Кларомин
- Clarithromycin
  Международное название
- Макролиды, линкозамиды и стрептограмины
  Фарм. группа
- J01FA09
  ATС-код
- Нет в продаже
  Наличие в аптеках

Инструкция: украинская, русская

Аналоги

Цены в аптеках

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КЛАРОМИН

(KLAROMIN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Clarithromycinum; 6-О-метил еритроміцин;

основні фізико-хімічні властивості:таблетки, вкриті оболонкою жовтого кольору, округлої форми, двоопуклі, з розподільчою рискою;

склад:

1 таблетка містить кларитроміцину 250 мг, 500 мг;

допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, крохмаль же латинізований, целюлоза мікрокристалічна, кремнію ангідрид колоїдний, повідон, етанол (96 %), кислота стеаринова, тальк, магнію стеарат;

оболонка: гідроксипропіленцелюлоза, гідроксипропілм етилцелюлоза, пропіленгліколь, сорбіту моноолеат модифікований, ванілін, титану діоксид, хінолін жовтий, кислота сорбітна.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди та лінкозаміди. Код АТС J01F A09.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Препарат Кларомин – антибіотик групи макролідів, щомає бактеріостатичну дію, хоча у великих концентраціях може виявляти бактерицидну дію відносно Streptococcus pyogenes, S.pneumoniae, Haemophilusinfluenza, Clamiydia trachomatis.

Антибактеріальна дія препарату зумовлена пригніченням синтезу білка в мікробних клітинах внаслідок зв’язування з 50 Sрибосомальною субстанцією чутливих бактерій.

Фармакокінетика.

Кларитроміцин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Абсолютнабіодоступність вкритих оболонкою таблеток Кларомину 250 мг становить приблизно 50 %. Наявність перетравленої їжі затримує всмоктування кларитроміцину й утворення його активного метаболіту - 14-ОН-кларитроміцину, але не змінює ступіньбіодоступності. Тому вкриті оболонкою таблетки Кларомину можна застосовувати незалежно від часу прийому їжі.

У практично здорових людей максимальна концентрація препарату в плазмі крові спостерігається через 2години після перорального прийому. Період напівелімінації препарату становить 3-4 години при застосуванні таблеток 250 мг, що приймалися кожні 12 годин, але збільшувався до 5-7 годин при застосуванні таблеток 500 мг, що приймалися кожні 8-12 годин. Не лінійність показників фармакокінетики кларитроміцину у рекомендованих дозах (250 і 500 мг) при прийомі кожні 8-12 годин є невеликою. Основний метаболіт, що виявляється в сечі, - 14-ОН-кларитроміцин, становить 10-15 % від введеної дози при застосуванні вкритих оболонкою таблеток 250 або 500 мг кожні 12 годин.

Показання для застосування.

Кларомин застосовують для лікування інфекційних захворювань, спричинених чуттєвими до препарату мікро організмами, таких як: інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів (отити середнього вуха, ларингіт, фарингіт, тонзиліт, синусит, бронхіт, бактеріальна пневмонія); інфекції шкірита підшкірних тканин (фолікуліт, фурункульоз, імпетиго); інфекції, спричиненіMycobacterium avium. Кларомин застосовують у комплексній терапії замоксицикліном, лансопразолом, омепразолом для ерадикації Helicobacter pyloriпри лікуванні хворих на пептичну виразку шлунка та дванадцяти палої кишки.

Спосіб застосування та дози.

Приймається перорально 500 мг препарату, щодня як антибактеріальний засіб для лікування інфекційних захворювань, спричинених сприйнятливими мікро організмами. Для більшості пацієнтів курс лікування становить приблизно 7-10 днів.

Препарат можна вживати незалежно від прийому їжі.

Дорослим і дітям від 12 років звичайно призначають по 250 мг препарату, двічі на добу, з інтервалом 12 годин.

Для лікування інфекцій, що спричинені Mycobacterium avium, призначають по 1 000 мг препарату, 2 рази надень. Тривалість курсу лікування становить 6 місяців або більше.

Хворим з нирковою недостатністю (при кліренсі креатині ну менше 30 мл/хв) дозу препарату необхідно знизити у 2рази. Максимальний термін курсу лікування для пацієнтів цієї групи повинен бутине більше 14 днів.

Побічна дія.

Нудота, блювання, біль в епігастральнійділянці, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, шкірні висипання, головний біль.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до макролідів, І триместр вагітності, період годування груддю.

Передозування.

У разі отруєння препаратом можуть виникнути виражені побічні дії (нудота, блювання, діарея). У такому випадку треба негайно промити шлунок та призначити відповідне симптоматичне лікування.

Особливості застосування.

З обережністю призначають пацієнтам з порушенням функції печінки та/або нирок.

Вагітність

У І триместрі вагітності призначають тільки за абсолютними показаннями.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні препарату з теофіліном, карбамазепіном, відмічається підвищення вмісту останніх у плазмі крові.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей, сухому та захищеному від світла, при температурі до 25°С місці.

Перед застосуванням препарату слід перевірити дату придатності, зазначену на упаковці. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Термін придатності – 2 роки.

КЛАРОМИН
(KLAROMIN)

clarithromycin

Представительство:
ЭДЖЗАДЖИБАШИ

Владелец регистрационного удостоверения:
Eczacibasi Ilac Sanayi ve Ticaret, A.S.

код ATX: J01FA09

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, заостренные с концов; на изломе - белого или почти белого цвета.

	1 таб.
кларитромицин	250 мг

Вспомогательные вещества: натрия кроскармелоза, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, повидон К-30, кислота стеариновая, тальк, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, пропиленгликоль, сорбитана моноолеат, ванилин, титана диоксид, хинолиновый желтый (Е104), сорбиновая кислота.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с разделительной риской с одной стороны; на изломе - белого или почти белого цвета.

	1 таб.
кларитромицин	500 мг

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов

Регистрационные №№:

таб., покр. оболочкой, 250 мг: 14 шт. - ЛС-000106, 30.03.05
таб., покр. оболочкой, 500 мг: 14 шт. - ЛС-000106, 30.03.05

Фармакологическое действие

Антибиотик из группы макролидов с широким спектром бактериостатического действия, механизм которого связан с нарушением синтеза белка микроорганизмов (кларитромицин связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки).

Активен в отношении Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae) Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori, Campilobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae (trachomatis), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus). Активен также в отношении Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (кроме Mycobacterium tuberculosis).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь кларитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием вместе с пищей замедляет скорость абсорбции, существенно не влияя на биодоступность. Связывание с белками плазмы - более 90%. После однократного приема внутрь отмечаются 2 подъема концентрации кларитромицина в плазме крови. Второй подъем обусловлен способностью кларитромицина накапливаться в желчном пузыре с последующим высвобождением. После приема внутрь в дозе 250 мг C_max достигается через 1-3 ч.

При регулярном приеме по 250 мг/сут C_ss кларитромицина и его основного метаболита - 1 и 0.6 мкг/мл соответственно; при повышении дозы до 500 мг/сут - 2.7-2.9 и 0.83-0.88 мкг/мл соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови).

Метаболизм и выведение

После приема внутрь 20% от принятой дозы быстро метаболизируется в печени с участием ферментов системы цитохрома Р₄₅₀ с образованием основного метаболита - 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.

T_1/2 для кларитромицина и его основного метаболита составляет 4.8-5 ч и 6.9-8.7 ч.

Выделяется почками и с калом (20-30% - в неизмененной форме, остальное - в виде метаболитов). После однократного приема внутрь в дозе 250 мг и 1.2 г почками выделяется 37.9 и 46%, с калом - 40.2 и 29.1% соответственно.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:

- инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхиты, пневмония);

- инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингиты, синуситы), отиты;

- инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, рожистое воспаление);

- распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;

- локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;

- эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии (для снижения частоты обострений язвенной болезни двенадцатиперстной кишки).

Режим дозирования

Средняя рекомендуемая доза для взрослых 250 мг 2 раза/сут. При необходимости возможно повышение дозы до 500 мг 2 раза/сут. Курс лечения - 6-14 дней.

Детям препарат назначают в дозе 7.5 мг/кг массы тела/сут. Максимальная суточная доза - 500 мг. Курс лечения - 7-10 дней.

Для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, кларитромицин назначают внутрь по 1 г 2 раза/сут. Продолжительность терапии может составлять 6 мес и более.

У больных с нарушениями функции почек при КК менее 50 мл/мин дозу препарата следует снизить в 2 раза; при этом курс лечения не может превышать 14 дней.

Побочное действие

Cо стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диспепсия, боли в животе, рвота, диарея; редко - нарушения вкуса, преходящее повышение активности ферментов печени; в отдельных случаях - развитие псевдомембранозного колита (от средней тяжести до угрожающего жизни). Имеются сообщения о редких случаях гепатитов с повышением активности ферментов печени в крови и развитием холестаза и желтухи (в некоторых случаях тяжелые и, как правило, обратимые). В исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность с летальным исходом.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головные боли, в отдельных случаях - парестезии; отмечались также преходящие реакции, включающие головокружение, тревогу, страх, боязнь, бессонницу, ночные кошмары, шум в ушах, спутанность сознания, дезориентацию, галлюцинации, психозы, деперсонализацию. Имеются сообщения о потере слуха в период лечения кларитромицином, который в большинстве случаев восстанавливался после отмены препарата. Также сообщается об изменениях восприятия вкуса, как правило, возникающих вместе с нарушением вкуса.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях - увеличение коцентрации креатинина в сыворотке, интерстициальные нефриты, почечная недостаточность.

Со стороны эндокринной системы: в редких случаях - гипогликемия (чаще у пациентов, получающих гипогликемическую терапию).

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: крайне редко наблюдалось удлинение интервала QT, желудочковая аритмия (в т.ч. желудочковая пароксизмальная тахикардия и трепетание или мерцание желудочков).

Аллергические реакции: отмечались реакции различной интенсивности (от крапивницы и кожной сыпи до анафилаксии и синдрома Стивенса-Джонсона).

Прочие: в отдельных случаях - глосситы, стоматиты, кандидозы слизистой оболочки полости рта, изменение цвета языка и цвета зубов (в большинстве случаев было обратимым).

Противопоказания

- печеночная недостаточность;

- почечная недостаточность тяжелой степени;

- одновременное применение лекарственных средств - алкалоидов спорыньи;

- одновременное применение цизаприда, пимозида, астемизола и терфенадина;

- повышенная чувствительность к препарату и к другим антибиотикам из группы макролидов.

Беременность и лактация

Безопасность кларитромицина при беременности не установлена. Поэтому при беременности кларитромицин назначают только в случае отсутствия альтернативной терапии, если предполагаемая польза от применения препарата для матери превышает возможный риск для плода.

Кларитромицин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

При хронических заболеваниях печени необходимо проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в сыворотке крови.

С осторожностью назначают Кларомин одновременно с препаратами, метаболизирующимися в печени (рекомендуется контроль их концентрации в крови).

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином.

При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира коррекции дозы кларитромицина в этих случаях для больных с нормальной функцией почек не требуется. Однако при нарушении функции почек рекомендуется коррекция дозы кларитромицина в зависимости от КК. При одновременном назначении ритонавира не следует назначать кларитромицин в дозах, превышающих 1 г/сут.

При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль, спутанность сознания.

Лечение: немедленное промывание желудка; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кларитромицин увеличивает концентрацию в крови препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов системы цитохрома Р₄₅₀: непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алкалоидов спорыньи.

При одновременном применении с кларитромицином отмечается значительное повышение концентрации цизаприда, пимозида, астемизола и терфенадина, при этом возможно удлинение интервала QT и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков (такая комбинация противопоказана).

При одновременном применении кларитромицина и ловастатина или симвастатина (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы) имеются сообщения о редких случаях развития острого некроза скелетных мышц.

При одновременном применении с кларитромицином описаны отдельные случаи повышения концентрации дигоксина в плазме крови (при назначении такой комбинации необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать развития дигиталисной интоксикации).

При одновременном применении кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и таким образом повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания.

Одновременное использование кларитромицина и дериватов спорыньи (эрготамина) может привести к острой эрготаминовой интоксикации, проявляющейся тяжелым периферическим вазоспазмом и нарушениями чувствительности.

Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым пациентам зидовудина и кларитромицина для приема внутрь может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина (т.к. при одновременном приеме внутрь кларитромицин изменяет всасывание зидовудина; для уменьшения возможности такого взаимодействия следует принимать кларитромицин и зидовудин в различное время суток с интервалом не менее 4 ч).

При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Кларомин - инструкция по применению

Кларомин