Мепивастезин - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МЕПІВАСТЕЗИН

(MEPIVASTESIN)

Склад:

діюча речовина: mepivacaine;

1 мл розчину містить мепівакаїну гідро хлориду 30 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма.

Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

Препарати для місцевої анестезії. Мепівакаїн. Код АТС N01В В 03.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфільтраційна та провідникова анестезія в стоматології.

МЕПІВАСТЕЗИН показаний для нескладних видалень зубів, а також для препарування порожнин та обробки культі зубів під реставрації та ортопедичні конструкції.

МЕПІВАСТЕЗИН особливо рекомендований для пацієнтів, яким протипоказані судинозвужувальні препарати.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату чи алергія на локальні анестетики амідного типу;

• злоякісна гіпертермія;

• порушення провідникової системи серця (AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня, задокументована брадикардія), порушення атріовентрикулярної провідності, які не підтримуються кардіостимулятором;  

• гостра серцева недостатність;

• тяжка артеріальна гіпотензія;

• медикаментозно неконтрольована епілепсія;

• порфірія;

• дитячий вік до 4 років.

Спосіб застосування та дози.

ТІЛЬКИ ДЛЯ ЗНЕБОЛЕННЯ В СТОМАТОЛОГІЇ.

Призначений для дорослих і дітей віком від 4 років.

Рекомендації щодо дозування:

Для забезпечення ефективної анестезії слід використовувати необхідний мінімум розчину.

Дорослим пацієнтам зазвичай достатньо дози 1-4 мл.

Дітям віком від 4 років із масою тіла 20-30 кг достатньо дози 0,25-1 мл; для дітей із масою тіла 30-45 кг – 0,5-2 мл.

У пацієнтів літнього віку може виникнути підвищений рівень мепівакаїну в плазмі крові через ослаблений процес метаболізму та низький об’єм поширення. Ризик накопичення мепівакаїну підвищується особливо при повторних ін’єкціях (наприклад, додаткова ін’єкція). Схожий ефект може виникнути при загальному ослабленому стані пацієнта, а також при загостренні функцій печінки та нирок. В цих випадках рекомендовано зменшити дозування (ввести мінімальну кількість розчину для достатнього знеболення).

Дозування мепівакаїну для пацієнтів з певними захворюваннями (стенокардія, артеріосклероз) необхідно знижувати так само.

Максимальна рекомендована доза:

Дорослі:

Максимальна доза мепівакаїну для здорових дорослих становить 4 мг/кг маси тіла, що відповідає 0,133 мл Мепівастезину/кг маси тіла. Це означає, що пацієнту з масою тіла 70 кг допустимо вводити 300 мг мепівакаїну,   що становить 10 мл Мепівастезину.

Діти віком від 4 років:

Кількість препарату, що вводиться, повинна визначатися залежно від віку та маси тіла дитини та тривалості операції. Не перевищувати еквівалент 4 мг мепівакаїну/кг (0,133 мг Мепівастезину/кг) маси тіла.

Метод введення

Для введення препарату слід використовувати спеціальні картридж ні шприці багаторазового використання. Безпосередньо перед використанням картриджу гумову пробку, обтиснену алюмінієвим ковпачком, що проколюється ін’єкційною голкою, необхідно продезинфікувати спиртом.

Ні в якому разі не можна занурювати картриджі в будь-які розчини.

Розчин для ін’єкцій не можна змішувати з будь-яким іншим препаратом в одному шприці.

Щоб уникнути внутрішньо судинних ін’єкцій, завжди слід ретельно проводити тест на аспірацію, хоча негативний результат аспірації не виключає ненавмисної та не поміченої внутрішньо судинної ін’єкції.

Швидкість введення препарату не повинна перевищувати 0,5 мл за 15 секунд, тобто 1 картридж у хвилину.

Більшості системних реакцій як результату випадкової внутрішньо судинної ін’єкції можна уникнути у більшості випадків завдяки належній техніці ін’єкції: після аспірації – повільна ін’єкція 0,1-0,2 мл та повільне введення залишку – не раніше ніж через 20-30 секунд.

Картриджі із залишком розчину після закінчення стоматологічного втручання необхідно знищити.   Не можна використовувати картриджі із залишком розчину для інших пацієнтів.      

Побічні реакції.

Побічні реакції після введення мепівакаїну схожі з побічними реакціями на інші локальні анестетики амідного типу.

Загалом ці побічні дії пов’язані з дозуванням та можуть виникнути в результаті підвищення рівня плазми при надмірному дозуванні, швидкому всмоктуванні, внаслідок ненавмисної внутрішньо судинної ін’єкції або через низький метаболізм. Також вони можуть виникнути через підвищену чутливість, ідіосинкразію або знижену стійкість пацієнта до лікарських засобів.  

Неврологічні розлади: збудження та / або пригнічення ЦНС, металевий присмак, шум у вухах, запаморочення, нудота, блювання, головний біль, нервозність, тривожність, ейфорія, логорея, неспокій, позіхання, сонливість, порушення свідомості, ністагм, затуманення зору та диплопія, тремор, відчуття жару, холоду або оніміння, посмикування м’язів, тоніко-клонічні судоми, втрата свідомості, кома, пригнічення та параліч, зупинка дихання.

При появі цих ознак необхідно покласти пацієнта у лежаче положення та зробити вентиляцію киснем, а також постійно слідкувати за станом пацієнта, щоб запобігти можливому погіршенню, такому як конвульсії з подальшою депресією ЦНС. Прояви збудження можуть бути дуже короткими або можуть взагалі не виникати, в таких випадках першою ознакою може бути сонливість, що переходить в стан несвідомості та зупинку дихання. Звичайно виникнення сонливості після введення мепівакаїну є ранньою ознакою підвищення рівня препарату в крові та може виникнути внаслідок швидкого всмоктування.

Карді альні розлади: пригнічення серцево-судинної системи, тахікардія, брадикардія, гіпотонія, порушення провідності серця,   аритмія, шлуночкова аритмія (екстрасистоли і   фібриляція),   серцево-судинна недостатність, що може привести до зупинки серця. Ці ознаки та симптоми пригнічення серцево-судинної функції можуть зазвичай бути результатами вазовагальної реакції, особливо якщо пацієнт знаходиться в вертикальному положенні. Інколи вони можуть бути результатом прямої дії препарату. Нездатність розпізнати продромальні ознаки, такі як піт, запаморочення, відчуття слабості, зміни пульсу можуть привести до прогресуючої церебральної гіпоксії та судорог або серйозних серцево-судинних розладів.

Пацієнта необхідно покласти у лежаче положення та зробити вентиляцію киснем, при необхідності проводити внутрішньо венні інфузії та, якщо немає протипоказань, введення судинозвужувальних агентів (наприклад, ефедрин).

Порушення з добу дихальної   системи, органів грудної клітки та середостіння: тахіпное, брадипное, що може призвести до апное.

Алергічні реакції: шкірні висипання, кропив’янка, анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок, ангіо невротичний набряк, підвищення температури тіла.

При виникненні побічних ефектів введення місцевого анестетика слід припинити.

Передозування.

Симптоми, що можуть бути спричинені активною речовиною мепівакаїном: металевий присмак, дзвін у вухах, запаморочення, нудота, блювання, неспокій, тахіпное.

Також може спостерігатися сонливість, порушення свідомості, неспокій, тремтіння, судоми м’язів, тоніко-клонічні спазми, кома та параліч дихального центру, зниження артеріального тиску, порушення провідності, брадикардія, зупинка серця.

Небажані ефекти, що показують високу концентрацію місцевого анестетика в крові, можуть виникнути або негайно, викликані внутрішньо-судинною ін’єкцією, або при порушенні всмоктування, наприклад при ін’єкції у запалену ділянку чи у ділянку з великою кількістю судин, передозування може бути обумовлено введенням великої кількості розчину анестетика.    

Лікування:

Проводити моніторинг пульсу, тиску, частоти дихання свідомості, забезпечити підтримку / відновлення життєвих функцій дихання та кровообігу, доступ кисню, внутрішньо венний доступ.

Гіпертонія: підняти верхню частину тіла, при необхідності – ніфедипин під язик.

Судоми: захист пацієнтів від можливих ушкоджень, при необхідності діазепам внутрівенно.

Гіпотензія: горизонтальне положення, при необхідності – внутрішньо судинне вливання розчинів електролітів, судинозвужувальних агентів (наприклад, епінефрин, кортизон внутрішньо венно).

Брадикардія: Внутрішньо венне введення атропіну.

Анафілактичний шок: викликати швидку допомогу, забезпечити внутрішньо венне введення розчинів електролітів, при необхідності – епінефрин, кортизон внутрішньо венно.

Серцевий шок: підняти верхню частину тіла, викликати швидку допомогу.

Зупинка серцево-судинної системи: штучна вентиляція легень, непрямий масаж серця, реанімаційні заходи.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Відсутні клінічні дослідження щодо застосування мепівакаїну гідро хлориду під час вагітності. Випробування на тваринах не дали адекватних даних щодо можливої дії мепівакаїну гідро хлориду на вагітність, розвиток ембріону/плода, пологи та післяпологовий розвиток.

Мепівакаїну гідро хлорид проникає крізь плацентарний бар’єр. У порівнянні з іншими місцевими анестетиками при застосуванні мепівакаїну протягом першого триместру вагітності не можна виключати підвищеного ризику розвитку вад у плода, на ранніх термінах вагітності мепівакаїн можна застосовувати тільки при неможливості застосування інших місцевих анестетик ів.

Лактація (годування груддю)                                                                                

Невідомо, в якій кількості мепівакаїну гідро хлорид потрапляє у грудне молоко. Якщо введення мепівакаїну необхідне під час періоду лактації, годування можна продовжити приблизно через 24 години після його введення.

Діти.

Застосовують дітям віком від 4 років.

Особливі заходи безпеки.

Необхідно враховувати, що у пацієнтів, які приймають інгібітори згортання крові (наприклад, гепарин або аспірин), ненавмисна пункція судини при введенні місцевого анестетика може привести до серйозної кровотечі та підвищення загального ризику кровотечі (дивіться розділ „Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій”).

Необхідно уникати помилкових ін’єкцій (Див. розділ „Спосіб застосування та дози”).

Особливості застосування.

ЛИШЕ ДЛЯ ПРОФЕСІЙНОГО ВИКОРИСТАННЯ В СТОМАТОЛОГІЧНІЙ ПРАКТИЦІ.

Перед проведенням ін’єкції необхідно провести шкірну пробу на підвищену чутливість до препарату. Слід зібрати анамнез щодо одночасного застосування інших лікарських засобів. При необхідності для премедикації застосовують безнодіазепіни. Вводити препарат слід повільно. Введення низьких доз може зумовлювати недостатню анестезію і призводити до підвищення рівня препарату в крові внаслідок акумуляції препарату або його метаболітів.  

Спортсменів слід попереджати, що цей препарат містить активний складник, який може дати позитивний результат при допінг-контролі.

Оскільки локальні анестетики амідного типу метаболізуються головним чином у печінці та виводяться нирками, слід обережно застосовувати препарат у пацієнтів з захворюваннями печінки та нирок. При печінковій недостатності необхідно зменшувати дозу мепівакаїну. Також слід зменшити дозу у випадках гіпоксії, гіперкаліємії або метаболічного ацидозу.

Необхідно приділяти підвищену увагу пацієнтам, які приймають антикоагулянти (моніторинг INR).

Існує ризик ненавмисної травми слизової оболонки внаслідок прикушування губи, щоки, язика. Слід попередити пацієнта про те, що не можна здійснювати жувальні рухи протягом дії анестезії.

Слід уникати помилкових ін’єкцій та ін’єкцій в інфіковані або запалені тканини (зменшується ефективність місцевої анестезії). Необхідно враховувати, що у пацієнтів, які приймають інгібітори згортання крові (наприклад, гепарин або аспірин) ненавмисна пункція судини при введенні місцевого анестетика може призвести до серйозної кровотечі та загального підвищення можливості кровотечі.

З особливою обережністю слід застосовувати Мепівастезин у наступних випадках:

-   тяжке порушення функцій печінки та нирок;

-   стенокардія (стиснення в грудній клітці);

-   артеріосклероз;

-   ін’єкція в запалену ділянку;

-   значне погіршення згортання крові.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.          

У чутливих пацієнтів після ін’єкції Мепівастезину може виникнути тимчасове погіршення реакції, наприклад, під час дорожнього руху. Лікар повинен вирішувати в кожному окремому випадку індивідуально, чи здатний пацієнт керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Бета-адреноблокатори, блокатори кальцієвих каналів посилюють пригнічення провідності та скорочення міокарда. Якщо для зменшення страху пацієнту застосовують седативні засоби, дози анестетика зменшують, оскільки останній, як і седативні засоби, пригнічує центральну нервову систему.

Під час лікування антикоагулянтами виникає загальне підвищення можливості кровотечі (див. розділ „Особливі заходи безпеки”). У пацієнтів, які приймають анти аритмічні препарати, може спостерігатися посилення проявів побічних дій після введення Мепівастезину. Описують токсичний сінергізм для центральних анальгетиків, хлороформу, ефіру та тіопенталу.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Мепівастезин – це місцевий анестетик амідного типу із швидким початком дії анестезії, що зумовлена оборотним пригніченням провідності нервових імпульсів у вегетативних, сенсорних та рухових нервових волокнах, а також серцевої провідності. Застосовується в стоматології. Характерні швидкий початок знеболення (період очікування – від 1 до 3 хвилин) виражена знеболювальна дія та добра локальна толерантність. Механізмом дії є блокування стресозалежних натрієвих каналів мембрани нервового волокна. Препарат спочатку проникає крізь мембрану нерва у нервову клітину як основа, однак активною формою є катіон мепівакаїну після повторного приєднання протону. При низькому рівні рН, наприклад, у запалених ділянках, тільки невелика частка існує в базовому вигляді, що може знизити ефект анестезії.

Тривалість дії при пульпарній анестезії становить щонайменше 20-40 хвилин, при знеболенні м’яких тканин – від 45 до 90 хвилин.

Фармакокінетика.

Мепівастезин швидко та значно абсорбується. Рівень зв’язування с протеїнами плазми становіть 60-78%. Період напів виведення становить приблизно 2 години.

Мепівакаїн метаболізується переважно в печінці, метаболіти виводяться нирками.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

Несумісність.

Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.

Термін придатності.

5 років.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від сонячних променів місці при температурі не більше 25 °С. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Упаковка.

Металева банка, що містіть 50 картриджів, готових до застосування, по 1,7 мл розчину.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

«3М ЕСПЕ» АГ, Німеччина.

Місцезнаходження.

ЕСПЕ Платц

82229, Зіфельд,

Німеччина.

Инструкция отсутствует