Магнерот - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МАГНЕРОТ

(MAGNEROT)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назва: magnesium orotate;

основні фізико-хімічні властивості: білі, плоскі таблетки з фаскою та рискою на одному боці;

склад: 1 таблетка містить: магнію оротату дигідрату – 500 мг;    

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кармелоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, повідон К 30, лактози моногідрат, натрію цикламат, тальк, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Мінеральні домішки. Магнію оротат. Код АТС  

А 12С С 09.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат магнію. Магній є макроелементом, важливим внутрішньоклітинним катіоном. Магній бере участь у реакціях за участю понад 300 ферментів, у регуляції клітинної проникності та нервово-м’язової передачі. Магній необхідний для забезпечення багатьох енерг етичних процесів, бере участь в обміні білків, жирів, вуглеводів і нуклеїнових кислот, є природним фізіологічним антагоністом кальцію. Магній контролює нормальне функціонування клітин міокарда; бере участь у регуляції його скорочувальної функції. Може знижувати периферичний судинний опір, поліпшувати коронарний кровообіг. Сукупно з усуненням симптомів магнієвого дефіциту, магній демонструє курареподібну дію на холінергічні нервові закінчення за рахунок зниження виділення ацетилхоліну, може пригнічувати агрегацію тромбоцитів.

Як сіль оротової кислоти сприяє росту клітин, бере участь у процесі обміну речовин. Крім того похідна, оротової кислоти необхідна для фіксації магнію на АТФ у клітині і прояву його дії, а також прискорює процеси регенерації, поліпшує синтез піримідинових основ, синтез нуклеїнових кислот.

Фармакокінетика. Магнію оротат виявляє дуже низький рівень дисоціації. Тільки після проникнення в клітину магнію оротат розщеплюється на свої компоненти.

Приблизно 55% магнію присутні в іонізованій формі, 32% зв'язується з білками – переважно з альбуміном, a1 і b2 глобулінами і 13% міститься у формі солей, в основному у вигляді   фосфатів і цитратів.

Приблизно 60% загального магнію виявляється в кісткових тканинах, 40% накопи чується у внутрішньоклітинному просторі і близько 1% розміщується в позаклітинній рідині. Це одна з причин, у зв’язку з якою на підставі вмісту магнію в крові не можна зробити висновок про загальний баланс магнію в організмі.

90% магнію, який акумулює всередині клітин, зв'язується з аденозин три фосфатом (АТФ) у цитозолі, РНК у рибосомах і ДНК у клітинних ядрах. Дефіцит АТФ, наприклад, призводить до втрати магнію. Оротова кислота здатна підвищувати зміст АТФ і тому діє як фіксатор магнію в клітинах. Оротова кислота в результаті метаболізму перетворюється на уридинмоно фосфат, що є проміжним продуктом метаболізму пиримідину.

Магній виділяється як з калом, так і з сечею нирками. Виділення відбувається через піт і молоко.

Показання для застосування.

У комплексному лікуванні і для профілактики інфаркту міокарда, ішемічної хвороби серця, атеросклерозу, артеріальної гіпертензії, спастичних станів (у тому числі м’язових судом).

Лікування суправентрикулярного порушення серцевого ритму,   недостатності лівого шлуночка, порушень ліпідного обміну, порушень вуглеводного обміну.

Спосіб застосування і дози.

Призначають по 2 таблетки 3 рази на добу протягом 7 днів, потім – по 1 таблетці 2-3 рази щодня. Тривалість курсу не менше 4-6 тижнів. Виходячи зі стану хворого можливе призначення повторних курсів лікування. При нічних судомах м'язів литки рекомендується приймати ввечері по 2-3 таблетки.

Максимальна добова доза Магнерот – 6 таблеток на добу (= 3000 мг магнію оротату).

Магнерот приймається за 1 годину до приймання їжі. Таблетки варто запивати невеликою кількістю рідини (одна склянка води).

Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, нерегулярне випорожнення.

Протипоказання. Магнерот протипоказаний особам з підвищеною чутливістю до компонентів препарату.

Крім цього, при гіпермагнезіємії, гіпокальціємії, сечокам’яній хворобі (фосфатні та кальцієво-магнієві конкременти), при порушенні функції нирок, вираженій брадикардії та атріо-вентрикулярній блокаді.

Передозування. Можливе посилення проявів описаних побічних реакцій.

При повноцінній нирковій функції магнієва інтоксикація виникає рідко.

При магнієвій інтоксикації спостерігаються симптоми з боку ЦНС (нудота, блювання, непрохідність сечового міхура, запор, параліч дихальної системи) та карді альні симптоми (погіршення передсердно-шлуночкової провідності та поширення шлуночкового збудження), а також курареподібна дія на нервово-м’язову провідність.

Магнієву інтоксикацію лікують внутрішньо венним введенням кальцію (100 – 200 мг Са²⁺). Додатково може знадобитися гемодіаліз, перитонеальний діаліз та штучне дихання.  

Особливості застосування. Магнерот можна застосовувати тривалий час. Варто враховувати, що до дефіциту магнію в організмі може призводити захворювання шлунково-кишкового тракту; споживання харчових продуктів зі зниженим вмістом магнію; хронічний алкоголізм (через зменшення резорбції магнію в ниркових канальцях і посилення виведення магнію з організму); прийом деяких лікарських препаратів (пероральні контрацептиви, діуретики, міо релаксанти, глюкокортикоїди, інсулін); стани, що вимагають підвищеного споживання магнію (гіподинамія, стрес, заняття спортом, вагітність).

При одночасному лікуванні препаратами заліза, тетрацикліном, натрію фторидом інтервал між прийомом препарату магнію та даних препаратів повинен становити 2 – 3 години.

Вагітність і лактація.

Застосування препарату в періоди вагітності і лактації (грудного вигодовування) можливе, оскільки в ці періоди потреба в магнії значно збільшується. Якщо його вміст не збалансований, це може призвести до серйозних ускладнень як для матері, так і для дитини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Магній, що входить до складу Магнероту, при одночасному прийомі, утруднює абсорбцію заліза, тетрацикліну і натрію фториду.

Як препарат магнію може посилити вплив лікарських засобів, які пригнічують центральну нервову систему (анти аритмічних, антигіпертензивних засобів).

Зменшує ступінь дефіциту магнію і ризик пов'язаних з цим ускладнень при прийомі діуретиків, аміноглікозидів, циспластину, циклоспорину, амфотерецину, метотрексиду, проносних препаратів.

Умови та термін зберігання. При температурі +15°С – + 25°С, у оригінальній упаковці, недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 5 років. Не застосовувати препарат після закінчення терміну зазначеного на упаковці.

Умови відпуску. За рецептом.

Форма випуску. По 10 таблеток у блістері, по 2 або 5 блістерів у картонній коробці.

Виробник. Вьорваг Фарма ГмбХ і Ко. КГ.

Адреса. Кальверштрасе 7, Бьоблінген, Німеччина.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 500 мг, № 20, № 50

Прочие ингредиенты: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон К30, лактозы моногидрат, натрия цикламат, тальк, магния стеарат.

№  UA/4062/01/01 от 06.01.2011 до 06.01.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Препарат магния. Магний является макроэлементом, важным внутриклеточным катионом. Принимает участие в реакциях с участием свыше 300 ферментов, в регуляции клеточной проницаемости и нервно-мышечной передачи. Магний необходим для обеспечения многих энергетических процессов, принимает участие в обмене белков, жиров, углеводов и нуклеиновых кислот, является естественным физиологическим антагонистом кальция. Контролирует нормальное функционирование клеток миокарда; принимает участие в регуляции его сократительной функции; может снижать периферическое сосудистое сопротивление, улучшать коронарное кровообращение. Вместе с устранением симптомов магниевого дефицита магний демонстрирует курареподобное действие на холинергические нервные окончания за счет уменьшения выделения ацетилхолина, может угнетать агрегацию тромбоцитов.
Магния оротат оказывает содействие росту клеток, принимает участие в процессе обмена веществ. Кроме того, производная оротовой кислоты необходима для фиксации магния на АТФ в клетке и проявления его действия, а также ускоряет процессы регенерации, улучшает синтез пиримидиновых оснований, синтез нуклеиновых кислот.
Фармакокинетика. Магния оротат проявляет очень низкий уровень диссоциации. Только после проникновения в клетку это вещество расщепляется на свои компоненты.
Около 55% магния — в ионизированной форме, 32% связывается с белками, преимущественно с альбумином, α₁- и β₂-глобулинами и 13% содержится в форме солей, преимущественно в виде фосфатов и цитратов.
Около 60% общего магния накапливается в костных тканях, 40% — во внутриклеточном пространстве и около 1% размещается во внеклеточной жидкости. Это одна из причин, в связи с которой на основании определения уровня магния в крови нельзя сделать вывод об общем балансе магния в организме.
90% магния, который аккумулируется внутри клеток, связывается с АТФ в цитозоле, РНК в рибосомах и ДНК в клеточных ядрах. Дефицит АТФ, например, приводит к потере магния. Оротовая кислота способна повышать содержание АТФ и потому действует как фиксатор магния в клетках. Оротовая кислота в результате метаболизма превращается в уридинмонофосфат, являющийся промежуточным продуктом метаболизма пиримидина.
Магний выводится как с калом, так и с мочой. Также его выделение происходит через пот. Проникает в грудное молоко.

ПОКАЗАНИЯ:

в комплексном лечении и для профилактики инфаркта миокарда, ишемической болезни сердца, атеросклероза, АГ, спастических состояний (в том числе мышечных судорог).
Лечение суправентрикулярного нарушения сердечного ритма, недостаточности левого желудочка, нарушений липидного и углеводного обмена.

ПРИМЕНЕНИЕ:

назначают по 2 таблетки 3 раза в сутки на протяжении 7 дней, далее — по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Продолжительность курса составляет не менее 4–6 нед. Исходя из состояния больного, возможно назначение повторных курсов лечения. При ночных судорогах икроножных мышц рекомендуется принимать препарат вечером по 2–3 таблетки.
Максимальная суточная доза Магнерота — 6 таблеток (3000 мг магния оротата).
Магнерот принимают за 1 ч до приема пищи. Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости (один стакан воды).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Магнерот противопоказан лицам с повышенной чувствительностью к компонентам препарата. Кроме этого, противопоказан при гипокальциемии, гипермагниемии, мочекаменной болезни (кальциево-магниевые и фосфатные конкременты), при нарушении функции почек, выраженной брадикардии и АV-блокаде (I и II степени).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны ЖКТ: диарея, нерегулярный стул, исчезающие после снижения суточной дозы препарата.
Другие: возможны аллергические реакции, сыпь на коже.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Магнерот можно применять продолжительное время при состояниях, связанных с дефицитом магния. Следует учитывать, что к дефициту магния в организме могут приводить заболевания ЖКТ, употребление пищевых продуктов со сниженным содержанием магния, хронический алкоголизм (из-за снижения резорбции магния в почечных канальцах и усиление выведения магния из организма), прием некоторых лекарственных средств (пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, диуретики, миорелаксанты, глюкокортикоиды, инсулин), состояния, которые требуют повышенного потребления магния (гиподинамия, стресс, занятия спортом, беременность), длительное пребывание на солнце. Прием препаратов витамина D может нарушать обмен кальция и дисбаланс магния. При одновременном лечении препаратами железа, тетрациклином, натрия фторидом интервал между приемом препаратов магния и данных препаратов должен составлять 2–3 ч. Поскольку препарат содержит лактозу, не следует его применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата в период беременности и кормления грудью возможно, поскольку в этот период потребность в магнии значительно повышается. Если его содержание в организме не сбалансировано, это может привести к серьезным осложнениям как для матери, так и для ребенка.
Дети. Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены, поэтому препарат не следует назначать этой возрастной категории.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

магний, который входит в состав Магнерота, при одновременном приеме затрудняет абсорбцию железа, тетрациклина и натрия фторида.
Как препарат магний может усилить влияние лекарственных средств, угнетающих ЦНС (седативные, нейролептики, транквилизаторы), антиаритмических, антигипертензивных препаратов.
Уменьшает выраженность дефицита магния и снижает риск связанных с этим осложнений при приеме диуретиков, аминогликозидов, цисплатина, циклоспорина, амфотерицина, метотрексата, слабительных препаратов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

возможно усиление проявлений описанных побочных реакций со стороны ЖКТ и повышенной чувствительности.
При полноценной почечной функции магниевая интоксикация возникает редко.
При магниевой интоксикации отмечают симптомы со стороны ЦНС (тошнота, рвота, непроходимость мочевого пузыря, запор, паралич дыхательной системы) и кардиальные симптомы (ухудшение предсердно-желудочковой проводимости и проведения возбуждения из желудочков), а также курареподобное действие на нервно-мышечную проводимость. Магниевую интоксикацию лечат внутривенным введением кальция (100–200 мг Са²⁺). Дополнительно могут понадобиться гемодиализ, перитонеальный диализ и искусственное дыхание.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре 15–25 °С в оригинальной упаковке.