Неотон - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НЕОТОН

(NEOTON)

Склад:

діюча речовина: 1 флакон містить 1 г натрію фосфокреатину;

розчинник: вода для ін’єкцій - 50 мл.

Лікарська форма. Порошок для приготування розчину для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Кардіологічні препарати. Фосфокреатин.

Код АТС С 01Е В 06

Клінічні характеристики.

Показання.

• Інтраопераційна ішемія міокарда;

• інтраопераційна ішемія кінцівок;

• метаболічні розлади міокарда при гіпоксії: міокардіосклероз, старече серце, кардіоміопатія в результаті гіпертензії, хронічна ішемічна кардіоміопатія;

• комплексна терапія:

• гострого інфаркту міокарда;

• гострої та хронічної серцевої недостатності;

• гострого порушення мозкового кровообігу, енцефалопатії, а також гіпоксичних, ішемічних, травматичних та токсичних уражень центральної нервової системи.

Протипоказання.

Індивідуальна гіпер чутливість до препарату.

Препарат у високих дозах (5-10 г на добу) протипоказаний хворим із хронічною нирковою недостатністю.

Спосіб застосування та дози.

Препарат вводиться внутрішньо венно краплинно або болюсно. Перед введенням порошок розчиняють у розчиннику, що міститься в упаковці (вода для ін’єкцій); в якості розчинника також можна використовувати 0,9 % розчин натрію хлориду або 5 % розчин глюкози. При застосуванні препарату під час хірургічних процедур рекомендується додавати його до кардіоплегічних розчинів.

При гострому інфаркті міокарда в першу добу препарат вводять дорослим у дозі 2-4 г внутрішньо венно струминно з подальшою 2-годинною краплинною інфузією розчину, що містить 8-16 г препарату у 200 мл води для ін'єкцій, 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози. На другу добу препарат вводять у дозі по 2-4 г внутрішньо венно краплинно 2 рази на добу. На третю добу вводять препарат у дозі 2 г внутрішньо венно краплинно 2 рази на добу. За необхідності надалі проводять 6-денний курс інфузій у дозі по 2 г препарату 2 рази на добу. Найкращі   результати   лікування можна одержати, якщо розпочати його не пізніше, ніж через 6-8 годин після виникнення клінічних проявів захворювання.

Гостра та хронічна серцева недостатність. При гострій серцевій недостатності препарат вводять дорослим у вигляді 2-годинних внутрішньо венних інфузій у дозі по 5-10 г на добу протягом 3-5 днів. Відповідну кількість порошку препарату розчиняють у 200 мл води для ін’єкцій, 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози. При хронічній серцевій недостатності препарат слід вводити дорослим у вигляді внутрішньо венних краплинних інфузій у дозі 1-2 г двічі на добу впродовж 10-14 днів. Кожну дозу препарату слід розчиняти у 50 мл води для ін’єкцій, 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози та вводити впродовж 30 - 60 хвилин.

При гострих порушеннях мозкового кровообігу, енцефалопатії, а також при гіпоксичних, ішемічних, травматичних і токсичних ураженнях центральної нервової системи рекомендується введення щоденних інфузій препарату дорослим у дозі 120 мг/кг маси тіла впродовж 3 днів.

При інтраопераційній ішемії міокарда препарат вводять у складі звичайного кардіоплегічного розчину в концентрації 10 ммоль/л (2,5 г/л). НЕОТОН додають до кардіоплегічного розчину безпосередньо перед введенням. Рекомендується проводити курс інфузій розчину препарату у дозі 2 г двічі на добу протягом 3-5 днів перед проведенням операції та протягом 1-2 днів після неї.

При інтраопераційній ішемії кінцівок перед проведенням операції дорослим рекомендується впродовж 30-60 хвилин внутрішньо венно струминно вводити 2-4 г препарату, розведеного у 50 мл розчинника. Упродовж операції та періоду ре перфузії НЕОТОН слід вводити у вигляді внутрішньо венних інфузій у дозі 8-10 г, розчиненій щонайменше у 200 мл розчинника.

При метаболічних розладах міокарда при гіпоксії препарат вводять дорослим внутрішньо венно у дозі 1-2 г на добу у вигляді болюсних ін'єкцій (дозу розчиняють у 10 мл розчинника) або краплинних інфузій (дозу розчиняють у 50 мл розчинника та вводять упродовж 30-60 хвилин); рекомендована тривалість курсу лікування становить 2-4 тижні.

Побічні реакції.

В окремих випадках відзначалось помірне і короткочасне зниження артеріального тиску при швидкій внутрішньо венній ін'єкції препарату у дозах, які перевищують 1 г. Також повідомлялося про окремий випадок розвитку анафілактичних реакцій (ангіо невротичний набряк) на введення препарату пацієнтові з гіперчутливістю до інших препаратів.

Передозування.

У випадку зниження артеріального тиску, спричиненого в т. ч. передозуванням препарату, рекомендується проведення симптоматичного лікування, включаючи застосування препаратів-вазоконстрикторів. Специфічний антидот до фосфокреатину невідомий.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат не має протипоказань для застосування в періоди вагітності та лактації.

Діти.

Існує обмежена інформація про застосування препарату в якості кардіопротекторного засобу при проведенні хірургічних процедур у рамках лікування уроджених вад серця у дітей віком від 9 днів до 13 років. У цьому випадку НЕОТОН додають до кардіоплегічного розчину у концентрації 10 ммоль/л (2,5 г/л).

Препарат також застосовувався для лікування міокардиту та гіпоксично-ішемічної енцефалопатії у дітей віком від 6 місяців до 13 років. При лікуванні міокардиту НЕОТОН призначався у дозі 0,5 г/добу дітям віком до 1 року та у дозі 1 г/добу дітям віком понад 1 рік; тривалість лікування у дослідженні становила 3 тижні.

У випадку гіпоксично-ішемічної   енцефалопатії НЕОТОН призначали   новонародженим у дозі 1 г/добу у вигляді краплинних інфузій протягом 5-7 днів.

Особливості застосування.

Швидке внутрішньо венне введення доз препарату, що перевищують 1 г, може призвести до тимчасового різкого зниження кров’яного тиску.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або під час роботи з іншими механізмами.

Виходячи із загальних міркувань, препарат не впливає на здатність пацієнта керувати транспортними засобами і працювати з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

У складі комплексної терапії препарат сприяє підвищенню ефективності проти аритмічних, протиангінальних препаратів, а також препаратів, які позитивно впливають на скорочувальну функцію міокарда.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Фосфокреатин відіграє фундаментальну роль в енерг етичних процесах, що супроводжують скорочення м’язів, і використовується для ресинтезу АТФ – джерела енергії для скорочення міокарда та скелетних м’язів. Недостатнє постачання енергії, зумовлене сповільненням окисного метаболізму, є основною причиною пошкодження міоцитів.

Фармакологічні дослідження фосфокреатину показали, що:

1. попереднє внутрішньом’язове введення фосфокреатину тваринам у дозозалежний спосіб протидіє різним ушкодженням міокарда, спричиненим дією хімічних речовин (таких як ізопреналін, еметин, тироксин, п-нітрофенол);

2. фосфокреатину притаманний позитивний інотропний ефект, який проявляється на ізольованому серці у тварин у гіподинамічних умовах, спричинених дефіцитом глюкози та кальцію, або передозуванням калію;

3. на ізольованому передсерді морських свинок фосфокреатин протидіє негативному інотропному ефекту, спричиненому анорексією;

4. додавання фосфокреатину до кардіоплегічних розчинів сприяє захисту міокарда в багатьох експериментальних моделях як на ізольованих органах, так і в умовах in vivo;

5. фосфокреатин виявляє захисний ефект в експериментальних моделях інфаркта та аритмії, спричинених коронарною оклюзією;

Кардіопротекторна дія фосфокреатину зумовлена явищами стабілізації сарколеми, збереженням клітинного пулу аденинових нуклеотидів, яке забезпечується через інгібування ферментів, які приймають участь у контролі катаболізму нуклеотидів, а також через інгібування розкладу фосфоліпідів в ішемічному міокарді та за рахунок покращання мікро циркуляції в ішемічній ділянці, які відбуваються за рахунок інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів.

Фармакокінетика. У людини середній час напів виведення фосфокреатину після внутрішньо венного введення становить 0,09-0,2 години. Після внутрішньом’язового введення 500 мг фосфокреатину його можна було виявити в кровообігу через 5 хвилин; максимальні концентрації, що становили 10 нмоль/мл, досягалися через 30 хвилин після введення, після чого концентрації фосфокреатину падали та через 1 годину сягали рівня 4 - 5 нмоль/мл. Через 2 години після введення вони залишалися в межах вимірювання і дорівнювали 1 - 2 нмоль/мл.

Через 40 хвилин після краплиного ін фузійного введення 5 г препарату його сироваткові рівні падають нижче 5 нмоль/мл, а після введення 10 г препарату вони становлять 10 нмоль/мл.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: білий кристалічний порошок; розчинник - прозора безбарвна рідина.

Несумісність.

Невідома.

Термін придатності.

3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Упаковка.

• 1 флакон з порошком для приготування розчину для інфузій у комплекті з 1 флаконом розчинника (50 мл води для ін’єкцій) та 1 одноразовим набором для перфузій;

• 4 флакони з порошком для приготування розчину для інфузій у комплекті з 1 флаконом розчинника (50 мл води для ін’єкцій) та 1 одноразовим набором для перфузій.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник. Альфа Вассерманн С. п. А. / Alfa Wassermann S.p.A.

Місцезнаходження.   

Віа Енріко Фермі 1, 65020 Аланно (Пескара), Італія /

Via Enrico Fermi 1, 65020 Alanno (Pescara), Italy.

Описание и инструкция к "Неотон, пор.д/инф 1г фл №4 (+раст-ль)"

Фармакологическое действие

Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и мышечной ткани. По химической структуре аналогичен макроергическому эндогенному фосфокреатину. Тормозит процесс деструкции сарколеммы ишемизированных кардиомиоцитов и миоцитов, обеспечивает внутриклеточный транспорт энергии. За счет улучшения микроциркуляции препарат уменьшает размер зоны некроза и ишемии. При ишемии и постишемической реперфузии вызывает антиаритмический эффект, что связано с уменьшением эктопической активности желудочков и сохранением физиологической функции клеток волокон Пуркинье.

Показания

   – острый инфаркт миокарда;
    – хроническая сердечная недостаточность;
    – интраоперационная ишемия миокарда;
    – интраоперационная ишемия конечностей;
    – острое нарушение мозгового кровообращения;
    – в спортивной медицине: для профилактики развития синдрома физического перенапряжения и улучшения адаптации к экстремальным физическим нагрузкам.

Режим дозирования

При остром инфаркте миокарда в 1-е сут вводят 2-4 г в/в струйно с последующей капельной инфузией 8-16 г в 200 мл 5% раствора глюкозы в течение 2 ч. Во 2-е сут назначают по 2-4 г в/в капельно 2 раза/сут. В 3-и сутки назначают по 2 г в/в капельно 2 раза/сут.
 При необходимости курс инфузий препарата по 2 г 2 раза/сут можно проводить в течение 6 дней.
 При хронической сердечной недостаточности вводят в/в капельно по 1-2 г 2 раза/сут в течение 10-14 дней.
 При интраоперационной ишемии миокарда препарат вводят в составе обычного кардиоплегического раствора в количестве 3 г на 1 литр. Неотон добавляют в состав раствора непосредственно перед введением. Рекомендуется проведение курса инфузий препарата по 2 г 2 раза/сут в течение 3-5 дней, предшествующих хирургическому вмешательству, и в течение 1-2 дней после операции.
 При возможности развития интраоперационной ишемии конечностей рекомендуется в/в струйно ввести 2-4 г препарата до операции с последующей инфузией 8-10 г в 5% растворе глюкозы в течение операции и периода реперфузии.

Побочное действие

При применении по показаниям в рекомендованных дозах побочное действие не выявлено.

Противопоказания

   – повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Данные о безопасности и эффективности применения препарата Неотон в периоды беременности и лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.

Особые указания

Препарат следует вводить в максимально короткие сроки с момента проявления признаков ишемии, что обеспечивает более благоприятный прогноз заболевания.
 Неотон не применяют для экстренной коррекции нарушений деятельности сердца.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Неотон не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

При применении в составе комплексной терапии Неотон способствует повышению эффективности антиаритмических, антиангинальных препаратов, а также препаратов, оказывающих положительное влияние на инотропную функцию миокарда.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок хранения - 3 года.