Ксенаквин - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КСЕНАКВІН

(KSENAKVIN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назва: Lomefloxacin; 1-етил-6,8-дифтор-1,4-дигідро-7-(3-метил-1-піперазиніл)-4-оксо-3-хінолін карбонова кислота  (у   вигляді   гідро хлориду);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки довгастої форми, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою помаранчевого кольору. Вигляд на зламі – біла з жовтуватим відтінком маса;

склад: 1 таблетка містить ломефлокса цину гідро хлориду (у перерахунку на ломефлоксацин)      400 мг;

допоміжні речовини: лактоза, повідон К-30, полісорбат-80, магнію стеарат,   кросповідон, кремнію діоксид колоїдний, Спраіцел-SC-2029 премікс.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби   групи фторхінолонів.

Код АТС J01MA07.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антибактеріальний засіб групи фторхінолонів. Бактерицидна дія ломефлокса цину, як і інших фторхінолонів, пов’язана із здатністю блокувати бактеріальний фермент ДНК-гіразу. Антибактеріальний спектр препарату включає резистентних до пеніциліні в, аміноглікозидів, цефалоспоринів, а також полі резистентних мікро організмів.

Препарат активний щодо аеробних грам негативних і грам позитивних мікро організмів, у тому числі: Escherichia coli, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Staphylococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Streptococcus pneumoniae, Salmonella spp., Proteus spp., Shigella spp., Yersinia spp., Morganella morgarni, Providencia spp., Vibrio spp., Serratia spp., Campylobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Acinetobacter spp.,  Moraxella catarrhalis,  Gardnerella vaginalis, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori.

Препарат має протитуберкульозну активність. Діє на Mycobacterium tuberculosis поза- і внутрішньоклітинної локалізації, скорочує період бактеріовиділення, забезпечує більш швидке розсмоктування інфільтратів. Значення мінімальної порогової концентрації (МПК₉₀) для більшості мікро організмів становить 1 мкг/мл.

Фармакокінетика. Ломефлоксацин майже повністю (95 – 98 %) всмоктується у шлунку. Після прийому в дозі 400 мг максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 - 1,4 год і становить 3 - 5,2 мкг/мл. Ломефлоксацин добре проникає в тканини й біологічні рідині організму, де створюються більш високі концентрації препарату, ніж у плазмі крові. Концентрація ломефлокса цину у сечі вища, ніж у плазмі крові в 100 разів, у тканинах органів - у 2 - 7 разів. Після одноразового прийому 400 мг препарату концентрація в сечі становить як мінімум 35 мг/мл, що значно перевищує мінімальну порогову концентрацію для більшості збудників. Період напів виведення ломефлокса цину в пацієнтів без порушення функції нирок становить 8-9 год, що забезпечує пролонговану дію й ефективність протягом доби при одноразовому прийомі. Прийом їжі зменшує активність абсорбції на 12 %, максимальну концентрацію в крові - на 18 %, збільшує час досягнення максимальної концентрації в крові до 2 год. Рівноважна концентрація в плазмі визначається через 48  год. З білками плазми зв’язується на 10 %. Незначна частина   піддається біо трансформації; у сечі ідентифіковано 5 метаболітів: глюкуронід — 9 % введеної дози, інші 4 — менше 0,5 %. Приблизно 65 % застосованої дози виводиться із сечею, головним чином (70 – 80 %) шляхом канальцевої секреції в незміненому вигляді і з фекаліями (близько 10 %). Середній нирковий кліренс становить 145  мл/хв. У літніх пацієнтів плазмовий кліренс зменшується на 25 %. При зниженні кліренсу креатині ну до 10–40  мл/хв/1,73 м² збільшується період напів виведення.

Показання для застосування.

• Інфекції ЛОР-органів, включаючи отит, синусит, тонзиліт;

• інфекції дихальних шляхів (пневмонія, плеврит, емпієма плеври, інфіковані бронхоектази, загострення хронічного бронхіту, абсцес легені, муковісцидоз);

• інфекції сечостатевих шляхів (гострий і хронічний пієлонефрит, простатит, цистит, епідидиміт), спричинені чутливими до ломефлокса цину мікро організмами;

• хірургічні інфекції сечових шляхів;

• інфекції органів малого таза;

• ускладнені або рецидивуючі інфекції;

• інфекції, спричинені Pseudomonas  aeruginosa та  іншими полі резистентними мікро організмами;

• інфекції шкіри та м’яких тканин;

• інфекційні захворювання (черевний тиф, сальмонельоз, шигельоз), інфекції органів черевної порожнини, у тому числі жовчних шляхів;

• захворювання, що передаються статевим шляхом (гонорея, хламідіоз, уреаплазмоз, мікоплазмоз);

• туберкульоз (у складі комплексної терапії з основними протитуберкульозними препаратами, а також при резистентності мікобактерій до традиційних протитуберкульозних препаратів).

Спосіб застосування та дози.

Призначають внутрішньо   дорослим та дітям старше 15 років. Доза препарату   розраховується залежно   від виду інфекції та ступеня тяжкості перебігу захворювання:

• при неускладнених інфекціях сечових шляхів призначають   по 400 мг ломефлокса цину 1 раз на добу протягом 3 - 5 днів;

• при ускладнених інфекціях сечових шляхів – по 400 мг препарату 1 раз на добу протягом 10 - 14 днів;

• для профілактики інфекційно-запальних захворювань сечових шляхів при транс уретральних операціях призначають по 400 мг одноразово, за 2 - 6 год до операції;

• при гострій гонореї призначають по 600 мг ломефлокса цину одноразово, при хронічній гонореї – у дозі 600 мг/добу   протягом 5 днів при супутній   специфічній імунотерапії;

• при урогенітальному хламідіозі, включаючи змішану бактеріально-хламідійну інфекцію, у тому числі гонококово-хламідійну, препарат призначають по 400 - 600 мг 1 раз на добу   протягом не менш як 28 днів;

• при гострих і хронічних гнійних інфекціях м’яких тканин, лікуванні інфікованих ран і опіків призначають   по 400 мг   ломефлокса цину 1 раз   на добу протягом 5 - 14 днів;

• при неускладненому бронхіті і пневмонії призначають по 400 мг препарату 1 раз на  добу. Курс лікування – 10 днів;

• при ускладнених інфекціях нижніх відділів дихальних шляхів, у тому числі пневмококовій пневмонії, загостренні хронічного бронхіту, призначають по 400 - 800 мг препарату 1-2 рази на добу протягом 14 днів.

• При туберкульозі призначають по 400 мг препарату  2 рази на добу протягом 14–28 днів і більше.

Побічна дія.  

При тривалому застосуванні можуть виникати біль у животі, анорексія, нудота, блювання, діарея; головний біль, запаморочення, порушення сну, галюцинації (як правило, ці реакції проявляються вже після першого прийому препарату й вимагають його відміни); шкірні реакції у вигляді висипань, свербіж, зрідка — фото сенсибілізація, поліморфна еритема, петехії; з боку кровотворної системи: лейкопенія, агранулоцит оз, анемія (у тому числі гемолітична), тромбоцит опенія, панцитопенія (пригнічення кровотворення зникає після відміни); з боку травного тракту та видільної системи: дуже рідко – незначні порушення функції печінки: підвищення активності печінкових ферментів і рівня білірубіну у сироватці крові, холестатична жовтяниця, гепатит; дуже рідко – порушення функції нирок (підвищення рівня креатині ну у крові, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостача; з боку серцево –судинної системи: у поодиноких випадках – тахікардія; з боку кісткової системи: загальна слабкість, біль у суглобах, сухожиллях і м'язах.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до ломефлокса цину й інших хінолонів (похідних хінолін карбонової кислоти), епілепсія, патологія центральної нервової системи зі зниженням судомного порога (зокрема після черепно-мозкової травми, інсульту або запальних процесів центральної нервової системи) в анамнезі, вік до 15 років, період вагітності й годування груддю.

Передозування. При передозуванні посилюються прояви побічних ефектів, може виникати утруднення дихання, відчуття стиснення у грудній клітці, нервове збудження, гарячка, свербіж, важкий кашель, синюшність шкіри, набряк обличчя, губ, горла.

Лікування. Промивання шлунка, забезпечення адекватної гідратації, при необхідності проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз не ефективні.

Особливості застосування.

На час лікування необхідно   уникати   сонячного та   УФ-опромінення  (вечірній прийом зменшує ризик виникнення реакції на УФ-випромінення). При перших ознаках фото сенсибілізації (підвищення чутливості шкіри, опік, почервоніння, набряк, поява пухирів, висипань, свербіж, дерматит) або гіпер чутливості, проявах нейротоксичної реакції (збудження, судоми, тремор, світлобоязнь, сплутаність свідомості, токсичні психози, галюцинації) лікування необхідно припинити.

Для профілактики кандидозів одночасно з ломефлоксацином призначають ністатин, леворин.

Вітаміни з мінеральними добавками слід застосовувати за 2  год до або через 2  год після застосування ломефлокса цину.

Застосування препарату в період вагітності та лактації. Під час вагітності не застосовувати! На час лікування необхідно припинити   годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем та роботу з механічними приладами. Може викликати сонливість і запаморочення, що необхідно   ураховувати при роботі з потенційно небезпечними механізмами і керуванні транспортними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.  

Одночасне застосування ломефлокса цину з антацидами, сукральфатом і препаратами, що містять залізо, знижує протимікробну ефективність, тому препарат необхідно застосовувати за 2 год до прийому зазначених засобів. Підвищує активність пероральних антикоагулянтів і посилює токсичність не стероїдних протизапальних засобів. Пробенецид  уповільнює ниркову екскрецію.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С, у сухому,   захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. № 5 (5х 1) у пачку, № 600 (5х 120) у коробку, № 1000 у банку.

Виробник. ПРОМЕД ЕКСПОРТС   Пвт. Лтд., Індія

Адреса.  212, Аширвад Комерціал Комплекс, Д-1, Грін Парк, Нью –Делі-110016, Індія.