Метиндол - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату МЕТИНДОЛ

 (МЕТINDOL)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви:індометацин;

1-(4-хлорбензоїл)-5-метокси-2-метил-1H-індоло-3-оцтова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки в оболонці жовтого

кольору;

склад: одна таблетка містить: індометацину 25 мг;

допоміжні речовини: лактоза, силікагель, полівінілпіролідон, крохмаль

картопляний, полісорбат 80, тальк, метил силіконове масло (силол F-350).

Форма випуску. Таблетки, покриті оболонкою.

Фармакологічна група. Не стероїдні протизапальні засоби. АТС М 01 АВ 01.

Фармакологічні властивості. Індометацин - це не стероїдний засіб, що маєсильну протизапальну та відносно слабку болезаспокійливу дію. Механізм дії проявляється у гальмуванні циклооксигенази арахідонової кислоти, що призводить до гальмування синтезу простагландинів; одначе це не виключає інших механізмів.

Гальмування синтезу простагландиніввідповідає, ймовірно, за такі деякі інші дії індометацину, як ушкодження шлунка, затримка рідин, бронхоспастичні реакції та ін.

Індометацин, як і інші препарати похідних фенілпропіонової, феніл оцтової та антранілової кислот групиНПВП, зменшує вплив на проникність судин брадикініну, гістаміну та інших біогенних речовин, має виражену антигіалуронідазову активність, гальмує утворення АТФ та зменшує, таким чином, енергетичне забезпечення хімічних процесів, які відіграють роль у запаленні (що збільшують, принаймні, судинну проникність і міграцію лейкоцитів).

Фармакокінетика. Препарат швидко всмоктується з травного тракту. Біодоступність після перорального приймання становить приблизно 100%. Їжа гальмує всмоктування перорально введеного індометацину. Максимальна концентрація індометацину в сироватці відзначається через 30-60 хвилин змоменту застосування препарату натще, через 90 хвилин після вживання їжі, багатої на жири або білки, та через 120 хвилин після вживання їжі, багатої на вуглеводи.

Препарат приблизно на 90% зв’язується з білками сироватки. У синовіальній рідині через 1 годину після прийому концентрація препарату становить менше 30% концентрації у сироватці, ачерез 3,5 години концентрація в обох середовищах є близькою. Об’єм розподілу становить 0,34 - 1,57 л/кг. Індометацин метаболізується в печінці до неактивних метаболітів; приблизно 60% застосованої дози виділяється з сечею у незмінному стані та у вигляді метаболітів у формі глюкуронатів, а також у 33% - з калом (втому числі 1,5% як індометацин).

Препарат значною мірою підлягає печінково-кишковій циркуляції. Період напіврозпаду у фазі виділення становить 2,6 - 11,2 години та значно не змінюється при нирковій недостатності. У хворих похилого віку виведення гальмується , що потребує зменшення дози препарату на 25%.

Показання для застосування. Системні захворювання сполучної тканини, ревматизм, ревматичний артрит, анкілозуючий артрит хребта, а такожоститоартрит. Гострий бурсит та тендовагініт. Гострий подагричний артрит. Застосований при поєднаному лікуванні з кортикостероїдами, препарат дозволяє значно зменшити дози кортикостероїдів або навіть відмінити їх.

Спосіб застосування та дози.Призначають індивідуально дорослим та дітям старше 14 років, залежно від стану хворого.

Ревматичні захворювання помірної та тяжкої інтенсивності. Ревматичний артрит, анкілозуючий артрит хребта, оститоартрит: початкова рекомендована доза становить 25 мг (1 таблеткав оболонці) 2-3 рази на добу. Якщо необхідно, дозу можна збільшити на 25 - 50мг (1 - 2 таблетки в оболонці) в однотижневих інтервалах до отримання оптимальної реакції або до максимальної добової дози 150 - 200 мг (6 - 8таблеток в оболонці). Великі дози звичайно не посилюють ефективності препарату. Якщо з’являються небажані дії, дозу необхідно швидко зменшити до максимальнопереносимої хворим дози. У разі серйозних небажаних дій препарат слід негайно відмінити.

Гострий бурсит або тендовагініт.

Застосовують 75 - 125 мг надобу (3-5 таблеток в оболонці) у 3 або 4 розподілені дози. Необхідно застосовувати препарат ще протягом декількох днів після зникнення симптомів. Звичайно курс лікування становить 7-14 днів.

Гострий подагричний артрит.

Звичайно застосовують 50 мг (2таблетки в оболонці) 3 рази на добу до моменту зникнення симптомів, після чогодозу необхідно швидко зменшити до повної відміни препарату. Помітне суб’єктивнеполегшення настає звичайно протягом 2-4 годин, потепління та чутливість утримуються зазвичай протягом 24-36 годин, набряк звичайно зникає протягом 3-5днів. У разі лікування індометацином у поєднанні з кортикостероїдами застосовують 25 мг (1 таблетка в оболонці) 2 рази на добу з одночасним зменшенням доз кортикостероїдів (у середньому на 2,5 мг у перерахунку наенкортон); через 7-10 днів додатково можна зменшити дозу стероїдів на 2,5 мг у перерахуванні на енкортон, одночасно збільшуючи добову дозу індометацину на 25мг (1 таблетка в оболонці). Повторюючи таку процедуру, можна одержати оптимальні (малі) дози стероїдів, а при сприятливих умовах навіть повністю їх відмінити.

Побічна дія.

Травний тракт: завдяки спеціальній формі препарату (кишково розчинна

форма) побічні дії з боку шлунка та дванадцяти палої кишки виникають

відносно рідко. Однак можуть виникнути: нудота, біль у животі, печія,

блювання, пронос, відсутність апетиту, здуття живота, пептична виразка, ерозії

інших ділянок травного тракту, гастроентерит, кровотеча з прямої кишки,

виразковий стоматит, ушкодження печінки.

Центральна нервова система: убільш ніж 1% пацієнтів виникають головний

біль та запаморочення, сонливість, почуття втоми, а у менш ніж 1% - неспокій,

послаблення, мимовільні рухи, безсоння, розлад концентрації уваги або

свідомості, приголомшення, непритомність, периферичні невропатії, невиразна

мова, погіршання симптомів епілепсії або паркінсонізму.

Органи чуття: у більш ніж 1% пацієнтів виникає шум у вухах, у менш ніж

1%-відкладення конкрементів усітківці, невиразний зір або диплопія, розлад

слуху.

Серцево-судинна система: у меншніж 1% пацієнтів виникають гіпертонія,

тахікардія, загрудинний біль, порушення серцевого ритму, сильне серцебиття,

серцева недостатність.

Надчутливість: у менш ніж 1% пацієнтів виникають алергічні реакції, у тому

числі анафілактоїдногохарактеру, раптове падіння тиску, ангіо невротичний

набряк, бронхоспазм, задуха, пурпура, лімфангіт, набряк легень, підвищена

температура.

Кров: у менш ніж 1% пацієнтів виникають розлади системи кровотворення,

а пластична або гемолітична анемія, тромбоцит опенічна пурпура, розсіяне

внутрішньо судинне згортання.

Нирки: у менш ніж 1% пацієнтів виникають альбумінурія, нефротичний

синдром, інтерстиціальнийнефрит, збільшення концентрації поза білкового

азоту, ниркова недостатність.

Інші: у менш ніж 1% пацієнтів виникають набряки, збільшення маси тіла,

затримка рідини, гіперглікемія, гіперкаліємія, пітливість, гематурія, кровотеча з

пологових шляхів, кровотеча зноса, гінекомастія.

Протипоказання. Надмірна чутливість до індометацину абоінших

не стероїдних протизапальних засобів (у тому числі до ацетил саліцилової

кислоти).

Аспіринова астма. Загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцяти палої

кишки. Вагітність та лактація.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Індометацинпосилює дію пероральних антикоагулянтів з групи кумарину (може викликати кровотечі), а також сульфонамідів.

При сумісному призначеннііндометацину з іншими не стероїдними протизапальними засобами, як напроксен, ібупрофен, ацетил саліцилова кислота, препарат не посилює ефективності, але збільшує частоту небажаних дій, пов’язаних з гальмуванням синтезу простагландинів; може також призвести до надмірного збільшення концентрації індометацину в сироватці. Пробенецид збільшує концентрацію індометацину в сироватці. Індометацин збільшує концентрацію в сироватці метотрексату, солей літію тадигоксину, послаблює дію гіпотензивних засобів (інгібіторів конверт азиангіотензину, бета-адренолітиків, тіазидів), а також гальмує сечогінну діюдеяких діуретиків (фуросемід).

Передозування. Максимальна добова доза препарату становить 150 - 200 мг (6 -8 таблеток в оболонці). Великі дози не посилюють ефективності препарату , але посилюють небажані дії. При передозуванні виникають нудота, блювання, інтенсивний головний біль, дезорієнтація, розлад свідомості. Відразуж (до 15 хвилин) після застосування дози препарату, яка перевищує в декілька разів максимальну дозу, можна викликати блювання.

Особливості застосування.

Спеціальні попередження та спеціальні заходи застереження при застосуванні. Для того, щоб уникнути небажаних дій індометацину, його необхідно застосовувати в мінімальних ефективних дозах. Хворого треба попередити про необхідність інформування лікаря в разі виникнення небажаних дій індометацину. Це особливо стосується хворих похилого віку. Не

рекомендується застосовувати індометацин дітям до 14 років. Не стероїдні

протизапальні засоби можуть викликати ушкодження слизової оболонки

шлунка, насамперед у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка, а також у

людей, що палять та зловживають алкоголем, та у пацієнтів похилого віку.

Довготривале застосування індометацину може призвести до ушкодження

нирок, а у хворих з функціональними розладами нирок - до зростання явної

ниркової недостатності. Індометацин може бути причиною відкладення

конкрементів в сітківці тарозладу зору. Під час застосування індометацину

необхідно ретельно аналізувати усякі розлади з боку органів зору.

Метиндол може посилювати симптоми епілепсії, паркінсонізму та психічних

захворювань, тому слід обережно застосовувати хворим з такими

захворюваннями.

Не встановлено безпечностііндометацину у дітей молодших 14 років.

Вагітність та період годування груддю

Не рекомендується застосовувати індометацин під час вагітності. Застосований

в третьому триместрі, індометацин може викликати у плода передчасне

закриття боталової артеріальної протоки, що може бути причиною гіпертонії у

легеневій артерії.

Метиндол гальмує агрегацію тромбоцитів, що може викликати у плода

схильність до кровотеч. Порушення функції нирок може призвести у плода до

ниркової недостатності та маловоддя. Метиндол абсолютно протипоказаний у

третьому триместрі вагітності. Не проводили контрольних досліджень відносно

впливу індометацину на людськийплод у перший та другий триместри

вагітності. У пацюків великі дози індометацину викликають збільшення

кількості абортів та мертвих плодів. Маючи на увазі відсутність даних, які б

стосувалися людини, а також потенційної можливості серйозних небажаних дій,

не варто застосовувати індометацин у першому та другому триместрах

вагітності.

Індометацин виділяється змолоком матері-годувальниці, тому під час його

застосування не слід годувати дитину груддю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати

діючі механічні пристрої.

Метиндол може викликати сонливість і послабити здатність керувати

транспортними засобами та працювати з механізмами.

Умови та термін зберігання. Термін придатності - 4 роки. Препарат зберігати при кімнатній температурі (15°-25°С), в недоступному для дітей місці. Захищати від світла і вологи.

Описание: Фармакологическое действие

НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирущее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением ЦОГ 1 и 2, регулирующих синтез Pg.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая. Биодоступность при приеме внутрь - 98%. TCmax после приема внутрь - 2 ч. Связь с белками плазмы - 90%, T1/2 - 4-9 ч. Метаболизируется, в основном, - в печени. Выводится (в неизмененном виде - 30%) почками - 70% и ЖКТ - 30%. Не удаляется при диализе.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный, хронический артрит, анкилозирующий спондилит; острый суставной ревматизм, ревмокардит; подагрический артрит. Как вспомогательное средство - инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов, аднексит, простатит, цистит, воспалительные поражения периферической нервной системы, болевой синдром и воспаление после травм и оперативных вмешательств, альгодисменорея, головная и зубная боль (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, "аспириновая" триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости АСК и препаратов пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, кровотечение (внутричерепное, желудочно-кишечное), врожденные пороки сердца (тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло), нарушение цветового зрения, цирроз печени с портальной гипертензией, заболевания зрительного нерва, бронхиальная астма, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печеночная недостаточность, ХПН, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови; беременность, период лактации; для ректального применения - ректальное кровотечение, проктит, геморрой, детский возраст (до 14 лет). С осторожностью - гипербилирубинемия, тромбоцитопения, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия, детский и пожилой возраст.

Режим дозирования

Внутрь, во время или после еды, запивая молоком, взрослым - в начальной дозе по 25 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточной выраженности клинического эффекта дозу увеличивают до 50 мг 3 раза в сутки. Таблетки ретард (75 мг) - 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 200 мг. При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 недель в той же или уменьшенной дозе. При длительном применении максимальная суточная доза - 75 мг.

Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея, нарушение функции печени (повышение в крови билирубина, "печеночных" трансаминаз). При длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, усталость, сонливость, депрессия, периферическая нейропатия. Со стороны органов чувств: нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит. Со стороны ССС: сердечная недостаточность, тахиаритмия, отечный синдром, повышение АД. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков. Со стороны системы гемостаза: кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, тромбоцитопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм; в единичных случаях – фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), узловатая эритема, анафилактический шок. Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия. Местные реакции: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя. Прочие: асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушения памяти, дезориентация. В тяжелых случаях – парестезии, онемение конечностей и судороги. Лечение: быстрое выведение препарата из организма и симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.

Особые указания:
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Необходимо контролировать функции печени, клеточный состав периферической крови. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Для предупреждения и уменьшения диспепсических явлений следует использовать антацидные препараты.

Лекарственное взаимодействие

Снижает эффективность урикозурических препаратов, гипотензивных (бета-адреноблокаторов) и мочегонных средств (салуретиков); усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикостероидов, АСК и/или др. салицилатов, ГКС, эстрогенов, др. НПВП; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Увеличивает концентрацию в крови препаратов Li , метотрексата и дигоксина. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками – может развиться гиперкалиемия. Повышает токсическое действие на почки циклоспорина и препаратов золота. При приеме индометацина в течение 24 ч до или после метотрексата возможно повышение концентрации последнего и усиление его токсического действия.