Кетозорал - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КЕТОЗОРАЛ-ДАРНИЦЯ

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: ketoconazole; 1 г крему містить кетоконазолу 20 мг;

допоміжні речовини: пропіленгліколь, парафін рідкий, макроголу цетостеариловий ефір, цетостеариловий спирт, проксанол 268, натрію сульфіт безводний, імідосечовина, вода очищена.

Лікарська форма. Крем для місцевого застосування.

Крем білого кольору.

Назва і місцезнаходження виробника. ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця». Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.

Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для місцевого застосування.

Код АТС D01А С 08.

Кетоконазол чинить фунгіцидну та фунгістатичну дію щодо дерматофітів             (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.), дріжджових грибів (Candida spp., Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus, Malassezia furfur), диморфних вищих грибів (еуміцетів). Менш чутливі до препарату Aspergillus spp., Sporotrix schenskii, деякі Dermatiaceae, Mucor spp. та інші фукоміцети, за винятком Entomophthrales. Механізм дії пов’язаний з пригніченням синтезу ергостеролу та зміни складу інших ліпідних компонентів мембран грибів під впливом препарату. Розвитку резистентності під час лікування препаратом не спостерігалося.

При місцевому застосуванні практично не всмоктується. При тривалому застосуванні кетоконазол у крові не виявляється.

Показання для застосування. Себорейний дерматит, спричинений дріжджами Pityrosporum ovale.

Інфекції шкіри, такі як епідермофітія тіла, рук, ступнів, пахова епідермофітія, кандидоз шкіри, лупа.

Протипоказання. Гіпер чутливість до кетоконазолу або будь-якого з компонентів крему.

Особливі застереження. Препарат призначений тільки для місцевого застосування дорослим. Не слід застосовувати препарат в офтальмології.

Якщо крем Кетозорал-Дарниця наноситься на уражені місця відразу ж після тривалого лікування мазями, що містять кортикостероїди, може виникнути подразнення. В таких випадках рекомендується продовжувати наносити місцеві кортикостероїди на уражене місце вранці, а крем Кетозорал-Дарниця - ввечері, а потім поступово протягом 2–3 тижнів припинити стероїдну терапію.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Оскільки резорбція препарату практично відсутня, можливе його застосування у період вагітності та годування груддю з урахуванням співвідношення ризик/користь.

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Препарат не впливає на швидкість реакцій при керуванні авто транспортом або роботі з іншими небезпечними механізмами.

Діти. Ефективність та безпека застосування не встановлені.

Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим. Для лікування кандидамікозів шкіри, епідермофітії тіла, рук, ступнів, пахової епідермофітії та висівкоподібного лишаю крем Кетозорал-Дарниця рекомендується наносити на уражену шкіру та навколишні ділянки 1 раз на день.

Для лікування себорейного дерматиту крем Кетозорал-Дарниця рекомендується наносити на уражені ділянки шкіри 1 або 2 рази на день, залежно від тяжкості захворювання. Лікування повинно тривати протягом достатнього часу, а також щонайменше протягом 2–3-х днів після зникнення усіх симптомів захворювання. За відсутності ознак клінічного одужання протягом 4 тижнів, діагноз слід переглянути.

Звичайна тривалість лікування: висівкоподібного лишаю – 2–3 тижні, інфекцій, спричинених дріжджами, – 2–3 тижні, пахової епідермофітії – 2–4 тижні, оперізувального лишаю – 3–4 тижні, епідермофітії ступнів – 4–6 тижнів. Як правило, тривалість лікування випадків себорейного дерматиту становить 2–4 тижні. Для підтримуючої терапії при себорейному дерматиті крем наноситься 1 або 2 рази протягом 2 тижнів.

Передозування. Надмірне використання крему може призвести до еритеми, набряку, відчуття печіння, які швидко минають після припинення терапії.

Побічні ефекти. У поодиноких випадках можуть виникнути місцеве подразнення шкіри та відчуття печіння або місцевий прояв алергічної реакції у вигляді контактного дерматиту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами не вивчалась.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці, при температурі від 15 °С до 25 °С. Заморожування препарату не допускається.  

Упаковка. По 15 г, 30 г у тубах, по 1 тубі у картонній пачці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

КЕТОЗОРАЛ-ДАРНИЦА (KETOZORAL-DARNITSA) KETOCONAZOLUM D01A C08 Дарница D11A C30 J02A B02

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: табл. 0,2 г контурн. ячейк. уп., № 10 Кетоконазол 0,2 г № Р.10.03/07499 от 27.10.2003 до 27.10.2008 крем 2 % туба 15 г крем 2 % туба 30 г Кетоконазол 2 % № Р.05.03/06876 от 21.05.2003 до 21.05.2008 шампунь 2 % фл. 60 г шампунь 2 % фл. 100 г Кетоконазол 2 % Прочие ингредиенты: пропиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, натрия пиросульфит, макроголглицерол кокоат, имидомочевина, краситель Е110, кислота соляная разведенная, вода очищенная. № Р.05.03/06877 от 21.05.2003 до 21.05.2008

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Кетозорал-Дарница относится к противогрибковым средствам — производным азола, оказывающим системное действие и проявляющим активность при местном применении. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие, которое связано с повреждением мембран стенки гриба, путем ингибирования цитохром Р450-зависимой 14α‑деметилазы, катализирующей преобразование ланостерола в эргостерол, — основной структурный компонент грибковой мембраны. Проявляет активность относительно возбудителя разноцветного лишая Pityrosporum orbiculare, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.), дрожжевых грибов (Candida spp., Malassezia furfur, Pityrosporum ovale), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus spp.). Устраняет шелушение, зуд. При местном применении Кетозорал-Дарница практически не всасывается, а при приеме внутрь в форме таблеток активно всасывается из пищеварительного тракта. При этом для всасывания необходим достаточный уровень кислотности в желудке, поскольку, вступая в реакцию с соляной кислотой, препарат превращается в хорошо растворимый гидрохлорид. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 2–4 ч. Характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови, которая составляет почти 99%. Препарат относительно равномерно распределяется в организме, создавая высокие концентрации в разных органах, тканях и секретах, в то же время препарат плохо проникает через ГЭБ и создает очень низкую концентрацию в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 6–10 ч, при почечной недостаточности не изменяется. Выделяется в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов. На протяжении 4 сут выводится 70% принятой дозы (57% — с калом и 13% — с мочой). При длительном местном применении Кетозорала-Дарница препарата в крови не выявляют.

ПОКАЗАНИЯ: таблетки Кетозорал-Дарница — микозы кожи, волос и ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжами (дерматофитоз, онихомикоз, кандидозная паронихия, разноцветный лишай, фолликулит, вызванный Pityrosporum orbiculare, трихофитии), микозы пищеварительного тракта, микозы глаз, кожный лейшманиоз, себорейный дерматит, перхоть, системные микозы (кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз), грибковый сепсис, вагинальный кандидоз. Назначается для профилактики грибковых инфекций больным иммунодефицитом. Крем Кетозорал-Дарница — лечение и профилактика заболеваний кожи, вызванных чувствительными к препарату возбудителями: дерматомикоз гладкой кожи, паховая эпидермофития, эпидермофития кистей и стоп, вызванная Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophites, Epidermophyton floccosum и Microsporum canis, а также при кандидозе кожи и отрубевидном лишае, себорейном дерматите, вызванном Pityrosporum ovale. Шампунь Кетозорал-Дарница — лечение и профилактика заболеваний кожи, вызванных чувствительными к препарату возбудителями (перхоть, себорейный дерматит, отрубевидный лишай).

ПРИМЕНЕНИЕ: таблетки Кетозорал-Дарница принимают во время еды. Препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 3 лет с учетом массы тела ребенка: при массе тела 20–40 кг — 100 мг/сут, больше 40 кг — 200 мг/сут, подросткам, как и взрослым, — по 200–400 мг (1–2 таблетки) в сутки. Взрослым — по 200 мг (1 таблетка) 1 раз в день, при неэффективности — 400 мг (2 таблетки) 1 раз в день. При профилактическом применении у больных с иммунодефицитом назначают 400 мг в сутки. Продолжительность лечения составляет: при дерматомикозах — около 4 нед; при отрубевидном лишае — 10 дней; при онихомикозах — 6–12 мес (до клинического и микологического улучшения); при кандидозе полости рта и кожи — 2–3 нед; при системных микозах — 1–2 мес. Лечение продолжают не меньше недели после исчезновения симптомов заболевания. Крем Кетозорал-Дарница применяют местно. При лечении дерматомикоза гладкой кожи, паховой эпидермофитии, эпидермофитии кистей и стоп, кандидозов кожи, а также отрубевидного лишая рекомендуется наносить крем 1 раз в сутки на пораженный участок и область кожи, которая непосредственно к нему прилегает. При лечении себорейного дерматита крем наносят 1 или 2 раза в сутки в зависимости от степени поражения. Лечение следует продолжать по меньшей мере еще 1–3 дня после исчезновения всех симптомов заболевания и до получения отрицательных результатов микологического исследования. Следует придерживаться общих мероприятий гигиены для предотвращения инфицирования и реинфицирования пораженных участков кожи. Если не выявляют никакого клинического эффекта после 4 нед лечения, Кетозорал-Дарница необходимо отменить, а диагноз — пересмотреть. Обычный срок лечения составляет при отрубевидном лишае — 2–3 нед, при заболеваниях, вызванных дрожжевыми грибами — 2–3 нед, при паховой эпидермофитии — 2–4 нед, при дерматомикозе гладкой кожи — 3–4 нед, при эпидермофитии стоп — 4–6 нед, при себорейном дерматите — 2–4 нед, но для поддерживающей терапии при этом заболевании крем продолжают наносить 1–2 раза в неделю в течение еще 1–3 нед. Шампунем Кетозорал-Дарница детям и взрослым моют пораженные участки кожи и волосы, оставляя его на 3–5 мин перед смыванием. При лечении отрубевидного лишая шампунь применяют 1 раз в сутки, длительность лечения — 5 дней. Для лечения себорейного дерматита и лишая волосистой части головы шампунь применяют 2 раза в неделю в течение 2–4 нед. Для профилактики отрубевидного лишая шампунь применяют 1 раз в сутки в течение 3 дней (разовый курс в начале лета), себорейного дерматита и перхоти — 1 раз в 1–2 нед.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: для системного применения — выраженные нарушения функции печени и почек; период беременности и кормления грудью; повышенная чувствительность к компонентам препарата; препарат не назначают детям в возрасте до 3 лет. Для местного применения — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при системном применении в некоторых случаях: со стороны ЖКТ - возможны боль в животе, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея, запор; со стороны ЦНС — головная боль, головокружение, сонливость, нарушение зрения, парестезии, тремор, судороги; аллергические реакции — сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона; со стороны системы крови — тромбоцитопения, агранулоцитоз; со стороны гепатобилиарной системы — при длительном применении у пациентов с заболеваниями печени возможны гепатотоксические реакции, очень редко, вплоть до развития гепатита, повышение активности трансаминаз, холестатическая желтуха; со стороны сердечно-сосудистой системы — застойная сердечная недостаточность, АГ; метаболические нарушения — гипокалиемия, отеки; со стороны эндокринной системы — нарушение выработки тестостерона и кортикостероидов, которое сопровождается у мужчин гинекомастией, олигоспермией, импотенцией, у женщин — нарушением менструального цикла. При применении крема в отдельных случаях могут возникнуть местное раздражение кожи и чувство жжения или местные проявления аллергических реакций в виде контактного дерматита. При применении шампуня редко могут возникать местное раздражение кожи, зуд, чувство жжения, повышенная сухость или жирность волос, в отдельных случаях — изменение цвета волос (у пациентов с химически поврежденными или седыми волосами).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: длительную пероральную терапию Кетозоралом-Дарница следует проводить под контролем функционального состояния печени, уровня половых гормонов в плазме крови и уровня тромбоцитов (каждые 10–14 дней). Если для лечения кожных поражений применяли кортикостероиды, то Кетозорал-Дарница следует назначать не ранее чем через 2 нед после окончания такой терапии. Кетозорал-Дарница можно применять не ранее чем через 1 мес после окончания лечения гризеофульвином. Крем и шампунь предназначены только для местного применения. Не следует применять крем в офтальмологической практике. При попадании крема или шампуня в глаза их надо тщательно промыть водой. Для предупреждения синдрома отмены при продолжительном местном лечении кортикостероидами рекомендуется продолжать их применение одновременно с кремом с дальнейшим постепенным снижением дозы и отменой кортикостероидов в течение 2–3 нед. Поскольку резорбция препарата практически отсутствует, возможно применение крема и шампуня в период беременности и кормления грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при приеме внутрь препарат несовместим с алкоголем. В связи с риском развития аритмий не назначают вместе с астемизолом и терфенадином. Антациды, холинолитики, Н2-блокаторы, натрия бикарбонат, диданозин, низатидин значительно снижают всасывание препарата. При приеме кетоконазола не рекомендуется принимать гормональные контрацептивы из-за возможности развития кровотечений. Рифампицин и изониазид снижают концентрацию препарата в крови. Кетозорал-Дарница ослабляет эффект амфотерицина В, усиливает токсичность дифенина; снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. При одновременном приеме Кетозорал-Дарница усиливает выраженность эффектов пероральных гипогликемизирующих средств. Кетозорал-Дарница с осторожностью назначают одновременно с гепатотоксическими препаратами. При местном применении не описаны.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при передозировке вследствие приема препарата внутрь возможно увеличение выраженности побочных эффектов. Лечение симптоматическое. Применение крема в очень большом количестве может привести к возникновению эритемы, отеку и жжению. Эти симптомы обычно исчезают после прекращения применения препарата. Лечение симптоматическое. При случайном приеме внутрь необходимо проводить симптоматическую терапию. При применении шампуня передозировка маловероятна. При случайном приеме шампуня внутрь проводят поддерживающее лечение. Для предотвращения аспирации вследствие пенообразования не следует вызывать рвоту или промывать желудок.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: таблетки — в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С; срок годности — 2 года. Крем — при температуре 15–25 °С, не допускается замораживание; срок годности — 2 года. Шампунь — в защищенном от света месте при температуре 15–25 °