Корвитин - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КОРВІТИН

(СORVITIN)

Склад:

діюча речовина:  корвітин, який є комплексом кверцетину з повідоном;

1 флакон містить корвітин, який є комплексом кверцетину з повідоном – 0,5 г, що виготовляється за прописом: кверцетину (у перерахуванні на 100 % суху речовину) – 0,05 г, повідону з молекулярною масою 7100 - 11000 (у перерахуванні на безводну речовину) – 0,45 г;

допоміжна речовина: натрію гідроксид.

Лікарська форма.

Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.  

Капіляростабілізуючі засоби. Біофлавоноїди.

Код АТС С 05С Х 10**.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Комплексна терапія при гострому порушенні коронарного кровообігу та інфаркті міокарда;

• лікування та профілактика репер фузійного синдрому при хірургічному лікуванні хворих на об літеруючий атеросклероз черевної аорти та периферичних артерій.

Протипоказання.

• Індивідуальна чутливість до кверцетину та/або інших компонентів препарату;

• виражена артеріальна гіпотензія;

• дитячий вік.

Спосіб застосування та дози.

Фізіологічний розчин натрію хлориду 0,9 % у кількості 15 мл вводять шприцом у флакон з Корвітином, флакон струшують до повного розчинення ліофілізованого порошку. Розчин, що утворився у флаконі, переносять у ємність із фізіологічним розчином натрію хлориду 0,9 %, що залишився. Загальна кількість фізіологічного розчину – 50 мл.

При гострому інфаркті міокарда в комплексній терапії для швидкого впливу на ушкоджені ділянки м'яза серця:

• у І добу – Корвітин вводиться внутрішньо венно в дозі 0,5 г відразу після госпіталізації, через 2 години та через 12 годин;

• у ІІ та ІІІ добу – Корвітин вводять у дозі 0,5 г два рази на добу з інтервалом 12 годин;

• у ІV та V добу – Корвітин вводять у дозі 0,5 г один раз на добу.

Вводити протягом 15 – 20 хв.

При хірургічному лікуванні хворих на об літеруючий атеросклероз черевної аорти і периферичних артерій, при репер фузійному синдромі за 10 хв до зняття затискача з аорти вводять внутрішньо венно 0,5 г препарату, розчиненого у 150 мл фізіологічного розчину натрію хлориду 0,9 %. Наступне введення в аналогічній дозі повторюють через 12 годин, на   ІІ – V добу – вводять у дозі 0,25 г два рази на добу.

Вводити протягом 30-40 хв.

Побічні ефекти.

Препарат добре переноситься хворими. Однак при швидкому внутрішньо венному введенні або в комбінації з органічними нітратами можливе виникнення тимчасової помірної артеріальної гіпотензії. Також були відмічені поодинокі випадки наступних побічних реакцій:

• з боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, заніміння язика, тремор, озноб, шум у вухах, збудження або загальна слабкість;

• алергічні реакції: урити карні висипи, кропив’нка, свербіж, анафілактичний шок;

• інші: гіперемія обличчя, біль за грудиною, утруднене дихання.

Передозування.

Випадки передозування Корвітином не описані.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосовувати препарат у період вагітності не рекомендується. При необхідності застосування препарату в період годування груддю вигодовування рекомендується припинити.

Діти.

Досвіду застосування препарату у дітей немає.

Особливості застосування.

Вводити внутрішньо венно краплинно. Препарат застосовується у комбінації з антиангінальними, проти аритмічними, антитромбоцитарними та фібринолітичними засобами.

Корвітин не можна одночасно вводити з іншими розчинами лікарських засобів!

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Інформації щодо здатності Корвітину впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами не надходило.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

У комплексі з органічними нітратами Корвітин може викликати артеріальну гіпотензію. Одночасне застосування препарату з фібринолітиками призводить до підвищення ефективності тромболітичної терапії.

Не рекомендується застосовувати як розчинник для препарату Корвітин розчини глюкози, реополіглюкіну та ін.

Препарат застосовується в комбінації з антиангінальними, проти аритмічними, антитромбоцитарними та фібринолітичними засобами.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Кверцетин, що входить до складу препарату, має властивості модулятора активності різних ферментів, що беруть участь у деградації фосфоліпідів (фосфоліпаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), які впливають на вільно радикальні процеси і відповідають за клітинний біосинтез оксиду азоту, протеїназ. Інгібуюча дія кверцетину на мембранотропні ферменти і, насамперед, на 5-ліпоксигеназу позначається на гальмуванні синтезу лейкотрієнів LTC₄ і LTВ₄. Поряд з цим кверцетин дозозалежно підвищує рівень оксиду азоту в ендотеліальних клітинах, що пояснює його кардіопротекторну дію при ішемічному і репер фузійному ураженнях серця. Препарат має також антиоксидантні та імуномодулюючі властивості, знижує вироблення цито токсичного су пероксид аніона, нормалізує активацію субпопуляційного складу лімфоцитів і знижує рівень їх активації. Гальмуючи продукцію протизапальних цитокінів ІЛ-1b, ІЛ-8, препарат впливає на зменшення об’єму некротизованого міокарда та посилення репаративних процесів.

Захисний механізм дії препарату пов'язаний також із запобіганням збільшення концентрації внутрішньоклітинного кальцію в тромбоцитах і активації агрегації, з гальмуванням процесів тромбогенезу.

Препарат відновлює регіональний кровообіг і мікро циркуляцію без помітних змін тонусу судин, збільшуючи реактивність мікро судин.

Фармакокінетика.

При одноразовій внутрішньо венній інфузії препарату швидко підвищується концентрація кверцетину в крові. Після введення препарату в дозі 10  мг/кг максимальна концентрація кверцетину спостерігається через 50  сек після початку введення і становить 123  мкг/мл, з них 75  мкг/мл – у клітинних елементах крові і 48  мкг/мл – у плазмі крові. Період напів виведення кверцетину з крові, плазми та формених елементів крові становить, відповідно, 0,73±0,03; 0,85±0,01; 0,77±0,02 хв.

Поряд із швидким метаболізмом кверцетину в організмі має місце тривала фармакологічна дія. Тривала фармакологічна дія препарату може бути пов'язана з фармакологічно активними метаболітами, зокрема з халконом, що значно підвищує плинність ліпідів клітинних мембран. Після введення препарату зв’язок кверцетину з білками плазми крові становить більше 98 %. Швидко розноситься по кров’яному руслу та проникає з крові у тканини. Кверцетин проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, метаболізується у печінці.

Виводиться переважно із сечею у вигляді метаболітів.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: суха пориста маса від світло-жовтого до жовтого з зеленуватим відтінком кольору, гігроскопічна.

Несумісність.

Не рекомендується застосовувати як розчинник для препарату Корвітин розчини глюкози, реополіглюкіну.

Препарат Корвітин не можна одночасно вводити з іншими розчинами лікарських засобів.

Термін придатності.

2 роки.

Розчин препарату придатний до використання протягом 12 годин при температурі зберігання 2-8 º С.

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 º С.

Упаковка.

По 5 флаконів у пеналі.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник. ЗАТ НВЦ “Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод”.

Місцезнаходження. Україна, 03134,   м. Київ, вул. Миру, 17.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 0,5 г фл., № 5

Прочие ингредиенты: натрия гидроксид.

№ UA/8914/01/01 от 04.09.2008 до 04.09.2013

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Кверцетин, входящий в состав препарата, проявляет свойства модулятора активности различных ферментов, принимающих участие в деградации фосфолипидов (фосфолипаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), влияющих на свободнорадикальные процессы и отвечающих за биосинтез в клетках оксида азота, протеиназ и других. Ингибирующее действие кверцетина на мембранотропные ферменты и прежде всего на 5-липооксигеназу сказывается на торможении синтеза лейкотриенов LTC₄ и LTB₄. Наряду с этим кверцетин дозозависимо повышает уровень оксида азота в эндотелиальных клетках, что объясняет его кардиопротекторное действие при ишемическом и реперфузионном поражениях миокарда. Проявляет также антиоксидантные и иммуномодулирующие свойства, снижает выработку цитотоксического супероксиданиона, нормализует активацию субпопуляционного состава лимфоцитов и снижает уровень их активации. Тормозя продукцию противовоспалительных цитокинов интерлейкинов (ИЛ)-1β и -8, способствует уменьшению объема некротизированного миокарда и усилению репаративных процессов.
Механизм защитного действия также связан с предотвращением повышения концентрации внутриклеточного кальция в тромбоцитах и активации агрегации с торможением процессов тромбогенеза.
Препарат восстанавливает региональное кровообращение и микроциркуляцию без заметных изменений тонуса сосудов, повышая реактивность микрососудов.
Корвитин нормализует церебральную гемодинамику при ишемических поражениях, уменьшает коэффициент асимметрии мозгового кровотока при ишемическом инсульте.
Фармакокинетика. При однократной в/в инфузии концентрация кверцетина в плазме крови быстро повышается. После введения Корвитина в дозе 10 мг/кг массы тела C_max кверцетина отмечают через 50 с после начала введения, она составляет 123 мкг/мл, из них 75 мкг/мл — в клеточных элементах крови и 48 мкг/мл — в плазме крови. Т_½ Корвитина из цельной крови, плазмы и форменных элементов крови составляет соответственно 0,73±0,03; 0,85±0,01; 0,77±0,02 мин.
Наряду с быстрым метаболизмом кверцетина в организме отмечают длительное фармакологическое действие. Продолжительное фармакологическое действие препарата может быть связано с фармакологически активными метаболитами, в частности с халконом, который значительно повышает текучесть липидов клеточных мембран. После введения препарата связь кверцетина с белками плазмы крови составляет более 98%. Быстро разносится по кровеносному руслу и проникает из крови в ткани. Кверцетин проникает через ГЭБ, метаболизируется в печени.
Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ:

• комплексная терапия при остром нарушении коронарного кровообращения и инфаркте миокарда;
• комплексная терапия при остром ишемическом нарушении мозгового кровообращения (ишемический инсульт, транзиторные ишемические атаки) и хронических ишемических заболеваниях головного мозга;
• лечение и профилактика реперфузионного синдрома при хирургическом лечении больных с облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий.

ПРИМЕНЕНИЕ:

физиологический р-р натрия хлорида 0,9% в количестве 15 мл вводят шприцем во флакон с Корвитином, флакон встряхивают до полного растворения лиофилизированного порошка. Образовавшийся во флаконе р-р переносят в емкость с оставшимся 0,9% физиологическим р-ром натрия хлорида. Общее количество физиологического р-ра — 50 мл.
При остром инфаркте миокарда в комплексной терапии для быстрого воздействия на поврежденные участки мышцы сердца:

• в 1-е сутки — Корвитин вводится в/в в дозе 0,5 г сразу после госпитализации, через 2 ч и через 12 ч;
• на 2-е и 3-и сутки — Корвитин вводят в дозе 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 ч;
• на 4-е и 5-е сутки — Корвитин вводят в дозе 0,5 г 1 раз в сутки.

Вводить на протяжении 15–20 мин.
При остром инсульте в комплексной терапии для быстрого воздействия на поврежденные участки головного мозга: в 1-е сутки — Корвитин вводится в/в 0,5 г сразу после госпитализации, через 2 ч и через 12 ч; на 2-е и 3-е сутки — Корвитин вводят в дозе 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 ч;
в период с 4-х по 10-е сутки — Корвитин вводят в дозе 0,5 г 1 раз в сутки.
Вводить на протяжении 15–20 мин.
При хирургическом лечении больных облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий, при реперфузионном синдроме за 10 мин до снятия зажима с аорты вводят в/в 0,5 г препарата, разведенного в 150 мл физиологического р-ра натрия хлорида 0,9%. Последующее введение в аналогичной дозе повторяют через 12 ч, на 2–5-е сутки вводят в дозе 0,25 г 2 раза в сутки.
Вводить на протяжении 30–40 мин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• индивидуальная чувствительность к кверцетину и/или другим компонентам препарата; выраженная артериальная гипотензия;
• детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

препарат хорошо переносится больными. Однако при быстром в/в введении или в комбинации с органическими нитратами возможно возникновение временной умеренной артериальной гипотензии. Также были отмечены единичные случаи следующих побочных реакций:
со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, онемение языка, тремор, озноб, шум в ушах, возбуждение или общая слабость;
аллергические реакции: сыпь уритикарного характера, крапивница, зуд, анафилактический шок;
прочие: гиперемия лица, боль за грудиной, затрудненное дыхание.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

вводить в/в капельно. Препарат применяют в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами. Препарат Корвитин нельзя одновременно вводить с другими р-рами лекарственных средств!
Применение в период беременности и кормления грудью. Применять препарат в период беременности не рекомендуется. При необходимости применения препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Дети. Опыта применения препарата у детей нет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Информации относительно способности Корвитина влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами не поступало.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

в комплексе с органическими нитратами Корвитин может вызывать артериальную гипотензию. Одновременное применение препарата с фибринолитиками приводит к повышению эффективности тромболитической терапии.
Не рекомендуется применять как растворитель для препарата Корвитин р-ры глюкозы, реополиглюкина и др. Препарат Корвитин нельзя одновременно вводить с другими р-рами лекарственных средств.
Препарат применяется в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

не описана.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С. Р-р препарата пригоден к употреблению в течение 12 ч при температуре хранения 2–8 °С.