Маркаин - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Маркаїн Спінал Хеві

 (Marcain^® Spinal Heavy)

Склад.

Діюча речовина: bupivacaine;

1 мл розчину містить бупівакаїну гідро хлориду   моногідрат у   перерахунку на бупівакаїну гідро хлорид 5 мг;

допоміжні речовини: декстрози моногідрат, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма.   Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.  Препарати для місцевої анестезії. Код АТС  N01В В 01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Спінальна анестезія   в хірургії (наприклад, урологічні хірургічні операції, хірургія нижніх кінцівок тривалістю 2-3 години, абдомінальна хірургія тривалістю 45-60 хв).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до місцевих анестетик ів амідного ряду або до будь-якого компонента препарату.

Загальними протипоказаннями для застосування інтратекальної анестезії є:

• захворювання ЦНС у гострій та активній стадії, такі як менінгіт, пухлини мозку, поліомієліт та внутрішньо черепна кровотеча;

• спінальний стеноз та захворювання в активній фазі (спондиліт, пухлини) або нещодавня травма хребта (наприклад, перелом);

• септицемія;

• злоякісна анемія з під гострою комбінованою дегенерацією спинного мозку;

• піогенні інфекції шкіри у місці або поряд з місцем пункції;

• кардіогенний або гіповолемічний шок;

• захворювання системи згортання крові або одночасне лікування антикоагулянтами.

Спосіб застосування та дози.

Маркаїн Спінал Хеві слід застосовувати лише лікарям з досвідом проведення реґіонарної анестезії або під їхнім наглядом. Слід застосовувати найменші дози, що дозволяють достягти достатнього ступеня анестезії.

Нижче наводяться рекомендовані дози для дорослих; дозування слід коригувати для кожного окремого пацієнта.

Для осіб літнього віку та пацієнток на пізніх термінах вагітності дозу слід знижувати.

Рекомендованою ділянкою введення ін’єкції є між хребцевий простір на рівні L₃-L₄.

На цей час немає досвіду застосування доз, що перевищують 20 мг.

Діти з масою тіла до 40 кг

Маркаїн Спінал Хеві може застосовуватися у педіатричній практиці.

Різніцею між дітьми та дорослими є те, що об’єм цереброспінальної рідини у новонароджених та дітей відносно більший.

Тому дітям знадобиться дещо більша доза (доза/кг) для досягнення такого ж ступеня блокади, як у дорослих.

Рекомендована доза для дітей:

Спінальне введення препарату виконують лише після чіткого визначення субарахноїдального простору шляхом люмбальної пункції (поки через голку для люмбальної пункції або при аспірації не буде отримана прозора спинномозкова рідина). У випадку неефективної анестезії нову спробу введення препарату слід робити лише на іншому рівні з меншим об’ємом анестетика. Однією з причин недостатнього ефекту може бути неправильний розподіл препарату в інтратекальному просторі. В такому випадку достатній ефект досягається при зміні положення тіла пацієнта.

Побічні реакції.

Профіль безпеки Маркаїну Спінал Хеві такий самий, як і інших анестетик ів тривалої дії, що застосовуються для інтратекальної анестезії. Побічні реакції, обумовлені препаратом, важко відділити від фізіологічних ефектів, пов’язаних з блокадою нервів (наприклад, зменшення кров’яного тиску, брадикардія, тимчасова затримка сечі). Також важко виділити стани, спричинені безпосередньо процедурою (спінальна гематома) або опосередковані пункцією (менінгіт, епідуральний абсцес),   або стани, пов’язані з втратою цереброспінальної рідини (постуральний головний біль після пункції).

Нижче наведені небажані явища, про які повідомлялось.

Передозування.

При застосуванні високих доз бупівакаїн може спричиняти токсичні ефекти з боку центральної нервової та серцево-судинної систем, особливо при внутрішньо судинному введенні. Проте при спінальній анестезії застосовується низька доза (≤ 20% від дози, що застосовується для епідуральної анестезії), отже, ризик передозування малоймовірний. Однак у випадку супутнього застосування з іншими місцевими анестетиками можуть розвинутися системні токсичні ефекти, оскільки токсичні ефекти цих препаратів є адитивними.

Лікування ускладнень

У випадку тотальної спінальної блокади слід забезпечити достатню вентиляцію легенів (прохідність дихальних шляхів пацієнта, забезпечення киснем, інтубацію та ШВЛ, якщо це потрібно). При зниженні артеріального тиску слід ввести вазопресорний засіб (бажано з інотропним ефектом), наприклад, ефедрин 5-10 мг внутрішньо венно.

При виникненні ознак гострої системної токсичності застосування місцевих анестетик ів слід негайно припинити. Лікування має бути спрямовано на підтримання належної вентиляції легенів, оксигенації та кровообігу. Завжди слід забезпечувати потрапляння кисню та, за потреби, проводити штучну вентиляцію легенів. Якщо судоми не припиняються спонтанно через 15-20 секунд, пацієнту слід ввести внутрішньо венно 1-3 мг/кг тіопенталу натрію, щоб полегшити вентиляцію легенів, або ввести внутрішньо венно 0,1 мг/кг діазепаму (цей засіб діє значно повільніше). Тривалі судоми загрожують диханню пацієнта та оксигенації. Ін’єкція міо релаксантів (наприклад, суксаметонію 1 мг/кг) створює сприятливіші умови для забезпечення вентиляції легенів пацієнта та оксигенації, проте потребує досвіду проведення трахеальної інтубації та ШВЛ.

При зниженні артеріального тиску/брадикардії слід ввести вазопресорні засоби (наприклад, ефедрин 5-10 мг внутрішньо венно, через 2-3 хв введення можна повторити). У випадку зупинки серцевої діяльності слід негайно розпочати пневмокарді альні реанімаційні заходи. Важливо підтримувати належне насичення крові киснем, дихання та кровообіг одночасно з корекцією ацидозу.

При лікуванні системної токсичності у дітей слід застосовувати дози, що відповідають віку та масі тіла дитини.

Застосування у період вагітності   або   годування груддю.

Шкідливого впливу на репродуктивну функцію не спостерігалося. Слід пам’ятати про необхідність зменшення дози жінкам на пізніх стадіях вагітності.

Бупівакіїн проникає у грудне молоко у дуже незначних кількостях, тому немає ризику небажаного впливу на немовля.

Діти.

Маркаїн Спінал Хеві може застосовуватися у педіатричній практиці.

Особливості   застосування.

Перед початком лікування необхідно провести   пробу   на індивідуальну чутливість.

Інтратекальна анестезія повинна проводитись спеціалістом із достатніми знаннями і досвідом.   Регіонарна анестезія повинна проводитись   тільки у спеціально обладнаних місцях та за наявності лікарських засобів для проведення реанімаційних заходів.

Доступ для внутрішньо венного введення ліків повинен бути забезпечений до початку проведення інтратекальної анестезії.  

Лікарі повинні мати достатній рівень підготовки для проведення процедури, для ранньої діагностики та лікування небажаних явищ, системної токсичності та інших ускладнень.

Пацієнти у поганому загальному стані через вік або інші причини, такі як часткова або повна блокада серцевої провідності, тяжкі порушення печінкової або ниркової функції потребують особливої уваги, оскільки регіонарна анестезія може виявитися оптимальним   вибором при проведенні хірургічних втручань у цих пацієнтів.

Пацієнти, які приймають анти аритмічні засоби ІІІ класу (наприклад, аміодарон), повинні перебувати під ретельним наглядом персоналу та має проводитися ЕКГ-нагляд, оскільки можливі серцеві ускладнення.

Як   і всі місцеві анестетики, бупівакаїн може токсично впливати на ЦНС та серцево-судинну систему через високу концентрацію анестетика в крові. Це може виникнути внаслідок ненавмисного внутрішньо судинного введення препарату. Були повідомлення про шлуночкову аритмію, фібриляцію, раптову зупинку серця та смерть у зв’язку з високою системною концентрацією бупівакаїну. Однак високі системні концентрації не очікуються при дотриманні рекомендованих доз для інтратекальної анестезії.

Дуже рідким, але тяжким ускладненням спінальної анестезії є висока або повна спінальна блокада, що може призвести до кардіоваскулярного та респіраторного пригнічення. Кардіоваскулярне пригнічення є наслідком поширеної симпатичної блокади, що може, в свою чергу, бути причиною тяжкої артеріальної гіпотензії та брадикардії або навіть зупинки серця. Пригнічення дихання може бути наслідком блокади іннервації дихальних м’язів, включаючи діафрагму.

Пацієнти літнього віку або жінки на пізніх стадіях вагітності є групою ризику розвитку високої або повної спінальної блокади. У таких пацієнтів дозу слід зменшити.

При проведенні інтратекальної анестезії хворим на гіповолемію підвищується ризик розвитку   раптової і тяжкої артеріальної гіпотензії, незалежно від того, який анестетик уводиться. Гіпотензія, що виникає після інтратекальної блокади у дорослих, нечасто зустрічається у дітей віком до

8 років.

Неврологічні порушення зустрічаються рідко після проведення інтратекальної анестезії, вони можуть проявлятися у вигляді парестезій, анестезій, слабкості рухової функції та паралічу. Дуже рідко ці явища необоротні.

Не очікується загострень таких неврологічних захворювань, як розсіяний склероз, геміплегія, параплегія та нейром’язові порушення при проведенні інтратекальної анестезії, але такі пацієнти вимагають особливої уваги. Перед застосуванням анестетика слід зважити потенційний ризик та користь для пацієнта від проведення процедури.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з   іншими механізмами.

Місцеві анестетики можуть незначною мірою впливати на координацію рухів, тимчасово порушувати рухові функції   та швидкість психомоторних реакцій при керуванні авто транспортом.

Взаємодія з   іншими   лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Бупівакаїн слід призначати з обережністю пацієнтам, які отримують місцеві анестетики або препарати, споріднені за структурою з амідними анестетиками, наприклад, лідокаїном або мексилетином, оскільки збільшується ризик адитивної токсичної дії. Специфічні дослідженя взаємодії бупівакаїну з анти аритмічними засобами ІІІ класу (наприклад, аміодароном) не проводилися, але у разі необхідності призначення цих ліків слід бути обережними.

Фармакологічні   властивості.

Фармакодинаміка.

Маркаїн Спінал Хеві містить бупівакаїн – місцевий анестетик тривалої дії амідного типу. Бупівакаїн оборотним чином блокує провідність імпульсів нервовими волокнами, пригнічуючи транспорт іонів натрію через нервові мембрани. Подібні ефекти також можуть спостерігатися на збуджувальних мембранах мозку та міокарда.

Маркаїн Спінал Хеві призначений для гіпербаричної спінальної анестезії. Відносна щільність розчину для ін’єкцій при 20°С становить 1,026 (еквівалентно до 1,021 при 37°С). Сила тяжіння значно впливає на початковий розподіл Маркаїну Спінал Хеві у субарахноїдальному просторі.

Фармакокінетика.

Бупівакаїн є жиророзчинним з коефіцієнтом розподілу олія/вода 27,5. Всмоктування відбувається в дві фази. Періоди напів виведення становлять відповідно 50 та 400 хв. Фаза повільної абсорбції є фактором, що обмежує виведення бупівакаїну, і це пояснює, чому кінцевий період напів виведення довший після субарахноїдального введення, порівнюючи з внутрішньо венним введенням. Концентрація бупівакаїну в крові після інтрате кального введення значно нижча, порівнюючи з іншими регіональними анестезуючими процедурами. Це пов’язано з невеликою дозою, що необхідна для інтратекальної анестезії. Загалом збільшення максимальної плазмової концентрації становить 0,4 мг/л на кожні введені 100 мг. Це означає, що після введення 20 мл розчину плазмові концентрації   становитимуть 0,1 мг/л.

Після внутрішньо венного введення загальний плазмовий кліренс бупівакаїну становить 0,58 л/хв., об’єм розподілу у стані рівноваги – 73 л, кінцевий період напів виведення – 2,7 години та   коефіцієнт печінкового виведення – 0,40. В основному, бупівакаїн зв’язується з альфа-1-кислим глікопротеїном, зв’язування з білками становить 96%. Бупівакаїн метаболізується у печінці. Його кліренс залежить більшою мірою від змін внутрішніх ферментів печінки, ніж від її перфузії. Метаболіти також є фармакологічно активними, але значно меншою мірою, порівнюючи з бупівакаїном.

Бупівакаїн перетинає плацентарний бар’єр. Концентрація вільного бупівакаїну є однаковою у матері та плода.   Проте загальна плазмова концентрація є нижчою у плода, який має нижчий ступінь зв’язування з білками.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин.

Несумісність. Додавання до спінальних розчинів не рекомендуються.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати у недоступном для дітей місці при температурі від 2 до 25 °С.

Не заморожувати. Термін придатності –3 роки.

Упаковка. По 4 мл в ампулі.   По 5 ампул у контурній чарунковій упаковці. По 1 упаковці в картонній     коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.  АстраЗенека АБ, Швеція/AstraZeneca AB, Sweden.

Місцезнаходження. S-15185, Содертал’є, Швеція/S-15185, Sodertalje, Sweden.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

МАРКАИН

р-р д/ин. 5 мг/мл фл. 20 мл, № 5

Прочие ингредиенты: натрия хлорид, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

№  UA/0663/01/01 от 30.07.2009 до 02.02.2014

МАРКАИН СПИНАЛ ХЕВИ

р-р д/ин. 5 мг/мл амп. 4 мл, № 5

Прочие ингредиенты: декстроза, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

№  UA/0615/01/01 от 02.02.2009 до 02.02.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

бупивакаин — местный анестетик длительного действия амидного типа. Бупивакаин обратимо блокирует проводимость импульсов нервными волокнами, подавляя транспорт ионов натрия через мембраны нервных волокон. Схожие эффекты могут отмечать на мембранах возбудимых клеток мозга и миокарда.
Наиболее значимое свойство бупивакаина — длительность его действия. Различие между длительностью действия бупивакаина в комбинации с адреналином либо без него незначительное. Бупивакаин особенно подходит для проведения длительной эпидуральной блокады. Низкие концентрации препарата меньше блокируют проведение импульса по волокнам двигательных нервов, могут применяться для длительного обезболивания — во время родов или в послеоперационный период.
Фармакокинетика. Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и перфузии тканей на участке введения. При проведении межреберных блокад отмечается С_max препарата в плазме крови (4 мг/л после введения в дозе 400 мг) благодаря быстрой абсорбции, тогда как при п/к введении в области живота выявляют минимальную концентрацию препарата в плазме крови. У детей быстрая абсорбция и высокая концентрация в плазме крови отмечается в случаях каудальной блокады (около 1,0–1,5 мг/л после введения дозы препарата 3 мг/кг).
Бупивакаин полностью абсорбируется в эпидуральном пространстве в два этапа, Т_½ составляет приблизительно 7 мин и 6 ч. Медленная абсорбция является фактором, ограничивающим скорость выведения бупивакаина и обусловливает более длительный Т_½ при эпидуральном введении препарата по сравнению с в/в введением. Объем распределения бупивакаина в состоянии равновесия — около 73 л; коэффициент печеночной экстракции — около 0,40; общий плазматический клиренс составляет 0,58 л/мин, а Т_½— 2,7 ч.
Т_½ у новорожденных до 8 ч длительнее, чем у взрослых. У детей в возрасте старше 3 мес Т_½ соответствует таковому у взрослых.
Бупивакаин на 96% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с α₁-гликопротеином. После обширных хирургических вмешательств уровень этого белка может повышаться и повышать концентрацию бупивакаина в плазме крови. Однако концентрация несвязанного бупивакаина не изменяется. Поэтому концентрация в плазме крови, превышающая токсический уровень, может хорошо переноситься. Бупивакаин практически полностью метаболизируется в печени, преимущественно путем ароматического гидроксилирования с образованием 4-гидроксибупивакаина и N-деалкилирования с образованием гипеколилксилидина (РРХ) при участии цитохрома Р450 3А4. Клиренс зависит от печеночной перфузии и активности метаболизирующего фермента.
Бупивакаин проникает через плацентарный барьер. Концентрация свободного бупивакаина одинакова в организме матери и плода. Однако общая концентрация в плазме крови в организме плода более низкая в связи с меньшей степенью связывания препарата с белками плазмы крови.
Маркаин Спинал Хеви предназначен для гипербарической спинальной анестезии. Относительная плотность р-ра для инъекций при температуре 20 °С составляет 1,026 (эквивалентно 1,021 при температуре 37 °С). Сила тяжести в значительной мере влияет на начальное распределение Маркаина Спинал Хеви в субарахноидальном пространстве.
Фармакокинетика. Бупивакаин — липофильное вещество с коэффициентом распределения масло/вода — 27,5. Абсорбция происходит в две фазы. Т_½ составлеют соответственно 50 и 400 мин. Фаза медленной абсорбции является фактором, который ограничивает выведение бупивакаина, в связи с этим конечный Т_½ длительнее после субарахноидального введения по сравнению с в/в введением. Концентрация бупивакаина в плазме крови после интратекального введения значительно ниже по сравнению с другими регионарными анестетиками. Это связано с невысокой дозой препарата, необходимой для интратекальной анестезии. Повышение С_max в плазме крови составляет 0,4 мг/л на каждые введенные 100 мг бупивакаина. После введения 20 мл р-ра концентрации в плазме крови будут составлять 0,1 мг/л.
После в/в введения общий плазматический клиренс бупивакаина составляет 0,58 л/мин, объем распределения в состоянии равновесия — 73 л, конечный Т_½ — 2,7 ч и коэффициент печеночной экстракции — 0,40.

ПОКАЗАНИЯ:

Маркаин
Инфильтрационная анестезия для достижения длительного обезболивающего эффекта (купирование постоперационного болевого синдрома).
Длительная проводниковая анестезия или эпидуральная анестезия при наличии противопоказаний к добавлению адреналина и нежелательном применении сильнодействующих миорелаксантов. Анестезия в акушерстве.
Маркаин Спинал Хеви
Спинальная анестезия в хирургии  (урологические хирургические вмешательства, хирургические вмешательства на нижних конечностях длительностью 2–3 ч; органах брюшной полости длительностью 45–60 мин).

ПРИМЕНЕНИЕ:

Маркаин
Вводит только врач с опытом проведения регионарной анестезии или введение проводят под его контролем. Применяют минимальные дозы, позволяющие достичь достаточной степени анестезии.
Вводят осторожно, включая тщательную аспирацию, для предотвращения случайных внутрисосудистых инъекций. При эпидуральной анестезии необходимо ввести тестовую дозу 3–5 мл Маркаина с адреналином, поскольку внутрисосудистая инъекция адреналина быстро приводит к повышению ЧСС. В течение 5 мин после введения тестовой дозы необходимо поддерживать вербальный контакт с пациентом и проводить мониторинг ЧСС. Перед введением общей дозы препарата проводят аспирацию. Дозу вводят медленно со скоростью 25–50 мг/мин поэтапно, поддерживая постоянный вербальный контакт с пациентом. При появлении симптомов интоксикации введение препарата необходимо немедленно прекратить.
Ниже приводятся рекомендуемые дозы. Дозирование корригируют в зависимости от степени блокады и общего состояния пациента.
Инфильтрационная анестезия: 5–30 мл Маркаина по 5 мг/мл (25–150 мг бупивакаина гидрохлорида).
Блокада межреберных нервов: 2–3 мл Маркаина по 5 мг/мл (10–15 мг бупивакаина гидрохлорида) на 1 нерв (всего 10 нервов).
Блокада больших нервов (эпидуральная, сакральная анестезия и анестезия плечевого сплетения): 15–30 мл Маркаина по 5 мг/мл (75–150 мг бупивакаина гидрохлорида).
Анестезия в акушерской практике (эпидуральная и каудальная анестезия во время родов или вакуум-экстракции): 6–10 мл Маркаина по 5 мг/мл (30–50 мг бупивакаина гидрохлорида).
Данные дозы являются начальными, их введение можно повторять каждые 2–3 ч при необходимости.
Эпидуральная блокада (при проведении кесаревого сечения): 15–30 мл Маркаина по 5 мг/мл (75–150 мг бупивакаина гидрохлорида).
При применении комбинации с опиоидными средствами дозу бупивакаина необходимо снизить.
Во время введения инфузии необходимо проводить мониторинг АД, ЧСС и возможных симптомов интоксикации у пациента. При появлении симптомов токсического эффекта инфузию необходимо немедленно прекратить.
Максимальные рекомендуемые дозы
Максимальная доза — 2 мг/кг массы тела, для взрослых максимальная доза составляет 150 мг в течение 4 ч.
Маркаин по 5 мг/мл: 30 мл (150 мг бупивакаина гидрохлорида).
Максимальная суточная доза — 400 мг. Общую дозу необходимо корригировать в зависимости от возраста пациента, массы тела и других параметров.
Маркаин Спинал Хеви
Маркаин Спинал Хеви вводит только врач с опытом проведения регионарной анестезии или введение проводят под его контролем. Применяют минимальные дозы, позволяющие достичь достаточной степени анестезии.
Рекомендуемые дозы для взрослых (дозирование корригируют индивидуально).
Лицам пожилого возраста и пациенткам на поздних сроках беременности дозу препарата снижают.

Место введения инъекции — межпозвонковое пространство на уровне LIII–LIV.
Данных о применении в дозе >20 мг нет.
Дети с массой тела до 40 кг
Объем СМЖ у новорожденных и детей больше, чем у взрослых. Поэтому детям понадобится более высокая доза препарата (мг/кг) для достижения такой же степени блокады, как у взрослых.
Рекомендуемые дозы для детей:

Спинальное введение препарата выполняют лишь после идентификации субарахноидального пространства путем люмбальной пункции (пока через иглу для люмбальной пункции или при аспирации не будет получена прозрачная СМЖ). В случае неэффективной анестезии новую попытку введения препарата следует проводить на другом уровне с меньшим объемом анестетика. Одной из причин недостаточного эффекта может быть неправильное распределение препарата в интратекальном пространстве. В таком случае необходимый эффект достигается при изменении положения тела пациента.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Маркаин
Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного ряда или компонентам препарата. Не применяют для проведения эпидуральной анестезии при выраженной артериальной гипотензии (кардиогенный или гиповолемический шок). Не применяют для в/в регионарной анестезии (блокада по Биеру).
Маркаин Спинал Хеви
Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного ряда или компонентам препарата. Общие противопоказания к проведению интратекальной анестезии:

• заболевания ЦНС в острый период — менингит, опухоль мозга, полиомиелит; внутричерепное кровотечение;
• спинальный стеноз и заболевания в активной фазе (спондилит, опухоль) или недавняя травма позвоночника (перелом);
• септицемия;
• злокачественная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга;
• пиогенные инфекции кожи в месте или рядом с местом пункции;
• кардиогенный или гиповолемический шок;
• заболевание системы свертывания крови или одновременное лечение антикоагулянтами.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Маркаин
Побочные реакции, обусловленные действием препарата, могут быть трудно отличимы от физиологических эффектов блокады нервов (снижение АД, брадикардия), проявлений, обусловленных непосредственно пункцией (повреждение нервов) и косвенной причиной которых явилась пункция (эпидуральный абсцесс).

Маркаин Спинал Хеви
Профиль безопасности препарата аналогичен другим анестетикам длительного действия, применяемым для интратекальной анестезии. Побочные реакции, обусловленные действием препарата, сложно отличить от физиологических эффектов, связанных с блокадой нервов (снижение АД, брадикардия, временная задержка мочевыделения). Также тяжело отличить заболевания, обусловленные непосредственно процедурой (спинальная гематома) или опосредствованные пункцией (менингит, эпидуральный абсцесс), или состояния, связанные с потерей СМЖ (постуральная головная боль после пункции).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

перед началом лечения необходимо провести пробу на индивидуальную чувствительность к препарату. Процедуры с применением регионарных или местных анестетиков (за исключением самых простых) следует проводить в помещении с техническим оборудованием для проведения реанимации. Интратекальную анестезию должен проводить врач с достаточным опытом и знаниями.
Необходимо ввести в/в катетеры до начала введения местного анестетика при проведении больших блокад. Есть данные об остановке сердца и смерти при применении бупивакаина для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов. В некоторых случаях реанимационные мероприятия были неэффективными, несмотря на адекватную терапию.
Маркаин
При проведении больших блокад периферических нервов возможно применение большого количества препарата на сильно васкуляризированных участках, часто вблизи крупных сосудов. В данном случае существует повышенный риск внутрисосудистой инъекции и/или системной абсорбции, которая может привести к высоким концентрациям препарата в плазме крови.
Как и все местные анестетики, бупивакаин в высоких дозах может вызвать острые токсические реакции со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы. Это особенно касается случайного внутрисосудистого введения.
При проведении некоторых видов регионарной анестезии могут развиваться тяжелые побочные эффекты.
Эпидуральная анестезия может вызвать угнетение функций сердечно-сосудистой системы, особенно при гиповолемии. Осторожно применяют препарат у пациентов с нарушением функции сердечно-сосудистой системы.
В единичных случаях ретробульбарные инъекции могут достигать внутричерепного субарахноидального пространства и вызывать временную слепоту, сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ и судороги. Лечение необходимо начать немедленно.
Ретро- и околобульбарные инъекции местных анестетиков могут представлять определенный риск развития стойкой дисфункции глазных мышц. Основными причинами являются травматическое повреждение нервов и/или местные токсические эффекты влияния введенного препарата на мышцы и нервы. В связи с этим необходимо вводить минимальную эффективную дозу.
При случайном интраваскулярном введении препарата даже в низких дозах в области шеи и головы могут развиваться церебральные симптомы. При применении у пациентов с AV-блокадой ІІ или ІІІ степени соблюдают осторожность, поскольку местные анестетики могут снизить проводимость миокарда. Пациенты, принимающие антиаритмические препараты III класса (например амиодарон), должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Учитывают необходимость ЭКГ-мониторинга у таких пациентов, поскольку кардиологические эффекты бупивакаина и антиаритмических препаратов ІІІ класса могут быть аддитивными. Пациенты пожилого возраста, с тяжелыми заболеваниями печени, тяжелым нарушением функции почек, в тяжелом состоянии нуждаются в медицинском наблюдении.
Риск развития гипотензии и брадикардии при эпидуральной анестезии снижается при в/в введении кристаллоидного или коллоидного р-ра. При снижении АД вводят вазопрессорные средства (например в/в эфедрина гидрохлорид (5–10 мг)), при необходимости повторяют введение.
Период беременности и кормления грудью. При проведении парацервикальной блокады существует повышенный риск развития тахикардии или брадикардии плода, следует тщательно контролировать сердечный ритм плода.
Бипувакаин проникает в грудное молоко, однако риск отрицательного действия на ребенка маловероятен при применении препарата в терапевтических дозах.
Дети. В педиатрической практике Маркаин не применяют.
Маркаин Спинал Хеви:
До начала проведения интратекальной анестезии необходимо обеспечить доступ для в/в введения лекарственных средств. Пациенты пожилого возраста, с частичной или полной блокадой сердечной проводимости, тяжелыми нарушениями функции печени или почек нуждаются в особом внимании, поскольку регионарная анестезия может оказаться оптимальным выбором при проведении хирургических вмешательств у данной группы пациентов.
Пациенты, принимающие антиаритмические препараты ІІІ класса (амиодарон), должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с ЭКГ-контролем, поскольку возможно развитие осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
При случайном внутрисосудистом введении препарата могут развиться токсические эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. Есть данные о развитии аритмии желудочков, фибрилляции желудочков, внезапной остановке сердца и смерти в связи с высокой системной концентрацией бупивакаина. Высокие системные концентрации препарата не развиваются при соблюдении рекомендуемых доз для интратекальной анестезии.
Редким, но серьезным осложнением спинальной анестезии является высокая или полная спинальная блокада, которая может привести к угнетению деятельности сердечно-сосудистой и дыхательной системы. Угнетение деятельности сердечно-сосудистой системы является следствием распространенной симпатической блокады, что может вызвать тяжелую артериальную гипотензию и брадикардию вплоть до остановки сердца. Угнетение дыхания может быть следствием блокады иннервации дыхательных мышц, включая диафрагму.
Пациенты пожилого возраста или женщины на поздних сроках беременности являются группой риска развития высокой или полной спинальной блокады. Доза для данных пациентов снижается.
При проведении интратекальной анестезии у больных с гиповолемией повышается риск развития внезапной и тяжелой артериальной гипотензии независимо от типа введенного анестетика. Гипотензию, развивающуюся после интратекальной блокады у взрослых, нечасто отмечают у детей в возрасте до 8 лет. Неврологические нарушения выявляют редко. Симптомы: парестезии, анестезия, слабость двигательной функции и паралич. Очень редко эти явления необратимы.
Проведение интратекальной анестезии не обостряет течения таких заболеваний, как рассеянный склероз, гемиплегия, параплегия и нервно-мышечные нарушения, но данная группа пациентов требует особого внимания. Перед применением анестетика необходимо взвесить соотношение потенциального риска и пользы для пациента от проведения процедуры.
Период беременности и кормления грудью. Не оказывает отрицательного действия на репродуктивную систему. Женщинам на поздних сроках беременности дозу препарата снижают. Бупивакаин проникает в грудное молоко в очень незначительных количествах, риск отрицательного действия на грудного ребенка отсутствует.
Дети. Маркаин Спинал Хеви можно применять в педиатрической практике.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими потенциально опасными механизмами. Местные анестетики могут незначительно влиять на координацию движений, временно нарушать двигательные функции и скорость психомоторных реакций при управлении транспортными средствами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Маркаин и Маркаин Спинал Хеви
При одновременном применении с местными анестетиками или препаратами, имеющими структурную схожесть с местными анестетиками, например антиаритмическими препаратами класса Iв, повышается риск аддитивного токсического действия. Данных о взаимодействии бупивакаина и антиаритмических препаратов III класса (амиодарон) нет. При одновременном применении следует придерживаться осторожности.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Маркаин
Системные токсические эффекты со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы развиваются вследствие высокой концентрации местного анестетика в крови при случайной инъекции препарата в сосудистое русло, передозировке или очень быстрой резорбции препарата из гиперваскуляризированных тканей.
Случайные инъекции местных анестетиков в сосудистое русло могут вызвать немедленные (время развития — от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсические эффекты. При передозировке системный токсический эффект развивается длительнее — через 15–60 мин после инъекции.
Со стороны ЦНС токсические эффекты развиваются постепенно, с нарастанием тяжести симптоматики. Первые симптомы, как правило, проявляются в виде незначительного головокружения, периоральной парестезии, онемения языка, гиперакузии, звона в ушах и нарушения зрения. Затруднение артикуляции, судорожные движения мышц или тремор являются серьезными симптомами, предшествующими генерализованным судорогам. Эти симптомы не следует трактовать как невротическое поведение. После этого могут отмечать потерю сознания и большой эпилептический приступ длительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Во время судорог быстро развиваются кислородная недостаточность и гиперкапния вследствие повышенной мышечной активности и недостаточного газообмена в легких. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков.
Процесс выздоровления зависит от метаболизма местного анестетика и его распространения за пределы ЦНС. Это происходит быстро, за исключением случаев, когда было введено очень большое количество препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы симптоматика более угрожающая. Первыми, как правило, развиваются симптомы интоксикации со стороны ЦНС, которые могут сглаживаться при общей анестезии или глубокой седации, при применении бензодиазепинов или барбитуратов. Вследствие высоких системных концентраций местных анестетиков могут развиться гипотензия, брадикардия, аритмия (вплоть до остановки сердца). Сердечно-сосудистые токсические реакции часто связаны с угнетающим действием препарата на проводящую систему сердца и миокард, что приводит к уменьшению сердечного выброса, гипотензии, AV-блокаде, брадикардии и иногда к развитию вентрикулярных аритмий (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков и остановка сердца). Этим состояниям часто предшествуют симптомы тяжелой интоксикации со стороны ЦНС в виде конвульсий, однако в редких случаях остановка сердца наступала без предшествующей симптоматики со стороны ЦНС. После очень быстрого введения в/в болюсной инъекции препарата в крови коронарных сосудов может достигаться такая высокая концентрация бупивакаина, что влияние на систему кровообращения развивается обособленно или до появления симптомов со стороны ЦНС. Учитывая этот механизм, угнетение функции миокарда может проявиться как первый симптом интоксикации.
Маркаин Спинал Хеви
При применении бупивакаина в высоких дозах могут развиваться токсические реакции со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы, особенно при внутрисосудистом введении препарата. При спинальной анестезии препарат вводится в низкой дозе (≤20% дозы, применяющейся для эпидуральной анестезии), поэтому риск передозировки маловероятен. Однако при одновременном применении с другими местными анестетиками могут развиваться системные токсические реакции в связи с их аддитивным токсическим действием.
Лечение: введение препарата необходимо немедленно прекратить. Проводится поддержание адекватной вентиляции легких, оксигенации и кровообращения. В каждом случае необходимо обеспечить оксигенацию и при необходимости ИВЛ. Если через 15–20 с не происходит спонтанного прекращения судорог, пациенту необходимо ввести в/в тиопентал натрия в дозе 1–3 мг/кг массы тела с целью улучшения вентиляции легких или ввести в/в диазепам в дозе 0,1 мг/кг (препарат действует значительно медленнее). Длительный период судорог угрожает дыханию пациента и оксигенации организма. Инъекция миорелаксантов (суксаметоний 1 мг/кг) способствует обеспечению адекватной вентиляции легких пациента и оксигенации, необходим опытный персонал для проведения интубации трахеи и ИВЛ.
При гипотонии/брадикардии — введение вазопрессорных средств (эфедрин 5–10 мг в/в, через 2–3 мин введение можно повторить).
При остановке сердца — немедленная сердечно-легочная реанимация. Необходимо поддерживать адекватную оксигенацию, дыхание и кровообращение одновременно с коррекцией ацидоза. При остановке сердца могут понадобиться длительные реанимационные мероприятия.
При лечении системных токсических реакций у детей применяют дозы, соответствующие возрасту и массе тела ребенка.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.