Гропринозин - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ГРОПРИНОЗИН

(GROPRINOSIN)

Склад:

діюча речовина: іnosine pranobex;

1таблетка містить інозину пранобексу 500 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, повідон, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Противірусні засоби прямої дії. Код АТС J05A Х 05.

Клінічні характеристики.

Показання.

- Інфекційні захворювання вірусної етіології у пацієнтів із нормальним та зниженим імунним статусом: грип, парагрип, гострі респіраторні вірусні інфекції, бронхіт вірусної етіології, рино вірусні та аденовірусні інфекції; епідемічний паротит, кір;

- захворювання, спричинені: вірусами простого герпесу (герпес губів, шкіри обличчя, слизової оболонки порожнини рота, шкіри рук, офтальмогерпес), під гострий склерозуючий пан енцефаліт, генітальний герпес; вірусом Varicella zoster (вітряна віспа та оперізувальний лишай, у тому числі рецидивуючий у хворих з імунодефіцитом); вірусом Епштейна-Барр (інфекційний мононуклеоз); цитомегаловірусом; папілома вірусом людини; гострий та хронічний вірусний гепатит В; а також:

- хронічні рецидивуючі інфекції дихальних шляхів і сечостатевої системи у пацієнтів

з ослабленим імунітетом (хламідіоз та інші захворювання, спричинені

внутрішньоклітинними збудниками).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до інозину пранобексу та інших компонентів препарату; подагра, сечокам’яна хвороба, тяжка ниркова недостатність III ступеня; періоди вагітності та годування груддю.

Спосіб застосування та дози.

Препарат приймають внутрішньо, краще після їжі та через однакові проміжки часу; при необхідності таблетку можна розжувати, подрібнити та/або розчинити в невеликій кількості води безпосередньо перед застосуванням. Тривалість лікування визначають індивідуально, залежно від нозології, тяжкості процесу і частоти рецидивів; у середньому тривалість лікування 5 - 14 днів, при необхідності після 7 - 10-денної перерви курс лікування повторюють; лікування з перервами та підтримуючими дозами може тривати від 1 до 6 місяців.

Існують рекомендовані дози та схеми застосування препарату:

- грип, парагрип, гострі респіраторні вірусні інфекції:

дорослі - по 2 таблетки 3 – 4 рази на добу; діти - добова доза із розрахунку 50 мг/кг маси тіла за 3 - 4 прийоми протягом 5 - 7 днів; при необхідності лікування продовжити або повторити через 7 - 8 днів. Для досягнення найбільшої ефективності при гострих респіраторних вірусних інфекціях лікування краще починати при перших симптомах хвороби або з першої доби захворювання. Як правило, препарат приймають ще 1 - 2 дні після зникнення симптомів;

- бронхіт вірусної етіології: дорослі - по 2 таблетки 3 рази на добу, діти - добова доза із розрахунку 50 мг/кг за 3 - 4 прийоми протягом 2 - 4 тижнів;

- епідемічний паротит: добова доза із розрахунку 70 мг/кг за 3 - 4 прийоми протягом 7 - 10 днів;

-   кір: добова доза із розрахунку 100 мг/кг за 3 - 4 прийоми протягом 7 – 14 днів;

- афтозний стоматит: дорослі - по 2 таблетки 4 рази на добу, діти - добова доза із розрахунку

70 мг/кг за 3 - 4 прийоми протягом 6 - 8 днів (гостра фаза), потім дорослі - по 2 таблетки 3 рази на добу, діти - 50 мг/кг за 3 - 4 прийоми 2 рази на тиждень протягом 6 тижнів.

- інфекційний мононуклеоз: добова доза із розрахунку 50 мг/кг за 3 - 4 прийоми протягом 8 днів;

- цитомегаловірусна інфекція: добова доза із розрахунку 50 мг/кг за 3 - 4 прийоми протягом 25 - 30 днів;

- оперізувальний лишай та лабіальний герпес: дорослі - по 2 таблетки 3 - 4 рази на добу, діти - добова доза із розрахунку 50 мг/кг за 3 - 4 прийоми протягом 10 - 14 днів (до зникнення симптомів);

- генітальний герпес: у гострий період по 2 таблетки 3 рази на добу протягом 5 – 6 днів; у період ремісії підтримуюча доза – по 2 таблетки (1000 мг) 1 раз на добу - до 6 місяців;

- під гострий склерозуючий пан енцефаліт: добова доза із розрахунку 50 - 100 мг/кг за 6 прийомів (кожні 4 год) протягом 8 – 10 днів; після 8-денної перерви при легкому перебігу додатково ще

1 - 3 курси, при тяжкому перебігу - до 9 курсів;

- інфекції спричинені Human papilloma virus (гострокінцеві кондиломи): по 2 таблетки 3 рази на добу, курс лікування - 14 - 28 днів; при комбінації з кріотерапією або CO₂–лазерною терапією - по 2 таблетки 3 рази на добу протягом 5 днів, 3 курси з інтервалом 1 місяць;

- гепатит В: дорослі - по 2 таблетки 3 – 4 рази на добу протягом 15 - 30 днів; потім підтримуюча доза - по 2 таблетки (1000 мг) 1 раз на добу протягом 2 - 6 місяців;

- хронічні рецидивуючі інфекції дихальних щляхів і сечостатевої системи у пацієнтів з ослабленим імунітетом (у комплексному лікуванні): дорослі - по 2 таблетки 3 - 4 рази на добу, курс лікування - від 2 тижнів до 3-х місяців; діти - добова доза із розрахунку 50 мг/кг за 3 - 4 прийоми протягом 21 дня (або 3 курси по 7 - 10 днів з такими ж перервами);

Для відновлення функції імунної системи та досягнення стійкого імуномодулюючого ефекту у пацієнтів з ослабленим імунітетом курс лікування повинен тривати від 3 до 9 тижнів.

Побічні реакції.

Препарат, як правило, добре переноситься навіть при довго тривалому застосуванні. Найчастішим є короткочасне незначне збільшення концентрації сечової кислоти в сироватці крові і сечі спричинене метаболізмом інозину.

Побічні реакції, які відмічалися значно рідше: травний тракт: зниження апетиту, нудота, блювання, біль у надчеревній ділянці, ще рідше - пронос, запор; сечостатева система: поліурія; печінка: підвищення активності амінотрансфер аз, лужної фосфатази і карбамідного азоту в крові; шкіра: свербіж, висипи; нервова система: головний біль та запаморочення, стомлюваність, погане самопочуття, ще рідше - нервозність, сонливість або безсоння; інші: біль у суглобах.

Передозування.

Випадки передозування не спостерігались. При передозуванні показано промивання шлунка та симптоматична терапія.

Застосування в періоди вагітності або годування груддю.

Протипоказаний вагітним та жінкам, які годують груддю (не досліджувалась його безпека).

Діти.

Застосовується у дітей старше 1 року.

Пацієнти літнього віку.

Немає необхідності змінювати дози, препарат застосовують як у дорослих.

Особливості застосування.

Слід пам’ятати, що Гропринозин®, як і інші противірусні засоби, при гострих вірусних інфекціях найбільш ефективний, якщо лікування почато на ранній стадії хвороби (краще в першу добу). Препарат застосовується як для моно терапії, так і в комплексному лікуванні з антибіотиками, противірусними та іншими етіотропними засобами. При безперервному лікуванні довше 14 днів необхідно проводити контроль рівня сечової кислоти у сироватці крові та сечі, при лікуванні понад 21 день – доцільно щомісяця перевіряти найважливіші параметри функції печінки та нирок (активність трансаміназ, рівень креатині ну), склад периферичної крові. Хворим із значно підвищеним рівнем сечової кислоти можна призначити препарати, які знижують її рівень.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.

Вплив препарату на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами не досліджувався.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Імуносупресанти послаблюють ефект Гропринозину®. З обережністю застосовувати для пацієнтів, які лікуються інгібіторами ксантиноксидази, засобами, які посилюють виведення сечової кислоти, та діуретиками.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Активна речовина інозин пранобекс (молекулярний комплекс

інозин : п-ацетамідобензойна кислота : N,N-диметил аміно-2-пропанол у співвідношенні 1 : 3 : 3)

виявляє пряму противірусну та імуномодулюючу дію. Пряма противірусна дія обумовлена зв’язуванням із рибосомами вражених вірусом клітин, що уповільнює синтез вірусної і-РНК (порушення транскрипції та трансляції) та призводить до пригнічення реплікації РНК- та ДНК-геномних вірусів; опосередкована дія пояснюється потужною індукцією інтерфероноутворення. Імуномодулюю чий ефект обумовлений впливом на Т-лімфоцити (активізація синтезу цитокінів) та підвищенням фагоцитарної активності макрофагів. Під впливом препарату посилюється диференціація пре-Т-лімфоцитів, стимулюється індукована мітогенами проліферація Т- і В- лімфоцитів, підвищується функціональна активність Т-лімфоцитів, у тому числі їхня здатність до утворення лімфокінів, нормалізується співвідношення між субпопуляціями Т-хелперів та

Т-супресорів (відновлюється імунорегуляторний індекс CD4/CD8). Препарат значно посилює продукцію інтерлейкіну-2 лімфоцитами та сприяє експресії рецепторів для цього інтерлейкіну на лімфоїдних клітинах; стимулює також активність натуральних кілерів (NK-клітин) навіть у здорових людей; стимулює активність макрофагів до фагоцитозу, процесингу та презентації антигену, що сприяє збільшенню антитіло продукуючих клітин в організмі вже з перших днів лікування. Стимулює також синтез інтерлейкіну-1, мікробіцидність, експресію мембранних рецепторів та здатність реагувати на лімфокіни та хемотаксичні фактори. При герпетичній інфекції значно прискорюється утворення специфічних протигерпетичних антитіл, зменшуються клінічні прояви та частота рецидивів. Препарат також запобігає пост вірусному послабленню клітинного синтезу РНК та білка в клітинах, які були інфіковані, і це особливо важливо щодо клітин, які зайняті в процесах імунного захисту організму. В результаті такої комплексної дії зменшується вірусне навантаження на організм, нормалізується діяльність імунної системи, значно активізується синтез власних інтерферонів, що сприяє стійкості до інфекційних захворювань та швидкій локалізації вогнища інфекції у випадку його виникнення.

Фармакокінетика. Препарат має високу біологічну доступність, після прийому внутрішньо швидко всмоктується, максимальна концентрація інозину в плазмі досягається через 1 год; фармакологічна дія проявляється приблизно через 30 хв та утримується до 6 год. Інозин метаболізується за циклом типовим для пуринових нуклеозидів з утворенням сечової кислоти; інші компоненти виводяться нирками у формі глюкуронових та оксидованих похідних, а також у незміненому вигляді. Кумуляції в організмі не виявлено. Повне виведення препарату та його метаболітів настає через 48 год.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки з рискою для поділу на одній стороні; від майже білого до білого з кремовим відтінком кольору.

Несумісність.

Не виявлена.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі 15 – 25 °С у сухому, захищеному від світла місці.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Упаковка.

По 25 (25х 1) або 50 (25х 2) таблеток у блістерах, в картонній коробці;

По 20 (10х 2) або 50 (10х 5) таблеток у блістерах, в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Гродзиський фармацевтичний завод “Польфа” Сп. з о. о.

Місцезнаходження.

05 - 825, м. Гродзиськ Мазовецький, вул. кс. Ю. Понятовського, 5, Польща.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 500 мг, № 20, № 50

Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, повидон, магния стеарат.

№ UA/6286/01/01 от 19.04.2007 до 19.04.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Активное вещество инозин пранобекс (молекулярный комплекс инозин: п-ацетамидобензойная кислота: N,N-диметиламино-2-пропанол в соотношении 1:3:3) оказывает прямое противовирусное и иммуномодулирующее действие. Прямое противовирусное действие обусловлено связыванием с рибосомами пораженных вирусом клеток, что замедляет синтез вирусной и-РНК (нарушение транскрипции и трансляции) и приводит к угнетению репликации РНК- и ДНК-геномных вирусов; опосредованное действие объясняется мощной индукцией интерферонообразования. Иммуномодулирующий эффект обусловлен влиянием на Т-лимфоциты (активизация синтеза цитокинов) и повышением фагоцитарной активности макрофагов. Под влиянием препарата усиливается дифференцирование пре-Т-лимфоцитов, стимулируется индуцированная митогенами пролиферация Т- и В-лимфоцитов, повышается функциональная активность Т-лимфоцитов, в том числе их способность к образованию лимфокинов, нормализуется соотношение между субпопуляциями Т-хелперов и Т-супрессоров (восстанавливается иммунорегуляторный индекс CD4/CD8). Гропринозин значительно усиливает продукцию интерлейкина-2 лимфоцитами и способствует экспрессии рецепторов для этого интерлейкина на лимфоидных клетках; стимулирует также активность натуральных киллеров (NK-клеток) даже у здоровых людей; стимулирует активность макрофагов к фагоцитозу, процессингу и презентации антигена, что способствует увеличению антителопродуцирующих клеток в организме уже с первых дней лечения. Стимулирует также синтез интерлейкина-1, микробицидность, экспрессию мембранных рецепторов и способность реагировать на лимфокины и хемотаксические факторы. При герпетической инфекции значительно ускоряется образование специфических противогерпетических антител, уменьшаются клинические проявления и частота рецидивов. Препарат также предотвращает поствирусное ослабление клеточного синтеза РНК и белка в инфицированных клетках, что особенно важно для клеток, занятых в процессах иммунной защиты организма. В результате такого комплексного действия уменьшается вирусная нагрузка на организм, нормализуется деятельность иммунной системы, значительно активизируется синтез собственных интерферонов, что способствует устойчивости к инфекционным заболеваниям и быстрой локализации очага инфекции в случае его возникновения.
Фармакокинетика. Препарат имеет высокую биологическую доступность, после приема внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация инозина в плазме крови достигается через 1 ч; фармакологическое действие проявляется примерно через 30 мин и длится до 6 ч. Инозин метаболизируется по циклу, типичному для пуриновых нуклеозидов с образованием мочевой кислоты; другие компоненты выводятся почками в форме глюкуроновых и оксидированных производных, а также в неизмененном виде. Кумуляции в организме не выявлено. Полное выведение препарата и его метаболитов наступает через 48 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

инфекционные заболевания вирусной этиологии у пациентов с нормальным и сниженным иммунным статусом: грипп, парагрипп, ОРВИ; бронхит вирусной этиологии, риновирусные и аденовирусные инфекции; эпидемический паротит, корь;
заболевания, вызванные вирусами простого герпеса (герпес губ, кожи лица, слизистой оболочки полости рта, кожи рук, офтальмогерпес), подострый склерозирующий панэнцефалит, генитальный герпес; заболевания, вызванные вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий лишай, в том числе рецидивирующий у больных с иммунодефицитом); вирусом Эпштейна — Барр (инфекционный мононуклеоз); цитомегаловирусом; папилломавирусом человека; острый и хронический вирусный гепатит В;
хронические рецидивирующие инфекции дыхательных путей и мочеполовой системы у пациентов с ослабленным иммунитетом (хламидиоз и другие заболевания, вызванные внутриклеточными возбудителями).

ПРИМЕНЕНИЕ:

принимают внутрь, лучше после еды и через равные промежутки времени; при необходимости таблетку можно разжевать, измельчить и/или растворить в небольшом количестве воды непосредственно перед применением. Длительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от нозологии, тяжести процесса и частоты рецидивов; в среднем длительность лечения — 5–14 дней, при необходимости после 7–10-дневного перерыва курс лечения повторяют; лечение с перерывами и поддерживающими дозами может длиться от 1 до 6 мес.
Рекомендованные дозы и схемы применения препарата:
грипп, парагрипп, ОРВИ: взрослые — 2 таблетки 3–4 раза в сутки; дети — суточная доза из расчета 50 мг/кг массы тела за 3–4 приема на протяжении 5–7 дней; при необходимости лечение продолжить или повторить через 7–8 дней. Для достижения наибольшей эффективности при ОРВИ лечение лучше начинать при первых симптомах болезни или с первых суток заболевания. Как правило, препарат принимают еще 1–2 дня после исчезновения симптомов;
бронхит вирусной этиологии: взрослые — 2 таблетки 3 раза в сутки, дети — суточная доза из расчета 50 мг/кг в 3–4 приема на протяжении 2–4 нед;
эпидемический паротит: суточная доза из расчета 70 мг/кг в 3–4 приема на протяжении 7–10 дней;
корь: суточная доза из расчета 100 мг/кг в 3–4 приема на протяжении 7–14 дней;
афтозный стоматит: взрослые — 2 таблетки 4 раза в сутки, дети — суточная доза из расчета 70 мг/кг в 3–4 приема на протяжении 6–8 дней (острая фаза), затем взрослые — 2 таблетки 3 раза в сутки, дети — 50 мг/кг за 3–4 приема 2 раза в неделю на протяжении 6 нед;
инфекционный мононуклеоз: суточная доза из расчета 50 мг/кг в 3–4 приема на протяжении 8 дней;
цитомегаловирусная инфекция: суточная доза из расчета 50 мг/кг в 3–4 приема на протяжении 25–30 дней;
опоясывающий лишай и лабиальный герпес: взрослые — 2 таблетки 3–4 раза в сутки; дети — суточная доза из расчета 50 мг/кг в 3–4 приема на протяжении 10–14 дней (до исчезновения симптомов);
генитальный герпес: в острый период 2 таблетки 3 раза в сутки на протяжении 5–6 дней; в период ремиссии поддерживающая доза — 2 таблетки (1000 мг) 1 раз в сутки — до 6 мес;
подострый склерозирующий панэнцефалит: суточная доза из расчета 50–100 мг/кг за 6 приемов (каждые 4 ч) на протяжении 8–10 дней; после 8-дневного перерыва при легком течении дополнительно еще 1–3 курса, при тяжелом течении — до 9 курсов;
инфекции, вызванные Human papilloma virus (остроконечные кондиломы): по 2 таблетки 3 раза в сутки, курс лечения 14–28 дней; при комбинации с криотерапией или CO₂-лазерной терапией — 2 таблетки 3 раза в сутки на протяжении 5 дней, 3 курса с интервалом в 1 мес;
гепатит В: взрослые — 2 таблетки 3–4 раза в сутки на протяжении 15–30 дней; затем поддерживающая доза — 2 таблетки (1000 мг) 1 раз в сутки на протяжении 2–6 мес;
хронические рецидивирующие инфекции дыхательных путей и мочеполовой системы у пациентов с ослабленным иммунитетом (в комплексном лечении): взрослые — 2 таблетки 3–4 раза в сутки, курс лечения от 2 нед до 3 мес; дети — суточная доза из расчета 50 мг/кг в 3–4 приема на протяжении 21 дня (или 3 курса по 7–10 дней с такими же перерывами).
Для восстановления функции иммунной системы и достижения устойчивого иммуномодулирующего эффекта у пациентов с ослабленным иммунитетом курс лечения должен длиться от 3 до 9 нед.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к инозин пранобексу и другим компонентам препарата; подагра, мочекаменная болезнь, тяжелая почечная недостаточность III степени; период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

препарат, как правило, хорошо переносится даже при длительном применении. Наиболее часто отмечают кратковременное незначительное повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, вызванное метаболизмом инозина.
Ниже приведены побочные реакции, которые отмечали значительно реже.
ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, очень редко — диарея, запор; мочеполовая система: полиурия; печень: повышение активности аминотрансфераз, ЩФ и карбамидного азота в сыворотке крови; кожа: зуд, сыпь; нервная система: головная боль и головокружение, утомляемость, плохое самочувствие, очень редко — нервозность, сонливость или бессонница; прочие: боль в суставах.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

следует помнить, что Гропринозин, как и другие противовирусные средства, при острых вирусных инфекциях наиболее эффективен, если лечение начато на ранней стадии болезни (лучше в 1-е сутки). Препарат применяют как для монотерапии, так и в комплексном лечении с антибиотиками, противовирусными и другими этиотропными средствами. При непрерывном лечении свыше 14 дней необходимо проводить контроль уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, при лечении свыше 21 дня — целесообразно ежемесячно контролировать функцию печени и почек (активность трансаминаз, уровень креатинина), состав периферической крови. Больным со значительно повышенным уровнем мочевой кислоты можно назначать препараты, понижающие ее уровень.
Дети. Применяется у детей старше 1 года.
Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости изменять дозы, препарат применяют, как у взрослых.
Применение в период беременности и кормления грудью. Противопоказан в период беременности и кормления грудью (не исследовали его безопасность).
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Влияние препарата на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами не изучали.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

иммуносупрессанты снижают эффект Гропринозина. С осторожностью применяют у пациентов, получающих ингибиторы ксантиноксидазы, средства, усиливающие выведение мочевой кислоты и диуретики.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

случаи передозировки не выявлены. При передозировке — промывание желудка и симптоматическая терапия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.