Мононитросид - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МОНОНІТРОСИД

(MONONITROSID)

Склад:

діюча речовина: ізосорбіду моно нітрат; 1 таблетка містить 40 мг ізосорбіду моно нітрату, розведеного у перерахунку на 100 % ізосорбіду моно нітрат;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кальцію стеарат.

Лікарська форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Вазодилататори, які застосовують в кардіології. Органічні нітрати. Ізосорбіду моно нітрат. Код АТС С 01D A14.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Профілактика стенокардії;

• застійна серцева недостатність.

Протипоказання.

• Гіпер чутливість до активної речовини або до будь-якого компонента препарату;

• гостра циркуляторна недостатність, тяжка артеріальна гіпотензія або гіповолемія, стан колапсу, шоку;

• гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівого шлуночка;

• виражена анемія;

• нещодавно перенесена черепно-мозкова травма або крововилив у мозок;

• глаукома;

• одночасне застосування з віагрою (силденафілом) та іншими інгібіторами фосфодіестерази;

• вагітність, період годування груддю;

• дитячий вік.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують внутрішньо перед прийомом їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Рекомендована доза – 40 мг (1 таблетка) 2 рази на добу. Добова доза, залежно від тяжкості перебігу захворювання, може досягати 160 мг (максимальна добова доза), розподілена на 3 прийоми.

З метою досягнення максимального терапевтичного ефекту рекомендується індивідуальне дозування препарату залежно від стану пацієнта, його реакції на препарат і переносимості. Для запобігання розвитку нітратної толерантності (при будь-яком режимі дозування) необхідно забезпечити 10-12 годинний без нітратний інтервал (зазвичай уночі).

Для визначення індивідуального дозування важливе значення має моніторинг гемодинаміки.

Побічні реакції.

На початку лікування, а також при збільшенні дози препарату: часто – головний біль, який поступово зменшується протягом кількох діб, але може бути сильним та стійким, нечасто –рухове занепокоєння, артеріальна гіпотензія, неуважність, запаморочення, сонливість та слабкість.

Рідко – нудота, блювання, дилатація судин шкіри з почервонінням, шкірні алергічні реакції (висип, свербіж, ексфоліативний дерматит).

Можуть виникнути рефлекторна тахікардія та симптоматична пальпітація в результаті симпатоміметичної дії внаслідок зменшення системного артеріального тиску.

У поодиноких випадках може розвинутись колапс із порушенням серцевого ритму та брадикардією, гіперемія обличчя, шум у вухах.

Передозування.

При прийомі препарату в дозах, що значно перевищують терапевтичні, можлива поява таких симптомів: зниження артеріального тиску нижче 90 мм рт. ст., блідість, підвищене потовиділення, слабкий пульс, тахікардія, запаморочення при вставанні, головний біль, відчуття страху, слабкість, втрата свідомості, нудота, блювання, метгемоглобінемія, судоми, порушення зору, підвищення внутрішньо черепного тиску, ціаноз, тахіпное, задишка, кома.

Лікування включає в себе промивання шлунка. Пацієнта необхідно покласти на ліжко, призначити кисень, за низького тиску – внутрішньо венно ввести 0,9 % розчин натрію хлориду (фізіологічний розчин) або плазму. При тяжких випадках вводять допамін та симпатоміметики. При розвитку метгемоглобінемії призначають 1 % метиленовий синій внутрішньо венно, штучну вентиляцію легенів, при необхідності проводять замісне переливання крові. Препарат виводять за допомогою гемодіалізу.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат впливає на гемодинаміку плода, тому він протипоказаний у період вагітності та годування груддю.

Діти.

Препарат не застосовують дітям.

Особливості застосування.

Препарат не застосовують для усунення нападів стенокардії.

З обережністю призначають при підвищеному внутрішньо черепному тиску та схильності до артеріальної гіпотензії. В період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій.

При прийомі високих доз можлива поява метгемоглобінемії.

Прийом ізосорбіду моно нітрату може вплинути на результати колориметричного визначення холестеролу.

Після тривалої терапії із застосуванням високих доз відміну препарату треба проводити поступово з метою запобігання відновленню симптоматики стенокардії.

При недотриманні рекомендованого інтервалу між дозами можлива поява нітратної толерантності. Може виникнути перехресна толерантність до інших нітратів.

При довго тривалому застосуванні ізосорбіду моно нітрату та при прийомі більш високих доз розвивається толерантність до препарату. Цього можна уникнути, дотримуючись режиму з без нітратним періодом.

Тривале застосування високих доз нітратів призводить до виснаження тканинних запасів сульфгідрильних груп та може стати причиною розвитку толерантності. Для запобігання розвитку толерантності застосовують введення в організм сульфгідрильних груп за допомогою, наприклад, ацетил цистеїну, метіоніну або каптоприлу.

Препарат містить лактозу як допоміжну речовину, тому його не можна призначати пацієнтам із лактазною недостатністю, галактоземією або глюкозо-галактоз ним синдромом мальабсорбції.

З обережністю застосовують у випадках гіпертрофічної обструктивної кардіоміопатії, констриктивного перикардиту, тампонади серця, низького тиску наповнення серця, аортального або мі трального стенозу, схильності до ортостатичних реакцій, тяжких порушень функції нирок, хворим з гіпертиреозом.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

При застосуванні препарату у пацієнта можуть виникати зміни швидкості психомоторних реакцій, запаморочення, що необхідно враховувати при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Інгібітори фосфодіестерази (наприклад, силденафіл), потенціюють гіпотензивний ефект нітратів, тому їх не можна застосовувати одночасно з Мононітросидом.

Подібний ефект спостерігається також при одночасному застосуванні нітратів із нейролептиками, вазодилататорами та трициклічними антидепресантами.

Ефекти норадреналіну, ацетилхоліну, гістаміну зменшуються при одночасному застосуванні з нітратами.

Одночасне застосування з алкоголем та лікарськими препаратами, які знижують артеріальний тиск (наприклад, бета-адреноблокатори, антагоністи кальцію, вазодилататори), може посилити їх гіпотензивний ефект.

Симпатоміметики можуть зменшити антиангінальний ефект нітратів.

Нітрати можуть підвищувати плазмові рівні дигідроерготаміну та посилювати його гіпертензивний ефект.

При одночасному застосуванні з гепарином посилюється антиагрегантна дія.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ізосорбіду моно нітрат є метаболітом ізосорбіду динітрату, спричиняє релаксацію гладенької мускулатури судин та вазодилатацію завдяки утворенню оксиду азоту. Ефект ізосорбіду динітрату настає швидше, ніж у ізосорбіду моно нітрату.

Ізосорбіду моно нітрат розширює одночасно периферичні вени та артерії, що призводить до збільшення ємності венозних судин та зменшення зворотного венозного відтоку до серця, та, як наслідок, до редукування шлуночкового кінцевого діастолічного тиску та перед навантаження. Вплив на артеріальні судини призводить до зниження їх системного опору (пост навантаження), полегшуючи роботу серця. Одночасний вплив на перед- та пост навантаження призводить до зменшення споживання кисню міокардом. Крім того, ізосорбіду моно нітрат спричиняє перерозподіл кровотоку до субендокардіальних шарів, коли вінцевий кровотік частково зменшується завдяки наявності атеросклеротичних бляшок. Дилатація, спричинена нітратами, поліпшує перфузію постстенотичної ділянки міокарда. Нітрати усувають ексцентричний коронарний стеноз, зменшуючи венозні спазми. Нітрати поліпшують гемодинаміку у стані спокою та при навантаженні у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю. Шляхом зниження потреб у кисні та збільшення його доставки обмежується площа ушкодженого міокарда. Ізосорбіду моно нітрат чинить вплив на інші органи і системи: розслаблює бронхіальну мускулатуру, м’язи шлунково-кишкового, біліарного та сечового трактів. Ефект препарату проявляється через 20 хвилин та триває протягом 8 годин.

Фармакокінетика. Після перорального прийому ізосорбіду моно нітрат повністю абсорбується. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1 годину після прийому.

Препарат метаболізується у неактивні метаболіти. Тільки 2 % препарату екскретується з сечею у незмінному вигляді. Період напів виведення препарату становить 4 - 5 годин.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки білого кольору, плоско циліндричної форми, з фаскою та рискою.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері.

По 3 або 4 блістери у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ЗАТ НВЦ «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Місцезнаходження. Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 40 мг блистер, № 10, № 30, № 40

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, кальция стеарат.

№  UA/1604/01/02 от 25.08.2009 до 25.08.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Изосорбида мононитрат является метаболитом изосорбида динитрата, вызывает релаксацию гладких мышц сосудов и вазодилатацию благодаря образованию оксида азота. Эффект изосорбида динитрата развивается быстрее, чем изосорбида мононитрата.
Изосорбида мононитрат расширяет одновременно периферические вены и артерии, что приводит к увеличению емкости венозных сосудов и уменьшению обратного венозного оттока к сердцу, и, как следствие, к снижению конечного диастолического давления желудочков и преднагрузки. Влияние на артериальные сосуды приводит к снижению ОПСС (постнагрузка), облегчая работу сердца. Одновременное влияние на пред- и постнагрузку приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Кроме того, изосорбида мононитрат вызывает перераспределение кровотока в сторону субэндокардиальных отделов при частичном снижении коронарного кровотока ввиду наличия атеросклеротических бляшек. Дилатация, вызванная нитратами, улучшает перфузию постстенотических участков миокарда. Нитраты устраняют эксцентричный коронарный стеноз, уменьшая спазм вен. Нитраты улучшают гемодинамику в состоянии покоя и при нагрузке у пациентов с застойной сердечной недостаточностью. При снижении потребности в кислороде и увеличении его доставки ограничивается площадь поврежденного миокарда. Изосорбида мононитрат оказывает влияние на другие органы и системы: расслабляет мышцы бронхов, ЖКТ, желчного и мочевого тракта. Эффект препарата развивается через 20 мин и сохраняется на протяжении 8 ч.
Фармакокинетика. После приема внутрь изосорбида мононитрат полностью абсорбируется. C_max в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Препарат метаболизируется в неактивные метаболиты. Только 2% препарата экскретируется с мочой в неизмененном виде. T_½ препарата составляет 4–5 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

профилактика приступов стенокардии; застойная сердечная недостаточность.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат применяют внутрь перед приемом пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Рекомендуемая доза — 40 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. Суточная доза, в зависимости от тяжести течения заболевания, может достигать 160 мг (максимальная суточная доза), распределенная на 3 приема.
С целью достижения максимального терапевтического эффекта рекомендуют индивидуальное дозирование препарата в зависимости от состояния пациента, реакции на препарат и переносимости. Для предотвращения развития толерантности к нитратам (при любом режиме дозирования) необходимо обеспечить 10–12-часовой безнитратный интервал (обычно ночью).
Для определения индивидуального дозирования важное значение имеет мониторинг гемодинамики.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• повышенная чувствительность к активному веществу или любому компоненту препарата;
• острая циркуляторная недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия или гиповолемия, коллапс, шок;
• острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка;
• выраженная анемия;
• недавно перенесенная черепно-мозговая травма или кровоизлияние в головной мозг;
• глаукома;
• одновременное применение с сильденафилом и другими ингибиторами фосфодиэстеразы;
• период беременности и кормления грудью;
• детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

в начале лечения, а также при повышении дозы препарата часто — головная боль, выраженность которой постепенно уменьшается на протяжении нескольких суток, но может быть выраженной и стойкой; нечасто — двигательное беспокойство, артериальная гипотензия, невнимательность, головокружение, сонливость и слабость; редко — тошнота, рвота, дилатация сосудов кожи с гиперемией, кожные аллергические реакции (сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит).
Возможны рефлекторная тахикардия и симптоматическая пальпитация в результате симпатомиметического действия при снижении системного АД.
В единичных случаях может развиться коллапс с нарушением сердечного ритма и брадикардией, гиперемией лица, шумом в ушах.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

препарат не применяют для купирования приступов стенокардии.
С осторожностью назначают при повышенном внутричерепном давлении и склонности к артериальной гипотензии. В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций.
При приеме препарата в высоких дозах возможно возникновение метгемоглобинемии.
Прием изосорбида мононитрата может повлиять на результаты колориметрического определения холестерола.
После продолжительной терапии препаратом в высоких дозах его отмену следует проводить постепенно с целью предотвращения рецидива симптоматики стенокардии.
При несоблюдении рекомендуемого интервала между приемами возможно возникновение толерантности к нитратам. Может возникнуть перекрестная толерантность к другим нитратам.
При продолжительном применении изосорбида мононитрата и при приеме более высоких доз развивается толерантность к препарату. Этого можно избежать, соблюдая режим с безнитратным периодом.
Продолжительное применение нитратов в высоких дозах приводит к истощению тканевых запасов сульфгидрильных групп и может стать причиной развития толерантности. Для предотвращения развития толерантности применяют введение в организм сульфгидрильных групп с помощью, например ацетилцистеина, метионина или каптоприла.
Препарат содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества, поэтому его нельзя применять у пациентов с недостаточностью лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
С осторожностью применяют при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, тампонаде сердца, низком давлении наполнения сердца, аортальном или митральном стенозе, склонности к ортостатическим реакциям, тяжелых нарушениях функции почек, гипертиреозе.
Дети. Препарат не применяют у детей.
Период беременности и кормления грудью. Препарат влияет на гемодинамику плода, поэтому противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. При применении препарата могут возникать изменение скорости психомоторных реакций, головокружение, что необходимо учитывать при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

ингибиторы фосфодиэстеразы (например сильденафил), потенцируют гипотензивный эффект нитратов, поэтому их нельзя применять одновременно с Мононитросидом.
Подобный эффект отмечают также при одновременном применении нитратов с нейролептиками, вазодилататорами и трициклическими антидепрессантами.
Выраженность эффектов норадреналина, ацетилхолина, гистамина уменьшается при сочетанном применении с нитратами.
Одновременное применение Мононитросида с алкоголем и гипотензивными лекарственными средствами (например блокаторы β-адренорецепторов, антагонисты кальция, вазодилататоры) может усилить гипотензивный эффект последних.
Симпатомиметики могут уменьшить выраженность антиангинального эффекта нитратов.
Нитраты могут повышать уровни дигидроэрготамина в плазме крови и усиливать выраженность его гипертензивного эффекта.
При одновременном применении с гепарином усиливается антиагрегантное действие.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при приеме препарата в дозах, значительно превышающих терапевтические, возможно возникновение таких симптомов: снижение АД <90 мм рт. ст., бледность кожных покровов, гипергидроз, нитевидный пульс, тахикардия, головокружение при вставании, головная боль, ощущение страха, слабость, обморок, тошнота, рвота, метгемоглобинемия, судороги, нарушение зрения, повышение внутричерепного давления, цианоз, тахипноэ, одышка, кома.
Лечение включает промывание желудка. Пациенту необходимо придать горизонтальное положение, назначить кислород, при низком АД в/в ввести 0,9% р-р натрия хлорида или плазму крови. В тяжелых случаях вводят допамин и симпатомиметики. При развитии метгемоглобинемии назначают 1% р-р метиленового синего в/в, ИВЛ, при необходимости проводят заместительное переливание крови. Препарат выводится при гемодиализе.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.