Кардонит - инструкция по применению

IНСТРУКЦIЯ

для медичного застосування препарату

KАРДОНІТ®

(CARDONIT®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Isosorbidi dinitras;(1R,4R:5R,8R)-2,6-діоксабіцикло[3.3.0]октано-4,8-діілу динітрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки округлої форми, пласкі з обохбоків, білого кольору (40 мг); помаранчево-мармурові, світліші (60 мг) татемніші (80 мг);

склад: 1 таблетка пролонгованої дії містить ізосорбідудинітрату 40 мг;

60 мг; 80 мг;

допоміжні речовини:

для дози 40 мг

оксипропіленм етилцелюлоза, лактоза, сорбітол, силікагель, кислота стеаринова;

для доз 60 мг; 80 мг

оксипропіленм етилцелюлоза, лактоза, сорбітол, силікагель, кислота стеаринова, лак помаранчевий С. І.15985;

Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Вазодилататор групи органічних нітратів.. АТС C01D A08.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ізосорбіду динітрат - периферичний вазодилататор, що впливає переважно на поза капілярні вени. Механізм дії препарату поки щоточно не вивчений, однак вважають, що іони нітратів наслідують ефект окису азоту, який є природною сполукою, що розширює кровоносні судини (EDRF).

Кінцевим ефектом дії нітратів є зменшення резерву вільних кальцієвих іонів в цитоплазмі. В клітинах міокарда нітрати відновлюються до активного окису азоту. Для цієї реакції необхідна наявність вільних SH- груп в цитоплазмі. Згідно з однією із гіпотез, тахіфілаксія, що розвивається під час лікування нітратами, пов’язана з втрачанням цих груп помірі застосування нітратів; тахіфілаксія проходить тоді, коли знову з’являється достатня кількість сульфгідрильних груп в цитоплазмі.

Антиангінальна дія ізосорбіду динітрату пов’язана зі зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зниження перед навантаження (розширення периферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя) та після навантаження (зменшення периферичного опору судин), а також з безпосередньою коронаророзширювальною дією. Сприяє перерозподілу коронарногокровотоку в ділянці зі зниженим кровопостачанням.

При застосуванні ізосорбіду динітрату відзначається підвищення толерантності до фізичних навантажень у хворих на ІХС, стенокардію.

При серцевій недостатності препарат за рахунок зниження тонусу периферичних венозних судин сприяє розвантаженню міокарда, зменшенню тиску в судинах малого кола кровообігу, задишці, ядусі.

Фармакокінетика. Ізосорбіду динітрат швидко і майже повністю всмоктується із травного тракту. Дія розпочинається через 15-40 хвилин, максимальний ефект спостерігається через 1,5-2 години, загальна тривалість дії становить 4-6 годин та більше. Після перорального введення біодоступність становить 22%. Під час ефекту першого переходу препарат розкладається в печінцідо двох активних метаболітів: 5-моно нітрат (75% - 85%) і 2-моно нітрат (15% -25%). Існують відомості, що під час довго тривалого лікування біодоступністьізосорбіду динітрату збільшується. Максимальна концентрація препарату в сироватці крові фіксується приблизно через одну годину після перорального введення, а дія препарату пролонгованої дії утримується протягом кількох годин. Ізосорбіду динітрат метаболізується в печінці до вищезазначених метаболітів. Період напіврозпаду у фазі видалення при пероральному введенні становить приблизно 4 години. Період напіврозпаду 5-моно нітрату становить 4,5 – 6 годин, а 2-моно нітрату: 1,5 – 3 години. 5-моно нітрат видаляється в неактивній формі, як ізосорбід, моно нітрату глюкуронат і ізосорбітол.

Показання для застосування.

Ішемічна хвороба серця (профілактика нападів стенокардії).

Хронічна серцева недостатність.

Спосіб застосування та дози.

Дозу ізосорбіду динітратувстановлюють індивідуально. Середні дози препарату становлять 40-60 мг на добу. Максимальна добова доза - 160 мг в 1-2 прийоми за 30 хвилин до їжі. Дозу препарату слід збільшувати поступово. Тривалість лікування в кожному випадку визначається індивідуально.

Для запобігання тахіфілаксії препарат слід застосовувати в двох добових дозах, приблизно через кожні 7 годин (наприклад, о 9 годині ранку і о 16 годині).

Цю перерву слід робити в оптимальний для хворого час. Наприклад, тим, хто страждає на нічну стенокардію, нітрати слід застосовувати перед сном.

Кардоніт пролонгованої дії не застосовують для екстреного купірування нападу ангінозного болю.

Таблетки слід ковтати цілими (не розжовувати).

Побічна дія.

Можливе розширення кровоносних судин шкіри, почервоніння обличчя, головний біль і запаморочення, ортостатична гіпотонія.

  Вказані явища, як правило, з’являються в початковий період лікування і звичайно зменшуються або зникають при продовженні терапії.

  Іноді з’являються нудота, загальна слабкість, почуття стурбованості, блідість шкіри і тахікардія.

  Слід обережно застосовувати препарат у хворихз глаукомою, особливо з вузьким кутом фільтрату.

Протипоказання.

Виражена артеріальна гіпотонія, колапс, шок, гострий інфаркт міокарда, що протікає з гіпотонією, важка анемія, травма черепа, геморагічна апоплексія, підвищений внутрішньо очнийтиск, гіпертиреоз, гіпертрофічна кардіоміопатія, виражене порушення функції печінки та нирок, підвищена чутливість до нітратів.

Передозування. Основні симптоми передозування ізосорбідудинітрат - значне розширення кровоносних судин, що веде до зменшення систолічного об’єму серця і падіння артеріального тиску. Це проявляється пульсуючим головним болем, сплутаністю свідомості, сильним серцебиттям, непритомністю, нудотою, проносом, зрідка-уповільненням діяльності серця ісудомами. Може розвинутись метгемоглобінемія.

  Хворий з симптомами передозування важчими, ніж головний біль і почервоніння обличчя, повинен перебувати під наглядом лікаря. Специфічного антидоту при передозуванні не існує, лише у випадкуметгемоглобінемії необхідно внутрішньо венно ввести метиленовий синій. Методи щодо прискорення видалення препарату (форсований діурез, діаліз та інші) неефективні.

Особливості застосування.

Зважаючи на те, що при лікуванні розвиваєтьсятахіфілаксія, нітрати слід застосовувати таким чином, щоб забезпечити хворомудекілька годинну перерву (звичайно вночі) в дії препарату, яка припадає на період невеликої фізичної активності. Щодо ізосорбіду динітрату цей період повинен становить 14 годин.

Не слід застосовувати нітрати в таблетках пролонгованої дії у людей з підвищеною спастичною діяльністю шлунка або з синдромом порушеного всмоктування.

Обережно застосовувати у людей з нещодавно перенесеним геморагічним інсультом.

Нітрати слід відміняти обережно і поступово, щоб запобігти посиленню симптомів ішемічної хвороби серця. У людей похилого віку нітрати можуть викликати ортостатичну гіпотонію. Пацієнтам слід давати пораду, щоб вони занадто швидко не переходили у вертикальне положення післядовго тривалого горизонтального. Поява гіпотонії може бути симптомом передозування нітратів. У такому випадку слід якомога швидше від корегуватидозу.

Застосування при вагітності і годуванні груддю.

Вплив нітратів на плід невідомий. Застосування ізосорбіду динітрату під час вагітності допускається тільки у випадку, коли, надумку лікаря, користь для матері переважає над потенційною небезпекою дляплода.

Невідомо, чи виділяється ізосорбіду динітрат змолоком матері-годувальниці. Застосування препарату під час годування дитини груддю потребує особливої обережності.

Вплив наможливість керувати авто транспортом і обслуговувати механічні пристрої.

Препарат принципово не впливає на виконання вищезазначених операцій. У випадку появи запаморочення, ослаблення та інших симптомів лікар повинен визначити можливість щодо керування транспортними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Гіпотензивну дію ізосорбіду динітрату потенціюють інші вазодилататори, гіпотензивні препарати, антагоністи іонів кальцію, блокатори бета- адренергічних рецепторів, циклічні антидепресанти, інгібіториМАО та алкоголь.

Одночасний прийом ізосорбіду динітрату з вище переліченимипрепаратами та алкоголем може викликати значне падіння артеріального тиску аждо колапсу, а в поєднанні з дигідроерготаміном концентрація останнього в кровіможе підвищуватись, що посилює його гіпотензивну дію.

Умови та термін зберігання.

Препарат зберігати при температурі до 25°С у сухому приміщенні, захищеному від світла.

Зберігати в місці, недоступному для дітей!

Термін придатності - 3 роки.

Инструкция отсутствует