (індукція апоптоза – генетично програмованої клітинної загибелі) клітини. До основних імунофізіологічних властивостей препарату належать: висока тропність препарату до клітин центральних органів імунітету та системи лімфоїдної тканини; посилення кістково мозкового кровотворення: процесів еритропоезу, лімфопоезу та гранулоцит о-моноцитопоезу; активація системи фагоцитозу, у тому числі в умовах імунодефіцит них станів, відновлення у периферичній крові рівня нейтрофілів, моноцитів, лімфоцитів та функціональної дієздатності тканинних макрофагів.

Серед імунобіохімічних ефектів препарату слід відзначити: стимулюючу дію на каскадні механізми фосфатної модифікації ключових білків сигнал передаючих систем; ініціацію системи цитокінів, у тому числі ендогенної продукції інтерлейкіну 1, інтерлейкіну 2, фактора некрозу пухлини, інтерферонів, еритропоетину, відтворення ефектів

інтерлейкіну 2 шляхом індукції експресії його рецепторів.

Фармакокінетика.

Препарат   належить до групи природних метаболітів, що визначає особливості його метаболізму існуючими клітинними ферментативними системами. Після внутрішньом’язового, внутрішньо венного або підшкірного введення біодоступність перевищує 90 %. Відмічається лінійна залежність між дозою та концентрацією препарату в плазмі крові. Максимальна концентрація препарату в плазмі при внутрішньо венному введенні спостерігається протягом 2–5 хвилин, при внутрішньом’язовому – протягом 7–10 хвилин.

Максимальне захоплення препарату спостерігається в печінці, нирках, органах імуногенезу та гемопоезу, мінімальне – у жировій тканині. Після відновлювання препарату природними метаболічними системами клітини (в основному за рахунок ферментативного відновлювання у присутності глутатіонредуктази або неферментативно, за рахунок окислення сульфгідрильних

груп), можливе внутрішньоклітинне розщеплення продуктів метаболізму препарату до амін окислот або виведення у формі меркаптопуринових кислот. У першому випадку вільні амін окислоти можуть бути використані як білковий будівельний матеріал або вступити в енергетичний метаболізм клітини. У випадку   утворення меркаптопуринових кислот (головним чином, за рахунок кон’югації у присутності глутатіонтрансфер ази) відбувається виведення метаболітів у кров та остаточне видалення з організму нирками.

Показання для застосування.

Глутоксим застосовують для дорослих:

• як засіб профілактики та лікування вторинних імунодефіцит них станів, асоційованих з радіаційними, хімічними та інфекційними факторами;

• для   відновлення   пригнічених   імунних   реакцій   та   пригніченого   стану     кістково мозкового кровотворення;

• для підвищення стійкості організму до різноманітних патологічних впливів –     інфекційних агентів, хімічних та/або фізичних факторів (інтоксикація, радіація, тощо);

• як гепатопротекторний засіб при гострих та хронічних вірусних гепатитах (В та С) з ліквідацією об’єктивних ознак хронічного вірусоносійства;

• для потенціювання лікувальних ефектів антибактеріальної терапії хронічних     обструктивних захворювань легень;

• для профілактики після операційних гнійних ускладнень;

• у складі комплексної протитуберкульозної терапії тяжких поширених форм     туберкульозу всіх локалізацій;

• при резистентності мікобактерій туберкульозу до ліків;

• для   профілактики   загострень   хронічного   гепатиту   у   хворих   на   фоні     протитуберкульозної терапії;

• для лікування токсичних ускладнень протитуберкульозної терапії.

Спосіб застосування та дози.

Препарат Глутоксим   вводять внутрішньом’язово, внутрішньо венно або підшкірно.

Застосовують щоденно по 5 – 40 мг (на 1 курс – 50 – 300 мг) залежно від характеру   захворювання. Як розчинник використовують ізотонічний розчин натрію хлориду або

5 % розчин глюкози.

При затяжних та важких формах гострого вірусного гепатиту В у поєднанні з   противірусною або антибактеріальною терапією: 1 % розчин Глутоксиму призначають у добовій дозі 10 мг (1 ампула) протягом 30 днів. 

Курсова доза становить 300 мг.  

При хронічних вірусних гепатитах В у поєднанні з противірусною хіміотерапією:

У перший місяць лікування – 1 мл 1 % розчину Глутоксиму вводять щоденно внутрішньо венно. Тривалість курсу лікування становить від 2 до 5 місяців 3 % розчином Глутоксиму у дозі 1 мл 3 рази на тиждень внутрішньом’язово.      

При припиненні прийому преднізолону, який був призначений при хронічних вірусних гепатитах, застосовують:

1 % розчин Глутоксиму 2 рази на тиждень внутрішньом’язово (понеділок, п’ятниця) або   3 % розчин Глутоксиму 1 раз на тиждень внугрішньом’язово (середа) у поєднанні зі     зменшенням дози преднізолону по 5 мг кожні 5 – 10 днів.

Курс лікування – 3 місяці.

Після припинення прийому преднізолону можна рекомендувати продовження курсу Глугоксиму протягом наступних 3 місяців за тією ж схемою.

При алергічних реакціях на синтетичні аналоги нуклеозидів, які призначаються для лікування хронічного вірусного гепатиту, застосовують:                                

1 % розчин Глугоксиму 2 рази на тиждень внугрішньом’язово (понеділок, п’ятниця) або

3 % розчин Глутоксиму 1 раз на тиждень внутрішньом’язово (середа).

Курс лікування – протягом всього курсу противірусної терапії (6 – 12 місяців).

При холестатичних варіантах хронічного вірусного гепатиту як препарат супроводу при стандартній противірусній терапії, застосовують:                                      

1 % розчин Глутоксиму 2 рази на тиждень внутрішньом’язово (понеділок, п’ятниця) або

3 % розчин Глутоксиму 1 раз на тиждень внутрішньом’язово (середа).

Курс лікування – протягом всього курсу противірусної терапії (6–12 місяців).

Побічна дія. У деяких випадках можуть спостерігатись незначне підвищення температури тіла (до 37,1 °С – 37,5 °С), болісність у місці ін’єкції. При поганому суб’єктивному перенесенні подібної болісності Глутоксим   вводять разом з 1 – 2 мл 0,5 % розчину новокаїну.

Протипоказання.

Застосування препарату протипоказано у випадках індивідуальної чутливості до препарату, при вагітності, у період лактації, дітям віком до 12 років.

Передозування.

Про випадки передозування не повідомлялось.

Особливості застосування.

Не відомо.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Взаємодії між Глутоксимом та іншими препаратами не спостерігалось.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище +25 ^оС.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску.

За рецептом.

Упаковка.

1 % та 3 % розчин для ін’єкцій в ампулах по 1 та 2 мл у картонній коробці по 5 ампул.

Виробник.                                  

ЗАТ «ФАРМА ВАМ».                        

Адреса.                                          

103084, Росія, Москва, вул. М'ясницька, 47.      

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р д/ин. 1 % амп. 1 мл, № 5

р-р д/ин. 1 % амп. 2 мл, № 5

№ UA/5228/01/01 от 18.10.2006 до 18.10.2011

р-р д/ин. 3 % амп. 1 мл, № 5

р-р д/ин. 3 % амп. 2 мл, № 5

№ UA/5228/01/02 от 18.10.2006 до 18.10.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Глутоксим играет важную роль в регуляции метаболических процессов в клетках и тканях. Оказывает селективное воздействие на сульфгидрильные группы поверхностных клеточных рецепторов, что приводит к восстановлению их чувствительности к регуляторным и транспортным молекулам пептидной природы, определяет иммуномодулирующий, гемостимулирующий, токсикомодифицирующий и другие цитотропные эффекты препарата.
Глутоксим способствует реализации действия регуляторных молекул пептидной природы на нормальные и трансформированные клетки. К основным иммунофизиологическим свойствам препарата относятся: высокая тропность к клеткам центральных органов иммунитета и системы лимфоидной ткани; усиление костномозгового кроветворения: процессов эритропоэза, лимфопоэза и гранулоцито-моноцитопоэза; активация системы фагоцитоза, в том числе в условиях иммунодефицитных состояний, восстановление в периферической крови уровня нейтрофилов, моноцитов, лимфоцитов и функциональной дееспособности тканевых макрофагов. Среди иммунобиохимических эффектов препарата следует выделить: стимулирующее действие на каскадные механизмы фосфатной модификации ключевых белков сигналпередающих систем; инициацию действия системы цитокинов, в том числе интерлейкина-1, интерлейкина-6, ФНО, интерферонов, эритропоэтина, интерлейкина-2.
Фармакокинетика. Глутоксим относится к группе естественных метаболитов, что определяет особенности его метаболизма существующими клеточными ферментативными системами. После в/м, в/в или п/к инъекции биодоступность превышает 90%. Отмечается линейная зависимость между дозой и концентрацией препарата в плазме крови. С_max препарата в плазме крови при в/в введении отмечают в течение 2–5 мин, при в/м — в течение 7–10 мин. Как естественный продукт пептидной природы, Глутоксим метаболизируется в органах и тканях организма с элиминацией через почки.

ПОКАЗАНИЯ:

Глутоксим применяют у взрослых как средство профилактики и лечения вторичных иммунодефицитных состояний, ассоциированных с радиационными, химическими и инфекционными факторами, для восстановления угнетенных иммунных реакций и угнетенного состояния костномозгового кроветворения; для повышения устойчивости организма к разнообразным патологическим воздействиям — инфекционным агентам, химическим и/или физическим факторам (интоксикация, радиация и т.д.); как гепатопротекторное средство при хронических вирусных гепатитах В и С; для потенцирования лечебного эффекта антибактериальной терапии ХОБЛ; для профилактики послеоперационных гнойных осложнений.
Р-р д/ин. 10 и 30 мг/мл применяют в составе комплексной противотуберкулезной терапии тяжелых распространенных форм туберкулеза любой локализации, при наличии лекарственной резистентности микобактерий туберкулеза, для профилактики обострения хронического гепатита у больных туберкулезом на фоне противотуберкулезной терапии, для лечения токсических осложнений противотуберкулезной терапии. Р-р д/ин. применяют в составе комплексной терапии псориаза, в том числе среднетяжелых и тяжелых форм с наличием эритродермии, артропатии.
Глутоксим применяется в комплексной терапии злокачественных новообразований. Глутоксим используется в онкологии для профилактики и лечения токсических проявлений химио- и лучевой терапии (способствует снижению гемо- и гепатотоксического действия). Глутоксим способствует эффективному восстановлению функции костномозгового кроветворения при проведении противоопухолевой терапии. Глутоксим устраняет или уменьшает выраженность проявления неспецифического синдрома болезни (анемия, утомляемость, снижение аппетита, повышенная болевая чувствительность).

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат Глутоксим вводят в/в, в/м, п/к. Назначают ежедневно по 5–40 мг (на 1 курс — 50–300 мг) в зависимости от характера заболевания.
С профилактической целью препарат применяют в/м ежедневно по 5–10 мг в течение 2 нед.
В составе комплексной терапии туберкулеза Глутоксим 60 мг вводят 1 раз в сутки первые 10 дней ежедневно в/м, последующие 20 дней Глутоксим 60 мг вводят в/м через день, 1 инъекция в сутки.
При необходимости проводят повторный курс лечения через 1–6 мес.
В составе комплексной терапии псориаза Глутоксим применяют в/м ежедневно в суточной дозе 10 мг в течение 15 дней, затем еще в течение 5 нед 2 раза в неделю в суточной дозе 10 мг. Всего 25 инъекций на курс лечения.
В качестве средства сопровождения химиотерапии в онкологии Глутоксим 60 мг вводится п/к за 1,5–2 ч до применения противоопухолевых средств. Далее между курсами химиотерапии Глутоксим 60 мг вводится п/к через день. При следующем курсе химиотерапии схема применения препарата повторяется.
В качестве средства сопровождения лучевой терапии Глутоксим 60 мг вводится п/к через 0,5–1 ч после очередного сеанса облучения через день на протяжении всего курса лучевой терапии.
Глутоксим может вводиться в одном шприце с водорастворимыми лекарственными средствами.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к препарату или любому из его компонентов, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

у отдельных больных могут отмечать незначительное повышение температуры тела (37,1–37,5 ˚С), болезненность в месте инъекции препарата. При плохой субъективной переносимости болезненности инъекций Глутоксима препарат вводят вместе с 1–2 мл 0,5% р-ра прокаина.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

в качестве р-ра-носителя для инфузионного введения используют изотонический р-р натрия хлорида или 5% р-р декстрозы.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

лекарственного взаимодействия между Глутоксимом и другими препаратами не выявлено.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

о случаях передозировки препарата не сообщалось.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ˚С.