Напроксен - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НАПРОКСЕН-ЕМО

(NAPROXEN-EMO)

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: 1 г гелю містить напроксену 100 мг;

допоміжні речовини: хлоралгідрат, левоментол, етанол 96 %, етилпарагідроксибензоат (Е 214), натрію гідроксид, карбомери, вода очищена.

Лікарська форма. Гель

Гель однорідної желеподібної консистенції, білого кольору, з характерним запахом ментолу, без механічних включень.

Назва і місцезнаходження виробника.

ЕМО-ФАРМ Товариство з обмеженою відповідальністю.

EMO-FARM Sp. z o. o.

вул. Лудзка 157, 95-054 Ксаверув, Польща.              

157 Łódzka , 95-054 Ksawerów, Poland.   

Фармакотерапевтична група.

Не стероїдні протизапальні лікарські засоби для місцевого застосування. Код АТС M 02 A A 12.

Фармакологічні властивості. Гель чинить місцеву протизапальну, знеболювальну і проти набрякову дію. Механізм дії активної речовини, тобто напроксену, пов'язаний із пригніченням ферменту – простагландинциклооксигенази. Циклооксигеназа каталізує окиснення арахідонової кислоти до ендопероксидів. Ця реакція є першим етапом у синтезі простагландинів, які зупиняють розвиток пізньої фази запального процесу – гіперемії і набряку.

Протизапальні властивості напроксену, крім того, пов'язані з пригніченням лізосомальної активності, інгібуванням міграції лейкоцитів, нейтралізацією вільних радикалів, а також пригніченням інтерлейкіну-2.

Гель завдяки наявності у його складі ментолу і етанолу виявляє також поверхневий охолоджувальний і заспокійливий ефект.

Ментол, що міститься в препараті, спричиняє відчуття прохолоди, знижує чутливість шкірних нервових закінчень і місцево розширює кровоносні судини. Також ментол збільшує абсорбцію напроксену через шкіру.

При місцевому застосуванні лікарського засобу, що містить напроксен, абсорбція відбувається повільніше, ніж при введенні усередину або ректально. Максимальна концентрація лікарського засобу у крові виявляється через 4 години після місцевого застосування на шкіру. При місцевому застосуванні спостерігається значна кумуляція напроксену в епідермісі, дермі й у м'язовій тканині. Після місцевого застосування напроксену у формі 10 % гелю спостерігалась незначна концентрація цієї сполуки у плазмі, приблизно 1,1 %, у сечі концентрація складала 1 %. Концентрація лікарського засобу у синовіальній рідині – після місцевого застосування - невелика (приблизно 50 % концентрації у сироватці). 99,9 % напроксену зв'язується з білками плазми, в основному з альбумінами. Напроксен швидко виводиться з крові; приблизно 98 % напроксену виводиться з сечею: 10 % дози виводиться у незміненому вигляді, 60 % – у формі зв'язаного напроксену (40 % у формі глюкуронідів і 20 % у формі невідомої зв'язаної сполуки), 5 % – у   формі 6-десметилнапроксену, 12 % - у формі гюкуронату 6-десметилнапроксену, 11 % – у   формі невідомих зв'язаних сполук 6-метилнапроксену. Від 0,5 до 2,5 % дози виводиться з калом. Напроксен проникає через плацентарний бар'єр і виділяється в грудне молоко. У молоці матерів, що годують, напроксен виявляється у концентрації, що дорівнює приблизно 1 % концентрації препарату в сироватці крові.

Показання для застосування.

Постравматичні міалгії, артралгії (забиті місця, вивихи, розтягнення); дегенеративні зміни у суглобах.

Протипоказання.

Дитячий вік до 3 років. Підвищена чутливість до компонентів препарату, саліцилатів та інших не стероїдних протизапальних лікарських засобів; вагітність (ІІІ триместр), період годування груддю; запальні стани і ураження шкіри, відкриті рани.

Належні заходи безпеки при застосуванні.

У період лікування, а також протягом 2-х тижнів після завершення лікування слід уникати прямого сонячного опромінення (також відвідання солярію).

Слід з обережністю застосовувати лікарський препарат

- у випадку наявності в анамнезі алергічних реакцій (висип, свербіж, почервоніння шкіри), під час лікування препаратами   групи не стероїдних протизапальних лікарських засобів;

- при застосуванні лікарського препарату на великі ділянки шкіри протягом тривалого часу, оскільки існує небезпека появи системних побічних дій.

Не слід застосовувати препарат під пов'язку (бандажі, пластирі). Уникати потрапляння препарату на слизові оболонки і в очі. У випадку потрапляння гелю в очі або на слизові оболонки   слід видалити його шляхом промивання великою кількістю води.

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дотепер не підтверджена безпека застосування напроксену у вагітних жінок. У перші два триместри вагітності препарат може застосовуватися зовнішньо тільки у випадках, коли, на думку лікаря, користь від застосування препарату для матері перевищує потенційний ризик для плода. У третьому триместрі вагітності застосування протипоказане, оскільки напроксен пригнічує скоротливу функцію міометрія; дія лікарського препарату на плід може спричинити передчасне закриття артеріальної боталової протоки (ductus arteriosus) у плода, а також затримати або   подовжити тривалість пологів.

Напроксен виділяється в грудне молоко; з огляду на це, лікар повинен вирішити питання припинення годування груддю чи відміни препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Діти.

Не проведено досліджень щодо застосування препарату дітям віком до 3 років, тому не рекомендується призначати його пацієнтам цієї вікової категорії.

Спосіб застосування та дози.

Кількість гелю, що застосовується, має відповідати розміру патологічно зміненої ділянки.

Дорослім та дітям з 3-х років   застосовують смужку гелю довжиною приблизно 4 см, наносять на чисту і суху шкіру 4 - 5 разів на добу з інтервалами в кілька годин.

Після аплікації препарат розподілити й акуратно втирати до повного всмоктування. Після застосування препарату слід помити руки для зменшення концентрації гелю, що всмоктується через шкіру. Слід уникати контакту гелю з очима і слизовими оболонками.

Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання, а також ефективності лікування і, як правило, становить не більше 4 тижнів.

Передозування.

Симптоми передозування препарату не описані. З огляду на незначне всмоктування напроксену через шкіру в системний кровообіг, немає ризику передозування чи інтоксикації препаратом, призначеним для місцевого застосування. Однак внаслідок неналежного застосування або випадкового споживання можлива поява системних побічних дій. У такому випадку слід застосувати терапевтичну тактику, як при інтоксикації не стероїдними протизапальними лікарськими засобами.

Побічні ефекти.

У поодиноких випадках в осіб із підвищеною чутливістю до компонентів засобу можуть з’явитись місцеві реакції: еритема, свербіж, кропив’янка, відчуття печіння, почервоніння   шкіри. Ці симптоми зазвичай зникають після відміни препарату. При тривалому застосуванні на великі ділянки шкіри можуть з’явитись побічні ефекти, обумовлені загальною дією напроксену (наприклад, нудота діарея, сонливість, головний біль, реакції підвищеної чутливості).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не встановлена. Однак у випадку тривалого застосування препарату на великих ділянках шкіри не можна повністю виключити настання такої взаємодії.

Термін придатності.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності

Термін придатності – 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у щільно закритій тубі при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Не зберігати у холодильнику і не заморожувати.

Упаковка.

Алюмінієва туба 50 г, з внутрішнім лаковим покриттям, з захисною мембраною, з кришкою-бушоном, що нагвинчується, у картонній коробці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Производное пропионовой кислоты. Оказывает выраженное противоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия препарата заключается в торможении миграции лейкоцитов, снижении активности лизосом и медиаторов воспаления. Напроксен-Акри является сильным ингибитором липооксигеназы, блокирует синтез арахидоновой кислоты. Кроме того, Напроксен-Акри тормозит активность циклооксигеназы арахидоновой кислоты, что приводит к угнетению синтеза промежуточных продуктов простагландинов. Тормозит агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика.
После приема внутрь напроксен быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-4 ч. Связывание с белками плазмы - 99%. Выделяется преимущественно почками. Период полувыведения - 12-15 ч.

Показания к применению:
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, ювенильный хронический, подагрический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз. Болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, артралгия, радикулит, головная и зубная боль, тендинит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, альгодисменорея, аднексит, роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства). Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Лихорадочный синдром при "простудных" и инфекционных заболеваниях.

Способ применения:
Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, запивая жидкостью, можно принимать во время еды. В острой стадии заболевания - по 0.5-0.75 г 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 1.75 г. Для поддерживающей терапии - в средней суточной дозе 500 мг за 2 приема (утром и на ночь). При остром приступе подагры первая доза - 825 мг; затем - 275 мг каждые 8 ч. При альгодисменорее - в первой дозе 500 мг, затем по 275 мг каждые 6-8 ч в течение 3-4 дней. При мигрени - 500 мг. Ректальные свечи назначают обычно на ночь (по 1 свече 0.5 г). При необходимости применения напроксена в высоких дозах можно сочетать назначение в свечах и в таблетках. Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - в суточной дозе 2.5-5 мг/кг в 1-3 приема; курс лечения не должен превышать 14 дней. При ювенильном артрите у детей старше 5 лет суточная доза - 10 мг/кг. Предпочтительной лекарственной формой для детей является суспензия.

Побочные действия:
НПВП-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой оболочки, кровоизлияний, эрозий и язв). Тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек; головная боль, сонливость, шум в ушах, головокружение, слабость, замедление скорости реакции; эрозивно-язвенные поражения др. отделов ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ; эозинофильная пневмония; тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия; снижение слуха, нарушение функции почек или печени.Передозировка. Симптомы: изжога, диспепсия, тошнота, рвота, сонливость. Лечение: промывание желудка, активированный уголь - 0.5 г/кг. Диализ неэффективен.

Противопоказания:
Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), "аспириновая" триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда), угнетение костномозгового кроветворения, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года).C осторожностью. ХСН, детский возраст (до 16 лет).

Лекарственное взаимодействие:
При одновременном назначении может вызвать уменьшение диуретического эффекта фуросемида; усиление эффекта непрямых антикоагулянтов. Повышает токсичность фенитоина, сульфаниламидов, метотрексата (блокирует канальцевую секрецию). Снижает гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Снижает выведение Li+ и увеличивает его концентрацию в плазме. Антацидные ЛС, содержащие Mg2+ и Al3+, уменьшают абсорбцию напроксена. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Передозировка.
Симптомы: сонливость, изжога, диспепсия, тошнота, рвота.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля — 0,5 г/кг; диализ не эффективен.

Форма выпуска:
Таблетки, суспензия для перорального (через рот) применения во флаконах, свечи ректальные.

Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.

Синонимы:
Норитис, Напросен, Наликсан, Нори-тикс, Анапрокс, Апранакс, Флогинас, Инапрол, Меток-сипропилоцин, Наксен, Проксен, Ксенар, Артаген, Фла-накс, Метоксипроприоцин, Напрозин, Напробене, Пронаксен, Апо-напроксен, Дапрокс, Алив.

Состав:
Таблетки могут содержать по 0,125; 0,25; 0,375; 0,5; 0,75; 1,0 г напроксена.
Суспензия для перорального применения содержит в 5 мл - 0,125 г напроксена.
Свечи ректальные содержат по 0,25 и 0,5 г напроксена.

Дополнительно:
Меры предосторожности.
При длительном применении необходимо контролировать функции печени и почек, состав периферической крови.

Особые указания.
При необходимости определения 17-кетостероидов или 5-оксииндолилуксусной кислоты следует отменить лечение за 48 ч до исследования.

Внимание!
Перед применением препарата Напроксен вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.